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L'instruction

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L'instruction / Instruction pour l'utilisation : Carbidopa

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Forme de dosage : poudre de la substance

Substance active : Carbidopa*

Forme de dosage

Comprimés

Composition

Substances actives :

250 mgs de levodopa

25 mgs carbidopa (27 mgs comme le monohydrate)

Excipients :

Povidone,

Cellulose microcristalline,

Amidon de Carboxymethyl de sodium,

Dioxyde de silicium colloidal,

Magnésium stearate,

Talc purifié,

Le colorant est E133 bleu brillant,

Coucher du soleil de coucher du soleil de colorant E110 jaune,

Disodium edet,

Glycérol.

Description de forme de dosage

Les comprimés sont ovales dans la forme, biconvex, bleu clair, avec les pièces plus claires ou plus sombres, avec un risque sur un côté et le logo d'un fabricant de l'autre côté.

Groupe pharmacologique

L'agent antiparkinsonian (précurseur de dopamine + decarboxylase inhibiteur périphérique)

Pharmacodynamics

La structure de levodopa est un acide aminé formé avec L-tyrosine. La dopamine est formée directement avec levodopa avec la participation de l'enzyme cytoplasmic - decarboxylase des L-acides-aminés aromatiques. Le résultat final de dopamine est l'inhibition d'activité neuronal dans le striatum du cerveau. Levodopa est rapidement decarboxylated dans les tissus périphériques sous l'influence de personne à charge d'acides aminés aromatique sur pyridoxine decarboxylase, en se transformant en dopamine, qui, cependant, ne pénètre pas la barrière du cerveau du sang. Carbidopa inhibe le processus decarboxylation de levodopa dans les tissus de premier plan, en ne pénétrant pas la barrière du cerveau du sang et n'affecte pas la conversion de levodopa dans la dopamine dans le système nerveux central. Ainsi, la combinaison de carbidopa et de levodopa augmente la quantité de levodopa qui entre dans le cerveau. Quand l'ingestion combinée de carbidopa double le bioavailability de levodopa. L'introduction de carbidopa ne mène jamais à l'inhibition complète de dofadecarboxylase.

Pharmacokinetics

A. / Levodopa

Succion :

Levodopa est absorbé par le transport actif de l'étendue gastrointestinal, son passage par la barrière du cerveau du sang est aussi réalisé par les mécanismes actifs. L'obstacle à l'absorption de levodopa est la présence de dopadecarboxylase dans le mur intestinal. De l'estomac, levodopa est absorbé dans une quantité limitée. Le taux de vidage gastrique joue un rôle clé dans l'absorption du médicament. Les facteurs qui ralentissent le vidage gastrique (la nourriture, m-cholin-blocking les agents) retardent le passage du médicament dans le duodénum et ralentissent son absorption. La concentration maximum du médicament dans le sang est notée 1-2 heures après l'administration.

Distribution :

Le volume de distribution de levodopa est 0.9-1.6 l / le kg. Si l'activité de dofadecarboxylase est maintenue, l'autorisation totale de levodopa dans le plasma sanguin est 0.5 l / le kg / h. Levodopa pénètre la barrière du cerveau du sang par la diffusion facilitée. L'endothelium des capillaires du cerveau contient aussi dopadecarboxylase comme le deuxième obstacle potentiel au passage de levodopa dans le cerveau, cependant, dans ces capillaires une partie insignifiante de la dose administrée de levodopa est decarboxylated.

Métabolisme :

Environ 70-75 % de levodopa administré sont transformés par métabolisme dans le mur intestinal ("d'abord le laisser-passer" l'effet). Le foie dans le métabolisme du premier passage de participation ne prend pas presque. Avec une augmentation de la dose de levodopa, la quantité du médicament qui subit decarboxylation dans les diminutions internes. Levodopa ne se lie pas aux protéines de plasma. Decarboxylation de levodopa avec dopadecarboxylase est la façon principale de former la dopamine avec levodopa. Une grande quantité de cette enzyme est trouvée dans les intestins, le foie et les reins. Methoxylation de levodopa sous l'influence de catechol-O-methyltransferase avec la formation de 3-O-methyldopa est la deuxième façon de transformer levodopa par métabolisme. Avec le traitement à long terme, ce métabolite peut accumuler. Transamination est une façon supplémentaire de transformer levodopa par métabolisme. Le produit fini de cette route est vinylpyruvate, acétate en vinyle et acide 2,4,5-trihydroxyphenylacetic. Tous les sentiers du métabolisme, à l'exception de transamination, sont irréversibles.

Allocation :

Dans la combinaison avec carbidopa, la demi-vie de levodopa augmente à 3 heures. Jusqu'à 69 % de levodopa peuvent être trouvés dans l'urine d'une personne dans la forme de dopamine et ses métabolites d'acide vanillinmundalic, noradrenaline, homovanilic l'acide, dihydrophenylacetic l'acide.

B. / Carbidopa

Aux doses recommandées, carbidopa ne pénètre pas la barrière du cerveau du sang. La concentration maximum dans le plasma sanguin est accomplie dans 2-4 heures. Environ 50 % de carbidopa sont excrétés dans l'urine et feces. 35 % de carbidopa avec les bourgeons excretory, est excrété inchangé.

Indications

Maladie de Parkinson et syndrome parkinsonian d'étiologie connue (en raison d'encephalitis, cerebrovascular désordres, intoxication avec les substances toxiques, en incluant l'oxyde de carbone ou le manganèse).

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament

Forme de fermeture de montage de glaucome

Psychose sévère ou névrose

Grossesse et lactation

Mélanome ou soupçon à cela

Maladies de peau d'étiologie inconnue

La maladie de Huntington

Tremblement essentiel

Réception simultanée d'inhibiteurs MAO non-sélectifs, un intervalle de moins de 2 semaines depuis la fin d'inhibiteurs MAO

Il ne devrait pas être utilisé pour traiter parkinsonism secondaire provoqué par l'utilisation d'antipsychotics (neuroleptics). On ne recommande pas de nommer des patients moins de 18 ans.

Soigneusement

Le médicament est pris avec la prudence dans les patients avec les lésions érosives et ulcératives de gastriques et / ou l'ulcère duodénal, les saisies épileptiques dans l'histoire, les maladies sévères du système cardiovasculaire (en incluant myocardial l'infarctus avec arrhythmias cardiaque dans l'histoire d'échec cardiaque), les maladies du système endocrine (en incluant le diabète mellitus), les maladies de poumon sévères (en incluant l'asthme), les troubles mentaux, aussi bien que le foie sévère et la fonction du rein.

Le dosage et administration

À l'intérieur, avec une petite quantité de nourriture ou après un repas, lavant à grande eau avec l'eau et la non mastication. Comme il y a la compétition entre les acides aminés aromatiques et levodopa pendant l'absorption, pendant l'utilisation du médicament, on devrait éviter la consommation d'un grand nombre de protéines.

La dose quotidienne moyenne de carbidopa, nécessaire pour réprimer la conversion périphérique de levodopa, est 70-100 mgs. Le fait d'excéder 200 mgs de carbidopa n'implique pas une augmentation de plus de l'effet thérapeutique. La dose quotidienne de levodopa ne devrait pas excéder 2000 mgs.

La dose initiale est ½ comprimé 2 fois par jour, si nécessaire, vous pouvez augmenter ½ comprimés par jour. En règle générale, au début de thérapie de remplacement, la dose quotidienne ne devrait pas excéder 3 comprimés par jour (1 comprimé 3 fois par jour). Utilisation dans ce dosage est recommandée au début de traitement de cas graves de parkinsonism. La dose quotidienne du médicament comme une exception peut être augmentée avec la monothérapie, mais ne devrait pas excéder 8 comprimés (1 comprimé 8 fois par jour). Utilisation dans les quantités de plus de 6 comprimés par jour devrait être faite avec le grand soin.

Effets secondaires

Système nerveux :

dyskinesia, en incluant choreoathetosis, dystonia, a prolongé l'utilisation "sur - du" syndrome, neuroleptic le syndrome malfaisant, le vertige, l'ataxie, la nausée, dystonic les mouvements involontaires, les saisies, l'anorexie, la sédation, la somnolence, la confusion, les cauchemars, la tension, l'excitabilité Augmentée, l'inquiétude, l'insomnie ; Changements dans le statut mental, en incluant des effets paranoïdes et des psychoses transitoires ; les hallucinations, la dépression avec le développement d'ideation suicidaire ou sans, l'hypomanie, ont augmenté la libido, l'euphorie, la démence.

La base pour la décision de réduire la dose du médicament peut servir de premiers symptômes, tels que les tics de muscle et blepharospasm.

Le développement de saisies a été annoncé, mais aucune connexion directe avec le carbidopa / levadopa la préparation n'a été établie

Étendue de Gastrointestinal :

anorexie, nausée, vomissement, constipation, epigastric douleur, dysphagia, salive sombre, ulcerogenic effet dans les patients prédisposés ; Rarement saignement de gastrointestinal.

Le système cardiovasculaire :

Orthostatic hypotension, effondrement, arrhythmias, tachycardia, hypertension artérielle, phlebitis.

Système de Hematopoiesis :

Rarement - leukopenia, anémie (en incluant hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Réactions allergiques : angioedema, urticaria, rougeurs de peau, démangeaison de peau, maladie de Shenlen-Henoch.

Changements dans les paramètres de laboratoire : le changement dans le niveau alaninamino-transferase, aspartate aminotransferase, phosphatase alcalin, produit du lait dehydrogenase, l'azote d'urée, bilirubin, l'iode attaché à la protéine, hyperuricemia, giperkreatinemiya, les Combes directes positives.

Autre:

Syncope, douleur dans la poitrine, mydriasis, diplopia, dyspnoea, l'assombrissement de sécrétion de glandes de sueur, l'assombrissement d'urine, augmentation ou diminution dans le poids de corps.

Les effets secondaires, en règle générale, dépendent de la dose prise, aussi bien que de la sensibilité individuelle du patient. Les effets secondaires peuvent être éliminés par une réduction de dose temporaire sans interruption dans le traitement. Si les effets secondaires ne font pas la régression, donc le traitement est arrêté progressivement.

D'autres effets secondaires qui se sont produits avec l'utilisation de LEVODOPE, qui devrait être considéré en cas de carbidopa / levodopa :

Étendue de Gastrointestinal :

Dyspepsie, bouche sèche, amertume dans la bouche, sialorrhea, dysphagia, bruxism, les accès de hoquets, douleur et gêne dans l'abdomen, la constipation, la flatulence, la sensation brûlante de la langue.

Métabolisme :

Diminution ou augmentation du poids de corps, en se gonflant.

HC HC :

La faiblesse, l'évanouissement, la fatigue, le mal de tête, asthenia, a diminué l'activité mentale, la désorientation, l'ataxie, l'engourdissement, a augmenté le tremblement de mains, crampes du muscle, trismus, activation de syndrome de Bernard-Horner latent, insomnie, inquiétude, euphorie, agitation psychomotrice, instabilité de démarche.

Organes des sens :

Diplopia, la vision brouillée, a dilaté des élèves, oculogic les crises.

Système de Genitourinary :

Rétention urinaire, incontinence urinaire, priapism.

D'autres effets secondaires :

Enrouement de voix, malaise, "éclats chauds" du sang à la peau du visage, le cou et la poitrine, dyspnoea, le mélanome malfaisant. Là a été annoncé une diminution dans l'hémoglobine et hematocrit, l'hyperglycémie, leukocytosis, bacteriuria, erythrocyturia.

Changement dans les indicateurs de laboratoire :

Les médicaments contenant carbidopa - levodopa, peuvent provoquer une fausse réaction positive aux corps ketone dans l'urine, si les bandes d'essai sont utilisées pour déterminer ketonuria. Cette réaction ne changera pas après les échantillons d'urine bouillants. De faux résultats négatifs peuvent être obtenus en utilisant du glucose oxidase la méthode pour la détermination glucosuria.

Overdose

Symptômes : première augmentation et tension ensuite s'abaissant, sinus tachycardia, dérangement de rythme du cœur, confusion, agitation, anorexie, insomnie, inquiétude. Orthostatic hypotension peut aussi se développer. Les symptômes d'anorexie et d'insomnie peuvent se conserver depuis plusieurs jours.

Traitement : symptomatique. lavage gastrique, réception de charbon de bois activé, si nécessaire, traitement symptomatique à un hôpital. Il n'y a aucun antidote spécifique. Pyridoxine n'enlève pas l'action du médicament. À présent, il n'y a aucune donnée sur l'utilisation de dialyse. Il est nécessaire de contrôler l'activité du cœur pour prévenir le développement d'arrhythmias.

Intéraction

Le rendez-vous simultané avec les médicaments hypotensive exige l'attention spéciale dans la connexion avec le danger de hypotension postural.

Quand combiné avec les antidépresseurs tricyclic, l'hypertension artérielle et dyskinesia peuvent se produire, comme fait le bioavailability de levodopa.

L'utilisation combinée de phenothiazines, butyrophenones et de carbidopa / levodopa réduit l'effet du dernier.

Carbidopa / levodopa ne peut pas être administré ensemble avec la monoamine nonsélective oxidase les inhibiteurs, puisque la crise hypertensive peut se développer. Le traitement avec la monoamine oxidase les inhibiteurs devrait être arrêté au moins 14 jours avant que l'administration de médicament commence. Une exception est selegiline (la monoamine sélective oxidase l'inhibiteur-B) qui peut être utilisé comme un adjuvant dans le traitement avec levodopa.

Peut améliorer l'effet de sympathomimetics, dans cette connexion, on recommande de réduire leur dose. Avec l'application simultanée de levodopa avec (-adrenostimulants, les moyens pour l'anesthésie d'inhalation, un risque accru de dérangements de rythme du cœur est possible.

Quand l'utilisation amantadine avec levodopa, mutuellement potentiating l'effet est notée.

Methyldopa et levodopa peuvent potentiate les effets secondaires l'un de l'autre.

Pyridoxine est un cofactor de dofadecarboxylase, l'enzyme responsable de la formation de dopamine. Quand il est prescrit aux patients recevant levodopa (sans inhibiteurs de dopadecarboxylase) il y a une augmentation du métabolisme périphérique de levodopa et une plus petite quantité de cela pénètre la barrière du cerveau du sang. Ainsi, pyridoxine réduit l'effet thérapeutique de levodopa à moins que les inhibiteurs supplémentaires de dofadecarboxylase périphérique ne soient prescrits.

Avec le rendez-vous supplémentaire d'inhibiteurs de dopadecarboxylase, la dose quotidienne de levodopa peut être réduite de 70-80 % en maintenant le même résultat clinique.

Utilisation collective avec diazepam, phenytoin, clonidine, thioxanthene dérivés, papaverine, reserpine, M-holinoblokatorami - atténuation possible d'action antiparkinsonian.

Instructions spéciales

Il ne devrait pas être utilisé dans les cas de parkinsonism secondaire (le syndrome de Parkinson) provoqué par l'utilisation d'antipsychotics (neuroleptics).

Arrêtez le traitement devrait être graduel, puisque avec une cessation soudaine du médicament peut développer un complexe de symptôme qui ressemble à un syndrome neuroleptic malfaisant (la rigidité de muscle, la fièvre, a augmenté des niveaux de sérum de CK). Il est nécessaire de contrôler des patients qui avaient besoin de réduire subitement la dose du médicament ou interrompre sa réception. L'absorption de levodopa dans les patients assez âgés est plus haute que dans de jeunes patients. Ces données confirment les renseignements sur une diminution dans l'activité de dofadecarboxylase dans les tissus avec l'âge, aussi bien qu'avec l'administration à long terme de levodopa.

Avec les lésions érosives et ulcératives de l'estomac et / ou le duodénum, les saisies épileptiques dans l'histoire, les maladies sévères du système cardiovasculaire (en incluant myocardial l'infarctus avec les désordres de rythme du cœur dans l'anamnèse, l'arrêt du cœur), les maladies du système endocrine (en incluant le Diabète mellitus), les maladies de poumon sévères (en incluant l'asthme des bronches), les troubles mentaux, aussi bien que les violations sévères du foie et des reins devraient être prises avec la prudence. Dans de tels cas, les patients devraient être de près contrôlés.

Avec le traitement prolongé, la surveillance périodique de foie, rein, hemopoiesis et système cardiovasculaire est nécessaire, aussi bien que la surveillance du statut mental du patient.

En exécutant des opérations chirurgicales, si l'anesthésie générale est exigée, Carbidopa / Levodopa est prescrit sans baisser la dose jusqu'à ce que le patient puisse prendre de médicaments et du liquide à l'intérieur. En utilisant halothane et cyclopropane, le médicament est arrêté au moins 8 heures avant l'opération. Le traitement continue après l'opération dans la même dose.

Les patients avec le glaucome sur un fond de la prise du médicament devraient contrôler régulièrement la pression intraoculaire.

Influence sur la conduite de véhicules :

Il est nécessaire de se retenir de la direction de transport, aussi bien que les activités exigeant la rapidité de réactions psychomotrices.

Forme de libération

Comprimés 25 mgs + 250 mgs

Pour 10 comprimés dans une ampoule de film en PVC et de papier d'aluminium en aluminium. 10 ampoules ensemble avec les instructions pour l'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

Dans un endroit sec, sombre à une température de pas plus haut que 25 C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

5 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.

Termes de congé des pharmacies

Sur la prescription.

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