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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Duloxetine

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Nom latin : Duloxetinum (genre. Duloxetini)

Nom chimique

(γS)-N-Methyl-γ-(1-naphthyloxy) - 2-thiophenepropanamine (comme l'hydrochlorure)

Formule brute

C18H19NOS

Code de CAS

116539-59-4

Application dans la grossesse et la lactation

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

L'article 1 clinique et pharmacologique modèle

Pharmacotherapy. Inhibe la reconsommation de serotonin et de norepinephrine, ayant pour résultat serotonergic augmenté et noradrenergic neurotransmission dans le système nerveux central. Inhibe faiblement la capture de dopamine, sans avoir une affinité significative pour histaminergic, dopaminergic, cholinergic et récepteurs adrénergiques. Duloxetine a un mécanisme central pour réprimer le syndrome de douleur, qui est essentiellement manifesté par une augmentation du seuil de sensibilité de douleur dans le syndrome de douleur d'étiologie névropathique.

Pharmacokinetics. Bien absorbé quand pris oralement. La succion commence 2 heures après avoir pris le médicament. Tmax - 6 h. La consommation de nourriture n'affecte pas la valeur de Cmax, mais augmente TCmax à 10 h, qui réduit indirectement le niveau d'absorption (d'environ 11 %). La connexion avec les protéines de plasma est plus de 90 % (principalement avec l'albumine et l'alpha acide 1 glycoprotein). L'insuffisance rénale et hépatique n'affecte pas le niveau de reliure aux protéines. Il est activement transformé par métabolisme, les métabolites n'ont pas l'activité pharmacologique et sont principalement excrétés dans l'urine. Tant CYP2D6 que CYP1A2 catalysent la formation de deux métabolites importants (glucuron conjugué de 4-hydroxyduloxetine, le sulfate conjugué de 5 hydroxy 6 methoxyduloxetine). T1 / 2 - 12 h, fondez l'autorisation - 101 l / h. Les différences dans pharmacokinetics dans les hommes et les femmes (duloxetine l'autorisation plus bas dans les femmes), aussi bien que dans les patients d'âge mûr et assez âgés (l'augmentation d'AUC et de T1 / 2 dans les personnes âgées) sont révélées, mais cela n'exige pas une adaptation de dose selon le sexe ou l'âge des patients. Dans les patients avec le stade de la fin CRF sur hemodialysis, Cmax et AUC d'augmentation de duloxetine de 2 fois. Dans les patients avec les signes cliniques d'insuffisance hépatique, le métabolisme et élimination de duloxetine est observé. Après une dose simple de 20 mgs de duloxetine dans 6 patients avec la cirrhose du foie avec l'affaiblissement modéré de fonction de foie (la classe B chez l'Enfant-Pugh), l'autorisation de duloxetine augmenté de 15 %, AUC par le de 5 fois, T1 / 2 par le de 3 fois, la valeur de Cmax n'a pas changé.

Indications. Dépression, neuropathie diabétique (forme pénible).

Contre-indications. L'hypersensibilité, la maladie de foie accompagnée par l'insuffisance hépatique, la réception simultanée d'inhibiteurs MAO irréversibles nonsélectifs, inhibiteurs puissants de CYP1A2 (fluvoxamine, ciprofloxacin, enoxacin), CRF sévère (le CENTIMÈTRE CUBE moins de 30 millilitres / la minute), l'hypertension artérielle incontrôlée, la période de lactation, l'âge 18 ans (l'expérience d'utilisation est absente). Pour LF contenant du saccharose (en plus) : intolérance congénitale à fructose, glucose-galactose malabsorption, insuffisance de saccharose-isomaltose.

Soigneusement. La manie et le désordre bipolar (en incluant l'histoire), les convulsions (en incluant l'histoire), l'hypertension intraoculaire ou le risque de développer un glaucome de fermeture de montage aigu, des pensées suicidaires et des tentatives dans une anamnèse, un risque accru de hyponatremia (les patients assez âgés, le foie de cirrhose, la déshydratation, la réception de diurétiques), la grossesse.

Dosage. À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture. On devrait avaler des capsules entières, en ne mâchant pas et écrasant. N'ajoutez pas le médicament à la nourriture ou mélangez-le avec les liquides. cela peut endommager à la couche entérique de boulettes.

La dose initiale recommandée est 60 mgs une fois par jour. Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose à une dose maximum de 120 mgs par jour dans 2 doses divisées.

Effet secondaire. Fréquence : très souvent (1/10 m plus), souvent (plus que 1/100 et moins que 1/10), rarement (1/1000 et moins que 1/100), rarement (1/10000 et moins que 1/1000), très rarement (moins que 1/10000), la fréquence est inconnue (ne peut pas être estimé des données disponibles).

Du système nerveux : très souvent - mal de tête, somnolence ; souvent - vertige, tremblement, retard, paresthesia, insomnie, rêves inhabituels, inquiétude, agitation ; rarement - dyskinesia, la mauvaise qualité de sommeil, la nervosité, myoclonus, a diminué la concentration, le dérangement de sommeil, l'apathie, la désorientation, bruxism ; rarement - manie, agressivité, colère ; la fréquence est inconnue - serotonin le syndrome, les saisies, akathisia, l'inquiétude psychomotrice, extrapyramidal le syndrome, les tentatives suicidaires, les pensées suicidaires, les hallucinations.

Du côté du système digestif : très souvent - nausée, sécheresse de mucosa oral ; souvent - diarrhée, constipation, vomissement, dyspepsie, flatulence, douleur abdominale ; rarement - la gastro-entérite, stomatitis, la gastrite, eructation, le désordre de goût, l'hépatite, l'échec de foie aigu, a augmenté l'activité de "foie" transaminases (ALT, AST, APF) ; rarement - odeur désagréable en respirant, sang inchangé dans le feces ; fréquence inconnue - gastrointestinal saignement, jaunisse, échec de foie.

Du système genitourinary : souvent - le dysfonctionnement érectile, la libido diminuée, un changement dans la capacité d'évaluer les sentiments d'orgasme ; l'urine rare, les mictions intermittentes, dysuria, nocturia, polyuria, l'écoulement d'urine diminué, a diminué la fonction sexuelle, a diminué l'éjaculation, incl. l'éjaculation retardée, gynecological le saignement ; rarement - symptômes de ménopause ; la fréquence inconnue - change dans l'odeur d'urine.

Du CVS : souvent - palpitations, "éclats chauds" du sang ; rarement - tachycardia, la syncope et orthostatic hypotension (a annoncé seulement au début de traitement), la tension augmentée, les extrémités froides ; rarement - supraventricular arrhythmia, principalement atrial fibrillation ; fréquence inconnue - hypertensive crise.

Des sentiments : souvent - vision brouillée, tinnitus ; rarement - a diminué la vision, mydriasis, le vertige, la douleur dans les oreilles ; rarement - glaucome.

Du système respiratoire : souvent - bâillement ; rarement - epistaxis, sensation de compression de pharynx.

De la part de la peau : souvent - la sudation irréfléchie, excessive, les sueurs nocturnes, rarement - la photosensibilité, a augmenté la tendance à l'hémorragie sous-cutanée, contactez la dermatite, urticaria, la sueur froide ; la fréquence est inconnue - angioedema, le syndrome de Stevens-Johnson.

Du système musculoskeletal : souvent - spasme de muscle, musculoskeletal douleur, raideur musclée ; rare - tic de muscle ; rarement - trism.

Du système endocrine : rarement - hypothyroidism.

Du côté de métabolisme : souvent - une diminution dans l'appétit ; rarement - l'hyperglycémie (a annoncé principalement dans les patients avec le diabète mellitus) ; rarement - déshydratation, syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique, hyponatremia.

Infections : rarement - laryngite.

Autre: souvent - fatigue, perte de poids ; rarement - le gain de poids, le malaise, le dérangement de démarche, le dérangement de sensibilité, la sensation de froid, la sensation de chaleur, la soif, les fraîcheurs, a augmenté CK ; rarement - hypercholesterolemia ; fréquence inconnue - douleur de poitrine.

Réactions allergiques : rarement - réactions d'hypersensibilité ; rarement réactions d'anaphylactoid.

Avec l'annulation brusque, le syndrome "de retrait", dont les symptômes les plus fréquents étaient le vertige, les dérangements sensoriels (en incluant paresthesia), les désordres de sommeil (en incluant l'insomnie, les rêves intenses), l'agitation ou l'inquiétude, la nausée et / ou le vomissement, le tremblement, le mal de tête, l'irritabilité, la diarrhée, hyperhidrosis, le vertige.

Overdose. Symptômes : en vomissant et appétit diminué, tremblement, clonic convulsions, ataxie.

Traitement : symptomatique et d'un grand secours. Contrôle de SSS et d'autres indicateurs d'activité essentielle. L'antidote spécifique n'est pas connu.

Plusieurs cas d'overdose ont été annoncés avec une dose simple la consommation orale jusqu'à 1400 mgs du médicament qui n'avait pas des conséquences fatales.

Intéraction. L'utilisation simultanée de duloxetine (60 mgs deux fois par jour) n'a pas affecté de façon significative le pharmacokinetics de theophylline transformé par métabolisme par CYP1A2.

L'administration simultanée de duloxetine avec les inhibiteurs potentiels de CYP1A2 peut mener à une augmentation de la concentration de duloxetine. L'inhibiteur CYP1A2 fluvoxamine (100 mgs une fois par jour) réduit l'autorisation de plasma de duloxetine d'environ 77 % et augmente AUC par un facteur de 6, donc duloxetine ne devrait pas être utilisé dans la combinaison avec les inhibiteurs potentiels de CYP1A2, tels que fluvoxamine.

Duloxetine est un inhibiteur modéré de CYP2D6. En prenant duloxetine dans une dose de 60 mgs 2 fois par jour, ensemble avec une dose simple de desipramine (substrate CYP2D6), l'AUC d'augmentations de desipramine de 3 fois. L'administration simultanée de duloxetine (40 mgs deux fois par jour) augmente le tolterodine AUC (2 mgs deux fois par jour) de 71 %, mais n'affecte pas le pharmacokinetics du métabolite 5-hydroxyl. La prudence devrait être exercée en utilisant duloxetine avec les médicaments qui sont transformés par métabolisme essentiellement par le système CYP2D6 et ont un index thérapeutique étroit.

L'utilisation simultanée de duloxetine avec les inhibiteurs potentiels de CYP2D6 peut mener à une augmentation des concentrations de duloxetine.

Paroxetine (20 mgs une fois par jour) réduit l'autorisation de duloxetine d'environ 37 %. Le soin devrait être pris en utilisant duloxetine avec les inhibiteurs CYP2D6.

La prudence devrait être exercée quand duloxetine est utilisé concomitantly avec d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central (en incluant benzodiazepines, les médicaments antipsychotiques, le phénobarbital, les antihistaminiques avec l'effet sédatif, l'éthanol), surtout avec un mécanisme semblable d'action.

L'utilisation simultanée de duloxetine avec les médicaments, qui se lient hautement aux protéines de plasma, peut mener à une augmentation de la concentration de fractions libres des deux médicaments.

Dans les patients recevant un inhibiteur de reconsommation serotonin dans la combinaison avec les inhibiteurs MAO irréversibles nonsélectifs, il y a eu des cas de développement de réactions défavorables sévères (hyperthermia, la rigidité de muscle, myoclonus, les désordres périphériques avec les fluctuations brusques possibles dans les signes essentiels et les changements dans le statut mental, en incluant l'excitation marquée avec la transition dans le délire et le coma) quelquefois avec un résultat fatal. Ces réactions ont été aussi observées dans les patients qui, peu de temps avant le rendez-vous de l'inhibiteur MAO, l'inhibiteur de reconsommation serotonin a été annulé. Dans certains cas, les patients ont exposé la caractéristique de symptômes de syndrome neuroleptic malfaisant. Les effets d'utilisation combinée de duloxetine et d'inhibiteurs MAO n'ont pas été évalués dans les humains ou dans les animaux. Donc, étant donné le fait que duloxetine est un inhibiteur tant de serotonin que de norepinephrine, duloxetine ne devrait pas être pris dans la combinaison avec les inhibiteurs MAO irréversibles nonsélectifs ou depuis au moins 14 jours après qu'ils sont arrêtés. Basé sur la durée de T1 / 2 duloxetine, une fracture devrait être faite depuis au moins 5 jours depuis la fin de consommation duloxetine avant de prendre des inhibiteurs de MAO. Concernant les inhibiteurs MAO réversibles sélectifs, tels que moclobemide, le risque de développer le syndrome serotonin est bas, cependant, l'utilisation simultanée du médicament avec les inhibiteurs MAO réversibles sélectifs n'est pas recommandée.

Anticoagulants et médicaments d'antiplaquette - le risque de saignement. Il y avait des cas annoncés d'une augmentation du taux INR quand utilisé concomitantly avec warfarin.

Dans les cas rares, le développement de syndrome serotonin a été annoncé avec l'utilisation de SSRIs (en incluant paroxetine, fluoxetine) avec les médicaments serotonergic. La prudence devrait être exercée en utilisant duloxetine avec les antidépresseurs serotonergic, tels que SSRIs, tricyclic les antidépresseurs, tels que clomipramine et amitriptyline, la valeur de St. John, perforée, venlafaxine ou triptane, tramadol, pethidine et tryptophan.

Instructions spéciales. Une évaluation systématique de la consommation de médicament dans une dose excédant 120 mgs n'a pas été exécutée.

Il y a eu des cas de mydriasis se développant avec duloxetine, donc la prudence devrait être exercée dans le fait de prescrire duloxetine aux patients avec l'hypertension intraoculaire ou dans les personnes en danger de se développer aigu, le glaucome d'angle fermé.

Dans les patients avec CRF sévère (le CENTIMÈTRE CUBE moins de 30 millilitres / la minute) ou l'insuffisance hépatique sévère, une augmentation de la concentration de duloxetine dans le plasma est observée. Si duloxetine est cliniquement justifié dans de tels patients, les doses initiales inférieures du médicament devraient être utilisées.

Avec la dépression, il y a une possibilité de tentatives de suicide, qui peuvent se conserver jusqu'à ce qu'une remise ferme ne se produise. La surveillance prudente de patients est nécessaire en danger.

L'annulation du médicament devrait être réalisée progressivement pour éviter le syndrome de "retrait".

En raison du manque d'expérience avec duloxetine pendant la grossesse, le médicament devrait être administré pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel à la mère excède de façon significative le risque potentiel au fœtus. Les patients devraient être avertis qu'en cas du commencement ou de la planification de grossesse pendant le traitement avec duloxetine, ils ont besoin d'en informer leur médecin.

En raison du manque d'expérience avec duloxetine dans les femmes pendant la lactation, l'allaitement maternel pendant la thérapie duloxetine n'est pas recommandé.

Au cours d'études de duloxetine, il n'y avait aucune violation de réactions psychomotrices, fonctions cognitives et mémoire. Cependant, la prise du médicament peut être accompagnée par la somnolence. À cet égard, les patients prenant duloxetine devraient exercer la prudence en se livrant aux activités potentiellement dangereuses qui exigent la concentration augmentée et la vitesse de réactions psychomotrices, en conduisant y compris.

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