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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Abilify

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Forme de dosage : comprimés

Substance active : Aripiprazole *

ATX

N05AX12 Aripiprazole

Groupe pharmacologique :

Neuroleptics

La classification (ICD-10) nosological

Schizophrénie de F20 : conditions schizophrènes ; Exacerbation de schizophrénie ; Schizophrénie ; schizophrénie chronique ; Démence praecox ; la maladie de Bleuler ; Psychotique discordant ; Démence tôt ; La forme fébrile de schizophrénie ; désordre schizophrène chronique ; Psychose du type schizophrène ; forme aiguë de schizophrénie ; désordre schizophrène aigu ; Insuffisance Organique Cérébrale dans la Schizophrénie ; attaque aiguë de schizophrénie ; psychose schizophrène ; schizophrénie aiguë ; schizophrénie lente ; schizophrénie lente avec les désordres apathoabulic ; stade aigu de schizophrénie avec l'excitation

Désordre F31.2 Bipolar affective, épisode actuel de manie avec les symptômes psychotiques : épisode maniaco-dépressif de désordre bipolar ; Manie dans les désordres bipolar

Désordre F31.6 Bipolar affective, épisode actuel de caractère mélangé

Composition

Comprimés 1 table.

aripiprazole 5 mgs ; 10 mgs ; 15 mgs ; 30 mgs

substances auxiliaires : monohydrate de lactose ; CCI ; amidon de maïs ; cellulose de hydroxypropyl ; magnésium stearate ; jaune d'oxyde en fer ferrique (comprimés de 15 mgs) ; teignez de l'oxyde rouge en fer (les comprimés 10 et 30 mgs) ; aluminium de laque bleu (comprimés de 5 mgs)

dans un paquet de cellule planaire de 7 ; dans un paquet de carton 4 paquets.

Description de forme de dosage

Comprimés 5 mgs : les comprimés rectangulaires avec les bords contournés, bleus, ont marqué "A-007" et "5" sur un côté.

Comprimés 10 mgs : les comprimés rectangulaires avec les bords contournés, roses, ont marqué "A-008" et "10" sur un côté.

Comprimés 15 mgs : les comprimés ronds de couleur jaune, avec un biseau, ont marqué "A-009" et "15" sur un côté.

Comprimés de 20 mgs : comprimés ronds de couleur blanche ou légèrement jaune, avec une facette "A-010" marqué et "20" sur un côté.

Comprimés de 30 mgs : les comprimés ronds de couleur rose, avec une facette, ont marqué "A-011" et "30" sur un côté.

Effet de Pharmachologic

Action pharmacologique - antipsychotique.

Pharmacodynamics

Aripiprazole a une haute affinité in vitro pour les récepteurs de D3-dopamine et de D2, 5HT1a-et les récepteurs 5HT2a-serotonin et l'affinité modérée pour la D4-dopamine, 5HT2c-et 5HT7-serotonin, alpha1-adrenoreceptors et les récepteurs H1-histaminiques. Aripiprazole est aussi caractérisé par l'affinité modérée pour les sites de reconsommation serotonin et le manque d'affinité pour les récepteurs muscarinic. Aripiprazole dans les expérimentations animales a montré l'antagonisme en ce qui concerne l'hyperactivité dopaminergic et agonism en ce qui concerne dopaminergic hypoactivity. L'action réciproque pas avec la dopamine et les récepteurs serotonin peut expliquer quelques effets cliniques d'aripiprazole.

Pharmacokinetics

L'activité d'Abilafia est principalement en raison de la présence de la matière de départ, aripiprazole. La demi-vie moyenne d'aripiprazole est environ 75 heures. La concentration d'équilibre est accomplie après 14 jours. Cumulation du médicament avec l'admission multiple est prévisible. Les pharmacokinetics d'aripiprazole dans l'état d'équilibre sont proportionnels à la dose. Il n'y avait aucune fluctuation quotidienne dans la distribution d'aripiprazole et de son métabolite dehydroaripiprazole. Il a été établi que le métabolite principal du médicament dans le plasma humain, dehydroaripiprazole, a la même affinité pour les récepteurs de D2-dopamine qu'aripiprazole.

Aripiprazole est rapidement absorbé après l'ingestion d'Abilifai, pendant que Cmax du médicament dans le plasma est atteint après 3-5 heures. bioavailability absolu de comprimés d'Abilifai est 87 %. La consommation de nourriture pour le bioavailability d'aripiprazole n'est pas affectée.

Aripiprazole est intensivement distribué dans les tissus, avec un volume apparent de distribution de 4.9 l / le kg. Lors d'une concentration thérapeutique de plus de 99 %, aripiprazole se lie aux protéines de sérum, principalement avec l'albumine. Aripiprazole n'affecte pas le pharmacokinetics et pharmacodynamics de warfarin, c-à-d ne déplace pas warfarin de son association avec les protéines de sang.

Aripiprazole subit le métabolisme pré-systémique seulement vers une mesure minimale. Aripiprazole est transformé par métabolisme dans le foie de trois façons : par dehydrogenation, hydroxylation et N-dealkylation. Selon les expériences in vitro, le dehydrogenation et hydroxylation d'aripiprazole se produit sous l'action des enzymes CYP3A4 et CYP2D6 et N-dealkylation est catalysé par l'enzyme CYP3A4. Aripiprazole est la composante principale du médicament dans le sang. Dans l'état d'équilibre, l'AUC de dehydroaripiprazole est environ 39 % de l'aripiprazole AUC dans le plasma.

Après qu'une administration simple de 14C-aripiprazole étiqueté, environ 27 % et 60 % de radioactivité est déterminée dans l'urine et feces, respectivement. Moins de 1 % d'aripiprazole inchangé est déterminé dans l'urine et environ 18 % de la dose prise sont inchangés dans la forme de feces. L'autorisation totale d'aripiprazole est 0.7 millilitres / la minute / le kg, principalement en raison de l'excrétion par le foie.

Indication du médicament Abilify

attaques aiguës de schizophrénie (traitement et thérapie d'entretien) ;

épisodes maniaco-dépressifs aigus du type I bipolar désordre (traitement) ;

dans les patients avec le type I bipolar le désordre qui ont subi récemment un épisode maniaco-dépressif ou mélangé (la thérapie d'entretien).

Contre-indications

hypersensibilité à aripiprazole ou à autre composante dans la formulation.

âge à 18 ans.

Soigneusement :

patients avec les maladies cardiovasculaires (CHD ou infarctus myocardial précédent, arrêt du cœur et désordres de conduction) ;

les patients avec les maladies cerebrovascular et les conditions prédisposantes à hypotension (la déshydratation, hypovolemia et prenant antihypertensive les médicaments), dans la connexion avec la possibilité de développer orthostatic hypotension ;

les patients avec les saisies convulsives ou souffrant des maladies dans lesquelles les crampes sont possibles ;

les patients avec un risque accru de hyperthermia, par exemple, avec l'effort physique intense, la surchauffe, en prenant anticholinergic des médicaments, avec la déshydratation (en raison de la capacité de neuroleptics de perturber thermoregulation) ;

patients avec un risque accru de pneumonie d'aspiration (en raison du risque de fonction automobile diminuée de l'œsophage et de l'aspiration) ;

patients souffrant de l'obésité et ayant le diabète dans la famille.

Application dans la grossesse et la lactation

Les études adéquates et bien contrôlées dans les femmes enceintes n'ont pas été conduites.

Abilithia peut être pris pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel de l'application excède le risque potentiel au fœtus.

Aripiprazole pénètre du lait de rats. Il n'y a aucune donnée sur la pénétration d'aripiprazole dans le lait femelle. L'allaitement maternel en utilisant le médicament n'est pas recommandé.

Effets secondaires

La fréquence d'effets secondaires est donnée conformément à l'échelle suivante : très rarement - 0.01 % ; rarement - 0.01 % et <0.1 % ; pas souvent - 0.1 % et <1 % ; souvent - 1 % et <10 % ; très souvent - 10 %.

Système cardiovasculaire : très rarement - évanouissement ; rarement - vasovagal syndrome, agrandissement du cœur, atrial battement, thrombophlebitis, hémorragie intracrânienne, ischemia cérébral ; rare - bradycardia, palpitations, myocardial infarctus, prolongement d'intervalle de QT, arrêt cardiaque, hémorragies, atrial fibrillation, arrêt du cœur, blocus d'AV, myocardial ischemia, thrombose de veine profonde, phlebitis, extrasystole ; souvent - orthostatic hypotension, tachycardia.

Système digestif : très rarement - activité augmentée d'ALT et d'AST ; rarement - esophagitis, le saignement de gomme, l'inflammation de langue, le vomissement ensanglanté, le saignement intestinal, l'ulcère duodénal, cheilitis, l'hépatite, a élargi le foie, pancreatitis, la perforation de l'intestin ; quelquefois - appétit augmenté, gastro-entérite, déglutition de difficulté, flatulence, gastrite, carie, gingivitis, hémorroïdes, gastroesophageal reflux, gastrointestinal hémorragie, periodontal abcès, enflure de la langue, l'incontinence de tabouret, la colite, le saignement rectal, stomatitis, l'ulcération dans la bouche, cholecystitis, fecaloma, candidiasis de mucosa oral, cholelithiasis, le fait d'éructer, ulcère de l'estomac ; souvent - dyspepsie, vomissement, constipation ; très souvent - nausée, perte d'appétit.

Système immunitaire : très rarement - réactions allergiques (anaphylaxis, angioedema, en ayant des démangeaisons et urticaria).

Système de Musculoskeletal : très rarement - activité augmentée de creatine phosphokinase, rhabdomyolysis, tendonitis, tendo bursitis, arthrite rhumatoïde, myopathy ; quelquefois - douleur dans les articulations et les os, myasthenia gravis, l'arthrite, l'arthrose, la faiblesse de muscle, les spasmes, bursitis ; souvent - myalgia, convulsions.

Système nerveux : rarement - le non-sens, l'euphorie, bucco-glossal le syndrome, akinesia, la dépression de conscience en bas à la perte de conscience, a diminué des réflexes, des pensées maniaques, un syndrome neuroleptic malfaisant ; rare - dystonia, le tic de muscle, l'affaiblissement de concentration, paresthesia, tremblement de membre, impuissance, bradykinesia, bas / la libido augmentée, les réactions de panique, l'apathie, dyskinesia, l'affaiblissement de mémoire, la stupeur, l'amnésie, le coup, l'hyperactivité, depersonalization, dyskinesia, les jambes (akathisia), myoclonus, l'humeur déprimée, ont augmenté des réflexes, le fait de ralentir de la fonction de pensée, a augmenté la sensibilité aux irritants, hypotension, la violation de la réaction oculomotor ; souvent - le vertige, le tremblement, extrapyramidal le syndrome, l'agitation psychomotrice, la dépression, la nervosité, a augmenté la salivation, l'hostilité, les pensées suicidaires, les pensées maniaco-dépressives, la démarche instable, la confusion, la résistance à la mise en œuvre de mouvements passifs (le syndrome de roue dentée) ; très souvent - insomnie, somnolence, akathisia.

Système respiratoire : rarement hemoptysis, la pneumonie d'aspiration, a augmenté la production de crachat, mucosa nasal sec, l'œdème pulmonaire, l'embolie pulmonaire, l'hypoxie, l'insuffisance respiratoire, apnea ; pas souvent - asthme, epistaxis, hoquet, laryngite ; souvent essoufflement, pneumonie.

Peau et peau : rarement - maculopapular rougeurs, exfoliative dermatite, urticaria ; pas souvent - acné, vesiculobuleznaya (bulle) rougeurs, eczéma, alopécie (alopécie), psoriasis, seborrhea ; souvent - sèchent la peau, la démangeaison, la sudation excessive, les ulcérations de peau.

Organes des sens : rarement - a augmenté lacrimation, solin fréquent, médias d'otite externes, amblyopia, surdité, diplopia, hémorragie d'œil, photophobie ; pas souvent - sèchent des yeux, une douleur d'œil, sonnant dans les oreilles, l'inflammation de l'oreille du milieu, les cataractes, la perte de goût, blepharitis ; souvent - conjonctivite, douleur dans les oreilles.

Système Genito-urinaire : rarement - douleur dans le sein, cervicitis, galactorrhea, anorgasmia, la sensation brûlante dans l'étendue urinaire, glycosuria, gynecomastia (agrandissement de poitrine dans les hommes), urolithiasis, érection pénible ; rarement - cystite, fréquence urinaire, Leucorrhœa, rétention urinaire, hematuria, dysuria, amenorrhea, éjaculation prématurée, saignement vaginal, candidiasis vaginal, insuffisance rénale, saignement utérin, menorrhagia, albuminuria, calculs reinaux, nocturia, polyuria, mictions ; souvent - incontinence.

Le corps dans l'ensemble : rarement - le mal de gorge, la raideur dans le dos, le poids dans la tête, candidiasis, la raideur dans la gorge, le syndrome de Mendelssohn, chauffe le coup ; pas souvent - douleur pelvienne, enflure du visage, malaise, photosensibilité, douleur de mâchoire, fraîcheurs, raideur de la mâchoire, bloating, la tension dans la poitrine ; souvent - syndrome pareil à une grippe, œdème périphérique, douleur dans la poitrine, dans le cou.

Troubles de l'alimentation et du métabolisme : rare - hyperkalemia, goutte, hypernatremia, cyanosis, acidification d'urine, hypoglycemic réaction ; rarement - la déshydratation, l'œdème, hypercholesterolemia, l'hyperglycémie, hypokalemia, le diabète mellitus, les niveaux ALT élevés, hyperlipidemia, l'hypoglycémie, la soif, ont augmenté des niveaux de sang d'urée, hyponatremia, a augmenté AST, les niveaux augmentés de phosphatase alcalin, l'anémie de manque en fer, ont élevé creatinine, bilirubinemia, niveau augmenté de lactate dehydrogenase, obésité ; souvent - la perte de poids, augmentez dans le niveau de creatine phosphokinase.

Intéraction

Il n'y avait aucun effet significatif de récepteur histaminique H2-blocker famotidine, qui provoque l'inhibition puissante de sécrétion acide gastrique dans l'estomac, sur le pharmacokinetics d'aripiprazole.

Les routes différentes de métabolisme d'aripiprazole sont connues, en incluant avec la participation d'enzymes CYP2D6 et CYP3A4. Dans les études dans les humains en bonne santé, les inhibiteurs puissants de CYP2D6 (quinidine) et de CYP3A4 (ketoconazole) ont réduit l'autorisation aripiprazole quand administré de 52 % et de 38 %, respectivement. Donc, la dose d'aripiprazole devrait être réduite quand utilisé dans la combinaison avec les inhibiteurs de CYP3A4 et de CYP2D6.

En recevant 30 mgs aripiprazole ensemble avec carbamazepine, inducer puissant de CYP3A4, accompagné par un déclin à 68 et Cmax de 73 % et AUC aripiprazole, respectivement et une diminution par 69 et Cmax de 71 % et AUC degidroaripiprazola son métabolite actif respectivement. Vous pouvez vous attendre à un effet semblable sur d'autres inducteurs puissants CYP3A4 et CYP2D6.

Le métabolisme in vitro d'aripiprazole pas a impliqué des enzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 et CYP2E1, dans la connexion avec laquelle c'est improbable son action réciproque avec les médicaments et d'autres facteurs (tels que le tabagisme), capable d'activer ou inhiber ces enzymes.

L'administration simultanée de lithium ou de valproate avec 30 mgs d'aripiprazole n'avait tous les jours aucun effet cliniquement significatif sur le pharmacokinetics d'aripiprazole.

Dans les études cliniques, aripiprazole aux doses de 10-30 mgs / le jour n'avait aucun effet significatif sur le métabolisme de substrates de CYP2D6 (dextromethorphan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole, warfarin) et CYP3A4 (dextromethorphan). En plus, aripiprazole et son métabolite principal dehydroaripiprazole n'a pas changé le métabolisme impliquant l'enzyme CYP1A2 in vitro. L'effet cliniquement significatif d'aripiprazole sur les médicaments transformés par métabolisme avec ces enzymes est improbable.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture.

Schizophrénie : On recommande qu'Abilifai soient administrés à une dose initiale de 10 ou 15 mgs une fois tous les jours. La dose d'entretien est 15 mgs / le jour. Dans les essais cliniques, l'efficacité du médicament dans les doses de 10 à 30 mgs / le jour est montré.

Épisodes maniaco-dépressifs dans le désordre bipolar : le médicament devrait être pris, commençant à une dose de 15 ou 30 mgs / le jour. Les changements de dose, si nécessaire, devraient être exécutés aux intervalles d'au moins 24 heures. Dans les essais cliniques, l'efficacité du médicament dans les doses de 15-30 mgs / le jour pour les épisodes maniaco-dépressifs pendant l'admission depuis 3-12 semaines a été démontré. La sécurité de doses au-dessus de 30 mgs / le jour dans les essais cliniques n'a pas été évaluée.

En observant des patients avec le type I bipolar le désordre et les épisodes maniaco-dépressifs ou mélangés qui n'avaient aucun symptôme avec Abilifai (15 ou 30 mgs / le jour à la dose initiale de 30 mgs / le jour) depuis 6 semaines, un effet favorable d'une telle thérapie d'un grand secours. Périodiquement, les patients devraient être examinés pour résoudre s'il faut continuer à soutenir la thérapie.

Il n'est pas tenu de changer le dosage du médicament en prescrivant le médicament aux patients avec l'insuffisance rénale, l'insuffisance hépatique (la classe A, B et C selon la classification D'enfant-Pugh).

Bien que l'expérience dans l'utilisation du médicament dans les patients sur l'âge de 65 ans soit limitée, l'adaptation de dose pour cette catégorie de patients n'est pas exigée.

Overdose

Dans les études cliniques, les cas d'overdose involontaire ou délibérée d'aripiprazole avec une dose simple de jusqu'à 1080 mgs, non accompagnés par un résultat fatal, sont décrits.

Symptômes : nausée, vomissement, asthenia, diarrhée et somnolence. Les changements cliniquement significatifs dans les paramètres physiologiques fondamentaux, les paramètres de laboratoire et ECG n'ont pas été découverts dans les patients hospitalisés.

L'expérience post-du marketing d'une admission simple de jusqu'à 450 mgs d'aripiprazole dans les patients adultes suggère un développement possible de tachycardia. En plus, les cas d'overdose d'aripiprazole chez les enfants (la réception jusqu'à 195 mgs) sont décrits. Les symptômes potentiellement dangereux d'overdose incluent des désordres extrapyramidal et une perte transitoire de conscience.

L'overdose exige la thérapie d'entretien, la compagnie aérienne adéquate patency, l'oxygénation, la ventilation efficace et le traitement symptomatique. Les réactions de médicament devraient être considérées. Immédiatement, la surveillance de performance cardiaque avec l'enregistrement ECG devrait être lancée pour découvrir arrhythmias. Après une overdose ratifiée ou soupçonnée d'aripiprazole, l'attention médicale prudente est nécessaire jusqu'à ce que tous les symptômes disparaissent.

Le charbon de bois activé (50 g), administré 1 heure après l'administration d'aripiprazole, a réduit AUC et Cmax d'aripiprazole de 51 et 41 %, respectivement, qui permet de recommander son utilisation dans l'overdose.

Bien qu'il n'y ait aucune donnée fiable sur l'utilisation de hemodialysis en cas d'une overdose d'aripiprazole, l'effet favorable de cette méthode est improbable. aripiprazole n'est pas excrété par les reins dans une forme inchangée et est en grande partie associé aux protéines de plasma.

Instructions spéciales

Tentatives de suicide : une tendance aux pensées suicidaires et aux tentatives est caractéristique des psychoses, donc la thérapie de médicament doit être combinée avec la surveillance médicale prudente. Abilifee devrait être renvoyé dans un montant minimal suffisant pour traiter le patient ; cela réduira le risque d'overdose.

Dernier dyskinesia : le risque de développer tardive dyskinesia les augmentations avec la durée de thérapie avec neuroleptics, c'est pourquoi si les symptômes d'Abiliphae de dernier dyskinesia apparaissent, réduit la dose de ce médicament ou l'annule. Après le retrait de thérapie, ces symptômes peuvent augmenter temporairement ou apparaître même pour la première fois.

Syndrome neuroleptic malfaisant : dans le traitement de neuroleptics, incl. aripiprazole, un complexe de symptôme très grave connu comme le "syndrome neuroleptic malfaisant" (CNS) est décrit. Ce syndrome est manifesté par hyperpyrexia, rigidité de muscle, troubles mentaux et instabilité du système nerveux autonomic (les battements de cœur irréguliers et BP, tachycardia, en suant et arrhythmias cardiaque). En plus, quelquefois il y a une augmentation de l'activité de creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis) et de l'échec rénal aigu. En cas des symptômes de NSA ou fièvre inexpliquée, tout antipsychotics, incl. Abilifay, devrait être aboli.

Hyperglycémie et diabète mellitus : l'hyperglycémie, quelquefois exprimée et associée à ketoacidosis, qui peut mener au coma hyperosmolar et même la mort, a été notée dans les patients prenant antipsychotics atypique. Bien que l'association entre l'admission d'antipsychotics atypique et les désordres hyperglycemic soit peu claire, les patients qui ont le diabète mellitus devraient exécuter régulièrement une épreuve de glucose de sang en prenant antipsychotics atypique. Les patients qui sont menacés pour le diabète (l'obésité, en ayant le diabète dans la famille) devraient prendre le niveau de glucose de sang au début du cours et périodiquement pendant l'administration du médicament en prenant antipsychotics atypique. Tout antipsychotics atypique prenant patient a besoin de la surveillance constante de symptômes d'hyperglycémie, en incluant la soif augmentée, les mictions fréquentes, polyphagia et la faiblesse.

L'impact sur la capacité de conduire et travailler avec les machines mobiles

Comme avec le rendez-vous d'autre neuroleptics, en nommant aripiprazole, le patient devrait être prévenu des dangers de travailler avec les mécanismes mobiles et la conduite.

Conditions de stockage du médicament Abilify

Dans un endroit sec, à une température de 15-30 C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation du médicament Abilify

3 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.

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