DR. DOPING

Magasin de dopage de docteur

Alzepil 10 mgs 28 pilules

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Alzepil (Alzepyl) - est un inhibiteur spécifique et réversible d'acetylcholinesterase, qui est le type prédominant de cholinesterase dans le cerveau. Le médicament inhibe cette enzyme plus de 1000 fois plus forte que butyrylcholinesterase, contenu principalement à l'extérieur du système nerveux central. Après une dose simple à une dose de 5 mgs ou de 10 mgs, l'inhibition d'activité acetylcholinesterase mesurée dans les membranes erythrocyte était 63.6 % et 77.3 %, respectivement. L'inhibition d'acetylcholinesterase dans erythrocytes sous l'influence de donepezil est en corrélation avec les changements dans l'échelle d'ADAS-dent (l'échelle de l'évaluation de fonctions cognitives dans la Maladie d'Alzheimer). La capacité d'Alzepil de changer le cours d'élément les maladies neurologiques n'a pas été enquêtée. Ainsi, il ne peut pas être supposé que le médicament affecte la progression de telles maladies.

Pharmacokinetics

Succion. Cmax donepezila dans le plasma sanguin après l'administration orale sont atteints après environ 3-4 heures. Les concentrations dans le plasma et AUC augmentent dans la proportion à la dose. T1 / 2 est environ 70 heures et l'utilisation systématique de doses simples mène à l'accomplissement d'un état d'équilibre, qui est accompli dans les 2-3 semaines après l'initiation de thérapie. Dans l'état d'équilibre, la concentration donepezil dans le plasma et l'activité pharmacodynamic correspondante varient légèrement pendant le jour. La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption de donepezil.

Distribution. La reliure aux protéines de plasma - 95 %. La reliure de métabolite actif 6-O-desmethyldonepezil aux protéines de plasma n'est pas connue. La distribution n'a pas été étudiée. Donepezil et / ou ses métabolites peut persister dans le corps depuis plus de 10 jours.

Métabolisme et excrétion. Donepezil est transformé par métabolisme dans le foie par le système cytochrome P450 et est excrété principalement par les reins : environ 57 % de la dose administrée ont été découverts dans l'urine (17 % dans la forme inchangée) et 14.5 % dans feces.

Après une dose simple de 5 mgs, la concentration de donepezil non modifié dans le plasma est 30 % de la dose prise, 6-O-desmethyldonepezil est 11 % (le seul métabolite ayant l'activité semblable avec l'hydrochlorure donepezil), donepezil la CEI N l'oxyde est 9 % 5-O-desmethyldonepezil - 7 % et glucuron conjuguent 5-O-desmethyldonepezil - 3 %.

Le sexe, la course et le tabagisme n'ont pas d'effet significatif sur la concentration de donepezil dans le plasma.

Dans les patients avec l'affaiblissement léger ou modéré de fonction de foie, Css élevé de donepezil dans le plasma sanguin peut être observé.

Indications :

Le traitement symptomatique de légers pour modérer la Maladie d'Alzheimer

Contre-indications :

  • hypersensibilité (en incluant les dérivés de piperidine) ;
  • la grossesse (voir "L'application dans la grossesse et la lactation") ;
  • la période de lactation (voir "L'application dans la grossesse et la lactation") ;
  • enfants moins de 18 ans d'âge (en raison du manque de données cliniques).

Avec la prudence : maladie pulmonaire obstructionniste chronique, asthme des bronches, arrhythmias cardiaque, anesthésie générale, ulcère gastrique et duodénal, administration simultanée de NSAIDs, cholinergic blockers ou d'autres inhibiteurs cholinesterase.

Instructions spéciales :

Le traitement devrait être prescrit et conduit par un docteur de spécialiste qui a l'expérience dans les patients gérants avec la démence tels qu'Alzheimer. Le diagnostic de la maladie devrait être fait conformément aux critères généralement acceptés (par exemple, le DSM IV, ICD 10). Le traitement peut être réalisé seulement s'il y a une personne capable de contrôler la consommation de médecines. Le traitement est réalisé aussi longtemps qu'il y a un effet thérapeutique qui devrait être régulièrement évalué. S'il n'y a aucun effet curatif, le médicament devrait être arrêté. La réaction individuelle à la thérapie avec Alzepil ne peut pas être prédite. Après que le médicament est arrêté, son effet progressivement et disparaît lentement. Les renseignements sur le syndrome de retrait en cas d'une cessation pointue du médicament ne sont pas.

L'efficacité d'alzepyl n'est pas établie dans les patients avec la démence sévère du type d'Alzheimer, d'autres types de démence ou l'affaiblissement de mémoire (eg, avec un déclin lié de l'âge dans la fonction cognitive).

Comme un inhibiteur de cholinesterase, Alzepyl peut améliorer le type succinylcholine de relaxation de muscle dans l'anesthésie générale. Il peut aussi avoir un effet vagotonic sur la fréquence cardiaque (provoquez bradycardia). La possibilité d'une telle action devrait être considérée avec la faiblesse du nœud de sinus ou d'autres violations de conduction supraventricular, telles que le bloc d'atrioventricular ou sinoatrial.

Les cas d'évanouissement et de convulsions ont été annoncés. En examinant de tels patients, il est nécessaire de considérer la possibilité d'avoir un blocus ou un arrêt de sinus prolongé.

La prudence devrait être exercée dans les patients avec un risque accru d'ulcération (eg, les patients avec une histoire de maladie d'ulcère digestive ou prenant non-steroidal les médicaments antiinflammatoires (NSAIDs)).

Cependant, les études cliniques donepezil en comparaison avec le placebo n'ont pas révélé une augmentation de l'incidence d'ulcères digestifs ou de saignement de gastrointestinal.

Cholinomimetics peut provoquer l'obstruction de la bouche de la vessie, bien qu'il n'y ait aucun tel renseignement dans les études cliniques faites en utilisant donepezil l'hydrochlorure.

Il est suggéré que cholinomimetics puisse provoquer des convulsions généralisées, mais les convulsions peuvent aussi être une manifestation de Maladie d'Alzheimer. Cholinomimetics peut exacerber ou réduire des désordres extrapyramidal.

Le soin particulier devrait être pris en prescrivant un patient avec l'asthme des bronches ou la maladie pulmonaire obstructionniste dans une anamnèse.

Ne prenez pas Alzepyl en même temps comme d'autres inhibiteurs acetylcholinesterase, agonists ou antagonistes du système cholinergic.

Il n'y a aucune donnée sur l'utilisation du médicament dans les patients avec l'affaiblissement sévère de fonction de foie. Si la fonction de foie n'est pas l'étiologie clarifiée, considérez la possibilité d'abolir Alzepyl.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité de l'utilisation d'Alzepyl chez les enfants n'ont pas été étudiées, donc le médicament n'est pas recommandé d'assigner cette catégorie de patients.

Utilisation suggérée :

Alzepil est utilisé sévèrement selon la prescription du docteur !

Le médicament devrait être pris oralement le soir avant l'heure du coucher. Les adultes et les patients assez âgés le médicament sont prescrits dans une dose initiale de 5 mgs une fois par jour. L'admission dans une dose initiale de 5 mgs devrait être continuée depuis 1 mois pour évaluer le premier effet clinique de thérapie et accomplir une concentration d'équilibre de donepezil. Après un mois, si nécessaire, vous pouvez augmenter à 10 mgs par jour (dans 1 dose). La dose quotidienne maximum recommandée est 10 mgs. Les études cliniques avec un dosage plus de 10 mgs / le jour n'ont pas été exécutées.

En cas des violations du foie et des reins, les adaptations de dose ne sont pas exigées.

Dans la connexion avec l'augmentation possible de l'exposition pour le dysfonctionnement de foie léger ou modéré, la dose devrait être augmentée en tenant compte de tolerability individuel.

Effets secondaires :

La nausée, la diarrhée, le mal de tête, l'évanouissement, le vertige, l'insomnie, la fatigue, les hallucinations, l'agitation, le comportement agressif (qui s'arrêtent après une réduction de dose ou un retrait de médicament), le vomissement, l'estomac dérangé, l'incontinence urinaire, les rougeurs, la démangeaison, les spasmes de muscle, l'anorexie, les froids, la douleur de différente localisation, une légère augmentation dans la concentration de muscle krestininfosfokinazy dans le sérum de sang, bradycardia, les saisies convulsives, gastrointestinal le saignement, l'ulcère gastrique et duodénal, sinoatrial et un blocus de trioventricular, extrapyramidal les symptômes, ont diminué la fonction de foie, en incluant l'hépatite.

Application dans la grossesse et la lactation :

Expérience dans l'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant la lactation là. Il n'est pas connu si le médicament est excrété dans le lait de poitrine. Donc, utilisez pendant la grossesse est contre-indiqué, si nécessaire, en prenant le médicament pendant la lactation, il est nécessaire de resoudre la question d'allaitement maternel s'arrêtant.

Overdose :

Symptômes : crise de cholinergic (nausée sévère, vomissement, le fait de baver, la sudation, bradycardia, hypotension artériel, la dépression respiratoire, l'effondrement et les convulsions). Il peut y avoir une augmentation de la faiblesse de muscle, qui, si affecté par les muscles respiratoires, peut mener à mort.

Traitement : le soin d'un grand secours général devrait être donné. Comme l'antidote a utilisé des médicaments anticholinergic tertiaires, par exemple, atropine dans la dose initiale de 1-2 mgs intraveineusement, alors la dose est choisie selon l'effet clinique. Il n'y a aucune donnée sur l'excrétion d'hydrochlorure donepezil et / ou ses métabolites par la dialyse (hemodialysis, peritoneal la dialyse ou hemofiltration).

Emballage :

  • Entre dans l'emballage original. L'article est la marque nouvelle et non entamée.

Stockage :

  • Tenez éloignés de la lumière du soleil directe.
  • Gardez fermés et loin des enfants.
  • Magasin dans l'endroit sec à la température de pièce.
  • N'excédez pas la température de stockage plus haut que 25 C

Le préavis important - le design de boîte extérieur peut varier avant le préavis !

 

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