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L'instruction

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L'instruction / Instruction pour l'utilisation : Haloperidol

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Le nom latin de la substance Haloperidol

Haloperidolum (genre. Haloperidoli)

Nom chimique

4-[4-4-hydroxy-1-piperidinyl (4-Chlorophenyl)]-1-(4-fluorophenyl) - 1-butanone (comme decanoate ou lactate)

Formule brute

C21H23ClFNO2

Groupe pharmacologique :

Neuroleptics

La classification (ICD-10) nosological

Syndrome de F10.2 de dépendance d'alcool : Alcoolisme ; penchant d'Alcool ; posiomania ; Dépendance à l'alcool ; dipsomanie ; état ivre ; abus d'alcool ; violations d'Ideatornoy dans l'alcoolisme ; boisson alcoolisée trimestrielle ; désir ardent maniaque pour l'alcool ; symptômes névrotiques d'alcoolisme ; le Désir ardent pour l'alcool ; syndrome de Psychoorganic dans l'alcoolisme chronique ; désir ardent réduit pour l'alcool ; alcoolisme chronique

Schizophrénie de F20 : conditions schizophrènes ; Exacerbation de schizophrénie ; Schizophrénie ; schizophrénie chronique ; Démence praecox ; la maladie de Bleuler ; Psychotique discordant ; Démence tôt ; La forme fébrile de schizophrénie ; désordre schizophrène chronique ; Psychose du type schizophrène ; forme aiguë de schizophrénie ; désordre schizophrène aigu ; Insuffisance Organique Cérébrale dans la Schizophrénie ; attaque aiguë de schizophrénie ; psychose schizophrène ; schizophrénie aiguë ; schizophrénie lente ; schizophrénie lente avec les désordres apathoabulic ; stade aigu de schizophrénie avec l'excitation

F22.0 Désordre Délirant : Délire ; état paranoïde aigu ; Othello Syndrome ; état paranoïde et hallucinatoire ; état paranoïde ; délire paranoïde ; psychose paranoïde ; délire paranoïde ; Attaque de délire ; L'attaque de délire polymorphe ; désordre psychotique avec une prédominance de symptômes hallucinatoires et paranoïdes et désordres de réflexion ; composante inquiète et délirante ; Inquiétude et Syndrome Paranoïde

F29 psychose Inorganique, non spécifiée : psychoses d'Enfance ; agitation psychomotrice dans les psychoses ; désordres hallucinatoires et délirants ; syndrome hallucinatoire et délirant ; psychose d'Intoxication ; désordres maniaco-dépressifs et délirants ; psychose chronique maniaco-dépressive ; psychose maniaco-dépressive ; psychose aiguë ; psychose paranoïde ; psychose paranoïde ; psychose sousaiguë ; psychose présénile ; Psychose ; l'Intoxication de la psychose ; la Psychose est paranoïde ; Psychose chez les enfants ; psychose réactive ; psychose chronique ; psychose hallucinatoire chronique ; psychose chronique ; désordre psychotique chronique ; psychose schizophrène

F30 épisode Maniaco-dépressif : désordre maniaco-dépressif ; agitation maniaco-dépressive ; état maniaco-dépressif ; conditions maniaco-dépressives ; Une condition maniaco-dépressive ; syndrome maniaco-dépressif ; syndrome maniaco-dépressif aigu

Désordres F45 Somatoform : désordre psychosomatique ; désordres psychosomatiques ; maladies psychosomatiques ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; désordres psychosomatiques fonctionnels du système cardiovasculaire

Désordre de personnalité F60.2 Dissocial : personnalité asociale ; personnalité psychopathe ; Psychopathy ; Psychopathy d'un type nerveux ; Psychopathy et conditions psychopathes ; Psychopathy d'un type hystérique ; Psychopathy avec une prédominance d'inquiétude et d'inquiétude ; Personnalité Freinant

Retard mental de F79, non spécifié : Retard mental ; Infantilism mental ; Violation d'activité mentale ; Oligophrenia ; Soyez en retard sur le développement mental ; développement retardé de capacités intellectuelles chez les enfants et les adolescents ; développement mental ralenti chez les enfants ; Maloumia ; Oligopsihia ; échec mental ; fonction mentale diminuée ; Retard mental ; Manque de développement intellectuel chez les enfants ; Manque de développement mental chez les enfants ; Retard mental ; Manque de développement mental chez les enfants ; Retard mental

F91 désordres de Comportement : Mineur et d'autres désordres de comportement ; comportement destructif ; Violation de comportement ; désordres de comportement ; désordres de comportement mélangés ; Désordre de Comportement ; désordre de comportement dans les adolescents avec 15 ans d'âge et d'adultes ; Violations dans le comportement ; désordres de comportement dans l'enfance ; désordres de comportement dans la vieillesse ; désordres de comportement chez les enfants ; Désordre de Comportement ; désordres de comportement chez les enfants

F95.2 Se combinant vocalisms et tics automobiles multiples [le syndrome de la Tourette] : la maladie de Gilles de la Tourette ou le syndrome ; le Syndrome de Gilles de la Tourette ; la maladie de Tourette ; le Syndrome de Gilles de la Tourette ; syndrome de Gilles de la Tourette ; Le syndrome de Gilles de la Tourette ; Gilles de la Tourett Syndrome ; le Syndrome de Tourette

Bégaiement de F98.5 [Bégaiement] : le Bégaiement et d'autre discours fait défection chez les enfants ; Logoneurosis ; La forme de clonic de bégaiement ; Bégaiement

La maladie de G10 Huntington : la maladie de Huntington (chorée) ; Houteon Huntington ; le Horea de Goettington ; Chorée dégénérative ; Chorée héréditaire ; Chorée progressive chronique

Nausée de R11 et vomissement : vomissement post-en vigueur ; Nausée ; Vomissement ; le Vomissement dans la période post-en vigueur ; médication vomissant ; le Vomissement à l'arrière-plan de la thérapie de radiation ; le Vomissement incontrôlable ; le Vomissement dans la thérapie de radiation ; vomissement persistant ; vomissement indomptable ; nausée post-en vigueur ; le Vomissement avec la chimiothérapie ; Vomissement de la genèse centrale ; le Vomissement avec la chimiothérapie cytotoxic ; hoquets persistants ; vomissement répété

Hallucinations de R44.3, non spécifiées : conditions hallucinatoires ; Hallucinations ; état hallucinatoire aigu ; conditions hallucinatoires chroniques

Code de CAS

52-86-8

Caractéristiques de la substance Haloperidol

Neuroleptic, butyrofenone dérivé.

Poudre amorphe ou microcristalline de blanc à la couleur jaune clair. Pratiquement nerastvorim dans l'eau, est limitedly soluble dans l'alcool, le chlorure de méthylène, l'éther. La solution saturée a un neutre à la réaction légèrement acide.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antipsychotique, neuroleptic, antiémétique, sédatif.

Il bloque postsynaptic dopaminergic les récepteurs localisés dans le système mesolimbic (l'action antipsychotique), hypothalamus (hypothermic l'effet et galactorrhea), la zone de gâchette du centre de vomissement, extrapyramidal le système ; inhibe des récepteurs alpha et adrénergiques centraux. Il inhibe la libération de médiateurs, en réduisant la perméabilité de membranes presynaptic, viole le revers neuronal la capture et la déposition.

Élimine des changements de personnalité persistants, des illusions, des hallucinations, une manie, un intérêt d'augmentations pour l'environnement. Affecte des fonctions végétatives (réduit le ton des organes creux, motility et de la sécrétion de l'étendue gastrointestinal, élimine des spasmes de vaisseaux sanguins) dans les maladies accompagnées par l'excitation, l'inquiétude, la peur de mort. La réception prolongée est accompagnée par un changement dans le statut endocrine, dans la glande pituitaire antérieure prolactin les augmentations de production et les diminutions - gonadotropic les hormones.

Quand 60 % ingérés sont absorbés. La reliure aux protéines de plasma sanguin - 92 %. Tmax quand pris oralement - 3-6 h, avec le / m introduction - 10-20 minutes, avec le / m introduction de la forme prolongée (haloperidol decanoate) - 3-9 jours (dans certains patients, surtout dans la vieillesse, - 1 jour). Intensivement distribué dans les tissus, tk. passe facilement les barrières histohematological, en incluant GEB. Vss est 18 l / le kg. Transformé par métabolisme dans le foie, fait subir à l'effet du premier passage par le foie. Un rapport strict entre la concentration dans le plasma et les effets n'est pas établi. T1 / 2 pour l'administration orale - 24 h (12-37 h), avec le / m introduction - 21 h (17-25 h), avec iv - 14 h (10-19 h), pour haloperidol decanoate - de 3 semaines (doses simples ou multiples). Il est excrété par les reins et avec la bile.

Efficace dans les patients résistants à d'autres médicaments neuroleptic. A un effet activant. Chez les enfants hyperactifs, élimine l'activité automobile excessive, les désordres de comportement (impulsivity, la concentration de difficulté, l'agressivité).

Application de la substance Haloperidol

Agitation psychomotrice de genèse différente (état maniaco-dépressif, oligophrenia, psychopathy, schizophrénie, alcoolisme chronique), délire et hallucinations (états paranoïdes, psychose aiguë), le syndrome de Gilles de la Tourette, la chorée de Huntington, les désordres psychosomatiques, les désordres de comportement dans les personnes âgées et les enfants, le bégaiement, durable et résistant à la thérapie, en vomissant et aux hoquets. Pour haloperidol decanoate : schizophrénie (thérapie d'entretien).

Contre-indications

L'hypersensibilité, CNS toxique sévère ou la dépression de coma provoqués par l'usage de drogues ; les maladies de CNS, accompagnées par les symptômes pyramidaux et extrapyramidal (en incluant la maladie de Parkinson), l'épilepsie (le seuil convulsif peut diminuer), les désordres dépressifs sévères (peut-être l'exacerbation de symptômes), les maladies cardiovasculaires avec les phénomènes decompensation, la grossesse, l'allaitement maternel, l'âge à 3 ans.

Restrictions de l'utilisation

Le glaucome ou la prédisposition à lui, l'insuffisance pulmonaire, hyperthyroidism ou thyrotoxicosis, ont diminué le foie et / ou la fonction du rein, la rétention urinaire.

Application dans la grossesse et la lactation

Contre-indiqué dans la grossesse.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté (pénètre dans le lait de poitrine).

Effets secondaires de la substance Haloperidol

Du côté du système nerveux et des organes sensoriels : akathisia, dystonic extrapyramidal les désordres (en incluant le spasme des muscles du visage, le cou et le mouvement arrière, pareil à une tique ou le tic, la faiblesse dans les bras et les jambes), parkinsonian extrapyramidal les désordres (en incluant la difficulté de parler et avaler, une démarche tremblante, un tremblement de mains et de doigts), le mal de tête, l'insomnie, la somnolence, l'inquiétude, l'inquiétude, l'agitation, l'agitation, l'euphorie ou la dépression, la léthargie, les saisies épileptiques, la confusion, l'exacerbation de psychose et d'hallucinations ation, tardive dyskinesia (voir "des Précautions".) ; vision diminuée (en incluant l'acuité), cataracte, retinopathy.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : tachycardia, hypotension artériel / l'hypertension, le prolongement de l'intervalle QT, ventricular arrhythmia, change dans l'ECG ; il y a des rapports de mort soudaine, un prolongement de l'intervalle QT et des dérangements de rythme du cœur tels que "les pirouettes" (voir "des Précautions") ; leukopenia transitoire et leukocytosis, erythropenia, anémie, agranulocytosis.

De la part du système respiratoire : laryngospasm, bronchospasm.

De la part de l'intestin : l'anorexie, la constipation / la diarrhée, l'hypersalivation, la nausée, le vomissement, sèche la bouche, la fonction de foie anormale, la jaunisse obstructionniste.

Du système genitourinary : le sein engorgement, la sécrétion de lait inhabituelle, mastalgia, gynecomastia, l'irrégularité menstruelle, la rétention urinaire, l'impuissance, a augmenté la libido, priapism.

De la peau : maculopapular et changements de peau pareils à une acné, photosensibilité, alopécie.

Autre : neuroleptic syndrome malfaisant, accompagné par hyperthermia, rigidité de muscle, perte de conscience ; hyperprolactinemia, sudation, hyperglycémie / hypoglycémie, hyponatremia.

Intéraction

Renforce l'effet de médicaments antihypertensive, analgésiques d'opioïde, antidépresseurs, barbituriques, alcool, s'affaiblit - les anticoagulants indirects. Il inhibe le métabolisme d'antidépresseurs tricyclic (leurs augmentations de niveau du plasma) et augmente la toxicité. Avec l'administration à long terme de carbamazepine, le niveau de haloperidol dans les diminutions de plasma (il est nécessaire d'augmenter la dose). Dans la combinaison avec le lithium, il peut provoquer un syndrome semblable à l'encéphalopathie.

Overdose

Symptômes : désordres extrapyramidal prononcés, hypotension artériel, somnolence, retard, dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc.

Traitement : il n'y a aucun antidote spécifique. lavage gastrique possible, l'administration ultérieure de charbon de bois activé (si l'overdose est associée à l'ingestion). Avec la dépression respiratoire, le ventilateur, avec une diminution prononcée dans la tension, l'introduction de liquides remplaçant le plasma, plasma, norepinephrine (mais pas adrénaline !), Pour réduire la sévérité de désordres extrapyramidal - holinoblokatory central et anti-Parkinsonics.

Routes d'administration

IV, IM et à l'intérieur.

Précautions pour la substance Haloperidol

La mortalité augmentée dans les patients assez âgés avec la psychose a fréquenté la démence. Selon l'administration de Médicament et de Nourriture (FDA) 1, les médicaments antipsychotiques augmentent la mortalité dans les patients assez âgés en traitant la psychose avec la démence. Une analyse de 17 études contrôlées du placebo (10 semaines dans la durée) dans les patients prenant des médicaments antipsychotiques atypiques a révélé une augmentation de la mortalité associée à l'usage de drogues par 1.6-1.7 fois comparées aux patients recevant le placebo. Dans les procès contrôlés typiques de 10 semaines, le pourcentage de mort associée à la prise du médicament était environ 4.5 %, pendant que dans le groupe de placebo c'étaient 2.6 %. Bien que les causes de mort soient différentes, plupart a été associée aux problèmes cardiovasculaires (tels que l'arrêt du cœur, la mort soudaine) ou la pneumonie. Les études d'observation indiquent que, comme antipsychotics atypique, le traitement avec neuroleptics conventionnel peut aussi être associé à une augmentation de la mortalité.

Dernier dyskinesia. Comme avec d'autre antipsychotics, en prenant haloperidol est associé au développement de tardive dyskinesia, un syndrome caractérisé par les mouvements involontaires (peut se produire dans certains patients avec le traitement prolongé ou se produire après que la thérapie de médicament a été arrêtée). Le risque de développer tardive dyskinesia est plus haut dans les patients assez âgés avec la thérapie de haute dose, surtout dans les femmes. Les symptômes sont persistants et dans certains patients - irréversible : les mouvements involontaires cadencés de la langue, le visage, la bouche et la mâchoire (par exemple, en étant gonflé la langue, en gonflant les joues, wrinkling des lèvres, les mouvements de mastication incontrôlés), quelquefois ils peuvent être accompagnés par les mouvements involontaires de membres et de tronc. Avec le développement de tardive dyskinesia, on recommande d'annuler le médicament.

Les désordres de Dystonic extrapyramidal sont les plus fréquents chez les enfants et les jeunes gens et aussi au début de traitement ; le mai être affaibli dans les 24-48 heures après haloperidol est arrêté. Les effets de Parkinsonian extrapyramidal sont plus répandu dans les personnes âgées et sont découverts dans les premiers jours de traitement ou avec la thérapie prolongée.

Effets cardiovasculaires. Les cas de mort soudaine, le prolongement de l'intervalle QT et de torsades de pointes ont été enregistrés dans les patients recevant haloperidol. Le soin devrait être pris dans le traitement de patients avec le fait de prédisposer des facteurs pour prolonger l'intervalle QT, incl. la violation de balance d'électrolyte (surtout hypokalemia et hypomagnesemia), la réception simultanée de médicaments qui étendent l'intervalle QT. Dans le traitement de haloperidol il est nécessaire de régulièrement contrôler ECG, les formules de sang, évaluer le niveau d'enzymes hépatiques. Pendant la thérapie, les patients devraient se retenir de se livrer aux activités potentiellement dangereuses qui exigent l'attention augmentée, les réactions mentales et automobiles rapides.

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