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L'instruction

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L'instruction / Instruction pour l'utilisation : Zolmitriptan

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Le nom latin de la substance Zolmitriptan

Zolmitriptanum (genre. Zolmitriptani)

Nom chimique

(4S)-4 - [[3-[2-(Dimethylamino) éthyle]-1H-indol-5-yl] méthyle] - 2-oxazolidinone

Formule brute

C16H21N3O2

Groupe pharmacologique

Agents de Serotonergic

La classification (ICD-10) nosological

Migraine de G43 : La douleur de migraine ; Migraine ; migraine de hemiplegic ; mal de tête de Migraine ; Une attaque de migraine ; mal de tête continu ; hemicranias

Code de CAS

139264-17-8

Caractéristiques de la substance Zolmitriptan

Poudre blanche ou presque blanche. Facilement soluble dans l'eau. Poids moléculaire 287.36.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antimigraine.

Stimule sélectivement 5-HT1B / 1D serotonin les récepteurs, a une affinité modérée pour les récepteurs 5-HT1A. Il provoque vasoconstriction, inhibe la libération de neuropeptides (vasoactive peptide intestinal, la substance P et d'autres.).

Bien absorbé de l'étendue gastrointestinal, Cmax est atteint dans 1 h. Bioavailability est légèrement plus de 40 % (l'effet de "premier passage" par le foie). La reliure aux protéines de plasma est environ 25 %. T1 / 2-. 2.5-3 h sous le foie intense biotransformation pour former le dérivé N-desmethyl (2-6 fois plus actif que la matière de départ) et un certain nombre de métabolites inactifs. Il est excrété principalement par les reins dans la forme de métabolites, environ 30 % - avec feces dans la forme inchangée.

Suspend le développement d'une attaque de migraine sans action analgésique directe. En plus de l'arrêt de l'attaque de douleur, il affaiblit la nausée, en vomissant (surtout avec les attaques de côté gauche), la photo et phonophobia. L'effet commence dans 15-20 minutes et atteint un maximum dans la 1 heure. Un plus grand effet est observé en prenant à une altitude d'une attaque. C'est extrêmement efficace dans le traitement complexe de statut de migraine (une série de plusieurs attaques de migraine lourdes, séquentielles durant 2-5 jours). Élimine des migraines menstruelles. De hautes doses ont un effet sédatif et provoquent la somnolence.

Application de substance Zolmitriptan

Migraine (arrêtant une attaque).

Contre-indications

Hypersensibilité, hypertension incontrôlée, ischemic maladie du cœur, WPW-syndrome avec arrhythmias cardiaque, problèmes de foie sévères, enfants (moins de 18 ans) et plus vieux (plus de 65) âge.

Mise à jour de renseignements

Contre-indications (optionnelles)

Hemiplegic et oftalmoplegicheskaya basilar migraine, infarctus vasospasm / angine de Prinzmetal, maladie d'artère périphérique, cerebrovascular maladie (en incluant le coup ou l'attaque d'ischemic transitoire), une histoire d'échec rénal sévère (creatinine autorisation moins de 15 millilitres / minute), co-application avec d'autre agonists du 5-HT1B / 1D-serotonin récepteurs (par ex., sumatriptan, naratriptanom), ergotamine et ses dérivés (en incluant methysergide) et depuis 24 heures après leur retrait ; Découpez l'application avec les inhibiteurs de MAO A et dans les 14 jours après leur annulation.

Application dans la grossesse et la lactation

Peut-être, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de Zolmitriptan

Nausée, bouche sèche, vertige, somnolence, sentiment de chaleur, fatigue, sentiment de poids et de constriction dans la gorge, le cou, les membres et la poitrine, une augmentation transitoire de la tension, myalgia, la faiblesse de muscle, paresthesia.

Intéraction

Moclobemide augmente le contenu dans les tissus.

Overdose

Symptômes : sédation.

Traitement : thérapie symptomatique, incl. En garantissant la compagnie aérienne patency, en surveillant et en maintenant la fonction du système cardiovasculaire.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Zolmitriptan

Avant le début de traitement, un examen neurologique détaillé est nécessaire pour éliminer la pathologie organique du système nerveux central, aussi bien qu'évaluer l'état du système cardiovasculaire. On ne recommande pas de prendre concomitantly avec d'autres médicaments du groupe de récepteur 5-HT1D agonists et d'attaques de migraine d'utilisation pour la prophylaxie.

N'utilisez pas pendant les conducteurs de travail de véhicules et les gens dont la profession est associée à la concentration augmentée d'attention.

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