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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Pentabufen

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Substance active Ibuprofen + Codéine + Caféine + sodium de Metamizole + Phénobarbital

Forme de dosage

Pilules

Composition

Un comprimé contient :

Substances actives :

Sodium de Metamizole - 300 mgs

Ibuprofen 200 mgs

Phénobarbital - 10 mgs

Caféine (Caféine anhydre) - 50 mgs

Phosphate de codéine hemihydrate du point de vue de la substance anhydre - 8 mgs *

Substances auxiliaires : - pour obtenir un comprimé pesant 0.768 g

Crospovidone (CL de Kollidon) 15 mgs, Lodipress [monohydrate de lactose 93 %, povidone 3.5 %, crospovidone 3.5 %] 154 mgs, Talc 23 mgs, Calcium stearate monohydrate 8 mgs

* correspond à 6 mgs de codéine du point de vue de la substance anhydre.

Description de forme de dosage

Comprimés ronds, cylindriques de l'appartement du blanc avec une ombre jaunâtre au blanc avec une ombre jaune de couleur avec une facette et un risque, avec une faible odeur spécifique.

Groupe pharmacologique

Un nalgeziruyuschee signifie combiné (les moyens d'opioïde analgésiques + NSAIDs + les moyens non-narcotiques analgésiques + psychostimulant + le barbiturique)

Pharmacodynamics

Médicament combiné. A l'effet analgésique, fébrifuge et antiinflammatoire. Les propriétés pharmacologiques du médicament sont en raison de l'action des composantes qui inventent sa composition.

Le sodium de Metamizole est un dérivé de pyrozolone, qui a l'effet analgésique, fébrifuge et antispasmodique. On ne comprend pas complètement le mécanisme d'action. Selon les résultats des études, metamizole et de son métabolite actif (4N-methylaminoantipyrine) ont un mécanisme central et périphérique d'action. Nonsélectivement les interdictions cyclooxygenase et réduisent la formation de prostaglandins de l'acide arachidonic.

Ibuprofen est un non-steroidal médicament antiinflammatoire (NSAID), un dérivé d'acide propionic. L'effet thérapeutique d'ibuprofen est rattaché à l'inhibition manquante de discernement des effets de cyclooxygenase 1 (COX 1) et cyclooxygenase 2 (COX 2) les enzymes, qui mène à l'inhibition de la synthèse de prostaglandins, les médiateurs de douleur, inflammation et hyperthermia. Ibuprofen a des effets analgésiques, fébrifuges et antiinflammatoires. L'effet analgésique se produit dans 30 minutes et dure 4-6 heures, l'effet fébrifuge se produit après 2-4 heures et dure 4-8 heures.

Le phénobarbital appartient au groupe de barbiturique. Il communique avec le site de barbiturique d'acide de benzodiazepine \U 03B3\aminobutyric (GABA) - le complexe de récepteur, qui augmente la sensibilité de récepteurs GABA à GABA, mène à l'ouverture des canaux de chlorure, qui augmente leur entrée dans la cellule et mène à l'hyperpolarisation. Réprime les régions sensorielles du cortex cérébral, réduit l'activité automobile, déprime les fonctions cérébrales, en incluant le centre respiratoire. N'a aucun effet significatif sur le système cardiovasculaire. Réduit le ton des muscles lisses de l'étendue gastrointestinal. Dans de petites doses, il expose un effet sédatif.

La caféine augmente l'excitabilité réflexe de la moelle épinière, excite le respiratoire et les centres de vasomotor, dilate les vaisseaux sanguins de muscles squelettiques, le cerveau, le cœur, les reins, réduit l'agrégation de plaquette, réduit la somnolence, la fatigue, augmente la performance mentale et physique. Dans cette combinaison, la caféine dans une petite dose n'a pratiquement aucun effet stimulant sur le système nerveux central, mais il augmente le ton des vaisseaux du cerveau et aide à accélérer le flux sanguin.

La codéine interrompt des réflexes qui stimulent une toux prolongée en réduisant l'excitabilité du centre de toux et a aussi un faible effet analgésique en raison de l'excitation de récepteurs d'opioïde dans les parties différentes du système nerveux central et des tissus périphériques, en menant à la stimulation du système antinociceptive et des changements dans la perception émotionnelle de douleur. Dans de petites doses ne provoque pas la dépression du centre respiratoire, ne perturbe pas la fonction d'épithélium ciliaire et ne réduit pas la sécrétion des bronches.

Pharmacokinetics

Le sodium de Metamizole après l'administration orale est hydrolyzed à 4 N-methylaminoantipyrine pharmacologiquement actifs (MAA). Bioavailability de MAA après l'administration orale est 90 %, qui est un peu plus haut qu'avec l'administration parenteral. La consommation de nourriture simultanée n'a aucun effet significatif sur le pharmacokinetics de sodium metamizole. L'efficacité clinique est déterminée principalement par MAA et aussi vers une mesure moindre par 4 N-aminoantipyrine (l'ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES) les métabolites. La région sous la courbe fois de la concentration (AUC) l'ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES est 25 % de cette valeur pour le MAA. Les métabolites 4 N-acetylaminoantipyrine (AAA) et 4 N-formylaminoantipyrine (FAA) n'ont pas l'activité pharmacologique. Tous les métabolites sont caractérisés par pharmacokinetics non linéaire. La signification clinique de ce phénomène n'est pas connue. À court terme, cumulation des métabolites ne joue pas un grand rôle. Le sodium de Metamizole pénètre le délivre. Les métabolites metamizole pénètrent dans le lait de poitrine. La connexion avec les protéines de plasma MAA est 58 %, l'ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES - 48 %, FAA - 18 % et l'ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES - 14 %. Après une consommation orale simple, 85 % de la dose sont trouvés dans l'urine comme les métabolites, duquel 3 ± 1 % - MAA, 6 ± 3 % - l'ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES, 26 ± 8 % - AAA et 23 ± 4 % - FAA. L'autorisation rénale après une dose simple de 1 g de sodium metamizole à l'intérieur pour MAA est 5 ± 2 millilitres / la minute, l'ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES - 38 ± 13 millilitres / la minute, AAA - 61 ± 8 millilitres / la minute et FAA - 49 ± 5 millilitres / la minute. Les demi-vies correspondantes du plasma pour MAA sont 2.7 ± 0.5 h, ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES - 3.7 ± 1.3 h, AAA - 9.5 ± 1.5 h et FAA - 11.2 ± 1, 5 heures

Assez âgé

Dans les patients assez âgés, l'AUC monte de 2-3 fois. Dans les patients avec la cirrhose du foie, les demi-vies de MAA et de FAA avec une dose simple du médicament augmentent environ de 3 fois, pendant que les demi-vies d'ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES et d'AAA ne suivent pas le même dessin. De tels patients devraient éviter l'utilisation de hautes doses.

Fonction rénale diminuée

Selon les données disponibles, l'excrétion rénale de quelques métabolites (AAA et FAA) est réduite. De tels patients devraient éviter l'utilisation de hautes doses.

Bioavailability

Selon l'étude clinique, pharmacokinetic les paramètres de 4-MAA quand ingéré 1 g de sodium metamizole (les comprimés) a les valeurs suivantes (les valeurs moyennes et les écart-types sont donnés) : la concentration de plasma maximum (Cmax) est 17.3 ± 7.54 mgs / l ; le temps pour atteindre la concentration de plasma maximum (tmax) est 1.42 ± 0.54 h ; la région sous la courbe fois de la concentration AUC est 80.9 ± 34.1 [le mg x h / l]. bioavailability absolu de 4-MAA par AUC quand la prise des comprimés est 93 %.

Ibuprofen

Succion

Après l'ingestion ibuprofen est bien absorbé.

Distribution

La concentration maximum (C m la hache) dans le plasma sanguin en prenant le médicament sur un estomac vide est atteinte après 45 minutes, avec la réception pendant les repas - après 1-3 heures. La consommation de nourriture a peu d'effet sur le bioavailability d'ibuprofen. Communication avec les protéines de sang - 90 %. Pénètre lentement dans la cavité articulaire, s'attarde dans le tissu synovial, y créant les plus grandes concentrations que dans le plasma.

Métabolisme

Après l'absorption, environ 60 % de la R-forme pharmacologiquement inactive sont lentement transformés dans une S-forme active. Il est transformé par métabolisme dans le foie.

Excrétion

Il est excrété par les reins, principalement dans la forme de métabolites et leur se conjugue (pas plus de 1 % inchangé), moins excrété avec la bile et excrété par l'intestin. T1 (demi-vie) - 2 heures. Après l'administration orale, l'excrétion de fins d'ibuprofen après 24 heures. Ibuprofen pénètre la barrière placental et est excrété dans le lait de poitrine en quantité de moins de 1 μg / le millilitre.

Phénobarbital quand pris complètement, mais relativement lentement absorbé. La concentration de plasma maximum est observée 1-2 heures après l'administration. Environ 50 % se lient aux protéines de plasma. Également distribué dans de différents organes et des tissus ; de plus petites concentrations sont trouvées dans les tissus du cerveau. Pénètre bien dans le lait de poitrine et par la barrière placental. Transformé par métabolisme dans le foie, incite des enzymes de foie microsomal : CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (le taux de réactions enzymatic augmente 10-12 fois), augmente la fonction detoxification du foie. S'accumule dans le corps. La demi-vie est 2-4 jours. Il est excrété par les reins dans la forme de glucuronide, 25 % - inchangé.

Caféine

Quand l'absorption ingérée est bonne, se produit partout dans l'intestin. L'absorption se produit principalement en raison de lipophilicity et pas solubilité d'eau. Le temps pour atteindre la concentration maximum est 50-75 minutes. après l'administration orale, la concentration maximum de 1.6-1.8 mgs / l. Vite distribué dans tous les organes et les tissus du corps ; pénètre facilement la barrière du cerveau du sang et le délivre. Le volume de distribution dans les adultes est 0,4-0,6 l / le kg, dans les nouveau-nés - 0,78-0,92 l / le kg. La connexion avec les protéines de sang (l'albumine) est 25-36 %. Plus de 90 % sont transformés par métabolisme dans le foie, chez les enfants des premières années de vie jusqu'à - 10-15 %. Dans les adultes, environ 80 % de la dose de caféine sont transformés par métabolisme à paraxanthin, environ 10 % à theobromine et environ 4 % à theophylline. Ces composés sont par la suite demethylated dans monomethylxanthines et ensuite dans les acides uriques methylated. La demi-vie dans les adultes est 3.9-5.3 heures (quelquefois jusqu'à 10 heures.). L'excrétion de caféine et de ses métabolites est réalisée par les reins (dans la forme inchangée dans les adultes, 1-2 % est excrété).

La codéine après l'ingestion est rapidement absorbée. Connexion avec les protéines de plasma - 30 %. TS m ah - après 2-4 heures. Transformé par métabolisme dans le foie aux métabolites actifs ; isozyme CYP2D6 participe au métabolisme du médicament. 10 % par demethylation passent dans la morphine. Il est excrété par les reins (5-15 % dans la forme de codéine et 10 % dans la forme de morphine et de ses métabolites) et avec la bile. T1 - 2 5-4 heures.

Indications

Pentabufen® est utilisé dans le syndrome de douleur de genèse différente d'intensité légère et modérée (en incluant la douleur dans les articulations, les muscles, radiculitis, les douleurs menstruelles, la névralgie, le mal de tête et la douleur dentaire).

Contre-indications

Hypersensibilité aux composantes du médicament ; dysfonctionnement sévère du foie et / ou rein ; ulcère digestif de l'estomac et du duodénum dans le stade d'exacerbation ; planteur fascial fibromatosis ; combinaison complète ou incomplète d'asthme des bronches, polyposis nasal périodique et sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres médicaments antiinflammatoires non-steroidal (en incluant dans l'histoire) ; amblyopia, scotoma ; oppression de hematopoiesis (agranulocytosis, cytostatic ou neutropenia infectieux) ; les conditions accompagnées par la dépression respiratoire ; pression intracrânienne augmentée, craniocerebral trauma ; en entendant la perte, la pathologie de l'appareil vestibulaire ; manque de lactase, intolérance de lactose, glucose-galactose malabsorption ; grossesse et la période d'allaitement maternel, glaucome ; abus d'opioïdes, tranquillisants, sédatifs dans l'histoire ; diathèse de hemorrhagic, aplastic anémie, leukopenia ; hépatique porphyria ; réception simultanée d'alcool ; maladies cardiovasculaires sévères (infarctus myocardial aigu, arrhythmia, hypertension artérielle).

Les médicaments contenant la codéine sont contre-indiqués chez les enfants moins l'âge de 12 ans, aussi bien que les enfants et les adolescents âgés de 12 à 18 ans en présence de la pathologie respiratoire (eg, l'asthme des bronches et d'autres maladies respiratoires chroniques) après une tonsillectomy précédente et / ou une adenoidectomy, avec la fonction respiratoire diminuée, en incluant neuromuscular des désordres, une maladie du cœur sévère, des blessures multiples ou des interventions chirurgicales étendues.

Avec la prudence - ulcère gastrique et ulcère duodénal dans la remise, gastrite, entérite, colite ; maladies d'élément du foie et / ou rein ; arrêt du cœur chronique ; maladies de sang d'étiologie peu claire ; Un asthme des bronches, un urticaria, un rhinitis, des polypes d'un nez muqueux ; hyperbilirubinemia ; hypothyroidism ; âge assez âgé ; les gens qui ont abusé de l'alcool dans leur histoire.

grossesse et lactation

Le médicament est contre-indiqué pour l'utilisation pendant la grossesse et pendant l'allaitement maternel.

La codéine est contre-indiquée pendant l'allaitement maternel. Quand administré aux doses thérapeutiques, la codéine lui-même et ses métabolites actifs peuvent être excrétés dans le lait de poitrine. Avec l'activité ordinaire d'isoenzyme CYP2D6, ces substances n'affecteront pas le nouveau-né en raison des concentrations très basses. Mais avec la haute activité dans le patient d'isoenzyme CYP2D6 dans le corps, de hautes quantités de la morphine de la codéine de métabolite peuvent être formées, qui, quand libéré dans le lait de poitrine, peut provoquer des symptômes d'intoxication d'opioïde dans le nouveau-né et l'avance à mort. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant la lactation, vous devriez décider s'il faut arrêter l'allaitement maternel.

Le dosage et administration

À l'intérieur. 1 comprimé 1-3 fois par jour, avec l'eau. La dose quotidienne maximum est 4 comprimés. Si les symptômes se conservent depuis 2-3 jours après avoir pris le médicament, arrêtez le traitement et consultez un docteur.

Effets secondaires

En utilisant le médicament depuis 2-3 jours, les effets secondaires ne sont pas presque observés. En cas de l'utilisation prolongée, les effets secondaires suivants peuvent se produire :

Du système immunitaire : un risque élevé de développer des réactions anaphylactic et agranulocytosis, qui peut se produire à tout stade de traitement. Ces réactions ne dépendent pas de la dose quotidienne du médicament. Réactions d'hypersensibilité : rougeurs de démangeaison de peau, urticaria, l'œdème de Quincke, bronchospasm (le fait de déclencher l'asthme des bronches), dyspnée.

De l'étendue gastrointestinal : la bouche sèche, la douleur abdominale, la constipation, la perte d'appétit, nausée, vomissement, brûlure d'estomac, anorexie, un sentiment de gêne dans l'epigastrium, la diarrhée, la flatulence, ont diminué la fonction de foie.

Du système nerveux central : le mal de tête, le vertige, a diminué la vitesse de réactions psychomotrices, la toxicomanie (la codéine), l'irritabilité, le tremblement, les désordres de coordination, l'inquiétude, en entendant la perte, tinnitus, l'insomnie, l'agitation, la dépression respiratoire, a augmenté la sudation, la somnolence, la dépression, la fatigue rapide. À la longue réception incontrôlée dans de hautes doses - s'habituant (affaiblissement d'un effet anesthésiant).

Du système cardiovasculaire : arrêt du cœur, tachycardia, extrasystole, en baissant la tension.

Du côté des reins et de l'étendue urinaire : avec la consommation prolongée de hautes doses du médicament, il est possible de développer le dysfonctionnement rénal (la néphrite interstitielle, le développement d'échec du rein), le syndrome œdémateux.

De la part du sang et du système lymphatique : anémie de hemolytic, très rarement - thrombocytopenia ; leukopenia.

De la peau : rougeurs, démangeaison, ruches.

Données de laboratoire et instrumentales : activité augmentée d'hépatique transaminases.

En utilisant de médicaments contenant le phénobarbital, les rapports ont été reçus du développement de réactions de peau très graves (le syndrome de Stevens-Johnson et la toxine epidermal necrolysis).

En cas des réactions défavorables, en incluant les non spécifiés dans ce manuel, vous devriez arrêter de prendre la médication et consulter un docteur !

Overdose

À ce jour, les cas d'overdose avec cette combinaison n'ont pas été annoncés.

Sodium de Metamizol (plus de 1 g par réception, plus de 3 grammes par jour)

Symptômes

L'overdose aiguë est manifestée par la nausée, le vomissement, la douleur abdominale, a diminué la fonction rénale - l'échec du rein aigu (par exemple, comme une manifestation de néphrite interstitielle) et, rarement, les symptômes du système nerveux central (le vertige, la somnolence, le coma, les convulsions) et une diminution dans la tension, en menant à tachycardia et à choc. Avec une haute overdose, l'excrétion d'acide de rubrique peut tacher l'urine rouge.

Traitement

L'antidote spécifique n'est pas connu. En cas d'une overdose récente, detoxification primaire (par exemple, lavage gastrique) ou la thérapie sorption (par exemple, le charbon de bois activé) est réalisé pour restreindre la consommation du médicament. Le métabolite principal (4 N-methylaminoantipyrine) est enlevé pendant hemodialysis, hemofiltration, gesmeperfusion et plasmafiltration. Le traitement d'une overdose, aussi bien que la prévention de complications sérieuses, peut exiger la surveillance médicale intensive générale et spéciale et le traitement.

Ibuprofen

Symptômes

Ibuprofen dans une dose de 100 mgs / le kg de poids de corps est non-toxique, les doses au-dessus de 400 mgs / le kg de poids de corps peut provoquer l'intoxication sévère.

Du côté du système nerveux : mal de tête, vertige, blocage, somnolence, dépression, tinnitus, nystagmus, convulsions, jusqu'au coma.

Il peut y avoir la douleur abdominale, la nausée, le vomissement, la diarrhée.

Dans les cas graves, l'overdose peut provoquer aigu rénal et / ou l'insuffisance hépatique, l'acidose du métabolisme, la baisse de tension, bradycardia, tachycardia, atrial fibrillation, arrestation respiratoire.

Traitement d'overdose aiguë

Aussitôt que possible, vous devriez rincer l'estomac ou inciter un réflexe vomissant avec la consommation ultérieure de charbon de bois activé (seulement dans l'heure après la consommation), nommer une boisson alcaline. Le traitement symptomatique a visé du maintien des fonctions essentielles essentielles du corps. Contrôle et la correction nécessaire de la balance d'électrolyte d'eau.

En cas des saisies fréquentes ou prolongées, anticonvulsant les médicaments (diazepam et lorazepam) devrait être utilisé.

Phénobarbital

Quand Pentabufen® est pris, une overdose de phénobarbital est improbable : un paquet du médicament (20 comprimés) contient une dose simple maximum de phénobarbital.

Caféine

Symptômes

Les symptômes communs sont l'inquiétude, la nervosité, l'inquiétude, l'insomnie, l'agitation mentale, le tic de muscle, la confusion, les convulsions. Dans l'overdose sévère, l'hyperglycémie peut se produire. Les désordres cardiaques sont manifestés par tachycardia et arrhythmia.

Traitement

Réduction de dose ou retrait de caféine.

La constipation de causes de codéine, la rétention urinaire, a diminué la coordination de mouvements de globe oculaire, miosis, suppression du centre respiratoire.

Traitement : lavage gastrique avec le charbon de bois activé, permanganate de potassium ; boisson alcaline, diuresis forcé, thérapie symptomatique. Introduction d'analeptics respiratoire, atropine et d'une codéine d'antagoniste physiologique compétitive - naloxone.

Intéraction

Sodium de Metamizol

Améliore les effets d'éthanol. On ne recommande pas de simultanément utiliser de médicaments radiocontrast, colloidal les remplaçants de sang et la pénicilline. Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration du dernier dans les diminutions de sang, c'est pourquoi quand ils sont utilisés simultanément, la concentration de cyclosporin devrait être contrôlée. Le sodium de Metamizole augmente l'activité de médicaments hypoglycemic oraux, anticoagulants indirects, glucocorticoids et indomethacin. Phenylbutazone, barbituriques et d'autre inducers d'enzymes de foie microsomal avec l'utilisation simultanée réduisent l'efficacité de sodium metamizole. L'utilisation simultanée avec d'autres analgésiques non-narcotiques, tricyclic les antidépresseurs, les médicaments hormonaux contraceptifs et allopurinol peut mener à une augmentation de leur toxicité. Medative et médicaments anxiolytic (les tranquillisants) augmentent l'effet analgésique de sodium metamizole. Thiamazole et cytostatics augmentent le risque de développer leukopenia. L'effet est amélioré par la codéine, le récepteur H2-histaminique blockers et propranolol (ralentit inactivation). Les médicaments de Myelotoxic augmentent la manifestation de hematoxicity du médicament. L'utilisation simultanée de sodium metamizole et de methotrexate peut augmenter le hematotoxicity du dernier, surtout dans les patients assez âgés. Avec l'utilisation simultanée de sodium metamizole et de chlorpromazine peut développer l'hypothermie sévère.

Ibuprofen

Il est nécessaire de tenir compte de l'action réciproque d'ibuprofen avec les médicaments suivants :

- Acide acétylsalicylique et d'autre NSAIDs : risque accru de lésions ulcératives de l'étendue gastrointestinal et du saignement de gastrointestinal. Ibuprofen peut inhiber l'effet antiinflammatoire et l'effet d'antiplaquette d'acide acétylsalicylique (l'aspirine) dans de petites doses quand administré simultanément.

- Glucocorticosteroids et mineralocorticosteroids : risque accru de lésions ulcératives de l'étendue gastrointestinal ou de développement de saignement de gastrointestinal.

- Médicaments de Hypotensive et diurétiques : NSAIDs peut réduire les effets de diurétiques et de médicaments antihypertensive. Dans certains patients avec la fonction rénale diminuée (eg, dans les patients avec la déshydratation, ou dans les patients assez âgés avec la fonction rénale diminuée), l'utilisation d'élément d'inhibiteurs SUPER, β-blockers et angiotensin II inhibiteurs de récepteur avec les médicaments inhibiteurs cyclooxygenase peuvent mener à l'affaiblissement de plus de rein de fonction, en incluant la possibilité de développer l'échec rénal aigu, qui est réversible d'habitude. Donc, cette combinaison devrait être utilisée avec la prudence, surtout dans les patients assez âgés. Les patients devraient être suffisamment hydratés ; depuis le début de thérapie de combinaison et périodiquement dans l'avenir ils devraient contrôler la fonction du rein.

- Diurétiques épargnant le potassium : l'utilisation simultanée d'ibuprofen et de diurétiques épargnant le potassium peut mener à hyperkalemia (on recommande de contrôler le contenu de potassium dans le sang).

- Anticoagulants indirects, antiaggregants, fibrinolytics : NSAIDs peut améliorer les effets d'anticoagulants indirects, tels que warfarin.

- Thrombolytics : avec l'utilisation simultanée avec les médicaments thrombolytic (alteplase, streptokinase, urokinase), le risque de saigner des augmentations.

- Inhibiteurs de reconsommation serotonin sélectifs : risque accru de saignement de gastrointestinal.

- Préparations de lithium, digoxin, phenytoin : la thérapie combinée avec ibuprofen avec les préparations de lithium, digoxin ou phenytoin peut augmenter les concentrations de sérum de ces médicaments.

- Methotrexate : l'utilisation d'ibuprofen à une dose de 200 mgs depuis 24 heures auparavant ou après l'administration de methotrexate peut mener à une augmentation de la concentration de methotrexate dans le plasma sanguin et à l'augmentation de son effet toxique.

- Baclofen : Il y a des données cliniques indiquant que NSAIDs peut augmenter des concentrations de plasma de baclofen.

- Zidovudine : Il y a l'évidence que le risque de hemarthrosis et d'hématome augmente dans les patients infectés du VIH avec l'hémophilie qui reçoivent tant zidovudine qu'ibuprofen.

- Quinolones : les données des animaux indiquent que NSAIDs peut augmenter le risque de saisies associées à l'utilisation de quinolones. Les patients prenant tant quinolones qu'ibuprofen ont simultanément un risque accru de saisies.

- Cyclosporine, tacrolimus, préparations d'or : le risque de nephrotoxicity peut être augmenté en diminuant la synthèse de prostaglandins dans les reins. Pendant la thérapie combinée, la fonction rénale devrait être soigneusement contrôlée, surtout dans les patients assez âgés. Ibuprofen augmente la concentration de plasma de cyclosporine et la probabilité de ses effets hepatotoxic.

- Mifepristone : parce que NSAIDs peut réduire l'efficacité de mifepristone, NSAIDs ne devrait pas être commencé plus tôt que 8-12 jours après le retrait de mifepristone.

- Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire : peut augmenter la concentration de plasma d'ibuprofen.

- Médicaments de Hypoglycemic pour l'administration orale, les dérivés de sulfonylureas : comme mesure de précaution, on recommande de contrôler la concentration de glucose dans le sang quand ils sont utilisés ensemble.

- Sulfinpyrazone, probenecid : quand combiné avec ibuprofen, l'inhibition d'excrétion ibuprofen est possible.

- Aminoglycosides : ibuprofen peut réduire l'autorisation d'aminoglycosides, qui peut augmenter le nephrotoxicity et hepatotoxicity de ces médicaments.

- Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic acide, plikamycin : peut augmenter l'incidence de hypoprothrombinemia quand co-administered avec ibuprofen.

- Inducteurs d'oxydation de Microsomal (phenytoin, barbituriques, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidépresseurs) : quand combiné, ils augmentent la production de métabolites actifs hydroxylated, en augmentant le risque d'intoxication sévère.

- Médicaments d'Urikozuric : ibuprofen réduit l'efficacité de médicaments uricosuric.

- Œstrogènes, éthanol : avec l'utilisation simultanée d'ibuprofen peut augmenter les effets secondaires d'œstrogènes, l'éthanol.

- Antiacides et colstiraamine : les médicaments réduisent l'absorption d'ibuprofen.

- Caféine : la Caféine augmente l'effet analgésique d'ibuprofen.

Phénobarbital

L'action réciproque avec d'autres médicaments est due, principalement, à la capacité de phénobarbital d'inciter cytochrome P450 (principalement isoenzyme CYP3A4). Réduit l'activité antibactérienne d'antibiotiques et de sulfamides, l'activité antifongique de griseofulvin (réduit l'absorption). Réduit l'efficacité d'anticoagulants indirects, glucocorticoids, doxycycline, œstrogènes et d'autres médicaments transformés par métabolisme par les enzymes microsomal du foie. L'effet de sommeil est réduit avec l'administration simultanée d'atropine, extrait de belladone, dextrose, thiamine, nicotinic l'acide, les analgésiques et psychostimulants. Quand combiné avec reserpine, anticonvulsant les diminutions d'action, sous l'influence d'amitriptyline, nialamide, diazepam, chlordiazepoxide - est amplifié. Acetazolamide, alkalinizing l'urine, réduit la réabsorption de phénobarbital dans les reins et affaiblit son effet.

Caféine : avec l'utilisation combinée de caféine et de barbituriques, primidone, anticonvulsant les médicaments (hydantoin les dérivés, surtout phenytoin), il est possible d'augmenter le métabolisme et l'autorisation de caféine d'augmentation. L'utilisation simultanée avec cimetidine, les contraceptifs oraux, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin mènent à une diminution dans le métabolisme de caféine dans le foie, en ralentissant son élimination et en augmentant la concentration dans le sang. Quand utilisé avec les boissons de caffeinated et d'autres médicaments qui stimulent le système nerveux central, la stimulation excessive du système nerveux central est possible. La caféine est un antagoniste d'adénosine (de grandes doses d'adénosine peuvent être exigées). Mexiletine réduit le retrait de caféine à 50 % ; la nicotine augmente le taux de retrait de caféine. De grandes doses de caféine (plus de 300 mgs / le jour) peuvent provoquer le développement d'arrhythmias cardiaque très grave ou d'une augmentation prononcée de la tension quand combiné avec la monoamine oxidase (MAO) les inhibiteurs, furazolidone, procarbazine et selegiline. La caféine réduit l'absorption de calcium dans l'étendue gastrointestinal. Réduit l'efficacité de médicaments narcotiques et hypnotiques, augmente l'excrétion de médicaments de lithium avec l'urine ; accélère l'absorption et améliore l'action de glycosides cardiaque, augmente leur toxicité. L'utilisation collective de caféine avec β-adrenoblockers peut mener à la suppression réciproque d'effets thérapeutiques : avec β-adrenomimetics - à la stimulation supplémentaire du système nerveux central et d'autres effets toxiques additifs.

La caféine peut réduire l'autorisation de theophylline et, peut-être, d'autre xanthines, en augmentant la possibilité d'additif pharmacodynamic et d'effets toxiques.

Codéine

Pharmacodynamicsinteraction : chloramphenicol inhibe le métabolisme de codéine dans le foie et améliore ainsi son action dans le corps. Avec l'utilisation simultanée de médicaments, en déprimant le système nerveux central (les hypnotiques, antipsychotiques, etc.), il est possible d'augmenter l'effet sédatif et l'effet dépresseur sur le centre respiratoire. La codéine améliore l'effet d'éthanol sur la fonction psychomotrice.

Action réciproque de Pharmacodynamics : chloramphenicol inhibe le métabolisme de codéine dans le foie et améliore ainsi son action dans le corps. Avec l'utilisation simultanée de médicaments, en déprimant le système nerveux central (les hypnotiques, antipsychotiques, etc.), il est possible d'augmenter l'effet sédatif et l'effet dépresseur sur le centre respiratoire. La codéine améliore l'effet d'éthanol sur la fonction psychomotrice.

Action réciproque de Pharmacokinetic : en utilisant la codéine dans de grandes doses, l'action de glycosides cardiaque peut être intensifiée, depuis dans la connexion avec peristalsis diminué, les diminutions d'absorption. Adsorbents, astringents et agents d'enveloppement peuvent réduire l'absorption de codéine dans l'étendue gastrointestinal.

instructions spéciales

Il est nécessaire d'avoir le contrôle médical pendant la période de prendre le médicament. En utilisant le médicament depuis plus de 5 jours, le contrôle de sang périphérique et l'état fonctionnel du foie sont nécessaires. La prise du médicament peut rendre difficile de diagnostiquer un syndrome de douleur aigu dans l'abdomen. Dans la période de toux productive, le médicament est capable de réprimer le réflexe de toux, qui peut mener à l'accumulation de crachat dans le lumen des bronches et, par conséquent, à aggraver la condition du patient.

Évitez l'utilisation prolongée du médicament, comme la codéine et le phénobarbital contenu dans cela peuvent provoquer le développement et la formation de toxicomanie.

Pendant le traitement avec Pentabufen® il est nécessaire de se retenir de boire de l'alcool à cause de la dégradation de tolerability du médicament.

Pentabufen® ne devrait pas être pris aux patients qui ont été hypersensibles auparavant aux médications prenantes contenant methamizole le sodium. Le sodium metamizole contenu dans la préparation peut tacher l'urine rouge, mais cela n'a aucune signification clinique.

Pentabufen® devrait être pris avec la prudence dans les patients assez âgés qui montrent des signes d'intoxication plus souvent.

Il devrait éviter de prendre le médicament aux patients avec la maladie d'ulcère digestive dans l'estomac et les ulcères duodénaux dans la phase aiguë, aussi bien que les patients avec l'insuffisance rénale et hépatique sévère.

Dans les patients avec la fonction rénale diminuée, l'excrétion de codéine est ralentie, donc on recommande d'étendre les intervalles entre les doses du médicament. S'il est nécessaire de déterminer 17-ketosteroids, le médicament devrait être arrêté 48 heures avant l'épreuve. Le médicament n'est pas recommandé pour les patients avec la haute activité d'enzymes cytochrome P450 (CYP2D6).

L'utilisation à long terme du médicament peut mener au développement de dépendance de codéine. Le phénobarbital est addictif. La formation de dépendance peut se produire avec la longue administration incontrôlée du médicament. Dans ce cas-là, l'intervention d'un expert en narcology est exigée.

Les athlètes devraient se souvenir que le médicament contient la codéine et dope.

La participation de CYP2D6 isoenzyme dans le métabolisme

La codéine est transformée par métabolisme par isoenzyme CYP2D6 au métabolite actif - la morphine. Si l'activité du patient est insuffisante, ou si l'enzyme est absente dans le corps, il n'est pas possible d'accomplir un effet analgésique suffisant dans le traitement. Vraisemblablement, 7 % de la population de la course de Caucasoid ont l'activité insuffisante de CYP2D6. Avec la haute activité de métabolisme de codéine, il y a un risque accru de développer des effets indésirables de toxicité d'opioïde même quand en prenant le médicament aux doses recommandées. Dans les patients dans ce groupe, la codéine est rapidement transformée par métabolisme à la morphine, qui dans le plasma atteint de plus hautes concentrations que le reste de la population.

Les symptômes communs de toxicité d'opioïde incluent : confusion, somnolence, respiration peu profonde, rétrécissement des élèves, la nausée, le vomissement, la constipation et le manque d'appétit. Dans les cas graves, un effondrement circulatoire et respiratoire, qui est dangereux à la vie du patient, peut se développer.

La fréquence attendue de haute activité isoenzyme dans de différentes populations est présentée ci-dessous :

Population

% de fréquence

Africains / Ethiopiens 29 %

Afro-Américains 3.4 - 6.5 %

La course Mongoloïde 1,2 - 2 %

L'Européen court 3.6-6.5 %

Grecs 6.0 %

Hongrois 1.9 %

Européens du Nord 12 %

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules, les mécanismes

En prenant Pentabufen®, il est nécessaire de se retenir de la réalisation des activités potentiellement dangereuses exigeant une concentration augmentée d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices (la direction de véhicule, le travail avec les mécanismes mobiles, le dispatcher et le travail d'opérateur).

Forme d'édition

Pilules. Pour 10 comprimés dans un paquet de cellule planaire. Un ou deux paquets de maille de contour, ensemble avec les instructions pour l'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage

Dans un sec, l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.

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