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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Spitomin

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Substance active : Buspirone*

ATX

N05BE01 Buspirone

Groupes pharmacologiques :

Agent d'Anxiolytic (tranquillisant) [médicaments de Serotonergic]

Dopaminomimetics

Agent d'Anxiolytic (tranquillisant) [Anxiolytics]

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3 : syndrome de retrait d'Alcool ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'Abstinence avec l'alcoolisme ; Abstinence ; abstinence d'Alcool ; statut de retrait d'Alcool ; syndrome d'abstinence d'Alcool ; désordre de Postabstinctive ; condition post-tempérante ; syndrome de Gueule de bois ; syndrome d'Abstinence ; syndrome de retrait d'Alcool ; condition d'Abstinence

F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'Adynamic ; Astheno-adynamic états sousdépressifs ; désordre d'Asthenodepressive ; désordre Astheno-dépressif ; l'état d'Asthenodepressive ; état Astheno-dépressif ; Désordre Dépressif Important ; dépression de Vyaloapatichesky avec le retard ; double dépression ; pseudodement dépressif ; maladie dépressive ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larviated ; syndrome dépressif avec les psychoses ; masques déprimés ; Dépression ; Épuisement de Dépression ; Dépression avec les phénomènes d'inhibition dans le cadre de cyclothymia ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; mélancolie d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; désordre maniaco-dépressif ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; Dépression Peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; Dépression simple ; syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Severostatic ; Dépression Sénile ; Dépression Sénile ; Dépression Symptomatique ; dépression de Somatogenic ; dépression de Cyclotymic ; Dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

F33 désordre dépressif Périodique : désordre dépressif important ; dépression secondaire ; double dépression ; pseudodement dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; syndrome dépressif ; masques déprimés ; Dépression ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; dépression d'Involutional ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; Dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique] : état de panique ; attaque de panique ; Panique ; désordre de panique

F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé : désordres d'inquiétude généralisés ; alarme généralisée ; névrose de Phobic ; réaction d'Inquiétude ; névrose inquiète

Dysfonctionnement F45.3 Somatoform du système nerveux autonomic : Cardioneurosis ; névrose cardiovasculaire ; Syndrome de neurocirculatory dystonia ; désordre de Somatovegetative ; complications de Somatovegetative

Désordres de G90 d'autonomic système nerveux [autonome] : angiodystonia ; manifestations de vasovegetative ; vasomotor dystonia ; dystonia végétatif ; dysfonctionnement d'autonomic ; lability végétatif ; désordres végétatifs et vasculaires ; dysfonctionnement d'autonomic ; vasoneurosis ; dystonia végétatif et vasculaire ; désordres végétatifs et vasculaires ; désordres végétatifs et vasculaires ; Dystonia vegetovascular ; Dystonia neurocirculatory ; désordre de neuro ; Cardiopsychoneurosis ; Neurocirculatory dystonia de type de hypertensive ; syndrome neurovegetative primaire ; Le syndrome de dystonia végétatif

Composition

Comprimés - 1 table.

substance active :

hydrochlorure de buspirone 5 mgs ; 10 mgs

substances auxiliaires : monohydrate de lactose - 55.7 / 111.4 mgs ; CCI ; sodium carboxymethyl amidon ; magnésium stearate ; Silice colloidal dioxyde anhydre

Description de forme de dosage

Comprimés, 5 mgs : l'appartement blanc ou presque blanc, rond, avec une facette, a gravé "E 151" sur un côté et risqué sur l'autre ; inodore ou avec une faible odeur caractéristique.

Comprimés, 10 mgs : l'appartement blanc ou presque blanc, rond, avec une facette, a gravé "E 152" sur un côté et risqué sur l'autre ; inodore ou avec une faible odeur caractéristique.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - antidépressif, anxiolytic.

Pharmacodynamics

L'anxiolytic (le tranquillisant) de l'agent de la série non-benzodiazepine a aussi un effet d'antidépresseur. À la différence d'anxiolytics classique, il n'a pas d'antiépileptique, de sédatif, d'hypnotique et d'effets miorelaxing.

Le mécanisme d'action est associé à l'influence de buspirone sur le serotonergic et les systèmes dopaminergic. Sélectivement blocs presynaptic récepteurs de dopamine et augmentations le taux d'excitation de neurones de dopamine dans le mésencéphale. En plus, buspirone est agonist partiel sélectif de récepteurs 5-HT1A-serotonin. Buspirone n'a pas d'effet significatif sur les récepteurs benzodiazepine et n'affecte pas la reliure de GABA, n'a pas d'effet négatif sur les fonctions psychomotrices, ne provoque pas la tolérance, la toxicomanie et le syndrome de retrait. Ne fait pas potentiate l'effet d'alcool. Selon l'activité anxiolytic, buspirone est égal environ à benzodiazepines.

L'effet thérapeutique se développe progressivement et est observé après 7-14 jours à partir du début de traitement, l'effet maximum est enregistré après 4 semaines.

Pharmacokinetics

Après l'ingestion, buspirone est rapidement et presque complètement absorbé de l'étendue digestive.

Buspirone subit le métabolisme intensif du premier passage par le foie. Donc, la substance inchangée est trouvée dans le courant sanguin systémique dans une petite concentration, qui a des différences individuelles significatives. Bioavailability est 4 %. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 60-90 minutes après avoir pris le médicament. Dans les volontaires en bonne santé buspirone avait un linéaire (proportionnel à la dose) pharmacokinetics après avoir pris 10-40 mgs. Les paramètres pharmacokinetic semblables ont été trouvés dans les patients assez âgés. Après une consommation orale simple de 20 mgs du médicament, ses niveaux de plasma sont de 1 à 6 ng / le millilitre. Environ 95 % de buspirone se lient aux protéines de plasma (86 % avec l'albumine de plasma, le reste avec α1-acid glycoprotein).

Buspirone subit le métabolisme oxidative, principalement avec la participation de CYP3A4 isoenzymes. Les métabolites hydroxylated différents sont formés. Le métabolite principal (5-OH-buspirone) est inactif. Le métabolite dealkylated est 1-piperazine (2-pyrimidinyl), 1 PP est actif. Son activité anxiolytic est 4-5 fois inférieure que cette de la substance de départ, mais son niveau dans le plasma sanguin est plus haut et T1 / 2 est environ 2 fois plus long que ce de buspirone. Après une injection simple de buspirone 14C-étiqueté, 29-63 % de radioactivité sont excrétés dans l'urine depuis 24 heures, principalement dans la forme de métabolites. Environ 18-38 % de la dose administrée sont excrétés avec feces. Après une administration simple, 10-40 mgs de T1 / 2 de la matière de départ sont environ 2-3 heures et T1 / 2 du métabolite actif sont 4.8 heures.

La consommation de nourriture simultanée ralentit l'absorption de buspirone, mais en raison d'une diminution dans l'autorisation systémique (l'effet du premier passage), le bioavailability de buspirone est de façon significative augmenté. Après l'ingestion avec la nourriture, la valeur de buspirone AUC augmente de 84 % et son Cmax de 16 %.

Css dans le plasma sanguin peut être accompli environ 2 jours après le début de consommation régulière.

Vd apparent est 5.3 l / le kg.

Buspirone est excrété dans le lait de poitrine, mais il n'y a aucune transmission placental.

Le plasma élevé buspirone les niveaux et les valeurs d'AUC, aussi bien que T1 / 2 élongation, peut être observé si la fonction de foie est diminuée. Dans la connexion avec la libération de substance inchangée dans la bile, un deuxième pic de concentration de Buspiron dans le plasma sanguin est possible. On devrait donner avec la cirrhose du foie un médicament aux patients dans les doses inférieures ou dans les mêmes doses avec de plus longs intervalles.

Avec l'échec rénal, buspirone l'autorisation peut être réduit de 50 %. En cas de l'échec du rein, buspirone devrait être administré avec la prudence et dans les doses réduites.

Le pharmacokinetics de buspirone dans les patients assez âgés n'est pas changé.

Indications pour Spitomin

désordre d'inquiétude généralisé (GAD) ;

désordre de panique ;

syndrome de dysfonctionnement autonomic ;

syndrome de retrait d'alcool (comme une thérapie adjuvant) ;

Les désordres dépressifs - la thérapie auxiliaire (le médicament n'est pas prescrit pour la monothérapie de dépression).

Contre-indications

hypersensibilité à toute composante du médicament ;

échec rénal sévère (taux de filtration de glomerular (GFR) - au-dessous de 10 millilitres / minute) ;

insuffisance hépatique sévère (PV - plus de 18 s) ;

utilisation simultanée d'inhibiteurs MAO ou une période de 14 jours après l'annulation de l'inhibiteur MAO irréversible, ou 1 jour après le renversement de l'inhibiteur MAO réversible ;

glaucome ;

myasthenia gravis ;

lactation ;

grossesse ou grossesse soupçonnée ;

l'âge à 18 ans (la sécurité et l'efficacité de buspirone pour cette tranche d'âge ne sont pas prouvées).

Avec la prudence : la cirrhose du foie, l'échec rénal (voir "Des instructions spéciales").

Application dans la grossesse et la lactation

Faute des essais cliniques correctement contrôlés, buspirone pendant la grossesse est possible seulement si les avantages du médicament justifient les risques. Les femmes d'âge d'accouchement pendant le cours de traitement avec buspirone devraient utiliser des méthodes adéquates pour la contraception, comme la sécurité de buspirone pendant la grossesse n'est pas prouvée.

Buspirone est excrété dans le lait de poitrine. Les données suffisantes des études cliniques d'utilisation de buspirone pendant l'allaitement maternel ne sont pas disponibles, donc on ne recommande pas pour les mères d'allaitement maternel de prendre ce médicament.

Effets secondaires

Buspirone est d'habitude bien toléré. Les effets secondaires, s'ils se produisent, se produisent d'habitude au début du cours de traitement et disparaissent ensuite, en dépit de l'utilisation continuée du médicament. Dans certains cas, une réduction de dose est nécessaire.

Pour déterminer l'incidence d'effets secondaires du médicament, la classification suivante est utilisée : souvent (plus que 1/100) ; rarement (de 1/100 à 1/1000) ; rarement (moins que 1/1000) ; très rarement (<1/10000) (dans beaucoup de cas, faute du médicament, l'association d'effets indésirables avec l'administration de médicament ne pouvait pas être prouvée).

Du CVS : souvent - douleur de poitrine ; rarement - évanouissement, hypotension, hypertension ; rarement - désordres circulatoires cérébraux, decompensation de l'arrêt du cœur, myocardial infarctus, myocardiopathy, bradycardia.

Du côté du système nerveux central : souvent - le vertige, le mal de tête, a augmenté l'excitabilité nerveuse, les dérangements de sommeil ; rare - dysphoric les réactions, depersonalization, dysphoria, l'hypersensibilité au bruit, l'euphorie, hyperkinesia, la peur, l'apathie, les hallucinations, la confusion, en rallongeant le temps de réaction, les pensées suicidaires, les saisies épileptiques, paresthesia, ont diminué la coordination de mouvements, le tremblement ; rarement - claustrophobie, intolérance froide, stupeur, bégaiement, extrapyramidal désordres, désordres psychotiques.

Des organes de vision et d'audition : souvent - bruit dans les oreilles, la laryngite, l'enflure de mucosa nasal ; rare - vision brouillée, yeux démangeants, yeux rouges, conjonctivite, une violation de goût et de sensations olfactives ; rarement - les violations de l'oreille intérieure, la douleur dans les yeux, la photophobie, a augmenté IOP.

De la part du système endocrine : rarement - galactorrhea et lésion de la thyroïde.

De l'étendue gastrointestinal : rarement - la nausée, la flatulence, l'anorexie, a augmenté l'appétit, le saignement bavant, intestinal ; rarement - diarrhée, brûlant dans la langue.

Du système genitourinary : rarement - dysuric les désordres (en incluant des mictions fréquentes, les mictions de retard), les irrégularités menstruelles, a diminué le désir sexuel ; rarement - amenorrhea, maladie inflammatoire pelvienne, bedwetting, retard d'éjaculation, impuissance.

Du système musculoskeletal : rarement - spasmes de muscle, raideur de muscle, arthralgia ; rarement - faiblesse de muscle.

De la part du système respiratoire : rarement - hyperventilation, manque d'air, un sentiment de poids dans la poitrine ; rarement - epistaxis.

De la peau : rarement - l'enflure, la démangeaison, les éclats chauds, l'alopécie, sèchent la peau, l'enflure de visage, les rougeurs de peau, les rougeurs.

Autre: gain de poids, fièvre, perte de poids, douleur dans les muscles et les os ; rarement - abus d'alcool, perte de voix, tinnitus, hoquets.

Changements dans les paramètres de laboratoire : rare - niveaux augmentés d'ALT et de sérum d'ACTE ; rarement - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Intéraction

Étant donné les propriétés pharmacokinetic du médicament (bioavailability bas, métabolisme intensif dans le foie, la haute reliure aux protéines), il y a une haute probabilité d'action réciproque buspirone avec les médicaments administrés de concomitantly ; cependant, comme buspirone a une largeur thérapeutique significative, pharmacokinetic les actions réciproques ne mènent pas aux changements de pharmacodynamic cliniquement significatifs.

Inhibiteurs de MAO (MAOI). L'augmentation de la tension et de l'apparition de crises hypertensive après l'administration simultanée de buspirone et de médicaments agissant sur MAO (moclobemide, selegiline) est décrite ; dans cette connexion, buspirone ne peut pas être combiné avec MAOI. Après l'annulation de MAOI irréversible (eg selegiline) avant l'introduction de la préparation Spitomin® (et vice versa) devrait passer au moins 14 jours. Pareillement, au moins 14 jours après la cessation de la préparation de Spitomin® avant que le début de l'administration de moclobemide (MAOI réversible) devrait être exécuté. Cependant, Spitomin® peut être donné 1 jour après l'abolition de moclobemide.

Inhibiteurs et inducers de CYP3A4. Les études in vitro ont montré que buspirone est principalement transformé par métabolisme par cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4. L'administration simultanée de buspirone et les inhibiteurs de CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil et le jus de pamplemousse) peuvent mener aux actions réciproques de médicament et quand un fort inhibiteur est introduit, augmentez aussi le niveau de buspirone dans le plasma sanguin ; donc, une diminution dans la dose de buspirone (par exemple jusqu'à 2.5 mgs 2 fois par jour) est nécessaire.

De forts inducteurs CYP3A4 (eg rifampicin) peuvent réduire de façon significative du plasma buspirone les niveaux et affaiblir ses effets pharmacodynamic.

Médicaments fortement attachés par les protéines. Comme buspirone se lie fortement aux protéines (95 %), il y a toujours la possibilité de communiquer avec d'autres substances actives attachées à la protéine. Les études in vitro ont montré que buspirone ne peut pas déplacer des protéines fortement attachées (warfarin, phenytoin, propranolol) des protéines, mais peut remplacer de médicaments sans serrer attachés, par exemple digoxin.

Quand la co-administration de cimetidine avec les augmentations de Cmax buspirone buspirone de 40 % et son AUC ne change pas. L'administration collective de ces médicaments exige la surveillance médicale prudente.

Avec l'administration collective de diazepam avec buspirone, le niveau de nordiazepam augmente légèrement et les effets secondaires peuvent se produire : vertige systémique, mal de tête, nausée.

Substances déprimant le système nerveux central et l'alcool. La Co-administration de buspirone avec triazolam ou flurazepam n'augmente pas la durée ou la force de l'effet de ces benzodiazepines. Après une dose simple de 20 mgs de buspirone, ses effets sur le système nerveux central ne sont pas améliorés. L'expérience d'utilisation collective de buspirone et d'autre anxiolytics ou d'autres agents agissant sur le système nerveux central (eg antipsychotics et les antidépresseurs) est insuffisante. Donc, dans de tels cas la surveillance médicale prudente est nécessaire.

D'autres médicaments. En raison du manque de données cliniques appropriées, l'utilisation collective de buspirone avec les médicaments antihypertensive, glycosides cardiaque, les contraceptifs oraux et les antidiabétiques sont possibles seulement sous les conditions de surveillance médicale prudente.

Le dosage et administration

À l'intérieur, toujours en même temps du jour, auparavant ou après les repas (pour éviter des fluctuations significatives dans la concentration de substance active dans le plasma sanguin tout au long du jour).

Le médicament ne peut pas être pris épisodiquement pour le traitement d'inquiétude, parce que l'effet thérapeutique du médicament Spitomin ® se développe seulement après l'administration répétée et se manifeste pas plus tôt que 7-14 jours de traitement.

La dose devrait être choisie pour chaque patient individuellement. La dose initiale recommandée est 15 mgs ; il peut être augmenté de 5 mgs / le jour tous 2 ou 3 jours. La dose quotidienne devrait être divisée en 2-3 doses divisées. Dose quotidienne ordinaire de 20-30 mgs. La dose simple maximum est 30 mgs ; la dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 60 mgs.

Groupes patients spéciaux

Patients assez âgés. L'âge aîné lui-même n'exige pas une adaptation de dose, comme le pharmacokinetics de buspirone ne subit pas des changements liés de l'âge.

Fonction rénale diminuée. Si la fonction du rein est diminuée, le médicament devrait être utilisé avec la prudence et dans les doses réduites.

Violation de la fonction du foie. Si la fonction de foie est diminuée, le médicament devrait être utilisé avec la prudence et dans les doses réduites, pour lesquelles les doses individuelles sont réduites ou l'intervalle entre les doses est augmenté.

Overdose

Symptômes : dérangements de gastrointestinal, nausée, vomissement, vertige et somnolence ; oppression de conscience de sévérité variable (avec les formes sévères).

Traitement : lavage gastrique et thérapie symptomatique. La dialyse est inefficace.

L'expérience indique à ce jour que même d'extrêmement hautes doses (la consommation simple de 375 mgs) ne provoquent pas nécessairement des symptômes sévères.

Instructions spéciales

Échec de foie. Buspirone subit le métabolisme intensif dans le foie. Une administration simple de 30 mgs aux patients avec la cirrhose augmente le plasma buspirone les niveaux et augmente AUC avec une extension de la durée du T1 / 2 médicament. Dans la connexion avec la libération de substance inchangée dans la bile, un deuxième pic de concentration buspirone dans le plasma sanguin est possible. Le médicament est contre-indiqué dans les patients avec l'insuffisance hépatique sévère. On devrait donner avec la cirrhose du foie un médicament aux patients dans les doses inférieures ou dans les mêmes doses avec de plus longs intervalles.

Forme de libération

Comprimés, 5 mgs et 10 mgs. Pour 10 étiquette. dans l'ampoule de PAPA / Al / PVDC / Al. 6 ampoules (60 comprimés) dans un paquet en carton.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage pour Spitomin

Dans l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 30 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation de Spitomin

5 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.

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