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L'instruction

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L'instruction / Instruction pour l'utilisation : Midazolam

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Nom latin : Midazolamum (genre. Midazolami)

Nom chimique

8-Chloro-6-1-methyl-4H-imidazo (2-fluorophenyl) [1,5-a] [1,4] benzodiazepine (comme l'hydrochlorure ou maleate)

Formule brute

C18H13ClFN3

Groupes pharmacologiques de substance Midazolam :

Somnifères

Moyens anesthésiques

La classification (ICD-10) nosological

Insomnie de F51.0 d'étiologie inorganique : insomnie situationnelle ; désordres de sommeil situationnels

Dérangement de Sommeil de G47.0 et dérangements de sommeil [insomnie] : Insomnie ; l'Insomnie, surtout la difficulté de s'endormir ; Desynchronosis ; désordre de sommeil prolongé ; somnolence de Difficulté ; Insomnie ; désordres de sommeil à court terme et transitoires ; désordres de sommeil à court terme et chroniques ; sommeil court ou peu profond ; Dérangement de somnolence ; dérangement de Sommeil, surtout dans la phase de somnolence ; dérangements de Sommeil ; Désordres de Sommeil ; désordre de sommeil névrotique ; sommeil peu profond peu profond ; sommeil peu profond ; qualité peu satisfaisante de sommeil ; Réveil Nocturne ; La pathologie de sommeil ; violation post-moderne ; insomnie transitoire ; problèmes avec la somnolence ; Tôt Réveil ; Tôt dans le réveil du matin ; Premier Awakenings ; désordre de Sommeil ; insomnie persistante ; Difficile à s'endormir ; Difficulté s'endormant chez les enfants ; somnolence de Difficulté ; insomnie persistante ; Détérioration de sommeil insomnie Chronique ; Fréquent nocturne et / ou tôt dans le matin awakenings ; awakenings nocturne fréquent et un sentiment de sommeil peu profond ; Night Awakenings

Inquiétude de R45.1 et agitation : Agitation ; Inquiétude ; excitabilité explosive ; stimulation intérieure ; Excitabilité ; Excitation ; Excitation aiguë ; agitation psychomotrice ; hyperexcitabilité ; excitation automobile ; Cessation d'agitation psychomotrice ; excitation nerveuse ; Agitation ; problème nocturne ; stade aigu de schizophrénie avec l'agitation ; agitation mentale aiguë ; Paroxysme d'excitation ; surexcitation ; excitabilité augmentée ; excitabilité nerveuse augmentée ; excitabilité émotionnelle et cardiaque augmentée ; agitation augmentée ; excitation mentale ; agitation psychomotrice ; agitation psychomotrice dans les psychoses ; agitation psychomotrice d'une nature épileptique ; paroxysme psychomoteur ; crise psychomotrice ; Symptômes d'Excitation ; Symptômes d'agitation psychomotrice ; L'état d'agitation ; Un état d'inquiétude ; statut d'Excitation ; Un état d'inquiétude augmentée ; L'état d'agitation psychomotrice ; Conditions d'inquiétude ; conditions d'Excitation ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; Niveau d'excitation ; Sentiments d'inquiétude ; excitation émotionnelle

Z100.0 * Anesthesiology et prémédication : chirurgie abdominale ; Adenomectomy ; Amputation ; Angioplasty des artères coronaires ; artère de Carotide angioplasty ; traitement antiseptique de peau dans les blessures ; traitement antiseptique de mains ; Appendicectomie ; Atheroctomy ; infarctus de Ballon angioplasty ; hystérectomie vaginale ; rocade veineux ; Interventions sur le vagin et le col de l'utérus ; Interventions sur la vessie ; Interférence dans la cavité buccale ; opérations réparatrices et réparatrices ; hygiène de mains de personnel médical ; Chirurgie de Gynecological ; interventions de Gynecological ; opérations de Gynecological ; Hypovolemic choquent pendant la chirurgie ; Désinfection de blessures purulentes ; Désinfection des bords de blessures ; Interventions Diagnostiques ; procédures diagnostiques ; Diathermocoagulation du col de l'utérus ; chirurgie à long terme ; Remplacement de cathéters fistulous ; Infection dans les interventions chirurgicales orthopédiques ; valve du cœur artificielle ; Kistectomy ; chirurgie de consultation à court terme ; opérations à court terme ; Procédures chirurgicales à court terme ; Cryotyreotomy ; perte de Sang pendant les interventions chirurgicales ; le Saignement pendant la chirurgie et dans la période post-en vigueur ; Kuldotsentez ; coagulation à laser ; Laserocoagulation ; Laser retinopathy de la rétine ; Laparoscopie ; Laparoscopie dans la gynécologie ; Likvornaya fistula ; petites opérations gynecological ; petites interventions chirurgicales ; Mastectomie et chirurgie plastique ultérieure ; Mediastinotomy ; opérations microchirurgicales sur l'oreille ; opérations de Mukinging ; le fait de Suturer ; chirurgie mineure ; opération de neurochirurgie ; Éclipse du globe oculaire dans la chirurgie ophtalmique Orchiectomy ; Pancreatectomy ; Pericardectomy ; La période de réhabilitation après les opérations chirurgicales ; Reconvalence après l'intervention chirurgicale ; infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty ; Pleural Thoracocentesis ; post-employé de Pneumonie et poste traumatique ; en Se préparant aux procédures chirurgicales ; en Se préparant à une opération chirurgicale ; Préparation des bras du chirurgien avant la chirurgie ; Préparation du côlon pour les interventions chirurgicales ; pneumonie d'aspiration post-en vigueur dans les opérations de neurochirurgie et thoraciques ; nausée post-en vigueur ; hémorragie post-en vigueur ; post-employé granuloma ; choc post-en vigueur ; première période post-en vigueur ; Myocardial revascularization ; Résection de l'apex de la racine de dent ; Résection de l'estomac ; résection d'Intestin ; Résection de l'utérus ; résection de Foie ; petite résection d'intestin ; Résection d'une partie de l'estomac ; réocclusion du vaisseau pratiqué ; le fait de Coller de tissus pendant les interventions chirurgicales ; enlèvement de Suture ; Condition après la chirurgie d'œil ; Condition après la chirurgie ; Condition après la chirurgie dans la cavité nasale ; Condition après la gastrectomy ; Condition après la résection de l'intestin grêle ; Condition après la tonsillectomy ; Condition après l'enlèvement de duodénum ; Condition après la phlebectomy ; Chirurgie Vasculaire ; Splenectomy ; Stérilisation d'instrument chirurgical ; Stérilisation d'instruments chirurgicaux ; Sternotomy ; Chirurgie dentaire ; intervention dentaire sur les tissus periodontal ; Strumectomy ; Tonsillectomy ; chirurgie thoracique ; gastrectomy totale ; Transdermal infarctus intravasculaire angioplasty ; résection de Transurethral ; Turbinectomy ; Enlèvement d'une dent ; enlèvement de Cataracte ; en Enlevant des Kystes ; Enlèvement d'amygdales ; Enlèvement de myoma ; Enlèvement de dents de lait mobiles ; Enlèvement de polypes ; Enlèvement d'une dent cassée ; Enlèvement de l'utérus ; Enlèvement de coutures ; Urethrotomy ; Fistula des conduits luminal ; Frontoetmoidohaimorotomy ; infection chirurgicale ; traitement chirurgical d'ulcères chroniques d'extrémités ; Chirurgie ; Chirurgie dans l'anus ; Chirurgie sur le gros intestin ; pratique chirurgicale ; procédure chirurgicale ; interventions chirurgicales ; interventions chirurgicales sur l'étendue digestive ; interventions chirurgicales sur l'étendue urinaire ; interventions chirurgicales sur le système urinaire ; interventions chirurgicales sur le système genitourinary ; intervention chirurgicale sur le cœur ; procédures chirurgicales ; opérations chirurgicales ; Opérations chirurgicales sur les veines ; intervention chirurgicale ; Vasculaire ; Cholecystectomy ; résection partielle de l'estomac ; hystérectomie d'Extraperitoneal ; infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty ; Percutaneous transluminal angioplasty ; rocade d'Artère coronaire greffant ; Extirpation de la dent ; Extirpation de dents infantiles ; Extirpation de pulpe ; circulation d'Extracorporeal ; Extraction de la dent ; Extraction de dents ; Extraction de cataractes ; Electrocoagulation ; interventions d'Endourological ; Episiotomy ; Ethmoidotomy ; Complications après l'extraction de dent

Code de CAS

59467-70-8

Caractéristiques de la substance Midazolam

L'hypnotique du groupe de dérivés benzodiazepine.

Midazolam - une substance cristalline blanche ou légèrement jaunâtre, insoluble dans l'eau. L'hydrochlorure de Midazolam est soluble dans l'eau.

Pharmacologie

Action pharmacologique - hypnotique, sédatif.

Communique avec les récepteurs benzodiazepine spécifiques localisés dans le complexe de GABA-récepteur postsynaptic, augmente la sensibilité de récepteurs GABA au médiateur (GABA). Cela augmente la fréquence de premiers canaux d'ion pour les courants entrants d'ions de chlorure, l'hyperpolarisation de la membrane se produit et l'activité neuronal est inhibée. Prévient la reconsommation de GABA, en contribuant à son accumulation dans la fissure de synaptic. Il y a l'évidence que l'accumulation excessive de GABA dans les synapses neuronal provoque l'induction d'anesthésie générale.

Quand ingéré vite et complètement absorbé de l'étendue digestive, a l'effet de "premier passage" par le foie (30-60 % de midazolam sont transformés par métabolisme). Cmax dans le sang est atteint dans la 1 heure (mangeant des augmentations le temps pour atteindre Cmax). Avec le / m l'introduction, l'absorption est rapide et complète, Cmax est accompli dans 30 - 45 minutes, bioavailability est plus de 90 %. Dans le sang, 95-98 % se lient aux protéines, principalement l'albumine. Vite distribué dans le corps. Le volume de distribution est 1-3,1 l / le kg. Traverse les barrières histogematic, incl. GEB, placental, pénètre dans le lait de poitrine en petites quantités. Dans le liquide cerebrospinal pénètre lentement et dans de petites quantités. Il est fait subir à biotransformation dans le foie par hydroxylation avec la participation de cytochrome P450 3A4 isoenzyme. Les métabolites principaux, 1-hydroxymidazolam, aussi appelés l'alpha-hydroxyimidazoles (environ 60 %) et 4-hydroxy-midazolam (5 % ou moins) ont l'activité pharmacologique, mais plus bas que le composé parental. Excrété par les reins dans la forme de glucuronic se conjugue (moins de 1 % inchangé). T1 / 2 - 1.5-3 heures. T1 / 2 peut augmenter dans les patients plus de 60 ans d'âge, dans les patients avec l'échec de foie ou de cœur congestive, dans les patients obèses (en raison de la distribution augmentée de midazolam dans le tissu adipeux), dans les nouveau-nés.

Midazolam est caractérisé par un commencement rapide et une durée courte de l'effet hypnotique. Raccourcit la phase de somnolence et augmente la durée totale et la qualité de sommeil, sans changer la phase de sommeil paradoxal. Provoque vite le commencement de sommeil (après 20 minutes), n'a pas pratiquement l'effet de répercussion.

A le relaxant de muscle sédatif, central, anxiolytic, anticonvulsant et les effets amnestic.

La sédation dans les adultes avec l'introduction IM se développe après 15 minutes, avec IV l'introduction après 1.5-5 minutes. Le temps pour accomplir la sédation maximum avec l'injection IM de 30-60 minutes. Quand IV introduction pour l'anesthésie préliminaire, l'effet est manifesté après 1.5-3 minutes et sur un fond de la prémédication de médicament après 0.75-1.5 minutes. Temps de retrait de l'anesthésie - 2 heures (jusqu'à 6 heures).

L'effet amnestic est principalement observé avec l'administration parenteral. L'amnésie (en incluant endoscopic des procédures) a été observée avec l'introduction IM dans 40 % de patients adultes après 60 minutes, à 73 % après 30 minutes. Avec IV introduction, un effet semblable a été observé dans environ 80 % de patients. Dans certains cas, il y avait des épisodes d'amnésie après l'ingestion de midazolam.

Dans l'administration parenteral, le commencement d'action dépend de la dose, la route d'administration et l'utilisation collective d'analgésiques narcotiques et d'anesthésiques.

L'étude de carcinogenicity a été conduite dans les études bisannuelles dans les souris qui ont reçu midazolam avec la nourriture aux doses de 1, 9 et 80 mgs / le kg / le jour. Avec l'admission prolongée dans une dose de 80 mgs / le kg / le jour dans les souris femelles, il y avait une augmentation significative de l'incidence de tumeurs de foie. Dans les mâles aux plus hautes doses, une augmentation petite mais statistiquement significative de l'incidence de tumeurs de thyroïde bienveillantes a été observée, alors qu'à une dose de 9 mgs / le kg / le jour (25 fois plus haut que 0.35 mgs / le kg / la dose de jour pour les humains), l'incidence de tumeurs non trouvées. La signification de cet effet est peu claire, étant donné l'effet à court terme de midazolam sur le corps humain.

L'activité de Mutagenic (utilisant un certain nombre d'épreuves) n'a pas été découverte.

Dans l'étude de reproduction dans les rats avec l'introduction de midazolam dans les doses jusqu'à 10 fois plus haut que la dose pour l'administration intraveineuse dans les humains - 0.35 mgs / le kg, les effets sur la fertilité dans les mâles et les rats n'ont pas été révélés. L'administration de midazolam dans les mêmes doses dans les rats n'a pas mené aux effets néfastes pendant la grossesse et pendant l'allaitement maternel.

Dans l'étude de teratogenicity dans les lapins et les rats aux doses 5-10 fois plus haut que la dose pour les humains - 0.35 mgs / le kg, il n'y avait aucun effet teratogenic.

La formation de dépendance physique (du léger pour modérer la sévérité) dans les singes après avoir pris midazolam depuis 5-10 semaines est montrée.

Application de substance Midazolam

Insomnie (violation de somnolence et / ou tôt réveil) - vers l'intérieur prémédication avant les procédures diagnostiques ou chirurgicales (vers l'intérieur IM), sédation prolongée dans les soins intensifs (w / m), induction d'anesthésie avec un anesthésique d'inhalation ou un sédatif dans la narcose de combinaison (IV), ataralgesia chez les enfants (IM dans la combinaison avec ketamine).

Contre-indications

Hypersensibilité, désordres de sommeil dans les psychoses et la dépression sévère, myasthenia gravis, la grossesse (je trimestre), accouchement, allaitement maternel, l'âge d'enfants (pour l'utilisation orale).

Restrictions de l'utilisation

La lésion cérébrale organique, cardiaque et / ou respiratoire et / ou l'insuffisance hépatique, dort apnea, la grossesse (II et III trimestre), l'âge d'enfants (pour l'anesthésie d'induction).

Application dans la grossesse et la lactation

Contre-indiqué au premier trimestre de grossesse et pendant l'accouchement. Au deuxième et troisième trimestre il est possible si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est D.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires de la substance Midazolam

À l'intérieur, parenterally.

Du système nerveux et des organes sensoriels : la somnolence, la lassitude, la faiblesse musclée, en émoussant des émotions, a réduit la sensibilité, le mal de tête, le vertige, l'ataxie, diplopia, anterograde l'amnésie les réactions (liées de la dose), paradoxales (l'agitation, l'agitation, l'agressivité, etc.)..

Autre : phénomènes de dyspeptic, réactions de peau, réactions locales (erythema et douleur sur le site d'injection, thrombophlebitis, thrombose).

Le développement possible de tolérance, toxicomanie, syndrome de retrait, le phénomène de "recul" (voir "des Précautions").

Pour l'administration parenteral : une diminution dans le volume de marée et / ou le taux respiratoire (23.3 % de patients après IV et 10.8 % après l'IM), le cessation temporaire de respirer (dans 15.4 % de patients après IV administration) et / ou le cœur, en menant quelquefois au fatal - les effets est dépendante de la dose et observée principalement dans les patients assez âgés avec les maladies chroniques, pendant que l'utilisation d'analgésiques narcotiques et aussi avec le rapide sur IV l'introduction ; laryngospasm, dyspnée ; sédation excessive, convulsions (chez les enfants prématurés et nouveau-nés), syndrome de retrait (avec le retrait soudain d'à long terme IV utilisation) ; vasodilation, baisse de tension, tachycardia ; nausée, vomissement, hoquet, constipation ; allergique, incl. peau (rougeurs, ruches, en ayant des démangeaisons) et réactions anaphylactoid.

Intéraction

Potentiates les effets de tranquillisants, antidépresseurs, d'autres hypnotiques, analgésiques, anesthésiques, neuroleptics, médicaments narcotiques, alcool (mutuellement). Une solution de midazolam est incompatible dans une seringue avec les solutions alcalines. Dans / dans l'administration de midazolam réduit le minimum les concentrations alvéolaires de halothane exigé pour l'anesthésie générale. Dans / m l'administration de midazolam pendant la prémédication peut nécessiter une réduction de la dose de sodium thiopental de 15 %.

Itraconazole, fluconazole, erythromycin, saquinavir a augmenté T1 / 2 de midazolam administrés parenterally (pour assigner de grandes doses de midazolam ou conduisez l'assez longue induction nécessaire pour diminuer la dose). L'action systémique de midazolam amplifie des inhibiteurs isoenzyme CYP3A4 : ketoconazole, itraconazole et fluconazole (on ne recommande pas la co-administration), erythromycin, saquinavir, diltiazem et verapamil (le devoir simultané exige la réduction midazolam la dose de 50 % ou plus), roxithromycin, azithromycin, cimetidine et ranitidine (l'action réciproque cliniquement significative est improbable). Les inducteurs d'isoenzyme CYP3A4 (carbamazepine, phenytoin, rifampicin) réduisent l'effet systémique de midazolam (l'ingestion) et nécessitent une augmentation de ses doses.

Overdose

Symptômes : la faiblesse de muscle, la léthargie, la confusion, les réactions paradoxales, l'amnésie, dort profondément ; à de très hautes doses - dépression de respiration et activité cardiaque, apnea, areflexia, coma.

Traitement : l'induction de vomissement et le rendez-vous de charbon de bois activé (si le patient est conscient), lavage gastrique par le biais de la sonde (si le patient ignore), la ventilation mécanique, en maintenant les fonctions du système cardiovasculaire. Introduction d'un antagoniste d'antidote spécifique de benzodiazepine flumazenil récepteurs (dans les paramètres d'hôpital).

Routes d'administration

À l'intérieur, IM, IV, rectalement.

Précautions pour la substance Midazolam

IV l'introduction devrait être réalisée seulement dans les institutions médicales en présence de l'équipement resuscitative, aussi bien que le personnel formé pour son utilisation (en raison de la possibilité de réprimer la fonction contractile du myocardium et arrêter de respirer).

Après parenteral l'administration, les patients devraient être sous l'observation depuis au moins 3 heures. Il devrait être tenu compte que trop vite IV administration (surtout chez les enfants avec les conditions cardiovasculaires et néo-natales instables) peut provoquer apnea, hypotension, bradycardia, arrêt cardiaque ou respiration.

Le développement de réactions paradoxales est le plus souvent observé chez les enfants et les patients assez âgés et séniles.

Le soin devrait être pris en conduisant des véhicules, aussi bien que dans le travail jouant qui exige la concentration augmentée et la coordination précise de mouvements, dans le jour après l'application de midazolam.

Ne prenez pas des boissons alcoolisées ou utilisez d'autres médicaments qui provoquent la dépression CNS, dans les 24 heures après avoir pris midazolam.

Avec l'utilisation répétée dans quelques semaines, l'occurrence de penchant peut se produire (l'effet hypnotique peut être un peu affaibli), aussi bien que la toxicomanie, incl. en prenant des doses thérapeutiques. Avec un cessation pointu de traitement, il peut y avoir un syndrome de retrait (le mal de tête et la douleur de muscle, l'inquiétude, la tension, dans les cas graves - depersonalization, les hallucinations, etc.) et le développement du phénomène de "recul" - une augmentation temporaire des symptômes initiaux (l'insomnie).

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