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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Aromasin

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Substance active Exemestane

Groupes codés L02BG d'ATX Aromatase inhibitorsPharmacological

Œstrogènes, gestagens ; Leur homologues et antagonistes

Antineoplastic agents hormonaux et antagonistes d'hormone

La classification (ICD-10) de Nosological

C50 néoplasme Malfaisant de sein

Le cancer du mamelon et l'aréole du sein, le carcinome de Poitrine, La forme dépendante de l'hormone de cancer du sein périodique dans les femmes dans la ménopause, le cancer du sein dépendant de l'Hormone, le carcinome de poitrine Disséminé, le Cancer du sein Disséminé, le cancer du sein Malfaisant, le néoplasme Malfaisant de sein, le cancer du sein de Contralateral, ont avancé Localement ou le cancer du sein metastatic, le cancer du sein Localement distribué, le cancer du sein se reproduisant Localement, le carcinome de poitrine de Metastatic, la Métastase de tumeurs de poitrine, carcinome de poitrine de Metastatic, carcinome de poitrine Inopérable, cancer du sein Incompatible, Cancer du sein dans les femmes avec les métastases, Cancer du sein dans les hommes avec les métastases, Cancer du sein, Cancer du sein dans les hommes, cancer Mammaire, Cancer du sein avec les métastases lointaines, Cancer du sein dans les femmes postmenopausal, la personne à charge de l'hormone de Cancer du sein, le Cancer du sein avec les métastases locales, le Cancer du sein avec les métastases, le Cancer du sein avec les métastases régionales, le Cancer du sein avec les métastases, Formes dépendantes de l'hormone communes de cancer du sein, Cancer du sein Commun, Cancer du sein Périodique, Récurrence de tumeurs de poitrine, Cancer du sein, cancer du sein dépendant de l'Œstrogène, Cancer du sein dépendant de l'Œstrogène, cancer du sein Disséminé avec la surexpression de HER2, Tumeurs des glandes mammaires

Composition et forme de libération

Comprimés, couverts avec la coquille de sucre 1 étiquette.

Exemestane 25 mgs

Substances auxiliaires : mannitol ; Hypromellose ; Polysorbate 80 ; Crospovidone ; le colloïde de dioxyde de silicium hydraté ; MCC ; Sodium carboxymethyl amidon ; Magnésium stearate

Membrane : hypromellose ; émulsion de Simethicone ; Macrogol 6000 ; carbonate de Magnésium ; dioxyde de Titane ; Méthyle parahydroxybenzoate ; alcool polyen vinyle ; Saccharose

Dans une ampoule pour 15 PC.; Dans un paquet de carton 1, 2 ou 6 ampoules.

Description de forme de dosage

Autour, biconvex comprimés blancs ou blancs avec une ombre légèrement grisâtre de couleur, couverte avec la coquille de sucre, marquée "7663", fait avec la peinture noire, sur un côté.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - antitumeur, synthèse inhibitrice d'œstrogènes.

Il bloque aromatase et arrête la synthèse d'œstrogènes (sans affecter la production d'autres hormones de stéroïde, telles que le cortisol et aldosterone).

Pharmacodynamics

Stéroïde irréversible aromatase inhibiteur, semblable dans la structure à la substance naturelle - androstenedione.

Dans les femmes postmenopausal, les œstrogènes sont produits essentiellement en convertissant des androgènes en œstrogènes sous l'action de l'enzyme aromatase dans les tissus périphériques. Le blocage de la formation d'œstrogène en inhibant aromatase est une méthode efficace et sélective pour traiter le cancer du sein dépendant de l'hormone dans les femmes postmenopausal. Le mécanisme d'action du médicament qu'Aromasin® est en raison du fait qu'il se lie irréversiblement au fragment actif de l'enzyme, en provoquant son inactivation. Dans les femmes postmenopausal, le médicament d'Aromasin® réduit de façon significative la concentration d'œstrogène de sérum, commençant à une dose de 5 mgs, avec une réduction maximum (> 90 %) accompli avec les doses de 10-25 mgs. Dans les patients postmenopausal avec le cancer du sein qui ont reçu 25 mgs du médicament tous les jours, le niveau total de l'enzyme aromatase dans le corps diminué de 98 %.

Exemestane ne possède pas progestogen et activité estrogenic. Activité androgenic seulement mineure est révélée, principalement quand de hautes doses sont utilisées.

Aromasin® de médicament n'a aucun effet sur la biosynthèse de cortisol et d'aldosterone dans les glandes surrénales, qui confirme la sélectivité du médicament. À cet égard, il n'y a aucun besoin pour la thérapie de remplacement avec gluco-et mineralocorticoids.

Avec l'utilisation du médicament même dans les doses basses, une légère augmentation dans les niveaux de sérum de LH et de FSH est observée, qui est caractéristique des préparations de ce groupe pharmacologique et se développe probablement sur la base de la réaction au niveau pituitaire : une diminution dans la concentration d'œstrogène stimule la sécrétion de gonadotropins dans la glande pituitaire aussi les femmes de Postmenopausal.

Pharmacokinetics

Après l'administration orale, il est vite absorbé, principalement de l'étendue digestive. bioavailability absolu du médicament n'est pas établi. Il est supposé qu'il soit limité à l'effet étendu du premier passage par le foie. Avec une dose simple de Cmax de 25 mgs dans le plasma est 17 ng / le millilitre et est accompli après 2 heures. La consommation de nourriture simultanée augmente le bioavailability du médicament de 40 %.

Les paramètres de Pharmacokinetic sont linéaires. Le T1 final / 2 est environ 24 heures. La reliure aux protéines de plasma est environ 90 %. Exemestane et ses métabolites ne se lient pas à erythrocytes. À la réception répétée de cumulation imprévisible eksemestana ce n'est pas observé. Le processus de biotransformation d'exemestane est réalisé par l'oxydation du groupe de méthylène à la 6 position sous l'action de CYP3A4 isoenzyme et / ou la réduction du groupe 17-keto sous l'action d'aldoketoreductase suivi par la conjugaison. Les métabolites d'exemestane sont inactifs ou moins actifs en ce qui concerne l'inhibition aromatase que le composé parental.

Quantités environ égales d'exemestane (environ 40 %) sont excrétées dans l'urine et feces dans la semaine. De 0.1 à 1 % est excrété dans l'urine inchangée. Un rapport marqué entre l'effet systémique du médicament et l'âge n'est pas établi.

Dans les patients avec l'insuffisance rénale sévère (Cl creatinine <30 millilitres / la minute) l'effet systémique d'exemestane est 2 fois plus haut, cependant, l'adaptation de dose n'est pas exigée.

Dans les patients avec l'insuffisance hépatique modérée ou sévère, l'effet systémique d'exemestan est 2-3 fois plus haut, cependant, l'adaptation de dose n'est pas exigée.

Indications

Cancer du sein commun dans les femmes dans les femmes postmenopausal naturelles ou incitées avec la progression de la maladie sur un fond de la thérapie d'antiœstrogène, aussi bien qu'avec la progression de la maladie après l'utilisation répétée de types différents de thérapie d'hormone ;

La thérapie d'Adjuvant pour le premier cancer du sein dans les femmes postmenopausal avec les récepteurs positifs de l'œstrogène ou un statut de récepteur inconnu après l'achèvement de 2-3 ans d'adjuvant initial tamoxifen la thérapie pour réduire le risque de rechute (lointain ou régional) et le cancer du sein contralateral.

Contre-indications

Hypersensibilité à exemestane ou à autre composante du médicament ;

Pre-menopausal statut endocrine ;

Grossesse et lactation ;

enfance.

Avec la prudence - a diminué le foie ou la fonction du rein.

Effets secondaires

En général, tolerability d'Aromasin® est bon ; Les effets indésirables avec l'utilisation du médicament à une dose de 25 mgs / le jour sont mineurs ou modérément prononcés.

Sont énumérés ci-dessous les réactions indésirables, distribuées selon les systèmes de corps et la fréquence : très souvent-> 10 % ; Souvent-> 1-<10 % ; Quelquefois-> 0,1-<1 % ; Rarement-> 0,01 - <0,1 %.

De la part du système digestif : très souvent - nausée ; Souvent - anorexie, douleur abdominale, vomissement, constipation, dyspepsie, diarrhée.

Du système nerveux central et périphérique : très souvent - insomnie, mal de tête ; Souvent - dépression, vertige, syndrome tunnel carpien.

Du côté du système vasculaire : très souvent - rougeurs de sang au visage.

Des appendices de peau et de peau : très souvent - sudation ; Souvent - des rougeurs, alopécie.

Du système musculoskeletal : très souvent douleurs de muscle collectives et squelettiques.

Autre: très souvent - fatigue augmentée ; Souvent - douleur de localisation non indiquée, œdème périphérique ou œdème des jambes.

Environ 20 % de patients (surtout dans les patients avec lymphopenia initial) ont connu une diminution périodique dans le nombre de lymphocytes. Cependant, le nombre moyen de lymphocytes dans ces patients n'a pas changé de façon significative avec le temps et une augmentation d'élément de l'incidence d'infections virales n'a pas été observée.

De temps en temps, une augmentation de l'activité d'enzymes hépatiques et d'AF a été observée, principalement dans les patients avec les métastases d'os et de foie, aussi bien qu'en présence d'autres lésions de foie (il n'est pas établi si ces changements sont rattachés à la prise du médicament ou pas).

Intéraction

Les préparations contenant des œstrogènes neutralisent complètement l'action pharmacologique d'exemestane.

Le médicament est transformé par métabolisme par cytochrome P450 (CYP) 3A4 et aldoketoreductases et n'inhibe aucun de CYP importants isoenzymes.

L'inhibition spécifique de CYP3A4 par ketoconazole n'a aucun effet significatif sur le pharmacokinetics d'exemestane. En dépit de l'action réciproque pharmacokinetic établie d'exemestane avec rifampicin, fort inducer de CYP3A4, l'activité pharmacologique du médicament Aromasin® (la suppression d'œstrogènes) reste inchangé, donc l'adaptation de dose n'est pas exigée.

Le dosage et administration

À l'intérieur, de préférence après un repas. Adultes et patients d'âge avancé - 25 mgs une fois par jour.

Dans les patients avec le premier cancer du sein, le traitement avec le médicament est recommandé de continuer jusqu'à ce que la durée totale de thérapie d'hormone adjuvant successive atteigne 5 ans. Le traitement de patients avec le cancer du sein avancé dure. Si les signes de progression de la tumeur ou les signes de cancer du sein contralateral apparaissent, le traitement avec Aromasin® devrait être arrêté.

Dans les patients avec l'insuffisance hépatique ou rénale, les adaptations de dose ne sont pas exigées.

Non recommandé pour l'utilisation chez les enfants.

Overdose

Une dose simple d'un médicament qui pourrait provoquer l'apparence de symptômes très graves n'est pas établie. L'utilisation d'exemestane dans une dose simple de jusqu'à 800 mgs dans les femmes en bonne santé et dans une dose quotidienne de jusqu'à 600 mgs dans les femmes postmenopausal avec le cancer du sein avancé a été bien tolérée.

Traitement : symptomatique, sous le contrôle régulier de fonctions essentielles et d'observation prudente. Il n'y a aucun antidote spécifique.

instructions spéciales

Le médicament qu'Aromasin® ne devrait pas être donné aux femmes avec le statut endocrine premenopausal, c'est pourquoi quand il est cliniquement justifié le statut postmenopausal devrait être confirmé en déterminant le niveau de LH (luteinizing l'hormone), FSH (le follicule l'hormone stimulante) et estradiol.

Le médicament Aromasin® ne devrait pas être prescrit concomitantly avec les préparations contenant des œstrogènes.

Les patients devraient être prévenus de la possibilité de somnolence, asthenia et de vertige pendant le traitement avec Aromasin®. Si ces symptômes se produisent, on conseille aux patients de se retenir de conduire et pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui exigent l'attention augmentée et la vitesse de réactions psychomotrices.

Conditions de stockage pour Aromasin®

À une température le fait de ne pas excéder 30 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation d'Aromasin®

3 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.

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