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L'instruction

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L'instruction / Instruction pour l'utilisation : Katadolon

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Substance active Flupirtine

Le code N02BG07 d'ATX Flupirtine

Groupes pharmacologiques

D'autres analgésiques non-narcotiques, en incluant non-steroidal et d'autres médicaments antiinflammatoires

La classification (ICD-10) de Nosological

R52.0 douleur Aiguë

Syndrome de douleur aigu, syndrome de douleur Aigu avec osteoarthritis, syndrome de douleur Aigu d'origine traumatique, douleur Sévère d'une nature neurogenic, douleur Sévère, syndrome de Douleur lors de la livraison

R52.2 d'Autre douleur constante

Syndrome de douleur, origine rhumatisante, Douleur aux lésions vertébrales, Douleur dans la chambre, Douleur pour les brûlures, syndrome de Douleur faible ou modéré, douleur de Perioperative, Modérée à la douleur sévère, Modérément ou au syndrome de douleur faiblement exprimé, Modéré à la douleur sévère, la douleur d'Oreille d'otite, la douleur Névropathique, la douleur névropathique

Composition

Capsules 1 casquettes.

substance active :

flupirtine maleate 100 mgs

substances auxiliaires : hydrophosphate de calcium dihydrate - 212 mgs ; copovidone - 4 mgs ; magnésium stearate - 3.5 mgs ; dioxyde de silicium colloidal - 0.5 mgs

coquille de capsule : gélatine - 52.9704 mgs ; eau purifiée 8.82 mgs ; colorant en fer oxyde rouge (E172) - 0.945 mgs ; dioxyde de titane - 0.2079 mgs ; sodium lauryl sulfate - 0.0567 mgs

Description de forme de dosage

Capsules : opaque dur gélatineux (corps et couvercle - couleur rouge-marron), grandeur 2.

Contenus de capsules : poudre de blanc à la couleur jaune clair ou grisâtre-jaune, ou vert clair.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - miorelaksiruyuschee, analgésique central.

Pharmacodynamics

Flupirtine est un représentant d'Ouvreur de Canal de Potassium Neuronal sélectif (SNEPCO) et fait allusion aux analgésiques de non-opioïde d'action centrale.

Flupirtine active K neuronal G-protein-associated + les canaux de rectification intérieure. La production de K + les ions provoque la stabilisation du potentiel se reposant et une diminution dans l'excitabilité de membranes neuronal. Par conséquent, l'inhibition indirecte de récepteurs NMDA (N le méthyle D aspartate) se produit, depuis le blocus de récepteur de NMDA avec Mg2 + les ions se conservent jusqu'à ce que la dépolarisation de membrane de cellule ne se produise (l'antagonisme de récepteur NMDA indirect).

Lors des concentrations thérapeutiquement significatives, flupirtine ne se lie pas à alpha1, alpha2, 5-T1-(5-hydroxytryptophan), 5-HT2-serotonin, la dopamine, benzodiazepine, l'opioïde, m-and central n-cholinergic les récepteurs.

Une action si centrale de flupirtine mène à la réalisation de trois effets principaux.

Effet analgésique

En raison de l'ouverture sélective de la personne à charge potentielle K + les canaux de neurones avec la libération d'élément de K + les ions, le potentiel se reposant du neurone est stabilisé. Le neurone devient moins irritable.

L'antagonisme indirect de flupirtine contre les récepteurs NMDA protège des neurones de l'entrée de Ca2 + les ions. Ainsi, l'effet sensibilisant d'augmenter la concentration intracellulaire de Ca2 + les ions est atténué.

Par conséquent, quand le neurone est excité, l'inhibition du transfert de monter des impulsions nociceptive se produit.

Effet de Miorelaxing

Les effets pharmacologiques décrits pour l'effet analgésique sont fonctionnellement soutenus par l'absorption augmentée de Ca2 + les ions par mitochondria, qui se produit lors des concentrations thérapeutiquement significatives. L'effet miorelaksiruyuschee survient à la suite de l'inhibition d'élément du transfert d'impulsions aux neurones automobiles et aux effets correspondants de neurones interstitiels. Ainsi, cet effet est manifesté principalement par rapport aux spasmes de muscle locaux et pas par rapport à la musculature entière dans l'ensemble.

L'effet des processus de chronification

Les processus de Chronicification devraient être considérés comme les processus de conduction neuronal, en raison de la plasticité des fonctions de neurones. Par l'induction de processus intracellulaires, l'élasticité des fonctions des neurones crée les conditions pour la réalisation de mécanismes telles que "l'inflation", sous laquelle la réponse à chaque impulsion ultérieure augmente. Les récepteurs de NMDA (l'expression de gène) sont responsables du lancement de tels changements. Le blocus indirect de ces récepteurs sous l'influence de flupirtine mène à la suppression de ces effets. Ainsi, les conditions défavorables sont créées pour la douleur chronique cliniquement significative et en cas de la douleur chronique précédente, pour "effacer" la mémoire de douleur en stabilisant le potentiel membraneux, qui mène à une diminution dans la sensibilité de douleur.

Pharmacokinetics

Après que l'ingestion flupirtine vite et presque complètement (90 %) est absorbée dans l'étendue digestive. Jusqu'à 75 % de la dose sont transformés par métabolisme dans le foie avec la formation de métabolites M1 et M2. Le métabolite actif M1 (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) est formé à la suite de l'hydrolyse de la structure urethane (la 1ère phase de réaction) et acetylation ultérieur (la réaction de 2 stades) et fournit une moyenne d'activité analgésique de 25 % de flupirtine. Un autre métabolite, M2, n'est pas actif biologiquement, est formé à la suite de la réaction d'oxydation (la 1ère phase) de p-fluorobenzyl suivi par la conjugaison (la 2ème phase) de l'acide p-fluorobenzoic avec glycine.

Les études sur lesquelles isoenzyme est principalement impliqué dans le sentier oxidative de dégradation n'ont pas été réalisées. Il devrait être attendu à ce que flupirtine aura seulement une petite capacité pour l'action réciproque.

T1 / 2 flupirtine du plasma sanguin sont environ 7 heures (10 heures pour la substance principale et le métabolite M1), qui est suffisant pour fournir un effet analgésique.

La concentration de flupirtine dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose. Dans les personnes âgées (plus de 65 ans) comparé avec de jeunes patients, il y a une augmentation de T1 / 2 flupirtine (jusqu'à 14 heures avec une dose simple et jusqu'à 18.6 heures avec l'admission depuis 12 jours) et Cmax flupirtine dans le plasma sanguin, respectivement, dans 2 - 2,5 fois plus haut.

Surtout excrété par les reins (69 %) : 27 % - inchangé, 28 % - dans la forme de métabolite M1 (métabolite de l'acétyle), 12 % - dans la forme de métabolite M2 (p-fluorohypuric acide) ; 1/3 de la dose administrée est excrété comme les métabolites d'une structure inexpliquée. Une petite partie de la dose est excrétée du corps avec la bile et feces.

Indications

Le traitement de douleur aiguë de légers pour modérer la sévérité dans les adultes.

Contre-indications

hypersensibilité à la substance active ou à autre composante du médicament ;

risque de développement d'encéphalopathie hépatique et de cholestasis, comme. peut développer l'encéphalopathie ou aggraver le cours d'encéphalopathie déjà existante ou d'ataxie ;

myasthenia gravis dans la connexion avec l'action miorelaksiruyuschim flupirtina ;

maladie de foie d'élément ou alcoolisme ;

l'application simultanée de flupirtine avec d'autres médicaments qui peuvent avoir des effets hepatotoxic ;

sonnerie récemment guérie ou existante dans les oreilles, en raison du risque élevé d'activité d'enzyme hépatique augmentée ;

l'âge d'enfants jusqu'à 18 ans.

Avec la prudence : échec du rein ; hypoalbuminemia ; vieillesse (patients plus vieux que 65 ans).

grossesse et lactation

Il y a des données insuffisantes sur l'utilisation de flupirtine dans la grossesse. Dans les études d'animal expérimentales, flupirtin a montré la toxicité reproductrice, mais pas teratogenicity. Le risque potentiel aux humains est inconnu. Katadolon® de médicament ne peut pas être utilisé dans la grossesse, sauf quand l'avantage à la mère excède le risque potentiel au fœtus.

Selon la recherche, flupirtine pénètre dans le lait de poitrine en petite quantité. À cet égard, Katadolon® ne peut pas être utilisé pendant l'allaitement maternel, sauf quand il y a un besoin extrême pour prendre le médicament. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament Kadadolon® pendant la lactation, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires

Les réactions indésirables sont classifiées selon la fréquence comme suit : très souvent (≥1 / 10) ; souvent (≥1 / 100, mais <1/10) ; rarement (≥1 / 1000, mais <1/100) ; rarement (≥1 / 10000, mais <1/1000) ; très rarement (<1/10000) ; la fréquence est inconnue (ne peut pas être estimé des données disponibles).

Du système hepatobiliary : très souvent - une augmentation de l'activité d'hépatique transaminases ; fréquence inconnue - hépatite, insuffisance hépatique.

De la part du système immunitaire : rarement - hypersensibilité au médicament, réactions allergiques (dans certains cas accompagné par la fièvre, les rougeurs de peau, urticaria, la démangeaison de peau).

Du côté de métabolisme : souvent - manque d'appétit.

Du système nerveux : souvent - dérangement de sommeil, dépression, inquiétude / nervosité, vertige, tremblement, mal de tête ; rarement - conscience confondue.

Du côté de l'organe de vision : rarement - a diminué la vision.

De l'étendue gastrointestinal : souvent - dyspepsie, nausée, vomissement, douleur dans l'estomac, constipation, douleur abdominale, sécheresse de mucosa oral, flatulence, diarrhée.

De la peau et des tissus sous-cutanés : souvent - sudation.

Autre : très souvent fatigue / faiblesse (dans 15 % de patients), surtout au début de traitement.

Les effets secondaires dépendent principalement de la dose du médicament (à l'exception des réactions allergiques). Dans beaucoup de cas, ils disparaissent par eux-mêmes comme ils surviennent ou depuis la fin de traitement.

Intéraction

Renforce l'effet d'alcool, sédatifs et relaxants de muscle. En raison du fait que flupirtine se lie aux protéines, cela devrait être considéré la possibilité de son action réciproque avec d'autres médicaments d'élément (par exemple, l'acide acétylsalicylique, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin et diazepam), qui peut être déplacé par flupirtine de se lier aux protéines, qui peuvent mener à une augmentation de leur activité. Surtout, cet effet peut être exprimé par l'administration simultanée de warfarin ou de diazepam avec flupirtine.

Avec l'administration simultanée de flupirtine et de dérivés coumarin, on recommande que l'index prothrombin soit régulièrement contrôlé pour corriger la dose de coumarin dans une manière opportune. Il n'y a aucune donnée sur l'action réciproque avec d'autres anticoagulants ou agents d'antiplaquette (en incluant de l'acide acétylsalicylique). Avec l'utilisation simultanée de flupirtine avec les médicaments qui sont transformés par métabolisme dans le foie, la surveillance régulière du niveau d'enzymes de foie est exigée. On devrait éviter l'utilisation combinée de flupirtine et médicaments contenant paracetamol et carbamazepine.

Le dosage et administration

À l'intérieur, non liquide et serré une petite quantité de liquide (de préférence eau). Si possible, le médicament est pris pendant que dans une position droite.

Dans les cas exceptionnels, la capsule du médicament Katadolon® peut être ouvert et pris à l'intérieur / par le biais de la sonde seulement les contenus de la capsule. Quand l'ingestion des contenus de la capsule, on recommande de neutraliser son goût amer en mangeant la nourriture, par exemple une banane.

Appliquez 100 mgs (1 casquettes.) 3-4 fois par jour, si possible avec les intervalles égaux entre les doses. Aux douleurs exprimées - sur 200 mgs (2 casquettes.) 3 fois par jour. La dose quotidienne maximum est 600 mgs (6 casquettes.).

La dose est choisie selon l'intensité de douleur et la tolérance individuelle du médicament. Utilisez la dose efficace la plus basse pour le meilleur délai. La durée de traitement ne devrait pas excéder 2 semaines.

Patients assez âgés plus de 65 ans d'âge : au début de traitement, appliquez 100 mgs (1 casquettes.) 2 fois par jour le matin et le soir.

Patients avec l'échec rénal sévère ou hypoalbuminemia : la concentration de creatinine dans le plasma sanguin devrait être contrôlée. La dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 300 mgs (3 casquettes.). S'il est nécessaire d'utiliser le médicament dans une plus haute dose, les patients devraient être sous la surveillance d'un docteur.

Patients avec l'insuffisance rénale légère et modérée : devrait contrôler la concentration de creatinine dans le plasma sanguin, l'adaptation de dose n'est pas exigée.

Overdose

Il y a des rapports de cas simples d'overdose avec les intentions suicidaires. En même temps la prise d'une dose de 5 g de flupirtine a provoqué les symptômes suivants : la nausée, tachycardia, la prostration, le fait d'être en larmes, la confusion, a assommé la conscience, la sécheresse de mucosa oral.

Après avoir vomi ou avoir utilisé diuresis forcé, réception de carbone activé et l'introduction d'électrolytes, l'état de santé a été restitué dans les 6-12 heures. Aucune condition très grave n'a été annoncée.

En cas de l'overdose ou des signes d'intoxication, il faudrait tenir compte de la possibilité d'occurrence de désordres du système nerveux central, aussi bien que la manifestation de hepatotoxicity par le type d'amélioration de désordres du métabolisme dans le foie.

Traitement : symptomatique. L'antidote spécifique du médicament est inconnu.

instructions spéciales

Katadolon® de préparation devrait être utilisé si le traitement avec d'autres analgésiques (par exemple, NSAIDs ou médicaments d'opioïde clairs) est contre-indiqué.

Dans les patients avec la fonction rénale diminuée, la concentration de creatinine dans le plasma sanguin devrait être contrôlée.

Les patients plus de 65 ans d'âge ou avec les signes sévères d'échec rénal ou de hypoalbuminemia exigent l'adaptation de dose.

Pendant le traitement avec Katadolon®, une fois par semaine, la fonction de foie devrait être contrôlée, quand flupirtin est utilisé, une augmentation de l'hépatique transaminase l'activité, l'hépatite et l'insuffisance hépatique peut se produire. Si les résultats de l'épreuve de foie dévient de la norme ou s'il y a des symptômes cliniques qui indiquent des lésions hépatiques, donc l'utilisation du médicament de Katadolon® devrait être arrêtée. On devrait avertir des patients que pendant le traitement avec le médicament de Katadolon®, on devrait faire l'attention à tous symptômes de lésions hépatiques (eg, le manque d'appétit, nausée, vomissement, douleur d'estomac, fatigue, urine sombre, jaunisse, pruritus). Si ces symptômes se produisent, arrêtez de prendre Katadolon® et consultez un docteur comme une affaire d'urgence.

Dans le traitement de flupirtin, de fausses réactions positives de l'épreuve avec les bandes diagnostiques pour bilirubin, urobilinogen et protéine dans l'urine sont possibles. Une réaction semblable est possible avec une détermination quantitative de la concentration de bilirubin dans le plasma sanguin.

En appliquant le médicament dans de hautes doses, dans certains cas, la couleur d'urine peut être marquée verte, qui n'est un signe clinique d'aucune pathologie.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les machines. En utilisant le médicament Kadadolon®, vous devriez vous retenir de conduire des véhicules et contrôler des mécanismes, parce que les patients peuvent développer la somnolence et le vertige, qui peut affecter la concentration d'attention et la vitesse de réactions psychomotrices. Il est surtout important de s'en souvenir en utilisant de l'alcool en même temps.

Forme d'édition

Capsules, 100 mgs. Dans une ampoule de PVC / papier d'aluminium en aluminium, 10 PC. 1, 3 ou 5 ampoules dans un paquet en carton.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage

À une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

5 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.

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