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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Montelukast

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Le nom latin de la substance Montelukast

Montelukastum (genre. Montelukasti)

Nom chimique

1 - [[[(R)-M - [(E)-2-(7 Chloro 2 quinolyl) vinyle] - alpha [O-(1 hydroxy 1 methylethyl) phenethyl] benzyl] thio] Méthyle] cyclopropaneacetic acide (comme le sel de sodium)

Formule brute

C35H36ClNO3S

Groupe pharmacologique :

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes et leurs antagonistes

La classification (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor et rhinitis allergique : rhinopathy allergique ; rhinosinusopathy allergique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire supérieur ; rhinitis allergique ; Allergique rhinitis saisonnier ; Vasomotor nez liquide ; rhinitis allergique prolongé ; rhinitis toute l'année allergique ; tout-année rhinitis allergique ; toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier ; tout toute l'année rhinitis d'une nature allergique ; Rhinitis vasomotor allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; rhinitis allergique aigu ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de la membrane muqueuse de la cavité nasale ; Enflure de mucosa nasal ; Enflure de mucosa nasal ; Pollinosis ; rhinitis allergique permanent ; Rhinoconjunctivitis ; Rhinosinusitis ; Rhinosinusopathy ; rhinitis allergique saisonnier ; rhinitis allergique saisonnier ; Foin rhinitis ; rhinitis allergique chronique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire

Asthme de J45 : Asthme d'effort physique ; conditions asthmatiques ; asthme des bronches ; asthme des bronches de cours clair ; asthme des bronches avec la difficulté dans le renvoi de crachat ; asthme des bronches de cours sévère ; asthme des bronches effort physique ; asthme de Hypersecretory ; La forme dépendante de l'hormone d'asthme des bronches ; la Résorption de l'asthme attaque avec l'asthme des bronches ; asthme des bronches non-allergique ; Asthme Nocturne ; Exacerbation d'asthme des bronches ; Attaque d'asthme des bronches ; formes endogènes d'asthme ; attaques nocturnes d'asthme ; Toux avec l'asthme des bronches

Code de CAS

158966-92-8

Caractéristiques de substance Montelukast

Le sodium de Montelukast est un hygroscopic, la poudre optiquement active, blanche ou presque blanche. Facilement soluble dans l'éthanol, le méthanol et l'eau ; Pratiquement insoluble dans l'acétonitrile. Poids moléculaire 608.18.

Pharmacologie

Action pharmacologique - bronchodilator.

Sélectivement blocs leukotriene récepteurs. Spécifiquement interdictions récepteurs de CysLT1 de cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4 et LTE4) - les médiateurs les plus vigoureux d'inflammation persistante chronique, en soutenant l'hyperréactivité des bronches dans l'asthme des bronches.

Quand ingéré vite et assez complètement absorbé : Cmax a accompli après 2-3 heures Bioavailability est 64-73 %. Dans le sang, 99 % sont attachés aux protéines. Transformé par métabolisme dans le foie. Il est excrété principalement avec la bile. Cl de plasma est 45 millilitres / la minute.

Réduit la sévérité de spasme de muscles lisses de bronchioles et vaisseaux, œdème, migration d'eosinophils et de macrophages ; Réduit la sécrétion de mucus et améliore le transport de mucociliary. Extrêmement actif quand ingéré. L'effet de Bronchodilator se développe dans un jour et se conserve pendant longtemps.

Mise à jour de renseignements

Carcinogenicity, mutagenicity, effets sur la fertilité

Quand montelukast a été administré par le tube gastrique, les rats de la ligne Sprague-Dawley n'étaient pas oncogenic depuis deux ans à une dose de 200 mgs / le kg par jour et les souris depuis 92 semaines à une dose de 100 mgs / le kg par jour. L'exposition calculée de montelukast dans les rats a excédé environ 120 et 75 fois, dans les souris - à 45 et 25 fois les valeurs d'AUC à la dose quotidienne admissible maximum de montelukast pour les adultes et les enfants, respectivement.

Selon l'essai microbien de mutagenicity, l'épreuve de V-79 en utilisant des cellules mammifères, la méthode pour elution alcalin d'ADN en utilisant le rat hepatocytes, une épreuve a visé à découvrir des égarements chromosomal en utilisant des cellules d'ovaire de hamster chinoises, la méthode pour le fait de représenter chromosomal les égarements dans vivo dans les cellules de moelle osseuse de souris A Été trouvée mutagenic et activité clastogenic de montelukast.

L'administration de montelukast aux rats oralement à une dose de 200 mgs / le kg par jour a montré une diminution dans les index de fertilité et de fertilité. Il n'y avait aucun changement dans la fertilité et la fertilité avec l'administration de montelukast à une dose de 100 mgs / le kg par jour. Montelukast n'avait aucun effet sur la fertilité de rats masculins à une dose excédant 800 mgs / le kg par jour.

Application de substance Montelukast

La prophylaxie et le traitement à long terme d'asthme des bronches, en incluant la prévention de symptômes de la maladie au jour et la nuit, le traitement d'asthme des bronches dans les patients avec la sensibilité augmentée à l'acide acétylsalicylique, la prévention de bronchospasm provoquée par l'effort physique. La chasse des symptômes de rhinitis allergique saisonnier et persistant.

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse, allaitement maternel, l'âge d'enfants (jusqu'à 6 ans).

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Mise à jour de renseignements

Effets de Teratogenic de montelukast selon dans les données vivo

Il n'y avait aucun effet teratogenic en administrant montelukast aux rats à une dose de 400 mgs / le kg par jour (qui a excédé 100 fois l'AUC pour les adultes à la dose quotidienne admissible maximum de montelukast) et les lapins à une dose de 300 mgs / le kg par jour (qui a excédé 110 fois l'AUC pour les Adultes avec la dose quotidienne admissible maximum de Montelukast).

L'utilisation de Montelukast pendant la grossesse

On a montré que quand administré aux lapins et aux rats, montelukast pénètre par la barrière hematoplacental.

Depuis que les études cliniques suffisantes, contrôlées de la sécurité d'utilisation de montelukast pendant la grossesse dans les humains n'ont pas été réalisées, son rendez-vous est possible seulement en cas de l'urgence.

Renseignements supplémentaires sur le teratogenicity de Montelukast

L'expérience d'utilisation clinique de montelukast a montré la possibilité d'association de malformations congénitales des membres dans les nouveau-nés et la réception de montelukast par les femmes enceintes. La plupart de ces femmes ont pris avec montelukast d'autres médicaments pour le traitement d'asthme des bronches pendant la grossesse. Une connexion fiable entre la réception de montelukast par les femmes enceintes et la formation de défauts de membre du développement dans les nouveau-nés n'a pas été établie.

L'utilisation de montelukast pendant la lactation

Selon les résultats d'études dans les rats on a montré que montelukast est excrété dans le lait de poitrine. Il n'est pas connu si montelukast pénètre du lait de poitrine humain. En considérant le fait que beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait de poitrine, le soin doit être pris en nommant montelukast aux femmes produisant du lait.

Effets secondaires de Montelukast

Du système nerveux et des organes sensoriels : rêves vifs inhabituels, hallucinations, somnolence, irritabilité, agitation en incluant le comportement agressif, la fatigue, l'insomnie, paresthesia / hypoesthesia, mal de tête ; Très rarement - saisies convulsives.

De la part de l'intestin : nausée, vomissement, indigestion, diarrhée, douleur abdominale.

Du système musculoskeletal : arthralgia, myalgia, en incluant des crampes du muscle.

Réactions allergiques : anaphylaxis, angioedema, rougeurs, démangeaison, urticaria ; Très rarement - eosinophilic infiltrations de foie.

Autre: une tendance d'augmenter le saignement, la formation d'hémorragies sous-cutanées, les palpitations, l'œdème, le syndrome pareil à une grippe, la toux, la sinusite, la pharyngite, a augmenté des niveaux transaminase.

Mise à jour de renseignements

Le risque de développer thrombocytopenia et lésions hépatiques (post-commercialisant l'expérience)

Dans le post-enregistrement il y a l'évidence de probabilités dans les patients recevant montelukast, thrombocytopenia et le dysfonctionnement de foie, l'hépatite et la jaunisse dans t. H. Fulminant.

L'expérience clinique d'utiliser Montelukast

L'expérience clinique avec l'utilisation de montelukast a révélé les effets secondaires suivants de Montelukast :

De la part du système nerveux : inquiétude, dépression, pensées suicidaires et comportement suicidaire, tremblement.

De la part du système respiratoire : saignement nasal.

De la part de l'étendue digestive : très rarement - pancreatitis.

L'expérience clinique d'utiliser montelukast a révélé les effets secondaires suivants de ses préparations de la part du système hepatobiliary : rarement - cholestatic, hepatocellular et formes mélangées d'hépatite. La plupart de ces effets secondaires se sont développés avec d'autres facteurs prédisposants, tels que les médications d'élément prenantes, l'abus d'alcool, la présence d'autres formes d'hépatite.

Intéraction

Compatible avec glucocorticoids (effet additif). Le phénobarbital réduit l'AUC de 40 %.

Mise à jour de renseignements

Renseignements supplémentaires sur l'action réciproque de médicament de Montelukast

Selon les études cliniques conduites, montelukast aux doses recommandées n'a aucun effet cliniquement significatif sur le profil pharmacokinetic de médicaments tels que theophylline, prednisone, prednisolone, les contraceptifs oraux combinés (norethisterone 1 mg / ethinyl estradiol 35 ug), terfenadine et warfarin, digoxin.

L'utilisation de montelukast comme un médicament de compagnon dans les essais cliniques avec le large spectre de médications communément prescrites (les hormones de thyroïde, NSAIDs, benzodiazepines, les décongestifs) n'a pas mené au développement d'actions réciproques de médicament cliniquement significatives. Il n'y a aucune étude clinique spéciale.

L'utilisation simultanée de montelukast avec les médicaments qui ont la capacité d'inciter le système cytochrome P450

Avec une administration simple de montelukast dans une dose de 10 mgs sur un fond de la thérapie de phénobarbital, AUC de montelukast est réduit de 40 %. Les recommandations pour la correction de doses de Montelukast sont absentes. Là l'observation clinique adéquate de convenance du patient, sur un fond qui est obtenu les médicaments de thérapie montelukast ayant la capacité d'inciter le système cytochrome P450, tel que le phénobarbital, rifampin.

L'utilisation simultanée de montelukast avec les médicaments qui ont la capacité d'inhiber le système cytochrome P450

Montelukast est un inhibiteur potentiel du système cytochrome P450 2C8 isoenzyme selon les données in vitro. Les études cliniques, pendant que l'utilisation de montelukast et de rosiglitazone (un représentant de médicaments essentiellement transformés par métabolisme avec la participation d'isoenzyme CYP2C8) dans 12 volontaires en bonne santé n'a révélé aucun changement dans le profil pharmacokinetic de rosiglitazone, qui n'est pas possible à confirmer l'inhibition de montelukast isoenzyme CYP2C8 dans vivo. Ainsi, il peut être supposé que montelukast n'ait aucun effet sur le profil pharmacokinetic de médicaments transformés par métabolisme avec la participation de cet isoenzyme (tels que paclitaxel, rosiglitazone et repaglinide).

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Montelukast

Il est nécessaire de sévèrement observer le régime de traitement. On recommande de continuer à recevoir après l'amélioration significative. N'utilisez pas pour soulager des attaques asthmatiques aiguës (ne remplace pas bronchodilators inhalé) ; Avec l'apparence d'un effet thérapeutique (d'habitude après la première dose), le nombre d'inhalations de bronchodilators pendant le jour peut être réduit.

Mise à jour de renseignements

L'utilisation de montelukast dans les patients assez âgés

Parmi les patients qui ont pris part aux études cliniques de montelukast, 3.5 % avaient plus de 65 ans et 0.4 % - plus de 75 ans. En même temps, il n'y avait aucune différence cliniquement significative dans l'efficacité de montelukast dans les patients plus vieux et les jeunes patients. L'expérience de l'utilisation clinique de montelukast, qui a existé jusqu'à présent le temps, n'a pas aussi révélé de différences significatives dans la réponse à la thérapie de personnes plus vieilles et de jeunes patients. Il devrait être noté que le profil de pharmacokinetic et bioavailability de montelukast avec une dose orale simple de 10 mgs sont semblables dans les patients assez âgés et plus jeunes. Cependant, T1 / 2 montelukast est légèrement plus haut dans les patients assez âgés. La correction du régime pour recevoir montelukast dans les patients plus vieux n'est pas exigée.

L'utilisation de montelukast dans les patients avec la fonction de foie diminuée

Dans les patients avec l'insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée et de manifestations cliniques de cirrhose, montelukast est transformé par métabolisme plus lentement, pendant qu'AUC augmente de 41 % avec l'administration simple de montelukast à une dose de 10 mgs. L'élimination ralentit légèrement comparé avec les individus en bonne santé (T1 / 2 = 7.4 heures). La correction de la dose de montelukast aux patients avec l'insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée n'est pas exigée. Les particularités de comportement pharmacokinetic de montelukast dans les patients avec l'affaiblissement plus sévère de fonction de foie, aussi bien que dans les patients avec l'hépatite, n'ont pas été étudiées.

L'utilisation de montelukast dans les patients avec la fonction rénale diminuée

Comme montelukast et ses métabolites ne sont pas excrétés dans l'urine, les traits de pharmacokinetics de montelukast dans les patients avec l'insuffisance rénale n'ont pas été étudiés. La correction de la dose du médicament dans ces patients n'est pas exigée.

L'utilisation de Montelukast pour les attaques aiguës d'asthme des bronches

On ne recommande pas d'utiliser Montelukast pour arrêter brochospasm dans les attaques aiguës d'asthme des bronches, en incluant le statut asthmatique. Dans de tels cas, le patient devrait être prescrit la thérapie de médicament appropriée. Dans ce cas-là, la thérapie avec Montelukast peut être continuée dans les cas d'exacerbation d'asthme des bronches. Pour le soulagement d'urgence d'une attaque d'asthme des bronches qui s'est développé en raison de l'effort physique, les patients devraient avoir inhalé des formes de béta-adrenoreceptor agonists de la durée courte.

Doses diminuées de glucocorticosteroids sur un fond de la thérapie avec montelukast

Sur un fond de la thérapie avec montelukast, la dose de formes d'inhalation de glucocorticosteroids peut être progressivement réduite sous la surveillance d'un docteur. Dans ce cas-là, on ne recommande pas de brusquement les remplacer avec l'inhalation et les formes orales de glucocorticosteroids.

L'utilisation de montelukast dans les patients avec l'hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique

Les patients avec l'hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique devraient continuer à éviter son admission, aussi bien que prise d'autre NSAIDs pendant la thérapie avec Montelukast. En dépit du fait que montelukast améliore efficacement la capacité aérante d'organes respiratoires dans les patients asthmatiques avec l'hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, on n'a pas montré qu'il soit efficace contre le soulagement de l'effet bronchoconstrictor d'acide acétylsalicylique et d'autre NSAIDs dans ces patients.

Le risque de développement dans les patients avec l'asthme des bronches recevant montelukast, eosinophilia systémique

Dans les cas rares, les patients avec l'asthme des bronches recevant montelukast ont développé eosinophilia systémique, quelquefois accompagné par un dessin clinique de vasculitis systémique, conforme au syndrome Cherdz-Strauss - une condition qui exige souvent l'administration systémique de glucocorticosteroids. Il est noté que le développement de cet état menaçant souvent, bien que pas dans tous les cas, a été précédé par une diminution dans les doses de formes orales de glucocorticosteroids. Les spécialistes devraient considérer soigneusement l'apparence de symptômes tels qu'eosinophilia systémique, hemorrhagic les éruptions (conforme au type vasculitic-pourpre de saignement), l'affaiblissement de fonction respiratoire, plaintes cardiaques, les plaintes rattaché à la neuropathie dans la prise de patients Monelukast. En même temps, il devrait être noté qu'il n'y a aucune relation causale fiable entre l'administration de montelukast et le développement de ces conditions pathologiques.

L'utilisation de montelukast dans les patients avec phenylketonuria

Les patients souffrant de phenylketonuria devraient être informés du contenu de phenylalanine (dans la forme d'aspartame) aux doses de 0.674 et 0.842 mgs dans montelukast la mastication des comprimés 4 mgs et 5 mgs, respectivement.

Renseignements apparentés

Sécurité et efficacité de montelukast chez les enfants

La sécurité et l'efficacité de montelukast chez les enfants avec l'asthme des bronches de 6 à 14 ans sont bien étudiées dans les essais cliniques contrôlés. Les profils de sécurité et d'efficacité sont semblables dans ce groupe de patients et dans les adultes.

Basé sur les études cliniques contrôlées conduites chez les enfants 6 ans et plus vieil avec l'asthme des bronches, une conclusion a été faite de la sécurité de comprimés chewable de montelukast dans une dose de 4 mgs chez les enfants de 2 à 5 ans avec l'asthme des bronches. L'évidence pour l'extrapolation était l'évidence de la similarité du pharmacokinetics de montelukast dans ces groupes patients. Il a aussi tenu compte de l'hypothèse que les mécanismes pathophysiological, le cours de la maladie, la réponse à la thérapie de médicament est essentiellement semblable dans le groupe d'enfants 2-5 ans et dans les patients 6 ans et plus vieille.

Sécurité et efficacité de montelukast chez les enfants

Les données sur l'efficacité de montelukast pour le traitement de rhinitis allergique saisonnier chez les enfants 2 à 14 ans, aussi bien que la forme permanente de rhinitis allergique chez les enfants 6 mois 14 ans, ont été obtenues en extrapolant les résultats d'études exécutées avec les patients âgés de 15 ans et plus vieil avec rhinitis allergique. Dans ce cas-là, il a été supposé que les mécanismes pathophysiological, le cours de la maladie et la réponse à la thérapie de médicament dans ces groupes patients soient essentiellement semblables.

La sécurité de comprimés chewable de montelukast dans une dose de 4 et 5 mgs chez les enfants 2-14 ans avec rhinitis allergique est établie sur la base des résultats obtenus dans les études cliniques de montelukast chez les enfants avec l'asthme des bronches de cette tranche d'âge.

Sécurité et efficacité de montelukast chez les enfants

Basé sur les études cliniques contrôlées conduites chez les enfants 6 ans et plus vieil avec l'asthme des bronches, une conclusion a été faite de la sécurité de comprimés chewable de montelukast dans une dose de 4 mgs chez les enfants de 2 à 5 ans avec l'asthme des bronches. L'évidence pour l'extrapolation était l'évidence de la similarité du pharmacokinetics de montelukast dans ces groupes patients. Il a aussi tenu compte de l'hypothèse que les mécanismes pathophysiological, le cours de la maladie, la réponse à la thérapie de médicament est essentiellement semblable dans le groupe d'enfants 2-5 ans et dans les patients 6 ans et plus vieille.

Sécurité et efficacité de montelukast chez les enfants

La sécurité de boulettes de Montelukast à une dose de 4 mgs pour l'administration orale chez les enfants 12-23 mois avec l'asthme des bronches ont été démontrés dans un essai clinique double aveugle, contrôlé par le placebo impliquant 172 enfants de cette tranche d'âge, dont 124 ont reçu montelukast depuis 6 semaines. La conclusion sur l'efficacité de montelukast chez les enfants 12-23 mois est rendue sur la base des données obtenue dans les patients avec l'asthme des bronches 6 ans et plus vieux par l'extrapolation. Les données sur la similarité des paramètres pharmacokinetic de montelukast, en particulier les valeurs d'AUC, aussi bien que la généralité des mécanismes pathophysiological, le cours de la maladie, la réponse à la thérapie de médicament dans ces groupes patients a été tenue compte.

Sécurité et efficacité de montelukast chez les enfants

La sécurité et l'efficacité de montelukast chez les enfants moins d'une année avec l'asthme des bronches et enfants plus jeunes que 6 mois avec une forme constante de rhinitis allergique n'ont pas été étudiées.

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