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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Nebivolol

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Nom de marque du médicament –Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, Nebivolol –Nanolek, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Teva, Nebivolol Chaykapharma, Nebivolol hydrochioride, Nebicor Adipharm, Nebilan Lannacher, Nebilong, Nevotens, OD-Neb

Le nom latin de la substance Nebivolol

Nebivololum (genre. Nebivololi)

Nom rationnel chimique : alpha, alpha '-[Iminobis (méthylène) bis [6 fluoro 3,4 dihydro]-2H-1-benzopyran-2-methanol ; racemate se composant de D-et de L-enantiomers

La formule C22H25F2NO4 brute

Groupe de Pharmacotherapeutic : bêta-bloquants

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Angine d'I20 [angine] : maladie de Heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

Le code 99200-09-6 de CAS

Description

Hydrochlorure de Nebivolol - poudre blanche ou presque blanche. Soluble dans le méthanol, dimethylsulfoxide et N, N-dimethylformamide ; c'est soluble dans l'éthanol, propylene le glycol polyéthylénique et le glycol ; très légèrement soluble dans hexane, methylbenzene et dichloromethane.

Propriétés pharmacologiques de Nebivolol

Effet de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Récepteurs beta1-adrénergiques sélectivement bloquants, en modulant la synthèse de facteur se détendant endothelium-tiré (NON). En baissant la tension en raison d'une diminution dans la production cardiaque, bcc, PR, éducation renin inhibition, perte partielle de sensibilité baroreceptor. L'effet d'Antihypertensive se développe d'habitude dans 1-2 semaines et stabilisé depuis 4 semaines. Baisse la fréquence cardiaque au repos et pendant l'exercice, le papa quitté le ventricule, améliore le plombage de diastolic du cœur, le fait de réduire myocardial la demande d'oxygène (antianginal l'activité) réduit la masse myocardial (9.7 %) et l'index de masse myocardial (5.1 %). Selon la surveillance quotidienne d'un effet positif sur le rythme circadien de tension dans les patients tant avec normal qu'avec les dérangements de rythme. Il n'a aucun impact négatif sur le métabolisme lipid.

Dans les études expérimentales dans les souris à une dose de 40 mgs / le kg augmente la fréquence d'occurrence de tumeurs bienveillantes du testicule les cellules interstitielles.

Si l'ingestion est rapidement absorbée. Bioavailability est 12 % dans ceux avec le métabolisme "rapide" (l'effet de "premier laisser-passer" par le foie) et est complet presque dans les patients avec "le lent". Associé à la protéine de plasma de 98 %. La concentration d'équilibre dans les gens avec le métabolisme "rapide" est accomplie dans les 24 heures, T1 / 2 est environ 10 heures à un "lent" - 3-5 fois plus. Converti par hydroxylation d'alicyclic et aromatique, partiellement N-dealkylated ; la conséquence hydroxy-et les dérivés amino se sont conjugués avec l'acide glucuronic et excrété dans la forme d'O-et de N-glucuronides. T1 / 2 gidroksimetabolitov pour les gens avec les moyennes de métabolisme "rapides" 24 heures, avec le "lent" - 2 fois plus grand. Excrété par les reins (40 %) et l'intestin (60 %). Pénètre par le BBB, est sécrété dans le lait de poitrine.

Actualisation de renseignements

Effets sur la fonction reproductrice

L'étude de deux années dans les souris nebivolol, une augmentation statistiquement significative de l'incidence de tissu testiculaire hyperplasia et d'œufs d'adénomes quand administré à une dose de 40 mgs / kg par jour (de 5 fois plus haut MRDC de 40 mgs / m2).

Application de la substance Nebivolol

Hypertension artérielle (monothérapie ou dans la combinaison avec d'autres agents antihypertensive), maladie coronarienne, exertional angine.

Contre-indications pour Nebivolol

L'hypersensibilité, le sinus bradycardia (moins de 45-50 battent / la minute), Hypotension, cardiogenic le choc, le syndrome de sinus malade ; AV (atrioventricular) degré du bloc II-III, réfractaire au traitement d'arrêt du cœur sévère ; la circulation sanguine périphérique, sinoatrial bloc, anomalies de fonction de foie, asthme, bronchospasm, grossesse, lactation, l'âge d'enfants.

Restrictions à l'application

La tendance à bradycardia, le diabète, hyperthyroidism, psoriasis, l'histoire allergique, a avancé l'âge (plus de 75 ans).

Grossesse et allaitement maternel

Quand la grossesse est possible seulement sous les indications strictes.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Actualisation de renseignements

Renseignements supplémentaires sur l'utilisation de nebivolol dans la grossesse : Études dans les données vivo

Dans les études de rat, on a montré que nebivolol et ses métabolites sont capables de pénétrer la barrière du sang. Quand administré nebivolol rats dans la dernière grossesse, pendant l'accouchement et la lactation aux doses de 1.25 mgs / kg et de 2.5 mgs / kg par jour, les chiots nouveau-nés, une diminution dans le poids de corps. Quand administré à une dose de 5 mgs / le kg par jour ou grossesse plus prolongée a été observé dans les rats, la violation de travail et a réduit le soin de la progéniture, qui a été accompagnée par une augmentation de la mort fœtale et l'enfant mort-né, la naissance de bébés avec la masse de corps réduite et une diminution dans la survie de progéniture. Taux la capacité reproductrice de la progéniture n'était pas possible, en raison du nombre insuffisant du fait de survivre à la progéniture.

Dans les études sur les rats quand administré nebivolol dans la première grossesse dans les doses de 20-40 mgs / le kg par jour, les chiots étaient là une diminution dans le poids de corps, le retard de temps d'ossification du sternum et les côtes, la résorption d'os augmentée. Quand administré nebivolol la grossesse dans les lapins à une dose de 20 mgs / le kg par jour, les effets néfastes dans la progéniture ont été observés.

Renseignements supplémentaires sur l'utilisation de nebivolol dans la lactation : Études dans les données vivo

Dans les études de rat, on a montré que nebivolol et ses métabolites peuvent être excrétés dans le lait de poitrine. Cependant, il n'est pas connu si nebivolol est excrété dans le lait de poitrine dans les humains. Cependant, étant donné le potentiel pour les effets néfastes ? On ne recommande pas Blockers, qui peut se produire dans le nouveau-né, tel que bradycardia, nebivolol pour l'utilisation dans les femmes infirmières.

Effet secondaire de Nebivolol

Du système nerveux et des organes sensoriels : 1-10 % de cas - mal de tête, vertige, fatigue (fatigue), paresthesia ; moins de 1 % de cas - dépression, cauchemars ; la personne de passage a brouillé la vision.

De l'étendue digestive : 1 % de cas et plus - nausée, vomissement, constipation ; flatulence, diarrhée.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : bradycardia symptomatique, bloc d'AV, hypotension, arrêt du cœur, exacerbation de fièvre intermittente claudication.

Autre: réactions de peau, bronchospasm.

Actualisation de renseignements

La sécurité de nebivolol sur les essais cliniques

Dans la sécurité de comparaison d'étude clinique contrôlée du placebo de nebivolol et de placebo en raison de la thérapie de réactions défavorable a été arrêté dans 2.8 % de cas dans les patients a traité avec nebivolol et 2.2 % de cas dans les patients ont traité avec le placebo. Les événements défavorables les plus communs qui ont mené à l'annulation de nebivolol, incluent le mal de tête (0.4 %), la nausée (0.2 %) et bradycardia (0.2 %).

Conduit une étude clinique contrôlée du placebo de 12 semaines, qui a inclus 1597 patients avec l'hypertension a traité avec nebivolol dans les doses de 5, 10, ou 20-40 mgs et 205 patients recevant le placebo ont montré que la fréquence d'événements défavorables dans les patients a traité avec nebivolol est à au moins 1 % et beaucoup plus haut que la fréquence d'événements défavorables dans le groupe de placebo (voir. Table.).

Table. La fréquence d'événements défavorables produits dans les patients a traité avec nebivolol qui s'est développé à une fréquence d'au moins 1 % ou plus grand que cela dans le groupe de placebo.

Système de corps / Type de violationPlacebo (N = 205), %Nebivolol 5 mgs (N = 459), %Nebivolol 10 mgs (N = 461), %Nebivolol 20-40 mgs (N = 677), %
Le système cardiovasculaire bradycardia0


0




0




1
Diarrhée d'étendue digestiveNausée

2 0


2 1


23


3 2
Fatigue de désordres commune
Mal de dosŒdème périphérique



1 00



2 01



2 11



511
Mal de tête de système nerveuxVertige

6 2


9 2


6 3


7 4
Sphère Psycho-émotionnelle
Insomnie



0



1



1



1
Système respiratoiredyspnée



0




0




1




1
Rougeurs de cuir

0


0


1


1

Changements dans les paramètres de laboratoire de sang en prenant Nebivolol

Dans les études de nebivolol conduites dans les patients avec l'hypertension, un certain nombre de déviations des valeurs de laboratoire normales ont été trouvées. En particulier, l'association observée entre nebivolol et une augmentation des niveaux de plasma sanguin d'acide urique, triglycerides, cholestérol et niveaux diminués de haute densité lipoproteins et comte de plaquette.

Intéraction

le canal de calcium blockers augmente le blocus de conduction AV, antiarrhythmics la classe I et amiodarone prolongent le temps de conduire les atriums. Les agents anesthésiques (cyclopropane, diethyl l'éther, trichlorethylene), tricyclic les antidépresseurs, les barbituriques, phenothiazine les dérivés potentiate hypotension, cimetidine et l'augmentation nicardipine la concentration de plasma nient l'activité sympathomimetic.

Actualisation de renseignements

Pour plus de renseignements sur les actions réciproques de médicament nebivolol

Fluoxetine, en recevant des patients en bonne santé depuis 21 jours à une dose de 20 mgs par jour avec 10 mgs par jour nebivolol, a provoqué une augmentation d'AUC et une augmentation de 8 fois de Cmax de nebivolol à 3 fois.

La réception cimetidine 400 mgs 2 fois par jour nebivolol niveaux de plasma augmentés de 23 %.

glycosides cardiaques, comme nebivolol lent réduisent la conduction atrioventricular et la fréquence cardiaque, donc leur utilisation combinée augmente le risque de bradycardia.

Overdose

Symptômes : bradycardia, hypotension, bronchospasm, insuffisance cardiaque aiguë.

Traitement : lavage gastrique, charbon de bois activé, le rendez-vous de laxatifs ; ventilateur possible et atropine (bradycardia et vagotonia augmenté), remplaçants de plasma ou de plasma, si nécessaire - catecholamines. Pour le soulagement d'action de blocage béta-adrenoceptor - isoprenaline l'hydrochlorure (ralentissent je / O, la dose initiale de 5 mgs / la minute pour accomplir l'effet désiré), dobutamine (à une dose initiale - 2.5 g / la minute), sans effet - glucagon (dans / 50-100 mcg / le kg, de nouveau après 1 heure - 70 ug / le kg / hr l'injection). Quand AV bloquent - transvenous le va-et-vient.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Nebivolol

Arrêtez la thérapie devrait être graduel (plus de 1-2 semaines). Le fait de ralentir de la fréquence cardiaque à 55 bat. / Min exigent la réduction de dose. Sur un fond du diabète peut déguiser des signes d'hypoglycémie, quand hyperthyroidism - tachycardia. Peut améliorer la réaction au pollen ou à d'autres allergènes. Il est nécessaire d'annuler 24 heures avant la chirurgie avec l'anesthésie générale (en incluant la chirurgie dentaire) ou choisir un anesthésique avec l'effet inotropic le moins négatif. Si nécessaire, l'administration simultanée d'antiacides Nebivolol est prise avec les repas et les antiacides - entre les repas. Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention. Au moment du traitement est recommandé d'exclure la consommation d'alcool.

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