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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Azelastine+Fluticasone (Azelastineum+Fluticasonum)

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Groupe pharmacologique

H1-antihistaminiques dans la combinaison

Glucocorticosteroids dans les combinaisons

La classification (ICD-10) de Nosological

H10.1 conjonctivite atopic Aiguë

La conjonctivite allergique, la maladie d'œil Allergique, la conjonctivite Allergique, la conjonctivite Allergique est provoquée par les facteurs chimiques et physiques, rhinoconjunctivitis Allergique, l'inflammation Allergique de l'œil, le catarrhe de Spring, Spring keratitis, conjonctivite de Spring, Conjonctivite allergique, conjonctivite allergique Perpétuelle, Exacerbation d'allergie de pollen dans la forme de Syndrome rinokonyunktivalnogo, keratoconjunctivitis allergique Aigu, conjonctivite allergique Aiguë, infections d'œil bactériennes Superficielles, rhinoconjunctivitis, conjonctivite allergique Saisonnière, conjonctivite Saisonnière, Sennoz, keratoconjunctivitis allergique Chronique, conjonctivite allergique Chronique

J30 Vasomotor et rhinitis allergique

rinopatiya allergique, rhinosinusopathy Allergique, maladies respiratoires Allergiques, rhinitis Allergique, allergie nasale, Rhinitis Allergique Saisonnier, Vasomotor rhinitis, rhinitis Long et allergique, rhinitis allergique Perpétuel, rhinitis allergique Perpétuel, Toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier, nature rhinitis Toute l'année allergique, Rhinitis vasomotor allergique, Exacerbation d'allergie de pollen dans la forme de Syndrome rinokonyunktivalnogo, rhinitis allergique Aigu, Œdème de mucosa nasal, Œdème de mucosa nasal, Enflure du mucosa de la cavité nasale, Enflure de mucosa nasal, Enflure de mucosa nasal, maladie de pollen, rhinitis allergique Permanent, rhinoconjunctivitis, rhinosinusitis, rhinosinusopathy, rhinitis allergique Saisonnier, Rhinitis Allergique Saisonnier, Haymarket rhinitis, rhinitis allergique Chronique, maladies respiratoires Allergiques

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiinflammatoire, antiallergique, glucocorticoid, H1-antihistaminique.

Pharmacodynamics

La combinaison d'Azelastine + fluticasone contient Azelastine (dans la forme d'hydrochlorure) et fluticasone (dans la forme de propionate), qui ont un différent mécanisme d'action et montrent la synergie en ce qui concerne le soulagement des symptômes de rhinitis allergique et de rhinoconjunctivitis.

Fluticasone propionate est trifluorinated synthétique GCS (glucocorticosteroids), qui a une haute affinité pour les récepteurs glucocorticoid, expose un effet antiinflammatoire puissant qui est 3-5 fois plus grand que ce de dexamethasone.

L'hydrochlorure d'Azelastine, un dérivé de phthalazinone, est connu comme un composé agissant longtemps antiallergique qui est blocker sélectif de récepteurs H1-histaminiques, stabilise des cellules de mât et a des propriétés antiinflammatoires. Dans vivo et étudie in vitro le spectacle qu'Azelastine inhibe la synthèse et / ou la libération de médiateurs chimiques qui sont impliqués dans les premiers et derniers stades de réactions allergiques, tels que le LIEUTENANT (leukotrienes), l'histamine, la GRAISSE (le facteur d'activant de plaquette) et serotonin. Azelastine avec l'application intranasale est caractérisé par un commencement rapide d'action comparée avec l'administration orale de médicaments d'antihistaminique (le médicament) et GCS (glucocorticosteroids). Le soulagement de symptômes allergiques nasaux est observé dès 15 minutes après l'administration.

En comparaison avec le placebo et l'hydrochlorure d'Azelastine séparément appliqué et fluticasone propionate, la combinaison d'Azelastine + fluticasone 2 fois par jour soulage de façon significative des symptômes nasaux (en incluant rhinorrhea, une congestion nasale, en éternuant et en ayant des démangeaisons dans le nez). Il y a aussi un soulagement significatif de symptômes d'œil, tels que la démangeaison, lacrimation et la rougeur des yeux.

En comparaison avec fluticasone propionate dans la forme de monothérapie, le soulagement des symptômes principaux (une réduction de 50 % de la sévérité de symptômes) a été accompli avec Azelastine + fluticasone la combinaison de façon significative plus vite (depuis 3 jours ou plus).

Pharmacokinetics

Succion. Après l'administration intranasale de fluticasone propionate (200 μg / le jour), C max était 0.017 ng / le millilitre. L'absorption de la membrane muqueuse de la cavité nasale est négligeable en raison de la solubilité basse de fluticasone dans l'eau et on avale probablement la plupart de la dose. Quand administré oralement, moins de 1 % de la dose administrée est absorbé, qui est dû de ralentir le métabolisme d'absorption et actif immédiatement après l'ingestion. Ainsi, l'absorption systémique totale, qui représente un ensemble d'absorption de mucosa nasal et quand avalé, est insignifiante.

Après l'administration répétée d'une dose quotidienne de 0.56 mgs d'hydrochlorure d'Azelastine (conforme à l'administration d'une dose dans chaque fragment 2 nasal les temps un jour), Cmax dans le plasma était 0.027 ng / le millilitre dans les volontaires en bonne santé. Le niveau du métabolite actif de N-desmethylAzelastine était à ou au-dessous du seuil de détection inférieur (0.12 ng / le millilitre).

Dans les patients avec rhinitis allergique après l'administration d'une dose quotidienne de 0.56 mgs d'hydrochlorure d'Azelastine, la concentration d'Azelastine dans le plasma 2 heures après que l'administration était environ 0.65 ng / le millilitre. Le redoublement de la dose quotidienne à 0.12 mgs menés à une augmentation de la concentration d'Azelastine dans le plasma sanguin à 1.09 ng / le millilitre, qui indique une augmentation proportionnelle de la concentration selon la dose.

Distribution. Fluticasone propionate a grand Vss (environ 318 L). La reliure aux protéines de plasma est 91 %. Vd Azelastine indique une distribution préférentielle dans les tissus périphériques. Le niveau de reliure aux protéines de plasma est 80-90 %. Les deux substances ont une large fenêtre thérapeutique.

Métabolisme. Fluticasone propionate est rapidement excrété du courant sanguin systémique, principalement par le métabolisme dans le foie avec la formation d'un métabolite inactif - carboxylic l'acide - par isoenzyme CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme) cytochrome P450. Le métabolisme de la fraction avalée de fluticasone propionate pendant le premier passage par le foie se produit de la même façon. La prudence devrait être exercée quand on recommande l'administration d'élément de forts inhibiteurs CYP3A4, tels que ketoconazole et ritonavir. Il y a la possibilité d'augmenter la concentration de fluticasone propionate dans le sang.

Azelastine est transformé par métabolisme à N-desmethylAzelastine par isoenzymes différent du foie, principalement CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme), CYP2D6 (cytochrome P450 isoenzyme) et CYP2C19 (cytochrome P450 isoenzyme).

Excrétion. L'élimination de fluticasone propionate est linéaire dans la gamme de dose de 250 à 1000 μg et est caractérisée par une haute autorisation de plasma (1.1 l / la minute). Cmax dans le plasma sanguin est réduit d'environ 98 % dans les 3-4 heures et seulement lors des concentrations très basses dans le plasma il y a un T1 final / 2 - 7.8 heures. L'autorisation rénale de fluticasone propionate est négligeable (moins de 0.2 %) et le Métabolite inactif - carboxylic l'acide - moins de 5 %. Fluticasone propionate et ses métabolites sont principalement excrétés avec la bile par l'intestin.

Après une application simple de T1 / 2, Azelastine du plasma sanguin est environ 20-25 heures et environ 45 heures pour son métabolite thérapeutiquement actif N-desmethylAzelastine. L'excrétion se produit principalement par l'intestin. L'excrétion prolongée de petites quantités par l'intestin témoigne de la possibilité de l'existence de circulation intestinale et hépatique.

Application d'Azelastine + Fluticasone

rhinitis allergique / rhinoconjunctivitis du degré modéré et sévère (traitement symptomatique).

Contre-indications

Hypersensibilité aux ingrédients actifs de la combinaison ; Enfants moins de 12 ans.

grossesse et lactation

Les données sur l'utilisation d'hydrochlorure d'Azelastine et de fluticasone propionate dans les femmes enceintes sont absentes ou limitées. Ainsi, la combinaison d'Azelastine + fluticasone peut être utilisée pendant la grossesse seulement si l'avantage attendu excède le risque possible.

Il n'est pas connu si l'administration intranasale d'hydrochlorure d'Azelastine ou ses métabolites et fluticasone propionate ou ses métabolites dans le lait de poitrine pénètre, donc une combinaison d'Azelastine + fluticasone devrait être donnée aux femmes produisant du lait seulement si l'avantage attendu excède le risque possible à l'enfant.

Fertilité. Les études de l'effet d'Azelastine + fluticasone sur la fertilité n'ont pas été conduites.

Il n'y avait aucune évidence de l'effet d'hydrochlorure d'Azelastine sur la fertilité de rats et masculins quand administré oralement aux doses jusqu'à 30 mgs / le kg (environ 530 fois la dose quotidienne recommandée maximum pour un adulte). Avec l'administration de médicaments à une dose de 68.6 mgs / le kg, une augmentation de la durée du cycle estrous a été notée avec une diminution dans l'activité copulative d'animaux et une diminution dans le nombre de grossesses. Le nombre de corps jaunes dans les ovaires et les implantations a diminué, mais sans lever le niveau de pertes de pré-implantation.

Dans les études sur la toxicité reproductrice de fluticasone propionate, conduit dans les rats et masculins avec l'administration SC aux doses jusqu'à 50 μg / le kg (environ 2 fois la dose quotidienne recommandée pour un adulte), aucun effet sur la fertilité des animaux n'a été enregistré. Avec n / k l'introduction à une dose de 50 mcg / le kg, une réduction significative de la masse de la glande de prostate a été enregistrée.

Effets secondaires

L'incidence d'effets secondaires est déterminée comme suit : très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100, <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000, <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) ; Très rarement (<1/10000).

Du système immunitaire : très rarement - réactions d'hypersensibilité, en incluant anaphylactic des réactions, angioedema, bronchospasm.

Du système nerveux : souvent - mal de tête ; Très rarement - vertige, somnolence, léthargie.

Des sentiments : souvent - dysgeusia (distorsion de goût), d'habitude en raison de l'application impropre, à savoir inclinaison excessive de la tête en arrière ; Très rarement - glaucome, une augmentation d'IOP, cataractes.

De la part du système respiratoire, la poitrine et mediastinum : rarement - les saignements de nez, la gêne nasale (le brûlage, en ayant des démangeaisons), le fait d'éternuer, la sécheresse de mucosa nasal, la toux, sèche la gorge, l'irritation de gorge ; Très rarement - perforation de septum nasal, érosion de la membrane muqueuse de la cavité nasale, odeur désagréable.

De l'étendue digestive : rarement - sèchent la bouche ; Très rarement - nausée.

De la peau et du tissu sous-cutané : très rarement - rougeurs, démangeaison, urticaria.

Désordres généraux et désordres sur le site d'injection : très rarement - fatigue, fatigue.

L'application intranasale de GCS peut mener au développement d'effets secondaires systémiques, surtout avec l'utilisation prolongée dans de hautes doses (voir "des Précautions"). Ces effets sont beaucoup moins prononcés qu'avec l'administration orale de GCS. Les effets secondaires systémiques possibles peuvent inclure le syndrome d'Itenko-Cushing, la suppression de fonction surrénale, retard de croissance chez les enfants, développement d'osteoporosis avec l'utilisation prolongée.

Intéraction

Fluticasone

L'effet d'autres médicaments (médicament) sur fluticasone propionate. La prudence devrait être donnée à fluticasone propionate dans les patients qui prennent simultanément de médicaments qui sont des inhibiteurs puissants de CYP3A4 isoenzyme (eg, protease les inhibiteurs tels que ritonavir). En étudiant l'action réciproque dans les volontaires en bonne santé sur un fond de l'administration intranasale de fluticasone propionate, l'administration de 100 mgs de ritonavir 2 fois par jour avait pour résultat une augmentation de la concentration de fluticasone propionate dans le plasma sanguin des centaines de fois, qui a réduit de façon significative des niveaux d'hydrocortisone de sérum. L'utilisation de post-enregistrement a signalé des cas d'actions réciproques cliniquement significatives dans les patients recevant fluticasone propionate et ritonavir menant aux effets systémiques, en incluant le syndrome d'Itenko-Cushing et la suppression de fonction surrénale. On devrait éviter la réception simultanée de données de médicament, à moins que l'avantage potentiel au patient n'excède le risque possible d'effets secondaires systémiques de GCS (voir "des Précautions").

Les causes d'Erythromycin négligeables et ketoconazole - une légère augmentation dans la concentration de fluticasone propionate dans le plasma sanguin, qui n'implique pas de diminution significative dans la concentration de cortisol de sérum. Néanmoins, le soin devrait être pris en combinant l'utilisation d'inhibiteurs cytochrome CYP3A4 isoenzyme (eg ketoconazole) et fluticasone propionate vu une augmentation possible de la concentration de plasma du dernier.

Azelastine

Les études spéciales pour étudier l'action réciproque avec d'autres médicaments avec l'utilisation intranasale d'hydrochlorure d'Azelastine n'ont pas été réalisées. Les études ont été conduites sur l'action réciproque d'Azelastine quand ingéré à de hautes doses avec d'autres médicaments, mais les résultats de ces études ne peuvent pas être transférés à l'application intranasale.

Dans certains cas, l'alcool et les médicaments sédatifs peuvent augmenter la fatigue, le vertige ou la faiblesse quand combiné avec Azelastine plus fluticasone.

Overdose

Avec une route intranasale d'administration, une overdose est improbable.

Il n'y a aucune évidence d'une overdose aiguë et chronique de fluticasone propionate.

Symptômes : l'administration intranasale de 2 mgs fluticasone propionate (10 doses quotidiennes recommandées) 2 fois par jour depuis 7 jours dans les volontaires en bonne santé n'avait pas d'effet sur le système hypothalamic-pituitary-adrenal. L'utilisation de combinaison Azelastine + fluticasone dans les doses excédantes recommandé pour une longue période de temps, peut mener à une suppression temporaire de la fonction des glandes surrénales. Dans ce cas-là, le traitement devrait continuer avec l'utilisation de doses minimales suffisantes pour contrôler les symptômes.

En cas d'une overdose en raison de l'ingestion accidentelle, il peut y avoir des désordres du système nerveux (en incluant la somnolence, la confusion, le coma, tachycardia ou hypotension) provoqué par l'hydrochlorure d'Azelastine.

Traitement : symptomatique. Selon la quantité lavage avalé, gastrique est recommandé. Il n'y a aucun antidote connu.

Routes d'administration

Intrad'un ton nasillard.

Précautions

Manifestations possibles d'action systémique de SCS nasal, surtout en assignant de hautes doses et un traitement à long terme. La possibilité de ces phénomènes est beaucoup inférieure qu'avec l'administration orale de GCS et ils peuvent varier dans les patients individuels et entre différent SCSs. Les manifestations possibles d'action systémique peuvent inclure le syndrome d'Itzenko-Cushing, les signes caractéristiques de cushingoid, l'oppression de fonction surrénale, retard de croissance chez les enfants et les adolescents, les cataractes, le glaucome et beaucoup moins souvent - change dans l'état mental et le comportement, qui est manifesté par l'hyperactivité psychomotrice, les désordres de sommeil, l'inquiétude, la dépression Ou l'agression (surtout chez les enfants).

Il est nécessaire de contrôler des patients recevant une combinaison d'Azelastine + fluticasone pendant longtemps. En cas de la détection de retard de croissance, la dose SCS intranasale devrait être réduite au plus bas, qui permet d'efficacement contrôler les symptômes. En plus, vous devriez renvoyer le patient à une consultation avec le pédiatre. Les patients avec l'affaiblissement visuel ou IOP augmenté, le glaucome et / ou la cataracte dans une histoire devraient être sous la surveillance constante.

S'il y a du soupçon à l'insuffisance surrénale, le transfert de patients du traitement systémique de GCS à l'utilisation intranasale d'Azelastine + fluticasone la combinaison devrait être réalisé avec la prudence.

L'utilisation de GCS dans les doses plus haut que les recommandés peut mener à la suppression cliniquement significative de fonction surrénale et s'il est connu que de hautes doses de GCS ont été utilisées, la considération devrait être donnée à la possibilité d'utilisation supplémentaire de SCS systémique pendant les périodes de tension ou a planifié l'intervention chirurgicale.

Dans les patients avec la tuberculose, toute infection non soignée ou une chirurgie récente ou la blessure au nez et à la bouche, l'avantage attendu du rendez-vous d'une combinaison d'Azelastine + fluticasone avec les risques possibles devrait être comparé.

Les infections de la cavité nasale ou des sinus paranasaux exigent le traitement approprié, mais ne sont pas une contre-indication à l'utilisation d'Azelastine + fluticasone la combinaison.

Ritonavir

L'utilisation de post-enregistrement a signalé des cas d'actions réciproques cliniquement significatives dans les patients recevant fluticasone propionate et ritonavir menant aux effets systémiques, en incluant le syndrome d'Itenko-Cushing et la suppression de fonction surrénale. On devrait éviter la réception simultanée de données de médicament, à moins que l'avantage potentiel au patient n'excède le risque possible d'effets secondaires systémiques de GCS.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules, travaillez avec les mécanismes. Dans certains cas, en utilisant une combinaison d'Azelastine + fluticasone, il peut y avoir des désordres du système nerveux - le mal de tête, le vertige, la somnolence, la léthargie. Quand de tels phénomènes indésirables apparaissent, il faudrait se retenir de conduire et travailler avec les machines.

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