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L'instruction

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L'instruction / Instruction pour l'utilisation : Buspirone

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Le nom latin de la substance Buspirone

Buspironum (genre. Buspironi)

Nom chimique

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyle] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (et comme l'hydrochlorure)

Formule brute

C21H31N5O2

Groupes pharmacologiques

Dopaminomimetics

Anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3 : syndrome de retrait d'Alcool ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'Abstinence avec l'alcoolisme ; Abstinence ; abstinence d'Alcool ; abstinence d'Alcool ; statut de retrait d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; désordre de Postabstinctive ; condition de post-abstinence ; syndrome de Gueule de bois ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'abstinence d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; condition d'Abstinence

Agoraphobie de F40.0 : Peur d'espace ouvert ; Peur d'être dans une foule

Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique] : état de panique ; attaque de panique ; Panique ; désordre de panique

F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé : désordres d'inquiétude généralisés ; alarme généralisée ; névrose de Phobic ; réaction d'Inquiétude ; névrose inquiète

F42 désordre Maniaque et compulsif : syndrome maniaque et compulsif ; états compulsifs maniaques ; syndrome maniaque et compulsif ; Le syndrome d'obsession ; La névrose d'obsession ; névrose maniaque et compulsive ; Obsessions

Désordres F45 Somatoform : désordre psychosomatique ; désordres psychosomatiques ; maladies psychosomatiques ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; désordres psychosomatiques fonctionnels du système cardiovasculaire

Code de CAS

36505-84-7

Caractéristiques de substance Buspirone

Structure d'Anxiolytic non-benzodiazepine. L'hydrochlorure de Buspirone est une poudre cristalline blanche. Très soluble dans l'eau. Poids moléculaire 422.0.

Pharmacologie

L'action pharmacologique est anxiolytic.

A une haute affinité pour pre-agonist et postsynaptic (agonist partiel) serotonin les récepteurs du sous-type 5-HT1A. Réduit la synthèse et la libération de serotonin, l'activité de neurones serotonergic, incl. Dans le noyau dorsal de la suture. Sélectivement les blocs (l'antagoniste) pré et les récepteurs de D2-dopamine postsynaptic (a l'affinité modérée) et augmentent le taux d'excitation de neurones de dopamine du mésencéphale. Quelques données indiquent la présence d'influence sur d'autres systèmes neurotransmitter. N'a aucune affinité pour les récepteurs benzodiazepine, n'affecte pas la reliure de GABA.

L'effet se développe progressivement, se manifeste après 7-14 jours et atteint un maximum après 4 semaines. N'a pas d'effet négatif sur les fonctions psychomotrices, ne provoque pas la tolérance, la toxicomanie et les symptômes de privation. Ne fait pas potentiate l'effet d'alcool. Les études ont montré l'efficacité de buspirone dans l'autisme, les désordres maniaques et compulsifs, le syndrome prémenstruel, le dysfonctionnement sexuel et le soulagement de symptômes après le cessation de tabagisme.

Avec l'administration à long terme de rats (depuis 2 ans) aux doses 133 fois plus grandes que MPD ou les souris (depuis 1.5 ans) aux doses 167 fois plus grandes que MPDH, il n'y avait aucun effet cancérigène. N'a pas des propriétés mutagenic. Dans les rats et les lapins, quand les doses 30 fois plus haut que le MPD ont été utilisées, aucun effet sur la fertilité et effets néfastes sur le fœtus n'ont été observés. Buspirone et ses métabolites pénètrent du lait de poitrine de rats.

Après l'administration orale, il est vite et complètement absorbé de l'étendue digestive et fait subir au métabolisme présystémique étendu. Au "premier laisser-passer" par le foie c'est hydroxylated et dealkylated (bioavailability - 4 %). Le métabolite de N-dealkylated - 1-pyrimidinylpiperazine est actif pharmacologiquement (anxiolytic l'activité est 1/4 de ce de buspirone). Après avoir pris une dose de Cmax de 20 mgs est accompli après 40-90 minutes et est 1-6 ng / le millilitre. La reliure aux protéines de plasma - 95 %. La consommation de nourriture simultanée réduit le taux d'absorption, mais augmente la quantité de médicament inchangé qui a atteint le flux sanguin systémique (AUC et augmentations de Cmax buspirone par 84 et 116 %, respectivement) en raison de l'inhibition de l'autorisation systémique). Il est excrété par les reins (29-63 %) dans la forme de métabolites et inchangé (1 %) et d'étendue gastrointestinal (18-38 %). T1 / 2 buspirone - 2-3 h, T1 / 2 métabolite actif - 4.8 h.

Application de substance Buspirone

Désordre d'inquiétude généralisé, désordre de panique, autonomic dystonia syndrome, syndrome d'abstinence d'alcool (adjuvant thérapie), dépression (thérapie auxiliaire).

Contre-indications

Hypersensibilité, affaiblissement sévère de fonction de foie et de rein, glaucome, myasthenia gravis, grossesse, allaitement maternel.

Restrictions de l'utilisation

Âge moins de 18 ans (sécurité et efficacité non déterminée).

Application dans la grossesse et la lactation

Quand la grossesse est utilisée seulement si nécessaire.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de substance Buspirone

Du système nerveux et des organes sensoriels : le vertige (12 %), la somnolence (10 %), le mal de tête (6 %), la nervosité (5 %), la fatigue (4 %), le dérangement de sommeil (3 %), a diminué la capacité de concentrer l'Attention (2 %) ; désordres d'Extrapyramidal (très rares) ; 2 % - ont brouillé la vision, la confusion ou la dépression, la faiblesse, l'engourdissement ; 1 % - symptômes neurologiques (faiblesse de muscle, le fait de picoter, la douleur ou la faiblesse dans les mains ou les pieds, les mouvements incontrôlés du tronc).

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : 1 % - tachycardia / palpitations.

De la part de l'intestin : nausée (8 %), bouche sèche (3 %), diarrhée (2 %) ; 1 % - vomissement, constipation ; Une diminution dans l'appétit.

Autre: 1 % - myalgia, spasmes, crampes du muscle ou raideur, rougeurs, en suant.

Intéraction

Quand combiné avec les inhibiteurs MAO, le développement d'une crise hypertensive est possible.

Overdose

Symptômes : nausée, vomissement, etc. gastrointestinal désordres, vertige, miosis, somnolence.

Traitement : lavage gastrique, le rendez-vous de charbon de bois activé, thérapie symptomatique. La dialyse est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Buspirone

Utilisez avec la prudence simultanément avec neuroleptics, antidépresseurs, glycosides cardiaque, antihypertensive et agents antidiabétiques, contraceptifs oraux. Avec l'insuffisance rénale et hépatique de sévérité légère et modérée, la cirrhose du foie est prescrite dans de plus petites doses et sous la surveillance stricte d'un docteur. Pendant le traitement devrait être exclu de boire de l'alcool. Au début de traitement avec la prudence à s'appliquer pendant les conducteurs de travail de véhicules et les gens dont la profession est associée à la concentration augmentée d'attention.

Instructions spéciales

Il devrait être tenu compte que l'inquiétude ou la tension associée à la tension quotidienne n'exigent pas d'habitude le traitement avec anxiolytics.

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