DR. DOPING

Magasin de dopage de docteur

Ketilept 200 mgs 60 pilules

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Ketilept (Quetiapinum, Quetiapine) - a des effets antipsychotiques.

Mécanisme d'action. Quetiapine est un antipsychotique atypique, qui expose la plus haute affinité pour les récepteurs serotonin (5HT2) les récepteurs que pour la dopamine D1 et cerveau D2. Quetiapine a aussi une plus haute affinité pour l'histamine et α1-adrenoceptors et plus petit vers α2-adrenoceptors. Il n'y avait aucune affinité appréciable pour cholinergic muscarinic à quetiapine et à récepteurs benzodiazepine. Les épreuves standard montrent l'activité antipsychotique quetiapine.

Les résultats de l'étude de symptômes extrapyramidal (EPS) dans les animaux ont révélé que quetiapine est la faible catalepsie dans une dose les D2-récepteurs de dopamine de blocage efficaces. Quetiapine est une diminution sélective dans l'activité de mesolimbic A10 dopaminergic neurones contre A9 nigrostriatal neurones impliqué dans la fonction automobile.

Dans les essais cliniques, il n'y avait aucune différence entre l'utilisation de quetiapine (à une dose de 75-750 mgs / le jour) et le placebo dans l'incidence de cas de symptômes extrapyramidal et l'utilisation d'élément d'anticholinergics. Quetiapine ne provoque pas l'augmentation à long terme prolactin la concentration dans le plasma sanguin. De nombreuses études ont fixé la dose il n'y avait aucune différence dans le niveau de prolactin utilisant quetiapine ou de placebo.

Dans les essais cliniques, quetiapine a démontré l'efficacité dans le traitement les symptômes tant positifs que négatifs de schizophrénie.

Les effets de quetiapine sur 5HT2 et les récepteurs D2 durent jusqu'à 12 heures après l'ingestion.

Quand pris oralement, quetiapine est bien absorbé de l'étendue gastrointestinal et transformé par métabolisme abondamment dans le foie. Les métabolites importants trouvés dans le plasma ne possèdent pas d'activité pharmacologique prononcée.

La consommation de nourriture n'a pas affecté de façon significative le bioavailability de quetiapine. T1 / 2 est environ 7 heures. Environ 83 % de quetiapine sont attachés aux protéines de plasma. Le pharmacokinetics de quetiapine linéaire, les différences dans les paramètres pharmacokinetic dans les hommes et les femmes n'est pas observé.

L'autorisation moyenne de quetiapine dans les patients assez âgés est de 30-50 % moins que dans les patients âgés de 18 à 65 ans.

L'autorisation de plasma moyenne de quetiapine est moins d'environ 25 % dans les patients avec l'insuffisance rénale sévère (Cl kreatinina2) et dans les patients avec la maladie de foie (la cirrhose alcoolisée ferme), mais les figures d'autorisation individuelles sont dans la gamme conforme à ce des gens en bonne santé.

Environ 73 % de quetiapine sont excrétés dans l'urine et 21 % - avec le feces. Moins de 5 % de quetiapine ne sont pas transformés par métabolisme et sont excrétés inchangés par les reins ou les fèces. Il est constaté que le métabolisme CYP3A4 est une enzyme clée quetiapine négocié par cytochrome P450.

Le pharmacokinetics d'étude de quetiapine dans le dosage variable est montré dans la nomination quetiapine avant de recevoir ketoconazole ou concurremment avec ketoconazole, se produit l'augmentation de Cmax et AUC quetiapine, sur les 235 moyens et 522 %, respectivement, aussi bien qu'une diminution dans l'autorisation quetiapine, en moyenne, 84 %. T1 / 2 de quetiapine ont été augmentés, mais Tmax moyen n'a pas été changé.

Quetiapine et ses métabolites ont un peu de faible activité inhibitrice vers les enzymes cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et 3A4, mais seulement lors des concentrations excédant 10-50 fois la concentration observée avec le dosage efficace communément utilisé de 300-450 mgs / le jour.

Basé sur les résultats d'in vitro, ne devrait pas être attendu que la co-administration de quetiapine avec d'autres médicaments aura pour résultat l'inhibition cliniquement significative du métabolisme d'autres médicaments négociés par cytochrome P450.

Témoignage :

  • psychose aiguë et chronique, en incluant la schizophrénie ;
  • traitement d'épisodes maniaco-dépressifs de désordre bipolar dans la structure ;
  • traitement d'épisodes dépressifs de modérés au niveau sévère de poids dans la structure de désordre bipolar.

Contre-indications :

  • Hypersensibilité à toute composante de Ketilepta ;
  • L'âge d'enfants (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées).
  • Précautions : les patients avec la maladie cardiovasculaire et cerebrovascular ou d'autres conditions prédisposantes à hypotension, ont avancé l'âge, l'échec de foie, les saisies dans l'histoire.

Instructions spéciales :

Maladies cardiovasculaires

Ketilept devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la maladie cardiovasculaire diagnostiquée, cerebrovascular la maladie ou d'autres conditions prédisposantes à hypotension.

Ketilept peut provoquer orthostatic hypotension, particulièrement dans la période initiale d'une dose de raffinement ; Cela se produit souvent dans les personnes âgées que dans les patients plus jeunes.

Il n'y avait aucun rapport entre quetiapine et prolongement QTc. Cependant, le rendez-vous de quetiapine dans la conjonction avec les médicaments qui prolongent l'intervalle QTs, le soin doit être pris, surtout dans les personnes âgées.

saisies

Il n'y avait aucune différence dans l'incidence de saisies dans la prise de patients Ketilept ou placebo. Cependant, aussi bien que dans le traitement d'autre antipsychotics, on recommande d'utiliser la prudence en traitant des patients avec la présence de saisies dans l'histoire.

tardive dyskinesia

Ketilept puisque d'autres médicaments antipsychotiques, avec l'utilisation à long terme peuvent provoquer tardive dyskinesia. En cas des signes et des symptômes de tardive dyskinesia devrait considérer la réduction de dose ou le retrait du médicament.

Neuroleptic syndrome malfaisant

Neuroleptic le syndrome malfaisant peut être associé au traitement antipsychotique conduit. Les manifestations cliniques du syndrome incluent hyperthermia, a changé le statut mental, la rigidité musclée, l'instabilité du système nerveux autonomic, a augmenté des niveaux CPK. Dans de tels cas Ketilept devrait être abrogé et traité convenablement.

Réactions annulation soudaine

Les symptômes d'annulation aiguë (en incluant la nausée, le vomissement, l'insomnie) sont décrits dans les cas très rares, après le cessation brusque de médicaments antipsychotiques dans de hautes doses. La récurrence possible de symptômes de psychose et de l'apparition de désordres a fréquenté des mouvements involontaires (akathisia, dystonia, dyskinesia). Donc, si nécessaire, la cessation est recommandée une réduction progressive dans la dose.

intolérance de lactose

Dans l'élaboration du régime pour les patients avec l'intolérance de lactose devrait être noté que le comprimé 100 mgs enduits du film, 200 mgs et 300 mgs contient du lactose, respectivement, 17.05 mgs, 34.1 mgs et 50.94 mgs. Ce médicament ne devrait pas être administré aux patients avec les désordres héréditaires rares galactose l'intolérance, le manque héréditaire lactase lapon ou le glucose-galactose de syndrome malabsorption. En estimant que quetiapine affectent essentiellement le système nerveux central, le médicament devrait être utilisé avec la prudence dans la combinaison avec d'autres médicaments ayant l'effet inhibiteur sur le CNS ou l'alcool.

Dans les essais cliniques contrôlés quetiapine aucun cas de neutropenia sévère soutenu ou d'agranulocytosis. La période d'observation après l'enregistrement du médicament leukopenia et / ou neutropenia était après le cessation de quetiapine. Les facteurs de risque possibles pour leucopenia et / ou neutropenia incluent la réduction préexistante du nombre de leucocytes et de la présence de médicament leukopenia et / ou neutropenia dans l'histoire.

Comme avec d'autre antipsychotics avec l'activité alpha1-adrenoblokiruyuschey Ketilept peut provoquer orthostatic hypotension avec le vertige, tachycardia et (dans certains patients), la syncope, surtout pendant la période de titration de la dose initiale.

Dans les cas très rares pendant quetiapine a marqué l'hyperglycémie et la dégradation de diabète préexistant.

La connexion de quetiapine avec les niveaux réduits d'hormone de thyroïde (T4 et T4 libre) provoqué par sa réception dans de petites doses. La diminution maximum s'est produite pendant les deux à quatre premières semaines de quetiapine, mais le cours à long terme de traitement le déclin de plus ne s'est pas produit. Moins que la diminution significative le revers de Ts et de Ts a été observé seulement en prenant quetiapine à de plus hautes doses. TSH et niveaux TSH (se thyroxine-liant globulin) sont restés inchangés. Dans presque tous les cas, la résiliation de quetiapine a mené à la récupération de T4 et de niveaux T4 libres sans tenir compte de la durée de traitement. Hypothyroidism symptomatique n'est pas découvert.

Utilisez dans la pédiatrie

L'efficacité et la sécurité de quetiapine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.

Les effets sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes

En raison de l'effet sur le système nerveux central Ketilept peut provoquer la somnolence. Donc, dans les premiers stades de traitement, pour la période individuellement définie, on ne devrait pas permettre au patient de conduire des véhicules à moteur ou des machines dangereuses. Dans l'avenir, le niveau de restriction est mis individuellement.

Utilisation suggérée :

Ketilept À l'intérieur, sans tenir compte des repas, 2 fois par jour.

Adultes. La dose quotidienne totale depuis les 4 premiers jours de thérapie est 50 mgs (le Jour 1), 100 mgs (dans le Jour 2), 200 mgs (le Jour 3) et 300 mgs (le Jour 4).

En commençant à partir du 4ème jour de Ketilept ordinaire la dose quotidienne efficace est 300 mgs du médicament. Selon la réponse clinique et tolerability dans chaque patient, la dose peut être spécifiée dans la gamme de 150 à 750 mgs / le jour.

La sécurité de doses quotidiennes au-dessus de 800 mgs dans les études cliniques n'a pas été évaluée.

Enfants et adolescents. L'efficacité et la sécurité de quetiapine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.

Insuffisance rénale et hépatique. On recommande de commencer le traitement par 25 mgs / le jour, ensuite augmenter la dose quotidienne de 25-50 mgs pour accomplir une dose efficace, selon la réponse clinique de tolerability patient et individuel.

Overdose :

Les données sur l'overdose de quetiapine limitées.

Symptômes : la somnolence, la sédation excessive, tachycardia, la tension diminuée, signalait rarement des cas quetiapine l'overdose sévère, ayant pour résultat la mort ou le coma.

Traitement : l'antidote spécifique à quetiapine non. La thérapie symptomatique et les activités ont visé de l'entretien de fonction respiratoire, système cardiovasculaire, en garantissant l'oxygénation adéquate et la ventilation.

La surveillance médicale devrait être continuée jusqu'à la pleine récupération du patient.

Emballage :

  • Entre dans l'emballage original. L'article est la marque nouvelle et non entamée.

Stockage :

  • Tenez éloignés de la lumière du soleil directe.
  • Gardez fermés et loin des enfants.
  • Magasin dans l'endroit sec à la température de pièce.
  • N'excédez pas la température de stockage plus haut que 25 C

Le préavis important - le design de boîte extérieur peut varier avant le préavis !

 

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