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L'instruction

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L'instruction / Instruction pour l'utilisation : Nepafenac (Nepafenacum)

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Groupe pharmacologique

NSAIDs - Dérivés d'acide acétique et de composés rattachés

Produits ophtalmiques

La classification (ICD-10) de Nosological

Cataracte de H26.9, non spécifiée

Extraction de cataractes, Cataracte

H57.1 douleur Oculaire

douleur d'œil, Douleur dans les yeux

Codez CAS 78281-72-8

Caractéristiques de la substance Nepafenac

Poudre cristalline jaune. Poids moléculaire 254.28. Osmolality de la suspension ophtalmique est environ 305 mOsmol / le kg.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiinflammatoire, analgésique.

Nepafenac (prodrug) après l'instillation pénètre par la cornée et sous l'action d'hydroparesse du tissu d'œil se transforme en forme active - amfenac. Amfenac inhibe l'action de H-synthase (cyclooxygenase) prostaglandin, une enzyme nécessaire pour la synthèse de PG (prostaglandins).

Les données sur l'utilisation de napafenac dans les volontaires en bonne santé montrent qu'il n'y a aucune différence cliniquement importante et significative dans l'équilibre pharmacokinetics d'amfenac selon le sexe après l'administration de non-papafenac 3 fois par jour. Bas, mais les concentrations de plasma détectables de napafenac et d'amfenac ont été observées dans la plupart des volontaires à 2 et 3 heures, respectivement, après l'instillation de 0.1 % de la suspension de napafenac dans les deux yeux 3 fois par jour. Quand inculqué dans l'œil, Css pour napafenac et amfenac est 0.310 0.104 ng / le millilitre et 0.422 0.121 ng / le millilitre, respectivement.

Carcinogenicity, mutagenicity, effets sur la fertilité

Les études à long terme du carcinogenicity de napafenac n'ont pas été conduites. Il y avait une augmentation des égarements chromosomal dans l'épreuve in vitro sur les cellules de l'ovaire de hamster chinois. Nepaphenac n'a pas montré mutagenicity dans l'épreuve d'Ames et dans l'épreuve sur la souris lymphoma les cellules in vitro. Quand administré oralement aux doses jusqu'à 5000 mgs / le kg, il n'a montré aucune activité mutagenic dans vivo dans l'épreuve de micronucleated dans les souris (selon l'estimation du changement dans le nombre de micronoyaux dans les globules rouges polychromatiques de la moelle osseuse de souris).

Les études de l'effet de napafenac sur la fertilité dans les rats n'ont montré aucun effet néfaste dans les mâles et les rats aux doses jusqu'à 3 mgs / le kg (environ 90 et 380 fois plus haut que l'exposition de plasma pour napafenac et amfenac, respectivement, à la dose recommandée pour les humains pour l'utilisation ophtalmique).

Recherches cliniques

L'efficacité clinique de non-papenac dans le traitement d'inflammation post-en vigueur a été démontrée dans deux essais cliniques doubles aveugles, randomisés avec l'instillation dans la forme de suspension ophtalmique de 0.1 % 3 fois par jour, commençant à partir du jour précédant l'opération pour l'enlèvement de cataracte le jour de chirurgie et les 2 premières semaines après l'opération de chirurgie.

Dans les patients qui ont utilisé 0.1 % ophthalmologic la suspension de napafenac, douleur d'œil et signes d'inflammation ont été enregistrés moins fréquemment tant dans la première période post-en vigueur qu'à la fin de traitement comparé avec le contrôle.

Dans les deux études, un de façon significative plus grand nombre de patients (80 %) dans le groupe utilisant nepafenac a dit qu'aucun œil ne fait mal au jour après que la chirurgie de cataracte était comparable avec le groupe de contrôle (environ 50 %).

Les résultats d'études cliniques ont montré que napafenac n'a aucun effet significatif sur la pression intraoculaire ; cependant, les changements dans la pression intraoculaire peuvent se produire après une opération pour enlever des cataractes.

Il n'y avait aucune différence dans l'efficacité et la sécurité de l'utilisation de nepafenac dans les patients assez âgés et jeunes.

Application de Nepafenac

La douleur et l'inflammation ont fréquenté l'enlèvement de cataractes.

Contre-indications

Hypersensibilité, incl. à d'autre NSAIDs.

Restrictions pour l'utilisation

Enfants moins de 10 ans d'âge (sécurité et efficacité non déterminée).

grossesse et lactation

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Effets de Teratogenic. Dans les études de reproduction dans les lapins et les rats, en administrant napafenac oralement à une dose de 10 mgs / le kg / le jour, il n'y a aucun effet teratogenic, en dépit de la toxicité maternelle. À cette dose, l'exposition de plasma de napafenac et d'amfenac dans les animaux était plus haute que l'exposition de plasma dans les humains (utilisant la dose recommandée pour l'administration conjunctival) à environ 260 et 2400 fois dans les rats et 80 et 680 fois dans les lapins, respectivement. Dans les rats, la toxicité maternelle aux doses ≥ 10 mgs / le kg a été associé aux naissances pathologiques, les pertes de post-implantation augmentées, a diminué le poids et la croissance fœtale et a diminué la survie fœtale. On a montré que napafenac traverse le délivre dans les rats. Les études adéquates et sévèrement contrôlées dans les femmes enceintes n'ont pas été conduites. Puisque les études de reproduction dans les animaux ne prédisent pas toujours que les effets dans les humains, nepafenac devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus.

Nepafenac est excrété avec le lait des rats produisant du lait. Il n'est pas connu si napafenac est excrété dans le lait de poitrine humain. Comme beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait dans les femmes, la prudence devrait être exercée quand napafenac dans la forme de gouttes d'œil est utilisé dans les mères infirmières.

Effets de Nonteratogenic. À cause de l'effet connu de substances qui inhibent la biosynthèse de prostaglandins sur le système cardiovasculaire fœtal (la fermeture du conduit artériel), on devrait éviter l'utilisation de nepafenac à la dernière grossesse.

Effets secondaires

Puisque les études cliniques sont conduites sous de différentes conditions, la fréquence de réactions défavorables observées dans ces études ne peut pas refléter directement la fréquence d'effets néfastes notés dans la pratique normale.

Réactions défavorables des yeux. Les réactions de côté oculaires les plus fréquentes après la chirurgie de cataracte (dans 5-10 % de patients) s'assombrissent de la capsule postérieure de la lentille, a réduit l'acuité visuelle, la sensation de corps étranger, a augmenté la pression intraoculaire et une sensation collante.

D'autre (1-5 %) - conjunctival œdème, œdème cornéen, yeux secs, croûtes sur les bords des paupières, la gêne d'œil, œil hyperemia, douleur d'œil, démangeaison, photophobie, lacrimation, détachement vitreux.

Certains de ces effets peuvent être le résultat d'intervention chirurgicale pour les cataractes.

Autre: (1-4 %) - mal de tête, hypertension artérielle, nausée / vomissement, sinusite.

Intéraction

Les études in vitro ont montré que napafenac lors des concentrations jusqu'à 300 ng / le millilitre n'inhibe pas le métabolisme du substrates de cytochrome P450 isoenzymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C1, CYP2C6, CYP2C1, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4, donc la médication négociée par le métabolisme impliquant cytochrome P450 isoenzymes est improbable. L'action réciproque, négociée en se liant aux protéines de sang, est aussi improbable.

Nepafenac (0.1 %) peut être utilisé avec d'autres agents ophtalmiques locaux, tels que les bêta-bloquants, les inhibiteurs anhydrase carboniques, l'alpha-adrenomimetics, mydriatic et les médicaments cycloplegic.

Routes d'administration

Instillation.

Précautions pour Nepafenac

Sensibilité fâchée. Il est possible de trans-réagir l'hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, phenylacetic l'acide et d'autre NSAIDs. Donc, le soin devrait être pris en utilisant napafenac dans les patients qui ont montré auparavant une hypersensibilité à ces médicaments.

Temps de saignement. Pour un NSAIDs, en incluant nepafenac, il y a la possibilité d'augmenter le temps saignant en raison de l'effet sur l'agrégation de plaquette. Il y a des rapports que NSAIDs utilisé dans la forme de formes ophtalmiques, dans la combinaison avec la chirurgie ophthalmologic peut provoquer le saignement augmenté des tissus d'œil (en incluant l'hémorragie dans la chambre antérieure de l'œil). On recommande d'utiliser avec la prudence l'utilisation de napafenac dans la forme de suspension ophtalmique de 0.1 % dans les patients avec une tendance connue au saignement ou à la réception d'autres médicaments qui peuvent prolonger le temps saignant.

Guérison retardée. NSAIDs pour l'utilisation actuelle, en incluant nepafenac, peut ralentir la guérison. Les formes locales de corticosteroids, comme est connu, peuvent aussi ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation simultanée de NSAIDs et de stéroïdes pour l'administration actuelle peut provoquer des problèmes guérissants après la chirurgie.

Effets de la cornée. L'utilisation de formes locales de NSAIDs peut mener au développement de keratitis. Dans certains patients sensibles, l'utilisation prolongée de NSAIDs actuel peut avoir pour résultat la destruction de l'épithélium cornéen, l'amincissement de la cornée, le développement d'érosion, ulcères ou perforation de la cornée, qui peut menacer la vision. Les patients avec les signes d'anomalies cornéennes devraient arrêter immédiatement d'utiliser NSAIDs, en incluant nepafenac et contrôler de près la condition de la cornée.

Le post-marketing de l'expérience avec NSAIDs actuel montre que les patients avec les complications après la chirurgie d'œil, avec denervation cornéen, défauts épithéliaux cornéens, le diabète mellitus, de certains syndromes (eg, le syndrome d'œil sec), l'arthrite rhumatoïde ou la chirurgie d'œil répétée pour une période courte peuvent être là un risque accru d'effets secondaires de la cornée, qui peut être une menace à la vue. Le soin devrait être pris pour utiliser des formes locales de NSAIDs dans ces patients.

Le post-marketing de l'expérience avec l'utilisation de NSAIDs actuel indique aussi que l'utilisation de NSAIDs local plus de 1 jour avant la chirurgie ou depuis plus de 14 jours après la chirurgie peut augmenter le risque d'occurrence et de sévérité d'effets secondaires de la cornée.

Nepafenac ne devrait pas être utilisé avec les verres de contact.

En utilisant plusieurs médicaments ophtalmiques, l'intervalle entre leur utilisation devrait être au moins 5 minutes.

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