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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Lozap

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Forme de dosage : comprimés enduits par le film

Substance active : Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Groupe pharmacologique

Antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (sous-type d'AT1)

La classification (ICD-10) de Nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Hypertension d'I15.0 Renovascular : Crise de Hypertensive ; maladies de Renovascular ; hypertension malfaisante ; hypertension systolic Isolée

Arrêt du cœur I50.0 Congestive : cœur d'anasarca ; arrêt du cœur de Decompensated congestive ; arrêt du cœur de Congestive ; arrêt du cœur de Congestive avec haut afterload ; Congestive arrêt du cœur chronique ; Cardiomyopathy avec l'arrêt du cœur chronique sévère ; arrêt du cœur chronique compensé ; l'Enflure avec l'échec circulatoire ; Œdème d'origine cardiaque ; Enflure du cœur ; syndrome œdémateux dans les maladies du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur congestive ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ou cirrhose de foie ; droit ventricular échec ; Arrêt du cœur de Congestive ; Arrêt du cœur stagnant ; Arrêt du cœur avec la production cardiaque basse ; l'Arrêt du cœur est un chronique ; œdème cardiaque ; arrêt du cœur decompensated chronique ; Arrêt du cœur Congestive Chronique ; arrêt du cœur chronique ; le Changement de foie fonctionne dans l'arrêt du cœur

I50.1 échec ventricular Quitté : asthme cardiaque ; dysfonctionnement d'Asymptomatic du ventricule gauche ; Asymptomatic a quitté l'arrêt du cœur ventricular ; dysfonctionnement de Diastolic du ventricule gauche ; dysfonctionnement ventricular Quitté ; Changements dans le ventricule gauche avec l'infarctus myocardial ; arrêt du cœur ventricular Quitté ; Violation de la fonction du ventricule gauche ; Aigu a quitté l'échec ventricular ; le cardiaque aigu a quitté l'échec ventricular ; asthme cardiaque ; Arrêt du cœur de ventricular gauche ; Changements dans les poumons avec l'échec ventricular gauche ; pulsation anormale précordiale ; Manque de ventricule gauche

Arrêt du cœur d'I50.9, non spécifié : rigidité de Diastolic ; arrêt du cœur de Diastolic ; échec cardiovasculaire ; Arrêt du cœur avec le dysfonctionnement diastolic ; échec cardiovasculaire

I64 Coup Non indiqué comme un saignement ou une crise cardiaque : coup primaire ; Coup ; Coup au cours de ; microcoup ; coup ; Le coup accompli

Lésions N08.3 Glomerular dans le diabète mellitus (E10-14 + avec le quatrième signe.2 commun) : diabétique de Nephropathy ; le diabétique Nephropathy ; nephropathy diabétique à l'arrière-plan du diabète du type 1 mellitus ; nephropathy diabétique dans les patients avec le diabète du type I ; Proteinuria dans les patients avec le diabète du type 2 mellitus

N18 Échec Rénal Chronique : Congestive Échec Rénal ; échec rénal chronique ; Échec Rénal Chronique ; CRF ; échec du rein chronique chez les enfants

N39.1 proteinuria Persistant, non spécifié : proteinuria sévère ; Proteinuria ; syndrome de Nephrotic-proteinuric

Composition

Les comprimés couverts avec une couche de film.

substance active : potassium de Losartan 12.5 / 50/100 mgs

Excipients

Cœur : MCC - 52.5 / 80/160 mgs ; Mannitol - 25/50/100 mg ; Crospovidone - 5/10/20 mg ; dioxyde de silicium colloidal anhydre - 1/2/4 mg ; Talc - 2/4/8 mg ; Magnésium stearate - 2/4/8 mg

Membrane de film : sepiphilm 752 (blanc) (hypromellose, MCC, macrogol 2000 stearate, dioxyde de titane) - 4.95 / 7.9 / 13.8 mgs ; Macrogol 6000 - 0.05 (0.1 / 0.2 mgs)

Description de forme de dosage

Comprimés 12.5 mgs : blanc ou presque blanc, oblong, biconvex, couvert avec une membrane de film.

Comprimés de 50 mgs : blanc ou presque blanc, oblong, biconcave, enduit par le film, avec un risque des deux côtés.

Comprimés de 100 mgs : blanc ou presque blanc, oblong, biconcave, enduit par le film, avec le risque des deux côtés.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - hypotensive.

Pharmacodynamics

Angiotensin II est vasoconstrictor puissant, l'hormone active principale de RAAS et le lien de pathophysiological principal dans le développement d'hypertension artérielle. Angiotensin II se lie sélectivement aux RÉCEPTEURS trouvés dans beaucoup de tissus (les tissus de muscle lisses de vaisseaux sanguins, glandes surrénales, reins et cœur) et exécute plusieurs fonctions biologiques importantes, en incluant vasoconstriction et libération d'aldosterone.

Angiotensin II stimule aussi la prolifération de cellules de muscle lisses. Losartan est angiotensin extrêmement efficace II antagoniste de récepteur (le type AT1). Lozartan et son métabolite carboxylated pharmacologiquement actif (électronique 3174), tant in vitro que dans vivo. Bloquez tous les effets physiologiques d'angiotensin II, sans tenir compte de la source ou de la route de synthèse. Losartan se lie sélectivement aux récepteurs AT1 et ne se lie pas, ne bloque pas des récepteurs d'autres hormones et des canaux d'ion, qui jouent un rôle important dans le règlement de fonction de CCC. En plus, losartan n'inhibe pas l'AS (kininase II), qui contribue à la dégradation de bradykinin. Donc, les effets qui ne sont pas directement rattachés au blocus de récepteur AT1, en particulier l'amélioration d'effets associés à l'exposition bradykinin ou le développement d'œdème, ne sont pas pertinents à l'action de losartan.

Losartan réprime l'augmentation du TRISTE et du PAPA, observé avec l'introduction d'angiotensin II. Au temps Cmax atteint losartan dans le plasma sanguin après avoir pris losartan à une dose de 100 mgs, le susdit effet est réprimé d'environ 85 % et après 24 heures après des doses simples et multiples - de 26-39 %.

Pendant l'administration de losartan, l'élimination de réaction négative, en se composant dans la suppression de sécrétion renin par angiotensin II, mène à une augmentation du plasma renin l'activité (ARP). L'augmentation d'ARP est accompagnée par une augmentation de la concentration d'angiotensin II dans le plasma sanguin. Avec le traitement prolongé (de 6 semaines) de patients avec l'hypertension artérielle losartan à une dose de 100 mgs / le jour, il y avait un 2 3 augmentation de pli de la concentration d'angiotensin II dans le plasma sanguin.

Au moment de l'accomplissement de Cmax losartan, certains patients ont montré une encore plus grande augmentation de la concentration, surtout avec une durée courte de traitement (2 semaines). Cependant, antihypertensive l'activité et la diminution dans le plasma aldosterone la concentration ont été manifestés après 2 et 6 semaines de thérapie, qui indique le blocus efficace d'angiotensin II récepteurs. Après l'annulation de losartan, ARP et angiotensin II concentration a été réduite aux valeurs de ligne de base observées avant que le médicament a été commencé, après 3 jours.

Comme losartan est un antagoniste spécifique de récepteurs AT1 d'angiotensin II, il n'inhibe pas l'AS (kininase II), une enzyme qui inactive bradykinin.

Une étude comparant des effets de 20 et 100 mgs de losartan avec les effets d'inhibiteur SUPER sur la réaction à angiotensin I, angiotensin II et bradykinin a montré que losartan bloque les effets d'angiotensin I et d'angiotensin II sans affecter les effets de bradykinin, qui est en raison d'une Action de mécanisme spécifique de losartan. Par contre, l'inhibiteur SUPER a bloqué la réponse à angiotensin I et a augmenté la réponse à bradykinin sans affecter la sévérité de la réponse à angiotensin II, qui démontre la différence pharmacodynamic entre losartan et inhibiteurs SUPER. La concentration de losartan et son métabolite actif dans le plasma sanguin, aussi bien que l'effet antihypertensive de losartan augmente avec la dose augmentante du médicament. En raison du fait que losartan et son métabolite actif sont APAII, ils tous les deux contribuent à l'effet antihypertensive.

Pharmacokinetics

Succion. Quand administré oralement, losartan est bien absorbé et transformé par métabolisme pendant le passage primaire par le foie, ayant pour résultat la formation d'un métabolite carboxylated actif et des métabolites inactifs. bioavailability systémique de losartan dans la forme de tableted est environ 33 %. Cmax moyen de losartan et de son métabolite actif est atteint après 1 heure et 3-4 heures, respectivement. Quand losartan a été pris pendant le repas ordinaire, il n'y avait aucun effet cliniquement significatif sur le profil de concentration losartan dans le plasma sanguin.

Distribution. Lozartan et son métabolite actif se lient aux protéines de plasma (principalement l'albumine) de plus de 99 %. Vd de losartan est 34 litres. Les études dans les rats ont montré que losartan ne pénètre pas pratiquement le BBB.

Métabolisme. Environ 14 % de la dose de losartan administré intraveineusement ou sont convertis vers l'intérieur en son métabolite actif. Après l'ingestion et l'administration iv de losartan étiqueté de 14C, la radioactivité de faire circuler le plasma sanguin est essentiellement en raison de la présence de losartan et de son métabolite actif dans lui. Une conversion basse de losartan à son métabolite actif a été observée dans environ 1 % des patients étudiés.

En plus du métabolite actif, les métabolites biologiquement inactifs sont formés, incl. 2 fondamentaux, en provenant du hydroxylation de la chaîne de côté de butyle et de 1 mineur - N 2 tetrazole glucuronide.

Excrétion. L'autorisation de plasma de losartan et de son métabolite actif est environ 600 et 50 millilitres / la minute, respectivement. L'autorisation rénale de losartan et de son métabolite actif est environ 74 et 26 millilitres / la minute, respectivement. En prenant losartan, environ 4 % de la dose sont excrétés par les reins inchangés et environ 6 % de la dose - dans la forme d'un métabolite actif. Lozartan et son métabolite actif ont pharmacokinetics linéaire quand administré dans les doses jusqu'à 200 mgs. Après l'administration orale, les concentrations de plasma de losartan et de son métabolite actif diminuent polyexponentiellement avec T1 fini / 2 d'environ 2 et 6-9 heures, respectivement. Avec une dose simple de 100 mgs, ni losartan ni son métabolite actif n'accumulent de façon significative dans le corps. L'excrétion de losartan et de ses métabolites se produit avec la bile et les reins.

Après l'ingestion de losartan, étiqueté de 14C, dans les hommes environ 35 % de radioactivité sont trouvés dans l'urine et 58 % dans feces ; Après iv l'introduction de losartan, étiqueté de 14C, dans les hommes environ 43 % de radioactivité sont trouvés dans l'urine et 50 % dans feces.

Pharmacokinetics dans les groupes patients spécifiques

Patients assez âgés. Les concentrations de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin dans les patients masculins assez âgés avec l'hypertension artérielle ne diffèrent pas de façon significative de ceux dans de jeunes patients masculins avec l'hypertension.

Plancher. Les concentrations de losartan dans le plasma sanguin étaient 2 fois plus hautes dans les femmes avec l'hypertension artérielle comparée avec les hommes avec l'hypertension artérielle. Les concentrations de métabolite actif dans les hommes et les femmes n'ont pas différé. Cette différence pharmacokinetic apparente n'est pas significative cliniquement.

Dysfonctionnement du foie. Quand losartan a été pris oralement par les patients avec la cirrhose alcoolisée légère et modérée, les concentrations de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin étaient respectivement 5 et 1.7 fois plus haut que dans de jeunes volontaires masculins en bonne santé.

Fonction rénale diminuée. Les concentrations de losartan dans le plasma sanguin dans les patients avec Cl creatinine au-dessus de 10 millilitres / la minute n'ont pas différé de ceux dans les patients avec la fonction rénale inchangée. En comparant AUC de losartan dans les patients avec la fonction rénale normale et étant sur hemodialysis, la valeur d'AUC de losartan était environ 2 fois plus grande dans les patients sur hemodialysis. Les concentrations de plasma du métabolite actif ne changent pas dans les patients avec la fonction rénale diminuée ou sur hemodialysis. Lozartan et son métabolite actif ne peuvent pas être enlevés par hemodialysis.

Indications du médicament Lozap

hypertension artérielle ;

Arrêt du cœur chronique (dans le cadre de la thérapie de combinaison, avec l'intolérance ou la thérapie inefficace avec les inhibiteurs SUPER) ;

La réduction du risque de développer des maladies cardiovasculaires (en incluant le coup) et la mortalité dans les patients avec l'hypertension et l'hypertrophée ventricular quitté ;

nephropathy diabétique dans hypercreatininemia et proteinuria (albumine d'urine et rapport creatinine> 300 mgs / g) dans les patients avec le diabète du type 2 et l'élément hypertension artérielle (réduction de la progression de nephropathy diabétique au stade terminal d'échec rénal chronique).

Contre-indications

Hypersensibilité aux composantes du médicament ;

Utilisation simultanée avec aliskiren dans les patients avec le diabète mellitus et les patients avec l'insuffisance rénale (Cl creatinine moins de 60 millilitres / minute) ;

Violations sévères de fonction de foie (plus de 9 points sur l'échelle D'enfant-Pugh - aucune expérience d'utilisation) ;

grossesse ;

Période de lactation ;

Âge à 18 ans (efficacité et sécurité non établie).

Avec la prudence : hypotension artériel ; Arrêt du cœur avec l'élément insuffisance rénale sévère ; arrêt du cœur sévère de IV classe fonctionnelle selon la classification NYHA ; Arrêt du cœur avec arrhythmias très grave ; ischemia cardiaque ; maladies de Cerebrovascular ; Hyperkalaemia, âge plus de 75 ; Utilisez dans les représentants de la course de Negroid ; bcc Réduit, violations de balance d'électrolyte d'eau, stenosis bilatéral des artères rénales ou stenosis de l'artère d'un rein simple ; Rénal / affaiblissement hépatique ; Condition après la transplantation du rein (aucune expérience d'application) ; Aortique et mistral stenosis ; Angioedema dans l'histoire ; hyperaldosteronism primaire ; Hypertrophic cardiomyopathy obstructionniste.

Application de grossesse et d'allaitement maternel

L'utilisation de Lozap® au premier trimestre de grossesse n'est pas recommandée ; Aux II et III trimestres - a contre-indiqué.

Les données épidémiologiques sur le risque de teratogenicity d'inhibiteurs SUPER au premier trimestre de grossesse ne convainquent pas assez, cependant, le risque pour le fœtus ne peut pas être entièrement exclu. En dépit du fait que les études épidémiologiques contrôlées en utilisant angiotensin II antagonistes de récepteur n'ont pas été conduites, cette classe de médicaments peut avoir des risques semblables. À l'exception des cas quand le traitement continué avec ARAII est considéré nécessaire, les patients planifiant la grossesse devraient être transférés à d'autres types de thérapie antihypertensive, dont la sécurité est confirmée par les résultats d'études cliniques. En confirmant le fait de grossesse, le traitement avec Lozap® devrait être arrêté immédiatement et, si nécessaire, un autre traitement devrait être prescrit.

Il est connu que l'utilisation d'ARAII aux II et III trimestres de grossesse a un effet toxique sur l'organisme fœtal (la fonction du rein diminuée, le développement d'oligohydramnion, en ralentissant l'ossification des os de crâne) et le nouveau-né (l'échec rénal, hypotension artériel, hyperkalemia). Si, pour quelque raison, une femme a pris Lozap® au deuxième trimestre ou plus tard dans la grossesse, on recommande que des ultrasons de fœtus soient exécutés pour contrôler la fonction du rein et la condition des os du crâne.

Les enfants dont les mères ont pris Lozap® pendant la grossesse devraient être de près contrôlés par le pédiatre à cause du risque de développer hypotension artériel.

Il n'est pas connu si losartan est excrété dans le lait de poitrine. Depuis qu'aucun renseignement n'a été reçu sur l'utilisation de losartan pendant l'allaitement maternel, lomazum devrait être tempérant de l'administration de Lozap® aux femmes produisant du lait, en préférant des traitements alternatifs avec un profil de sécurité plus étudié, surtout en nourrissant un bébé nouveau-né ou prématuré. S'il est nécessaire d'utiliser pendant la période de lactation, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires

Les effets secondaires de losartan sont transitoires d'habitude et n'exigent pas le retrait du médicament. En utilisant losartan pour le traitement d'hypertension essentielle dans les procès contrôlés, parmi tous les effets secondaires, seulement l'incidence de vertige a différé du placebo de plus de 1 % (4.1 contre 2.4 %).

Un effet orthostatic dépendant de la dose, la caractéristique d'agents antihypertensive, a été utilisé dans losartan dans moins de 1 % de patients.

L'incidence de réactions défavorables a été déterminée selon la gradation suivante (QUI la classification) : très souvent ≥1 / 10 ; Souvent de ≥1 / 100 à <1/10 ; Rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100 ; Rarement - de ≥1 / 10000 à <1/1000 ; Très rare, en incluant des messages individuels - de <1/10000 ; Une fréquence inconnue (s'il est impossible d'estimer des données disponibles).

Table

Prédominance de réactions défavorables des essais cliniques contrôlés par le placebo et de suite de post-enregistrement

Prédominance de réactions défavorables selon les indications pour l'utilisationDe la part du sang et du système lymphatique
Du système immunitaire
Désordres de la psyché
Du système nerveux
Du côté de l'organe d'audition et des désordres labyrinthiques
Du cœur
Du côté des vaisseaux
De la part du système respiratoire, le thorax et le mediastinumÿ
De l'étendue digestive
Du foie et de l'étendue biliary
De la peau et des tissus sous-cutanés
Du musculoskeletal et du tissu conjonctif
Du côté des reins et de l'étendue urinaire
Des organes génitaux et des glandes mammaires
Désordres généraux et désordres sur le site d'administration
Impact sur les résultats de recherche de laboratoire et instrumentale
HyperkalemiaSouventInfrequently4Often5
Activité augmentée ALT6rarement
Concentrations augmentées d'urée, creatinine et de potassium dans le plasma sanguinSouvent
HyponatremiaFréquence inconnue
HypoglycémieSouvent

1 en Incluant l'œdème du larynx, les plis vocaux, le visage, les lèvres et / ou la langue (qui mène à la compagnie aérienne diminuée patency) ; Dans certains patients, l'œdème de Quincke a été noté plus tôt, dans la connexion avec le rendez-vous d'autres médicaments, en incluant des inhibiteurs SUPER.

2 en Incluant hemorrhagic vasculitis (maladie de Shenlaine-Henoch).

3 Surtout dans les patients avec hypovolemia, par exemple, avec l'arrêt du cœur sévère ou les diurétiques de réception dans de hautes doses.

4 Souvent observé dans les patients recevant losartan dans une dose de 150 au lieu de 50 mgs.

5 Dans une étude clinique conduite avec les patients avec le diabète du type 2 et nephropathy, hyperkalemia> 5.5 mmol / L se sont développés dans 9.9 % de patients recevant losartan dans les comprimés et 3.4 % de patients recevant le placebo.

6 D'habitude laisser-passer après le retrait de traitement.

Les réactions défavorables supplémentaires suivantes étaient plus fréquentes dans les patients recevant losartan que dans les patients recevant le placebo (les taux d'incidence exacts sont inconnus) : mal de dos, infections d'étendue urinaires et symptômes pareils à une grippe.

Du côté des reins et de l'étendue urinaire : en conséquence de l'inhibition de RAAS dans les patients en danger, il y avait des violations de fonction du rein, en incluant l'échec rénal aigu. Ces changements de la part de la fonction du rein peuvent être réversibles en cas du retrait opportun de traitement.

Intéraction

L'utilisation de Lozap® avec aliskiren dans les patients avec le diabète mellitus est contre-indiquée. L'utilisation de Lozap® avec aliskiren devrait être exclue dans les patients avec l'insuffisance rénale (Cl creatinine <60 millilitres / la minute).

Peut être administré avec d'autres médicaments antihypertensive. Améliore mutuellement l'effet de β-adrenoblockers et de sympatholytics. L'utilisation combinée de losartan avec les diurétiques a un effet additif.

L'utilisation combinée avec d'autres médicaments qui peuvent provoquer le développement de hypotension artériel comme une réaction indésirable (eg, tricyclic les antidépresseurs, antipsychotics, baclofen et amifostine), peut augmenter le risque de développer hypotension artériel.

Il n'y avait aucune action réciproque pharmacokinetic de losartan avec hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phénobarbital, ketoconazole, erythromycin.

Losartan est principalement transformé par métabolisme par CYP2C9 isoenzyme du système cytochrome P450 pour former un métabolite actif de l'acide carboxylic. Dans une étude clinique, on a montré que fluconazole (l'inhibiteur d'isoenzyme CYP2C9) réduit la formation du métabolite actif d'environ 50 %. Il a été établi que l'utilisation combinée de losartan avec rifampicin (un inducer d'enzymes du métabolisme) mène à une augmentation de la concentration du métabolite actif de 40 % dans le plasma sanguin. La signification clinique de cet effet reste peu claire.

Avec l'administration combinée du médicament avec fluvastatin (un faible inhibiteur d'isoenzyme CYP2C9), le changement dans la concentration du métabolite n'a pas été noté.

L'expérience d'utiliser d'autres médicaments agissant sur RAAS montre que la thérapie d'élément avec les diurétiques épargnant le potassium (spironolactone et son dérivé eplerenone, triamterene, amiloride), les préparations de potassium, les remplaçants de sel contenant le potassium et d'autres agents qui peuvent augmenter le contenu de potassium dans le plasma sanguin (Eg heparin), peut mener au développement de hyperkalemia. L'effet antihypertensive du médicament peut être affaibli quand combiné avec NSAIDs, inhibiteurs y compris. Sélectifs de COX 2.

Comme avec les inhibiteurs SUPER, la co-administration de losartan et de NSAIDs peut mener à un risque accru de fonction rénale diminuée, en incluant l'échec rénal aigu possible et hyperkalemia, surtout dans les patients avec un affaiblissement rénal existant. Cette combinaison devrait être prise avec la prudence, surtout dans les patients assez âgés. Les patients recevant le co-traitement avec losartan et NSAIDs devraient recevoir une quantité adéquate de liquide et être sous la surveillance d'un médecin avec la surveillance simultanée d'indicateurs de fonction rénaux.

L'administration de thérapie d'élément avec un inhibiteur SUPER avec ARAII devrait être limitée aux cas exceptionnels selon les indications individuelles et exécutée sur un fond de la surveillance stricte de fonction du rein. Les résultats d'études cliniques ont montré que dans les patients avec atherosclerosis ratifié, arrêt du cœur ou diabète avec le dommage d'organe prévu, le double blocus de RAAS est associé à un risque accru de développer hypotension artériel, syncope, hyperkalemia et dysfonctionnement rénal (en incluant l'échec rénal aigu) comparé avec l'Utilisation des inhibiteurs de RAAS seul.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture. Le médicament Lozap® peut être pris dans la combinaison avec d'autres médicaments antihypertensive.

Hypertension artérielle. La norme initiale et la dose d'entretien pour la plupart des patients est 50 mgs de Lozap® une fois par jour. Le maximum antihypertensive l'effet est accompli dans 3-6 semaines après le début de thérapie. Dans certains patients, pour accomplir un plus grand effet, la dose peut être augmentée à une dose quotidienne maximum de 100 mgs de Lozap® une fois par jour.

Dans les patients avec BCC réduit (par exemple, en prenant de grandes doses de diurétiques), la dose initiale de Lozap® devrait être réduite à 25 mgs une fois par jour (1/2 les comprimés à 50 mgs, le comprimé est menacé).

Il n'y a aucun besoin de choisir un dosage initial dans les patients avec l'insuffisance rénale, en incluant des patients sur la dialyse.

On recommande aux patients avec la maladie de foie (plus de 9 sur l'échelle D'enfant-Pugh) de prescrire des doses inférieures du médicament dans une anamnèse.

D'habitude, on conseille aux patients plus vieux que 75 ans de traitement avec Lozap® de commencer avec une dose de 25 mgs / le jour (1/2 la table à 50 mgs, le comprimé est menacé), cependant, il n'est pas nécessaire d'habitude de régler le dosage pour prescrire des patients aux personnes âgées.

CHF. La dose initiale de Lozap® pour les patients avec le CHF est 12.5 mgs une fois par jour. D'habitude, la dose a titré avec un intervalle de 7 semaines (c'est-à-dire 12.5, 25, 50, 100 mgs / le jour et seulement cette indication peut augmenter à une dose quotidienne maximum de 150 mgs une fois par jour), en dépendant De la tolérance individuelle.

Risque réduit de morbidité cardiovasculaire associée et de mortalité dans les patients avec l'hypertension et l'hypertrophée ventricular quitté. La dose initiale standard de Lozap® est 50 mgs une fois par jour. Dans l'avenir, on recommande d'ajouter hydrochlorothiazide aux doses basses ou augmenter la dose de Lozap® à une dose quotidienne maximum de 100 mgs une fois par jour, en tenant compte du niveau de réduction de BP.

Protection du rein dans les patients avec le diabète du type 2 mellitus et proteinuria. La dose initiale standard de Lozap® est 50 mgs une fois par jour. Dans l'avenir, on recommande d'augmenter la dose de Lozap® à une dose quotidienne maximum de 100 mgs une fois par jour, en tenant compte du niveau de réduction de BP. Le médicament Lozap® peut être prescrit dans la combinaison avec d'autres agents antihypertensive (les diurétiques, BCK α-et β-adrenoblockers, le jeu central antihypertensives), l'insuline et d'autres agents hypoglycemic (sulfonylureas, glitazones et les inhibiteurs α-glucosidase).

Application dans la pédiatrie. La sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants moins de 18 ans d'âge n'ont pas été établies.

Overdose

Symptômes : les données sur l'overdose de losartan dans les humains sont peu. L'analyse des propriétés pharmacologiques du médicament suggère que la manifestation principale d'une overdose peut être le vertige, tachycardia (bradycardia peut provenir de la stimulation (vagus) parasympathique) et une diminution cliniquement prononcée dans la tension, qui peut mener à la perte de conscience et d'effondrement.

Traitement : avec le développement de hypotension artériel cliniquement prononcé, il est nécessaire de réaliser le traitement symptomatique et contrôler la condition du patient. Posez le patient sur son dos, levez ses jambes. Si nécessaire, le BCC devrait être augmenté, par exemple par l'administration intraveineuse d'une solution de 0.9 % de chlorure de sodium. Si nécessaire, sympathomimetic les préparations peut être prescrit. L'élimination de losartan et de son métabolite actif par hemodialysis est inefficace.

Instructions spéciales

Hypersensibilité. Les patients avec une histoire de l'œdème de Quinck (l'enflure du visage, les lèvres, la gorge et / ou la langue) devraient être de près contrôlés.

Hypotension artériel et dérangements de balance d'électrolyte d'eau. Hypotension artériel avec les manifestations cliniques, surtout après avoir pris la première dose ou après avoir augmenté la dose, peut se produire dans les patients avec hypovolemia et / ou hyponatremia à la suite des diurétiques prenants dans de hautes doses, des régimes avec le sel de table bas, la diarrhée ou le vomissement.

Il est nécessaire de corriger ces conditions avant l'administration de Lozap® ou appliquer des doses initiales du médicament.

Dérangements d'électrolyte d'eau. Les dérangements d'électrolyte d'eau sont caractéristiques pour les patients avec le dysfonctionnement rénal dans la combinaison avec ou sans diabète mellitus et exigent la correction. Dans une étude clinique conduite avec les patients avec le diabète du type 2 mellitus avec nephropathy, l'incidence de hyperkalemia dans le groupe recevant losartan était plus haute que dans le groupe de placebo. Cela indique le besoin pour la surveillance constante de contenu de potassium dans le plasma sanguin et Cl creatinine les valeurs surtout les patients avec l'arrêt du cœur et Cl creatinine de 30 à 50 millilitres / les minutes demandent particulièrement.

Le rendez-vous de diurétiques épargnant le potassium, potassium et remplaçants contenant le potassium simultanément avec Lozap® n'est pas recommandé.

Violation de la fonction du foie. Étant donné les données pharmacokinetics suggérant une augmentation significative de la concentration de plasma losartan dans les patients avec la cirrhose du foie, on recommande aux patients avec la fonction hépatique diminuée (plus de 9 sur l'échelle D'enfant-Pugh) de prescrire le médicament dans les doses inférieures. L'expérience d'utiliser le médicament dans les patients avec l'insuffisance hépatique sévère est absente. Vu cela, Lozap® est contre-indiqué dans les patients avec l'insuffisance hépatique sévère.

Fonction rénale diminuée. À la suite de l'inhibition de RAAS sur un fond du traitement, il y a eu des cas de fonction rénale diminuée, en incluant l'échec rénal (en particulier, c'est caractéristique des patients dont la fonction du rein dépend de RAAS, par exemple, dans l'arrêt du cœur sévère et l'échec rénal existant). Comme avec le rendez-vous d'autres médicaments qui affectent RAAS, dans les patients avec stenosis bilatéral des artères rénales ou stenosis de l'artère d'un rein simple, il y a une augmentation des concentrations d'urée et de creatinine dans le plasma sanguin. Ces changements peuvent disparaître après l'annulation de traitement. La prudence devrait être exercée en administrant Lozap® aux patients avec stenosis bilatéral des artères rénales ou stenosis de l'artère d'un rein simple.

IHD et maladie cerebrovascular. Comme avec tous médicaments antihypertensive, une diminution trop pointue dans la tension dans les patients avec IHD et maladies cerebrovascular peut mener à l'infarctus myocardial ou au coup d'ischemic.

Arrêt du cœur. Dans les patients avec l'arrêt du cœur avec ou sans fonction du rein, comme avec d'autres médicaments agissant sur RAAS, il y a un risque de hypotension artériel sévère et d'échec rénal aigu. Pratiquement aucune expérience avec losartan dans le fait de traiter des patients avec l'arrêt du cœur et l'élément insuffisance rénale sévère dans les patients avec le CHF sévère (IV classe fonctionnelle selon la classification NYHA), aussi bien que dans les patients avec l'arrêt du cœur et arrhythmias très grave. Avec cela en tête, la prudence devrait être exercée en assignant losartan à ces catégories patientes.

Utilisation collective avec les inhibiteurs SUPER en CHF. En utilisant Lozap® dans la combinaison avec les inhibiteurs SUPER, le risque d'effets secondaires peut augmenter, le dysfonctionnement surtout rénal et hyperkalemia (voir "des Effets secondaires"). Dans ces cas, surveillance prudente et surveillance d'indicateurs de laboratoire est nécessaire.

Hemodialysis. Pendant hemodialysis, la sensibilité d'ap J.-C. à l'action d'antagonistes de récepteurs AT1 augmente à la suite d'une diminution dans bcc et d'une activation de RAAS. Il est nécessaire de régler la dose de Lozap® sous la surveillance prudente de tension dans les patients sur hemodialysis.

Transplantation du rein. Les données sur l'utilisation de Lozap® dans les patients qui ont subi récemment la transplantation du rein ne sont pas disponibles.

Anesthésie générale. Dans les patients recevant ARA II, pendant l'anesthésie générale et pendant les interventions chirurgicales, hypotension artériel peut provenir du blocus de RAAS. Très rarement il peut y avoir des cas de hypotension artériel sévère, en exigeant de liquides intraveineux et / ou les médicaments vasopressor.

Stenosis de la valve aortique et de la valve de mistral, hypertrophic cardiomyopathy obstructionniste. Le soin devrait être pris en utilisant Lozap®, aussi bien que d'autre vasodilators, dans les patients avec cardiomyopathy obstructionniste hypertrophic ou stenosis hemodynamically significatif de la valve aortique ou de la valve de mistral.

Hyperaldosteronism primaire. Les patients avec hyperaldosteronism primaire sont résistants d'habitude à la thérapie avec les médicaments antihypertensive qui affectent RAAS. À cet égard, le médicament Lozap® n'est pas recommandé pour de tels patients.

Patients assez âgés. D'habitude, les patients plus vieux que 75 ans de traitement avec Lozap® devraient commencer avec une dose de 25 mgs / le jour.

D'autres instructions spéciales et précautions. Comme l'expérience clinique avec l'utilisation d'inhibiteurs SUPER, losartan et d'autres antagonistes de spectacles de récepteurs AT1, ces médicaments réduisent moins efficacement la tension dans les patients de la course de Negroid que dans les représentants d'autres courses, peut-être en raison de l'activité renin basse dans les patients de cette course.

L'impact sur la capacité de diriger des véhicules et des mécanismes. Non étudié. En conduisant des véhicules et en pratiquant des activités potentiellement dangereuses qui exigent une concentration augmentée d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices, il devrait être tenu compte qu'en utilisant le médicament, le vertige, la somnolence et l'évanouissement peuvent se produire.

Forme de libération

Comprimés, enduits par le film, 12.5 mgs, 50 mgs, 100 mgs. Par 10 ou 15 tables. Dans une ampoule de PVC / PVDC / Al ou A1 / A1. Par 2, 4 ou 6 bl. (15 tables) ou 3, 6 ou 9 bl. (10 étiquette.) Sont placés dans une boîte en carton.

Fabricant

Fabricant et emballeur (emballage primaire). ZENTIVA comme, république slovaque.

Emballeur (secondaire (consommateur) emballant) et publiant le contrôle de qualité

1. ZENTIVA comme, république slovaque.

2. OJSC "Pharmstandard-Leksredstva"

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Lozap

Dans l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 30 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

La durée de conservation du médicament Lozap

2 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.

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