Azarga gouttes d'œil 5 millilitres

Azarga gouttes d'œil – la préparation combinée pour le traitement de glaucome d'angle ouvert et d'hypertension oculaire, réduisez la pression intraoculaire élevée en réduisant la production de liquide intraoculaire.

Brinzolamide est un inhibiteur d'anhydrase carbonique II. En raison de l'inhibition d'anhydrase carbonique II, la formation d'ions de bicarbonate ralentit, suivi par une diminution dans le transport de sodium et de liquide, qui mène à une diminution dans la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire de l'œil. Par conséquent, il y a une diminution dans la pression intraoculaire (IOP).

Timolol est blocker adrénergique du béta non-sélectif sans activité sympathomimetic, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocardium, n'a pas l'activité stabilisant la membrane. Avec l'application actuelle réduit la pression intraoculaire en réduisant la formation d'humidité saturée d'eau et d'une légère augmentation dans son écoulement.

L'action combinée de Brinzolamide et de Timolol excède l'effet de chaque substance séparément.

Pharmacokinetics

Avec l'application actuelle, brinzolamide et timolol pénètrent la circulation sanguine systémique. Brinzolamide est absorbé dans erythrocytes à la suite de la reliure sélective principalement avec anhydrase carbonique II. Cmax de brinzolamide dans erythrocytes est environ 18.4 μM. La reliure avec les protéines de plasma est environ 60 %.

Le métabolisme de Brinzolamide se produit par N-dealkylation, O-dealkylation et oxydation de la chaîne de côté N-propyl. Le métabolite principal, N-desethylbenzenamide, se lie principalement à anhydrase carbonique I en présence de Brinzolamide et accumule aussi dans les globules rouges. Les études in vitro montrent que le métabolisme benzoamide est principalement responsable d'isoenzyme CYP3A4, aussi bien qu'isozymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Brinzolamide est excrété principalement par les reins dans une forme inchangée - environ 60 %. Environ 20 % sont excrétés dans la forme de métabolites : le métabolite principal (N-desethylbenzenamide) et les concentrations de trace d'autres métabolites (N-demethoxypropyl et O-desmethyl).

Cmax de timolol dans le plasma sanguin est environ 0.824 ng / le millilitre et reste jusqu'au seuil de détection pour 12 h. T1 / 2 timolol est 4.8 h après l'application actuelle d'Azarga. Le métabolisme de timolol se produit de deux façons : avec la formation d'une chaîne de côté ethanolamine sur l'anneau de thiadiazole et avec la formation d'une chaîne de côté d'éthanol dans l'azote morpholine et d'une chaîne de côté semblable avec un groupe carbonyl a communiqué à l'azote. Le métabolisme de timolol est principalement réalisé par isoenzyme CYP2D6. Timolol et les métabolites résultants sont principalement excrétés par les reins. Environ 20 % de timolol sont excrétés inchangés, le reste - dans la forme de métabolites.

Indications :

La diminution dans la pression intraoculaire augmentée dans le glaucome d'angle ouvert et l'hypertension intraoculaire dans les patients dans qui la monothérapie était insuffisante pour réduire la pression intraoculaire.

Contre-indications :

• asthme des bronches (en incluant dans l'anamnèse) ;
• maladie pulmonaire obstructionniste chronique de cours sévère ;
• hyperréactivité des bronches ;
• sinus bradycardia ;
• AV-blocus II-III degré ;
• arrêt du cœur sévère ;
• choc de cardiogenic ;
• rhinitis allergique de cours sévère ;
• échec rénal sévère (creatinine autorisation <30 millilitres / minute) ;
• glaucome de fermeture de montage ;
• utilisation simultanée avec les inhibiteurs oraux d'anhydrase carbonique ;
• grossesse ;
• période de lactation ;
• l'âge d'enfants jusqu'à 18 ans ;
• hypersensibilité au groupe de bêta-bloquants, hyperchloremic acidose ;
• hypersensibilité aux sulfamides ;
• hypersensibilité aux composantes du médicament.

Avec la prudence : patients avec hyperthyroidism, angine de Prinzmetal, désordres de circulation périphériques et centraux et hypotension artériel.

L'expérience d'utiliser Azarga pour le traitement de patients avec le glaucome pseudoexfoliation, pigmentary le glaucome est limitée : dans ces cas, utilisez le médicament avec la prudence et contrôlez constamment la pression intraoculaire.

Réactions d'Anaphylactic. Les patients avec atopy ou avec les réactions anaphylactic sévères aux allergènes différents dans une histoire qui reçoivent des bêta-bloquants peuvent être résistants aux doses conventionnelles d'epinephrine dans le traitement de réactions anaphylactic.

Effets de système. Brinzolamide et timolol peuvent subir l'absorption systémique. Timolol avec l'utilisation locale peut provoquer les mêmes effets secondaires des systèmes cardiovasculaires et respiratoires, aussi bien que les bêta-bloquants systémiques. Il est nécessaire de contrôler la condition du patient auparavant et pendant la thérapie avec timolol. Les cas de désordres respiratoires et cardiovasculaires sévères, en incluant la mort de bronchospasm dans les patients avec l'asthme des bronches et la mort de l'arrêt du cœur avec timolol, sont décrits.

Les bêta-bloquants devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec une tendance à l'hypoglycémie ou au diabète (surtout avec le diabète mellitus), parce que ces médicaments peuvent masquer les symptômes d'hypoglycémie aiguë.

Avant l'opération planifiée, les bêta-bloquants devraient être progressivement (pas simultanément) a annulé 48 heures avant l'anesthésie générale, tk. pendant l'anesthésie générale, ils peuvent réduire la sensibilité du myocardium à la stimulation sympathique, le jour nécessaire du cœur.

Azarga contient Brinzolamide, qui est un sulfamide. Puisque avec l'application actuelle, l'absorption systémique du médicament survient, les réactions de côté typiques pour les sulfamides peuvent se produire. Le développement d'une violation de balance acide et basée avec l'utilisation de formes orales d'inhibiteurs d'anhydrase carbonique est décrit.

Instructions spéciales :

Dans les patients plus vieux, les inhibiteurs anhydrase carboniques administrés peuvent affecter oralement la capacité de se livrer aux activités exigeant l'attention augmentée ou la coordination. Cet effet devrait être considéré en assignant Azarga, tk. à l'application locale la préparation entre dans la circulation sanguine systémique.

En utilisant brinzolamide dans les patients portant des verres de contact, la condition de la cornée devrait être contrôlée, puisque les inhibiteurs d'anhydrase carbonique peuvent mener à une violation de son hydratation. On recommande que les patients avec les anomalies cornéennes, le diabète mellitus ou la dystrophie cornéenne soient de près contrôlés.

Le chlorure de Benzalkonium, qui fait partie de la préparation d'Azarga, peut provoquer le point keratopathy et / ou l'ulcère toxique keratopathy. Avec l'utilisation prolongée du médicament, la surveillance prudente de patients est recommandée. Le chlorure de Benzalkonium peut être absorbé par les verres de contact. Avant d'utiliser le médicament, les lentilles devraient être enlevées et ont installé en arrière pas plus tôt que 15 minutes après que le médicament est utilisé.

Ne touchez le bout de la bouteille de compte-gouttes à aucune surface pour éviter la contamination du compte-gouttes et de ses contenus. La bouteille doit être fermée après chaque utilisation.

L'impact sur la capacité de conduire des véhicules et diriger des mécanismes

Après avoir appliqué le médicament, l'acuité de vision peut diminuer temporairement et on ne recommande pas de conduire et se livrer aux activités exigeant l'attention augmentée avant la récupération.

En cas des violations de fonction du rein

Le médicament est contre-indiqué dans l'échec rénal sévère (creatinine l'autorisation moins de 30 millilitres / la minute).

Application dans la vieillesse

Dans les patients plus vieux, les inhibiteurs anhydrase carboniques administrés peuvent affecter oralement la capacité de se livrer aux activités exigeant l'attention augmentée ou la coordination. Cet effet devrait être considéré en assignant Azarga, tk. à l'application locale la préparation entre dans la circulation sanguine systémique.

Utilisation suggérée :

Localement. Fiole avant la secousse d'utilisation.

1 passent le sac conjunctival de l'œil 2 fois / le jour.

Après avoir appliqué le médicament pour réduire le risque d'effets secondaires systémiques, on recommande de légèrement appuyer sur le doigt sur la région de projection de sacs lacrymaux au coin intérieur de l'œil dans les 1-2 minutes après que le médicament est installé - cela réduit l'absorption systémique du médicament.

Si la dose a été manquée, le traitement devrait être continué de la dose suivante sur le programme. La dose ne devrait pas excéder 1 passent le sac conjunctival de l'œil 2 fois / le jour.

Si vous remplacez un médicament d'antiglaucome avec Azarga, vous devriez commencer à utiliser Azarga le jour après que le médicament précédent a été arrêté.

Emballage :

• Entre dans l'emballage original. L'article est la marque nouvelle et non entamée.

Stockage :

• Tenez éloignés de la lumière du soleil directe.
• Gardez fermés et loin des enfants.
• Magasin dans l'endroit sec à la température de pièce.
• N'excédez pas la température de stockage plus haut que 25 C

Le préavis important - le design de boîte extérieur peut varier avant le préavis !