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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Eprosartan

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Le nom de marque d'Eprosartan : Naviten, Teveten, sodium d'Eprosartan

Nom latin de substance Eprosartan

Eprosartanum (genre. Eprosartani)

Nom chimique

(E) - alpha [[2 Butyle 1 - [méthyle (4-carboxyphenyl)]-1H-imidazol-5-yl] méthylène] - acide 2-thiophenepropanoic

Formule brute

C23H24N2O4S

Groupe pharmacologique de substance Eprosartan

Antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (sous-type d'AT1)

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Code de CAS

133040-01-4

Caractéristiques de la substance Eprosartan

APA II.

Poudre cristalline desserrée blanche ou presque blanche. Insoluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol.

Pharmacologie

Action pharmacologique - hypotensive, en bloquant des AT1-récepteurs d'angiotensin II.

Pharmacodynamics

Il agit sélectivement sur les récepteurs angiotensin localisés dans les vaisseaux, le cœur, les reins et le cortex surrénal, en formant une forte obligation avec eux, suivi par une dissociation lente. Angiotensin II se lie aux récepteurs AT1 dans beaucoup de tissus (par exemple, la musculature vasculaire lisse, les glandes surrénales, les reins, le cœur) et provoque vasoconstriction, rétention d'ion de sodium et libération d'aldosterone, hypertrophée de dommage-myocardial d'organe prévu et vaisseaux.

Eprosartan prévient le développement ou l'affaiblissement des effets d'angiotensin II, inhibe l'activité de RAAS. A vasodilating, antihypertensive et médiocre - l'effet diurétique

Réduit vasoconstriction artériel, OPSS, pression dans un petit cercle de circulation sanguine, réabsorption d'ions de sodium et de liquide dans le segment proximal des tubules rénaux et la sécrétion d'aldosterone. Avec l'utilisation prolongée réprime l'effet proliferative d'angiotensin II sur les cellules de muscle lisses de vaisseaux sanguins et de myocardium.

L'effet d'Antihypertensive après avoir pris une dose simple se conserve depuis 24 heures, l'effet thérapeutique persistant est manifesté avec l'admission régulière dans 2-3 semaines sans changer la fréquence cardiaque.

Ne provoque pas le développement d'orthostatic hypotension en réponse à la prise de la première dose.

Dans les patients avec l'hypertension artérielle, eprosartan n'affecte pas la concentration de triglycerides, cholestérol total ou cholestérol LDL dans le sang, déterminé sur un estomac vide. En plus, eprosartan n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang sur un estomac vide.

Augmente le flux sanguin rénal et GFR, réduit l'excrétion d'albumins (nephroprotective l'effet) en maintenant le règlement de soi rénal, sans tenir compte du niveau d'insuffisance rénale.

N'affecte pas le métabolisme purine, n'a pas d'effet significatif sur l'excrétion d'acide urique par les reins.

Rarement, que les inhibiteurs SUPER, provoque l'apparence d'effets associés à bradykinin (en incluant la toux persistante sèche).

L'incidence de toux persistante sèche dans les patients recevant eprosartan est 1.5 %. En remplaçant des patients avec une toux d'un inhibiteur SUPER avec eprosartan, la fréquence de toux persistante sèche est en harmonie avec le placebo.

La résiliation de traitement eprosartan n'est pas accompagnée par le syndrome de retrait.

Pendant les essais cliniques, l'utilisation d'eprosartan dans une dose quotidienne de jusqu'à 1200 mgs depuis 8 semaines était efficace sans un rapport apparent entre la dose et l'incidence d'événements défavorables annoncés.

Eprosartan n'inhibe pas l'isoenzymes de CYP1A, 2A6, 2C9 / 8, 2C19, 2D6, 2E et 3A dans le système cytochrome P450 in vitro.

Pharmacokinetics

Après l'ingestion d'une dose simple de 300 mgs bioavailability est environ 13 %. L'association avec les protéines de plasma sanguin est haute (98 %) et reste constante après avoir atteint une concentration thérapeutique dans le plasma sanguin. Le niveau de reliure aux protéines de plasma sanguin ne dépend pas du sexe, l'âge, la fonction de foie et ne change pas avec un niveau léger ou modéré d'échec rénal, mais il peut diminuer avec l'échec rénal sévère. Cmax est déterminé 1-2 heures après l'ingestion.

Le fait de manger réduit l'absorption de 25 % (cliniquement insignifiant), aussi bien que Cmax et AUC. Vd - 13 litres, autorisation totale - 130 millilitres / minute.

T1 / 2 - 5-9 heures.

La production est surtout inchangée - par l'intestin 90 %, les reins - 7 %. Une partie insignifiante (moins de 2 %) est excrétée par les reins dans la forme de glucuronides ; la concentration de 20 % dans l'urine est acylglucuronide eprosartan, 80 % - eprosartan inchangé. Ne s'accumule pas pratiquement. Le poids de corps, l'affiliation sexuelle et de race n'affecte pas le pharmacokinetics d'eprosartan. Les patients moins l'âge de 18 ans n'ont pas été étudiés pharmacokinetics.

Dans les personnes âgées, les valeurs de Cmax et d'AUC augmentent en moyenne par un facteur de 2, qui, cependant, n'exige pas la correction du régime de dosage.

Dans l'échec de foie, AUC (mais pas Cmax) augmente par une moyenne de 40 %, qui n'exige pas la correction du régime de dosage.

Les patients avec un niveau modéré de CRF (Cl creatinine de 30 à 59 millilitres / la minute) AUC et Cmax - de 30 % et avec un haut niveau de CRF (Cl creatinine de 5 à 29 millilitres / la minute) ont traité avec eprosartan - de 50 % Avec les volontaires en bonne santé.

Recherches cliniques

Deux procès contrôlés grands, randomisés ont été conduits : ONTARGET (une étude continuant jusqu'au résultat final, pour étudier les effets de telmisartan seul et dans la conjonction avec ramipril) et VA NEPHRON-D (une étude de nephropathy diabétique) dans lequel l'utilisation combinée d'un inhibiteur SUPER et d'APA II.

L'étude d'ONTARGET a été conduite dans les patients avec une histoire de maladie cardiovasculaire ou cerebrovascular ou de diabète du type 2 mellitus avec les signes de dommage de viser des organes.

L'étude de VA NEPHRON-D a été exécutée dans les patients avec le diabète du type 2 et nephropathy diabétique.

Ces études n'ont montré aucun effet bénéfique significatif sur le rénal et / ou la fonction (cardiovasculaire) cardiovasculaire et la mortalité, pendant qu'en même temps il y avait un risque accru de hyperkalemia, dommage rénal aigu et / ou hypotension artériel comparé avec la monothérapie. En tenant compte des caractéristiques pharmacodynamic semblables, ces résultats sont aussi pertinents pour d'autres inhibiteurs SUPER et APA II.

Les inhibiteurs SUPER et ARA II ne devraient pas être utilisés simultanément dans les patients avec nephropathy diabétique.

En plus, l'ALTITUDE (une étude de l'action d'aliskiren dans les patients avec le diabète du type 2 mellitus, où les changements dans la fonction de CCC et de reins ont été pris comme les points finals) a été conduite, qui a évalué les avantages d'ajouter aliskiren à la thérapie standard (un inhibiteur SUPER ou ARA II) dans les patients Avec le diabète du type 2 mellitus et la maladie du rein chronique, les maladies cardiovasculaires ou les maladies des deux types. L'étude a été prématurément terminée à cause du risque accru de résultats défavorables. Le résultat mortel de maladie cardiovasculaire et de coup était beaucoup plus fréquent dans le groupe de traitement avec l'adjonction d'aliskiren que dans le groupe de placebo, en plus, les événements indésirables et les événements défavorables sérieux (hyperkalaemia, hypotension artériel et dysfonctionnement rénal) étaient plus répandu dans le groupe aliskiren que dans le groupe de Placebo de groupe aliskiren.

Dans l'étude de MOSES (la morbidité et la mortalité après le coup, la comparaison d'eprosartan et de nitrendipine pour la prophylaxie secondaire), 1405 patients avec l'hypertension artérielle qui avaient une histoire de désordres cerebrovascular ont reçu eprosartan ou nitrendipine. Dans une étude potentielle randomisée d'observation aveugle ouverte dans le groupe eprosartan, 78 % de patients ont reçu 600 mgs une fois tous les jours ; 12 % - jusqu'à 800 mgs / jour ; Dans le groupe nitrendipine, 47 % ont reçu 10 mgs / le jour et 42 %-20 mgs / le jour (11 % ont atteint une dose de 40 mgs). Le point final combiné primaire a inclus la mortalité de toutes les causes, cerebrovascular les désordres (la circulation cérébrale transitoire, le déficit neurologique ischemic réversible à long terme, le coup) et les désordres CAS (l'angine instable, myocardial l'infarctus, l'arrêt du cœur, l'embolie pulmonaire et arrhythmia mortel), en Incluant la rechute de maladies. Visez des valeurs de BP ont été accomplis dans les deux groupes et ont été maintenus partout dans l'étude. Dans le groupe eprosartan, les meilleurs résultats pour le point final primaire ont été observés (la réduction de risque de 21 %). Dans l'analyse initiale des données, l'index de risque numérique a diminué de 12 % pour cerebrovascular et de 30 % pour les indications cardiovasculaires. Ces résultats étaient principalement en raison d'une diminution dans le nombre de cas de la circulation cérébrale transitoire / les déficits neurologiques ischemic réversibles à long terme, l'angine instable et l'arrêt du cœur. La mortalité totale était inférieure dans le groupe nitrendipine (52 de 671 patients dans le groupe nitrendipine comparé avec 57 de 681 patients dans le groupe eprosartan (le rapport de risque 1.07, CI de 95 % 0.73-1.56, p = 0.725). L'infarctus myocardial non-mortel s'est développé dans 18 de 20 et le coup dans 36 de 42 patients, qui ont indiqué numériquement en faveur d'eprosartan. Le point final primaire d'eprosartan était plus prononcé dans les patients qui n'ont pas reçu des bêta-bloquants.

Application de la substance Eprosartan

hypertension artérielle.

Contre-indications

Hypersensibilité à eprosartan ; Grossesse et la période d'allaitement maternel ; Âge moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établie) ; Hemodynamically stenosis bilatéral significatif des artères rénales ou stenosis sévère de l'artère d'un 45 tours fonctionnant le rein ; utilisation simultanée avec aliskiren et aliskiren-contenant de médicaments dans les patients avec le diabète mellitus ou le dysfonctionnement rénal modéré ou sévère (GFR <60 millilitres / minute / 1.73 m2).

Restrictions

Arrêt du cœur sévère (IV classe fonctionnelle selon la classification NYHA) ; stenosis bilatéral des artères rénales ou stenosis de l'artère d'un rein simple ; Diminution dans BCC et / ou élimination excessive de sodium du corps (en incluant à la suite du vomissement, la diarrhée, les hautes doses de diurétiques) ; Stenosis de la valve aortique et de la valve de mistral ; Hypertrophic cardiomyopathy obstructionniste ; IHD (expérience limitée) ; l'insuffisance hépatique (l'expérience d'utilisation est limitée) ; Utilisez dans les patients sur hemodialysis ou avec Cl creatinine <30 millilitres / la minute ; l'Utilisation de courses de Negroid dans les patients (voir "des Précautions").

Il n'y a aucune donnée sur la sécurité d'eprosartan dans les patients avec la transplantation du rein récente.

Application de grossesse et d'allaitement maternel

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est D.

Eprosartan est contre-indiqué pour l'utilisation pendant la grossesse. Les patients planifiant une grossesse devraient échanger à l'alternative antihypertensive de médicaments avec les caractéristiques de sécurité établies pour l'utilisation dans la grossesse, à moins que la continuation de thérapie d'ARA II ne soit nécessaire. La thérapie d'Eprosartan devrait être arrêtée immédiatement après que la grossesse est établie et, si nécessaire, la thérapie alternative avec un profil de sécurité prouvé pendant la grossesse devrait être lancée.

Les résultats d'études épidémiologiques sur le risque de développer des effets teratogenic quand les inhibiteurs d'AS d'utilisation pendant le premier trimestre de grossesse ne tiennent pas compte des conclusions non équivoques, mais une légère augmentation dans le risque ne peuvent pas être exclus. Pendant que les données des études épidémiologiques contrôlées concernant le risque d'utiliser ARA II ne sont pas disponibles, un tel risque peut exister pour cette classe de médicaments.

Il est connu que la thérapie d'ARA II aux II et III trimestres de grossesse est toxique au fœtus (l'affaiblissement de fonction du rein, hypotension, ossification des os de crâne) et le nouveau-né (l'échec rénal, hypotension artériel, hyperkalemia). Si toujours APA II a été utilisé pendant le deuxième trimestre de grossesse, on recommande de réaliser des ultrasons des reins et des os du crâne fœtal. Les nouveau-nés, dont les mères ont pris ARA II, devraient être soigneusement contrôlés pour hypotension artériel.

En raison du manque de données sur l'utilisation d'eprosartan pendant l'allaitement maternel, il devrait être remplacé par d'autres médicaments antihypertensive avec un profil de sécurité établi, surtout en nourrissant un bébé nouveau-né ou prématuré.

Les données sur l'isolement d'eprosartan dans le lait de poitrine ne sont pas disponibles et si nécessaire, l'allaitement maternel devrait être arrêté pendant la lactation.

Effets secondaires de la substance Eprosartan

Le plus souvent, les patients recevant eprosartan ont signalé des réactions défavorables telles que le mal de tête et les plaintes nonspécifiques du système digestif qui s'est produit à environ 11 % et à 8 % de patients, respectivement.

L'incidence de réactions défavorables décrites a été déterminée ci-dessous comme très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100, <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000, <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) ; Très rarement (<1/10000).

Du système immunitaire : rarement - hypersensibilité reactions1.

Du côté du système nerveux central : très souvent - headache1 ; Souvent - vertige, 1 asthenia.

Du CVS : rare - une diminution prononcée dans la tension.

Du système respiratoire, la poitrine et mediastinum : souvent - rhinitis.

De la peau et de la graisse sous-cutanée : souvent - réactions de peau allergiques (eg rougeurs de peau, en ayant des démangeaisons) ; Rarement - angioedema (en incluant le visage, les lèvres, la langue, le pharynx) 1.

Du système digestif : souvent - plaintes nonspécifiques de l'étendue gastrointestinal (eg nausée, diarrhée, en vomissant).

1 L'incidence était pas plus que dans le groupe de placebo.

En plus des rapports spontanés annoncés dans les études cliniques, les rapports spontanés des effets secondaires suivants pendant l'application post-du marketing d'eprosartan ont été obtenus (la fréquence ne peut pas être déterminée des données disponibles - la fréquence est inconnue).

De la part du système genitourinary : une violation de fonction du rein, incl. Échec rénal dans les patients en danger (eg avec l'artère rénale stenosis).

Intéraction

Depuis dans les études cliniques contrôlées par le placebo il y avait une augmentation du potassium dans le sérum de sang et a aussi basé sur l'expérience avec d'autres médicaments qui affectent RAAS, l'utilisation simultanée de diurétiques épargnant le potassium, les compléments alimentaires contenant le potassium, les remplaçants pour le sel mangeable contenant le potassium et d'autres les Médicaments qui peuvent augmenter le contenu de potassium dans le sang (eg heparin), peuvent provoquer une augmentation du potassium dans le sérum.

Les données d'essai clinique ont montré que le double blocus de RAAS par l'utilisation combinée d'inhibiteurs SUPER, APA II ou aliskiren est associé à une incidence augmentée d'événements défavorables tels que hypotension, hyperkalemia et a diminué la fonction du rein (en incluant l'échec rénal aigu) comparé avec l'utilisation d'un agent séparé agissant Sur le RAAS (voir "des Précautions", "des Contre-indications").

L'effet antihypertensive d'eprosartan peut être potentiated par d'autres agents antihypertensive.

Il y a des cas d'augmentation réversible du contenu de lithium dans le sérum de sang et le développement de réactions toxiques avec l'administration simultanée de préparations de lithium avec les inhibiteurs SUPER. Nous ne pouvons pas exclure la possibilité de développer un tel effet après avoir pris eprosartan, à cet égard, on recommande de contrôler le contenu de lithium dans le plasma sanguin avec l'administration simultanée avec eprosartan.

Comme avec l'utilisation d'inhibiteurs SUPER, l'utilisation combinée d'APA II et de NSAIDs peut mener à un risque accru de fonction rénale diminuée, en incluant la possibilité de développer l'échec rénal aigu et une augmentation du potassium dans le sérum de sang, surtout des patients avec un affaiblissement rénal existant. De telles combinaisons devraient être utilisées avec la prudence, surtout dans les patients assez âgés. On conseille aux patients d'exécuter la thérapie de remplacement de volume et contrôler la fonction rénale après avoir lancé la co-thérapie et périodiquement pendant le traitement.

L'utilisation combinée de losartan et de NSAID indomethacin mené à une diminution dans l'efficacité d'ARA II, un tel effet ne peut pas être exclu dans l'utilisation collective d'autres médicaments de ces classes.

Overdose

Les données sur l'overdose dans les humains sont limitées. Au cours de post-commercialiser des études, il y avait des rapports individuels de doses de jusqu'à 12,000 mgs eprosartan. La plupart des patients n'ont pas connu de symptômes. Un patient, après avoir pris 12,000 mgs d'eprosartan, a connu un effondrement vasculaire. Le patient s'est rétabli complètement. La manifestation la forte probablement d'une overdose sera une diminution prononcée dans la tension. Si hypotension artériel symptomatique se produit, la thérapie d'un grand secours devrait être fournie.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Eprosartan

Patients avec un risque de fonction rénale diminuée

Dans certains patients dont la fonction rénale dépend de l'activité de RAAS (eg, les patients avec la classe NYHA sévère la classe fonctionnelle d'IV CHF, l'artère rénale bilatérale stenosis ou l'artère rénale stenosis d'un rein simple), oliguria et / ou azotemia progressif peut se développer pendant le traitement avec les inhibiteurs SUPER et Dans les cas rares - l'échec rénal aigu. Ces phénomènes sont les forts probablement dans les patients prenant des diurétiques simultanément. En raison du manque d'expérience dans l'utilisation d'ARA II dans les patients du groupe de risque susmentionné, l'affaiblissement de fonction rénal ne peut pas être exclu par l'utilisation d'eprosartan en raison de la suppression de RAAS.

Avant de prescrire eprosartan, les patients avec l'insuffisance rénale et périodiquement pendant le cours de thérapie devraient contrôler la fonction du rein. S'il y a une dégradation de fonction du rein pendant cette période, la convenance de traitement continuant avec eprosartan devrait être réexaminée.

Hyperkalemia

Quand combiné avec d'autres médicaments qui affectent RAAS, hyperkalemia peut se produire, surtout s'il y a l'échec du rein et / ou l'arrêt du cœur. On recommande de contrôler le contenu de potassium dans le sérum de sang dans les patients en danger.

Basé sur l'expérience d'utiliser d'autres médicaments qui affectent RAAS, l'utilisation combinée de diurétiques épargnant le potassium, les compléments alimentaires contenant le potassium, les remplaçants pour le sel mangeable contenant le potassium et d'autres agents qui peuvent augmenter le contenu de potassium de sérum (eg heparin) peuvent provoquer une augmentation du contenu de potassium Dans le sérum de sang. La thérapie collective devrait être conduite avec la prudence.

Double blocus de RAAS

Il y a l'évidence que l'utilisation simultanée d'inhibiteurs SUPER, ARA II ou aliskiren augmente le risque de hypotension, hyperkalemia et de dysfonctionnement rénal (en incluant l'échec rénal aigu). Le double blocus de RAAS par l'utilisation combinée d'inhibiteurs SUPER, APA II ou aliskiren n'est pas recommandé.

Si un double blocus est extrêmement nécessaire, il devrait être exécuté sévèrement sous la surveillance d'un spécialiste et avec la surveillance constante de fonction du rein, contenu d'électrolyte et tension.

Les inhibiteurs SUPER et ARA II ne devraient pas être utilisés simultanément dans les patients avec nephropathy diabétique.

Hyperaldosteronism primaire

On ne recommande pas aux patients avec le traitement hyperaldosteronism primaire avec eprosartan.

Stenosis de la valve aortique et de la valve de mistral, hypertrophic cardiomyopathy obstructionniste

Comme avec l'utilisation d'autre vasodilators, le rendez-vous d'eprosartan aux patients avec stenosis de la valve aortique et la valve de mistral ou cardiomyopathy obstructionniste hypertrophic devrait être fait avec la prudence.

Transplantation du rein

Il n'y a aucune expérience avec eprosartan dans les patients avec la transplantation du rein récente.

D'autres instructions spéciales et précautions

Comme les inhibiteurs SUPER, eprosartan et d'autre APA II réduisent moins efficacement la tension dans les patients de la course de Negroid comparée à d'autres courses, peut-être à cause de la plus haute prédominance de conditions caractérisées par l'activité renin basse.

Hypotension artériel symptomatique

Dans les patients avec BCC réduit et / ou le contenu de sel (à la suite de la thérapie diurétique), avec la consommation limitée de sel mangeable, vomissement prolongé et répété, l'utilisation d'eprosartan peut provoquer le développement de hypotension artériel symptomatique. Avant le traitement commençant, il est nécessaire de corriger le BCC et / ou le contenu de sel.

L'effet d'eprosartan sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les mécanismes. Il n'a pas été étudié, mais sur la base des propriétés pharmacodynamic, on peut dire qu'il n'exerce pas une telle influence. Pendant le traitement avec eprosartan, le soin doit être pris en conduisant des véhicules et en se livrant aux activités potentiellement dangereuses qui exigent une haute concentration d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices, en raison de la possibilité de vertige et de faiblesse.

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