Mexidol (Emoxypine Succinate) - Instructions pour l'utilisation, le dosage, les effets secondaires, la révision

Groupe pharmacologique : Antihypoxants et antioxydants.

Synonymes : Medomexi, Mexidant, Mexicor, Mexipridol, Mexiprim, Mexifin, Metostabil, Neurox, Cerecard.

Substance active : Emoxypine Succinate (Ethylmethylhydroxypyridine Succinate).

Emoxypine (2 éthyle 6 méthyle 3 hydroxypyridine), aussi connu comme Mexidol ou Mexifin quand utilisé comme le sel succinate, est un antioxydant fabriqué en Russie par les Produits pharmaceutiques Pharmasoft. Sa structure chimique ressemble à ce de pyridoxine (un type de vitamine B6). Il n'est approuvé pour aucune utilisation médicale aux États-Unis ou à l'Europe.

Mexidol - le produit intérieur innovateur, original, qui a un effet anti-ischemic puissant.

"Mexidol synthétisé à l'Institut de Physique Biochimique. Académie de NM Emanuel de Sciences (RAS IBCP) au milieu les années 80. Il a fait les études à l'Institut de Pharmacologie, l'Académie russe de Sciences. Pour le développement et l'introduction dans la pratique clinique le groupe de Mexidol d'experts en 2003 a décerné le prix du gouvernement russe.

L'ordre de Ministère de la Santé de la Fédération de Russie ¹432 du 31 décembre 1996 Mexidol a été permis à l'application clinique, le certificat d'enregistrement numéro 96/432 / 3. Blagodarya leurs mécanismes d'action Mexidol a un large spectre d'effets pharmacologiques à être exécutés, au moins à deux niveaux - neuronal et vasculaire. Il a anti-ischemic puissant, neuroprotective, antihypoxic, nootropic, Wegetotropona, antitension, anxiolytic, anticonvulsant et d'autres actions.

Mexidol a utilisé dans le traitement de conditions urgentes, telles que le coup d'ischemic aigu, la blessure du cerveau traumatique, l'inflammation purulente aiguë de la cavité abdominale (pancreatitis aigu, péritonite).

Histoire de développement de Mexidol

Parmi les accomplissements incontestables de science russe devrait inclure le développement et l'introduction dans la pratique clinique d'antioxydants synthétiques et naturels. Remarquable parmi ceux-ci est le médicament "Mexidol", qui est un médicament original domestique d'un nouveau type, comme le spectre d'effets pharmacologiques et le mécanisme d'action.

La recherche de priorité travaille sur l'étude de molécules radicales libres biologiquement actives ont été lancés au 60-ies du siècle dernier.

Au début des années 1980 dans l'Institut de Recherche de Pharmacologie les BÉLIERS étaient Mexidol synthétisé - l'éthyle succinate 2 6 méthyle 3 hydroxypyridine et ont identifié ses effets pharmacologiques, a étudié le mécanisme d'action, a exécuté des études précliniques sur la toxicologie et pharmacokinetics, le signe commercial défini "Mexidol", a réalisé l'enregistrement du médicament dans le Ministère de la Santé de l'URSS, a conduit les premiers essais cliniques et l'introduction du médicament dans la pratique médicale.

La présence dans la structure Mexidol succinate est crucial pour la manifestation des effets pharmacologiques du médicament, comme succinate fonctionnellement significatif pour beaucoup de processus se produisant dans l'organisme et, est en particulier, un substrate pour améliorer le métabolisme d'énergie dans les cellules.

Mexidol est un médicament avec un spectre multicomposant d'effets pharmacologiques et un mécanisme multifactorial d'action. Les composantes les plus importantes du mécanisme d'action Mexidol sont son effet antioxydant et membraneux, la capacité de moduler le fonctionnement de récepteurs attachés à la membrane et d'enzymes pour restituer la balance de neurotransmitter. Action Mexidol dirigé essentiellement sur les processus d'oxydation radicale libre. D'une part, il inhibe lipid peroxidation (LPO) et sur l'autre - augmente l'activité d'enzymes antioxydantes. Avec cela, il a l'effet hypolipidemic.

En raison de son mécanisme d'action, Mexidol a un large spectre d'effets pharmacologiques, exécutés au moins à deux niveaux - le vasculaire et neuronal. Il a neuroprotective, antihypoxic, anti-ischemic, nootropic, Wegetotropona, antitension, anxiolytic, anticonvulsant, antialcoolique, cardioprotective, anti-atherogenic, geroprotective et d'autres activités. Mexidol influencé une amélioration de la circulation cérébrale et de la microcirculation.

Il devrait être accentué que l'agent a l'effet le plus prononcé dans le traitement de maladies différentes poursuivant neurodegeneration et surtout des désordres circulatoires cérébraux aigus et chroniques, en incluant le coup. Mexidol d'utilisation répandu dans la pratique clinique et ambulatoire dans le traitement de coup aigu et de désordres circulatoires cérébraux chroniques a montré qu'il est un des médicaments les plus efficaces utilisés dans le traitement de cette pathologie.

Mexidol – informations générales

Cardiovasculaire, dans cerebrovascular particulier, la maladie acquise au cours des dernières décennies de l'épidémie. Pendant plusieurs années, ils sont la principale cause de mort dans beaucoup de pays développés, en incluant la Russie et ils expliquent 60 % de mortalité totale.

De tous les facteurs de risque individuels pour les complications cardiovasculaires l'impact le plus puissant sur la longévité a l'hypertension (AH), qui est de près associée aux types différents de coup du cerveau (hemorrhagic, ischemic).

En Russie, l'incidence de coup et de mortalité reste parmi le plus haut dans le monde ; chaque année plus de 400 000 cas, dans lesquels le taux de mortalité pendant le premier mois de la maladie est 35 %.

Le fait de prévenir le développement et la progression de cérébraux suce - les violations LOINTAINES, aussi bien que l'amélioration de la qualité de la vie de patients souffrant d'eux est parmi les problèmes clés de cardiologie, neurologie et thérapie. À cet égard, il est important de chercher de nouvelles directions de l'impact sur les liens différents dans le pathogenesis de lésion cérébrale ischemic, aussi bien que l'expansion des idées des mécanismes d'action de médicaments déjà connus.

À cet égard, un grand intérêt scientifique et pratique est le médicament Mexidol (2 - l'éthyle - 6 - le méthyle - 3 - hydroxypyridine succinate) avec un spectre multicomposant d'effets pharmacologiques et un mécanisme multifactorial d'action. Mexidol, précisément dans les conditions de lésion cérébrale ischemic, il a l'action antiinflammatoire et antioxydante, en exerçant un effet positif sur le processus de production d'énergie dans la cellule : réduction de la production de radicaux libres et de la restitution de l'activité d'enzymes antioxydantes. Meksidol active la synthèse intracellulaire de protéines et d'acides nucléiques, enzymatic traite le cycle de Krebs promeut l'utilisation de glucose, la synthèse d'ATP et l'accumulation intracellulaire, dont la synthèse réduite dans ischemia et hypoxie est la gâchette les changements pathologiques dans les cellules du cerveau.

Comprimés de Mexidol, enduits du film
Indications pour l'utilisation :
Les conséquences de coup, en incluant après les attaques d'ischemic transitoires, dans la sous-compensation de phase comme les cours de prévention ;
Blessure du cerveau traumatique légère, les effets de blessure du cerveau traumatique
Encéphalopathie d'origines différentes (dyscirculatory, dysmetabolic, post-traumatique, mélangé) ;
Le syndrome de dystonia végétatif ;
Affaiblissement cognitif léger atherosclerotic ;
Désordres d'inquiétude dans les états névrotiques et pareils à une névrose ;
Maladie coronarienne dans la thérapie complexe ;
Soulagement de symptômes de privation d'alcoolisme avec une prédominance de névrose et de désordres végétatifs et vasculaires, postabstinentnom désordre ;
Statut après l'intoxication aiguë antipsychotics ;
Conditions d'Asthenic, aussi bien que pour la prévention de maladies systémiques sous l'influence de facteurs extrêmes et de charges ;
Exposition à l'extrême (tension) facteurs.

Solution de Mexidol pour la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire
Indications pour l'utilisation :
accident cerebrovascular aigu ;
blessure du cerveau traumatique, les effets de blessure du cerveau traumatique ;
encéphalopathie ;
syndrome dystonia végétatif ;
désordres cognitifs légers d'atherosclerotic ;
désordres d'inquiétude dans les états névrotiques et pareils à une névrose ;
infarctus myocardial aigu (le premier jour) dans la thérapie complexe ;
Glaucome d'angle ouvert primaire de différents stades de la thérapie complexe ;
soulagement de syndrome d'abstinence dans l'alcoolisme avec une prédominance de névrose et de désordres végétatifs et vasculaires ;
intoxication aiguë antipsychotics ;
inflammation purulente aiguë des processus de cavité abdominaux (necrotizing aigu pancreatitis, péritonite) dans la thérapie complexe.

La classification (ICD-10) de Nosological

Abstinence de F10.3 ;

Désordre d'Inquiétude de F41.9, non spécifié ;

F48 d'Autres désordres névrotiques ;

Désordres de G90 d'autonomic système nerveux [autonome] ;

Encéphalopathie de G93.4, non spécifiée ;

I67.2 atherosclerosis Cérébral ;

Maladie I67.9 Cerebrovascular, non spécifiée ;

K65.0 péritonite Aigu ;

K85 pancreatitis Aigu ;

Empoisonnement de T43.3 et médicaments neuroleptic antipsychotiques.

Action pharmacologique

Préparation antioxydante. A l'antihypoxie, membranoprotective, nootropic, anticonvulsant et les effets anxiolytic, augmente la résistance du corps à la tension. Le médicament augmente la résistance du corps aux effets de facteurs nuisibles importants à la personne à charge d'oxygène les conditions pathologiques (le choc, l'hypoxie et ischemia, cerebrovascular l'accident, l'intoxication d'alcool et antipsychotics/neuroleptics/).

Mexidol améliore le métabolisme cérébral et le flux sanguin au cerveau, améliore la microcirculation et le sang rheology, réduit l'agrégation de plaquette. Stabilise la structure membraneuse de globules rouges (erythrocytes et les plaquettes) pendant hemolysis. A l'effet hypolipidemic, réduit du cholestérol total et LDL.

Réduit la toxémie enzymatic et l'intoxication endogène dans pancreatitis aigu.

Le mécanisme d'action est en raison de son Mexidol hypoxic et action antioxydante membranoprotective. Le médicament inhibe lipid peroxidation, augmente l'activité de superoxyde dismutase, augmente le rapport de “lipid-protéine”, réduit la viscosité de la membrane et augmente sa fluidité. Mexidol module l'activité d'enzymes membraneuses (phosphodiesterase indépendant du calcium, adenylate cyclase, acetylcholinesterase) les complexes de récepteur (benzodiazepine, GABA, acétylcholine) qui améliore leur capacité de se lier à ligands, contribue au maintien de l'organisation structurelle et fonctionnelle de membranes biologiques, le transport de neurotransmitters et améliorez la transmission synaptic. Mexidol augmente le contenu de dopamine dans le cerveau. Les causes d'activité compensatrices ont augmenté aerobic glycolysis et ont diminué l'inhibition de processus d'oxidative dans le cycle de Krebs sous les conditions hypoxic, avec l'augmentation du contenu d'ATP et phosphate creatine et l'énergie d'activation synthétisant mitochondrial la fonction, la stabilisation de membranes de cellule.

Mexidol normalise des processus du métabolisme dans l'ischemic myocardium réduit la zone de necrosis et restitue l'activité électrique et améliore myocardial contractility et augmentations de flux sanguin coronaires de la zone d'ischemia, reperfusion le syndrome réduit des effets dans l'insuffisance coronaire aiguë. Améliore l'activité anti-anginal de nitro-médicaments. Mexidol promeut la conservation de cellules de ganglion retinal et de fibres de nerf optiques dans la neuropathie progressive, qui est provoquée par ischemia chronique et hypoxie. Améliore l'activité fonctionnelle de la rétine et du nerf optique, en augmentant l'acuité visuelle.

Pharmacokinetics

Absorption

Quand administré dans les doses Mexidol 400-500 mgs C max dans le plasma sont 3.5-4.0 mgs/millilitre et sont atteints dans 0.45–0.5 h

Distribution

Après the/m du médicament est déterminé dans le plasma pour temps de rétention de moyenne de 4 heures du médicament dans le corps est 0.7–1.3 heures

Reproduction

Excrété dans l'urine principalement dans la forme de glucuronic s'est conjugué dans de petites quantités - inchangé.

Dosage de Mexidol

Mexidol a introduit IV ou IM (le bol alimentaire ou l'injection). Car la solution pour l'injection devrait être diluée dans la solution de 0.9 % de chlorure de sodium.

Le jet de Mexidol a injecté lentement plus de 5-7 minutes, goutte - à une vitesse de 40–60 gouttes/minute. La dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 1200 mgs.

Dans les désordres circulatoires cérébraux aigus Mexidol a utilisé dans les 10–14 premiers jours IV goutte 200-500 mgs 2–4 fois, alors - IM 200-250 mgs 2–3 fois depuis 2 semaines.

Avec la blessure du cerveau traumatique et les conséquences de blessure du cerveau traumatique Mexidol a utilisé depuis 10–15 jours IV goutte 200-500 mgs 2–4 fois.

Quand l'encéphalopathie vasculaire dans une phase de Mexidol decompensation a utilisé dans IV bol alimentaire ou injection à une dose de 200-500 mgs 1–2 fois depuis 14 jours, alors - IM à 100-250 mgs/jour depuis 2 semaines consécutives.

Pour conduire la prévention des changes l'encéphalopathie vasculaire Mexidol nomment IM à une dose de 200-250 mgs 2 fois depuis 10–14 jours.

Dans l'affaiblissement cognitif léger dans les patients assez âgés et dans les désordres d'inquiétude Mexidol nomment IM à une dose de 100-300 mgs/jour depuis 14–30 jours.

Dans l'infarctus myocardial aigu dans la thérapie complexe Mexidol a introduit IV ou IM depuis 14 jours, sur le fond de thérapie traditionnelle d'infarctus myocardial, en incluant des nitrates, des bêta-bloquants, des inhibiteurs SUPER, thrombolytics, un anticoagulant et d'agents d'antiplaquette, aussi bien que les agents symptomatiques ont indiqué.

Dans les 5 premiers jours, pour accomplir l'effet maximum, le médicament est désirable pour introduire IV, dans 9 Mexidol suivant le jour peut être administré IM.

IV le médicament produit par l'injection de goutte, lentement (pour éviter des effets secondaires) de la solution de chlorure de sodium de 0.9 % ou du dextrose de 5 % (le glucose) d'un montant de 100-150 millilitres depuis 30–90 minutes. Si nécessaire, peut ralentir la formulation de bol alimentaire d'au moins 5 minutes.

L'introduction de la préparation (IV ou IM) est réalisée trois fois à toutes 8 heures la dose thérapeutique quotidienne de poids/jour de corps de 9.6 mgs/kg, une dose simple - le poids de corps de 3.2 mgs/kg. La dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 800 mgs, le 45 tours - 250 mgs.

À de divers stades de glaucome d'angle ouvert dans la thérapie complexe Mexidol a administré IM à 100-300 mgs/jour 1–3 fois depuis 14 jours.

Quand le syndrome de retrait d'alcool Mexidol a administré à une dose de 200-500 mgs IV goutte ou IM 2–3 fois depuis 5–7 jours.

L'intoxication aiguë antipsychotics Mexidol a introduit IV à une dose de 200-500 mgs/jour depuis 7–14 jours.

Dans l'inflammation purulente aiguë de la cavité abdominale (necrotizing aigu pancreatitis, péritonite) Mexidol nommé dans la première nuit dans la période préen vigueur et post-en vigueur. La dose dépend du type et la sévérité de la maladie, le processus de distribution, les options de cours cliniques. L'enlèvement du médicament devrait être fait progressivement, seulement après les effets cliniques et de laboratoire positifs soutenus.

Dans Mexidol pancreatitis (interstitiel) œdémateux aigu nomment 200-500 mgs 3 fois (isotonic le chlorure de sodium) et IM.

Quand necrotizing pancreatitis Mexidol léger nomment 100-200 mgs 3 fois IV goutte (isotonic le chlorure de sodium) et IM.

Quand necrotizing pancreatitis de la sévérité modérée - 200 mgs 3 fois IV goutte (dans la solution de chlorure de sodium isotonic).

Quand necrotizing pancreatitis cours sévère - une dose de 800 mgs le premier jour, avec un mode double d'administration, alors - 200-500 mgs 2 fois avec une diminution graduelle dans la dose quotidienne.

Quand extrêmement sévère necrotizing pancreatitis la dose de départ est 800 mgs/jour au fait de prendre dans le creux des mains des manifestations pancreatogenic le choc quand la stabilisation - 300-500 mgs 2 fois IV goutte (le chlorure de sodium de 0.9 %) avec une diminution graduelle dans la dose quotidienne.

Actions réciproques de médicament de Mexidol

Dans Mexidol d'application collectif améliore l'action de dérivés benzodiazepine anxiolytics, antiparkinsonian (levodopa) et d'anticonvulsants (carbamazepine) les fonds.

Mexidol réduit les effets toxiques d'éthanol.

Effets secondaires de Mexidol

Du système digestif : nausée, bouche sèche.

Autre: réactions allergiques, somnolence.

Mexidol - révisions de docteurs.
Mexidol-un des produits intérieurs les plus réussis. Il s'est avéré être excellent dans le traitement de coup, il est administré intraveineusement en même temps dans assez haut les doses. Les processus d'application de Mexidol dans les désordres chroniques de circulation sanguine dans le cerveau prouvent aussi son efficacité : le vertige de diminution, améliore des désordres de discours et une mémoire. Effet prouvé mexidol quand situations d'abstinence : il enlève le désir ardent avec les dépendances et même en réduisant l'inquiétude, en améliorant la qualité de la vie de ces patients. Ils l'aiment nommer et les opticiens. Je n'ai aucune expérience personnelle dans l'application de cela dans la pédiatrie, mais dans le "médecin étant présent", que j'aime beaucoup, publie des renseignements sur son efficacité dans le traitement de lésions du système nerveux chez les enfants pendant les premiers mois de vie, aussi bien que dans le traitement d'infertilité. La sécurité, les effets secondaires minimaux et la haute efficacité rendent possible de le prescrire dans d'autres situations, mais seulement sur le conseil de docteur et il est libéré du réseau de pharmacies par la prescription seulement.

Mexidol améliorent l'état psycho-émotionnel, la mémoire, l'activité automobile, régulent hemodynamics cérébral, réduit le niveau de cholestérol a un effet positif sur les propriétés rheological de sang, qui améliore la qualité de la vie et l'adaptation physique aide à caresser des patients. neurorehabilitation Le problème est un très important et un complexe. Avec le traitement régénérateur de ces patients a utilisé une variété de médicaments.
Le coup d'Ischemic se développe le plus souvent dans les gens de tranches d'âge plus vieilles, d'habitude avec les maladies somatiques complexes, donc l'approche de traitement doit être complexe.