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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Resolor

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Forme de dosage : comprimés enduits par le film

Substance active : Prucalopride*

ATX

A06AX05 Prukalopride

Groupes pharmacologiques :

Stimulant de récepteur de Serotonin [médicaments de Serotonergic]

Stimulant de récepteur de Serotonin [Laxatifs]

La classification (ICD-10) nosological

Constipation de K59.0 : défécation pénible ; constipation liée de l'âge ; Constipation Secondaire Discease ; Constipation quand allaitement maternel ; constipation constipée ; Constipation dans les adultes ; Constipation chronique ; constipation d'Idiopathic ; obstruction de Cataracte ; Colostasis ; Constipation ; constipation commune ; coprostasis rectal ; Tendance à la constipation ; constipation occasionnelle ; Diminution dans la fonction d'évacuation automobile de l'étendue digestive ; constipation fonctionnelle ; constipation chronique ; constipation chronique ; Constipation dans les bébés

Composition

Comprimés, enduits avec une membrane de film 1 étiquette.

substance active : Prukalopride succinate 1.321 mgs ; 2.642 mgs

(Du point de vue de naprucalopride - 1 ou 2 mgs, respectivement)

Excipients

Cœur : monohydrate de lactose - 149,969 / 165,458 mgs ; MCC - 27/30 mgs ; dioxyde de silicium colloidal - 0.36 / 0.4 mgs ; Magnésium stearate - 1.35 / 1.5 mgs

Couche de film 1 blanc (comprimés, 1 mg) : - 6 mgs (dans le pour cent par le poids : pc hypromellose 6 - 40 %, dioxyde de titane - 24 %, macrogol 3000 - 8 %, triacetin - 6 %, monohydrate de lactose - 22 %)

(Comprimés, 2 mgs) : - 7 mgs (dans le pour cent par le poids : le pc hypromellose 6 - 40 %, le fer teint de l'oxyde rouge (E172) - 0.09 %, le dioxyde de titane 23.88 %, macrogol 3000 - 8 %, triacetin 6 %, le monohydrate de lactose 22 %, indigocarmine (E132) 0.02 %, le fer teint 0.01 % (E172) jaunes d'oxyde)

Description de forme de dosage

Les comprimés couverts avec une couverture de film, 1 mg : autour biconcave, couvert avec une coquille de film de couleur blanche ou presque blanche. Sur un côté - gravure de "PRU 1".

Les comprimés couverts avec une couverture de film, 2 mgs : autour biconcave, couvert avec une couverture de film de couleur rose. Sur un côté - gravure de "PRU 2".

Sur la section transversale, le cœur du comprimé est blanc ou presque blanc dans la couleur.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - un laxatif.

Pharmacodynamics

Mécanisme d'action

Prukalopride est un dihydrobenzofurancarboxamide qui améliore motility intestinal. Prukalopride est une affinité sélective, haute le récepteur de 5HT4-serotonin agonist, qui explique probablement son effet sur motility intestinal. La reliure à d'autres types de récepteurs a été observée in vitro seulement lors des concentrations de la substance excédant son affinité pour les récepteurs HT4 par au moins 150 fois.

Pharmacokinetics

Succion

Prukalopride est rapidement absorbé ; Après qu'une dose orale simple de Cmax de 2 mgs est accomplie après 2-3 heures. bioavailability absolu après la consommation orale excède 90 %. La consommation du médicament pendant les repas n'affecte pas bioavailability.

Distribution

Prukalopride est distribué partout dans le corps, Vss est 567 litres. La reliure aux protéines de plasma est environ 30 %.

Métabolisme

Le métabolisme du médicament dans le foie humain procède in vitro très lentement et seulement une petite quantité de métabolites est formée. Après l'administration orale de prucalopride 14C-étiqueté dans l'urine humaine et feces, 8 métabolites sont trouvés dans de petites quantités. Le métabolite principal (R107504, formé par O-demethylation de prukalopride et oxydation de l'alcool à l'acide carboxylic) est moins de 4 % de la dose administrée du médicament. Comme les études avec une étiquette radioactive ont montré, environ 85 % du médicament restent inchangés ; Le métabolite R107504 est présent dans le plasma en petite quantité.

Excrétion

La plupart de la dose oralement prise de l'ingrédient actif est excrétée inchangée (environ 60 % par les reins et au moins 6 % avec feces). L'excrétion de prucalopride inchangé par les reins inclut la filtration passive et la sécrétion active. L'autorisation de prucalopride du plasma est une moyenne de 317 millilitres / la minute, le T1 final / 2 est environ 1 jour. L'état d'équilibre est accompli après 3-4 jours de prendre le médicament et en prenant prucalopride à une dose de 2 mgs 1 fois par jour, Cmin et Cmax dans le plasma sanguin dans l'équilibre est 2.5 et 7 ng / le millilitre, respectivement. Quand vous prenez 1 fois par jour, le coefficient k du médicament varie de 1.9 à 2.3. Les pharmacokinetics de prucalopride dépendent linéairement de la dose dans la gamme jusqu'à 20 mgs / le jour. Avec l'utilisation à long terme du médicament une fois par jour, son pharmacokinetics ne dépend pas de la durée d'administration.

Catégories spéciales de patients

Population pharmacokinetics. La population pharmacokinetics l'analyse a montré que l'autorisation totale de corrélats de prucalopride avec Cl creatinine et ne dépend pas de l'âge, le poids de corps, le sexe ou la course de patients.

Patients assez âgés. En prenant le médicament dans les patients assez âgés à une dose de 1 mg 1 fois par jour, Cmax prucalopride dans le plasma sanguin et AUC était 26 et 28 %, respectivement, plus grand que dans de jeunes patients. Cette différence peut être en raison de l'affaiblissement de fonction du rein dans les personnes âgées.

Fonction rénale diminuée. Comparé avec les patients avec la fonction rénale normale, dans les patients avec un faible (Cl creatinine 50-79 millilitres / la minute) et modérément exprimé (Cl creatinine 25-49 millilitres / la minute) a diminué la fonction rénale, la concentration de prucalopride dans le plasma sanguin après qu'une dose simple de 2 mgs a été augmentée de 25 et 51 %, respectivement. Dans les patients avec le dysfonctionnement rénal sévère (Cl creatinine moins de 24 millilitres / la minute), la concentration de prucalopride dans le plasma sanguin était 2.3 fois plus haute que dans les gens en bonne santé.

Violation de la fonction du foie. Environ 35 % de prucalopril sont excrétés extrarenally, donc, une violation de fonction de foie ne changera pas probablement cliniquement de façon significative le pharmacokinetics du médicament.

Enfants. Après une dose orale simple de prucalopride à une dose de 0.03 mgs / le kg chez les enfants âgés de 4-12 ans, Cmax du médicament était le même comme après l'administration du médicament aux adultes à une dose de 2 mgs et l'AUC de la fraction déliée du médicament était de 30-40 % moins que Dans les adultes et n'a pas dépendu de l'âge des enfants. Le T1 moyen / 2 médicament dans la phase terminale est environ 19 heures chez les enfants (la gamme 11.6-26.8 heures).

Indications pour le médicament Resolor

La thérapie symptomatique de constipation chronique dans les femmes dont les laxatifs n'ont pas fourni l'effet suffisant dans l'élimination des symptômes.

Contre-indications

Hypersensibilité à la composante active ou à toute substance auxiliaire ;

Dialyse d'exigence de fonction rénale diminuée ;

Perforation ou obstruction d'intestin en raison des désordres anatomiques ou fonctionnels du mur intestinal, l'obstruction intestinale mécanique, l'inflammation intestinale sévère, eg la maladie de Crohn, la colite ulcérative et le mégacôlon toxique / mégarectum ;

Manque lactase congénital, intolérance de lactose, glucose-galactose malabsorption.

Avec la prudence : l'utilisation du médicament dans les patients avec les maladies d'élément sévères et cliniquement instables (le foie, le poumon, les désordres cardiovasculaires, neurologiques, endocrines, psychiatriques, oncological les maladies, le SIDA) n'a pas été étudiée. La prudence devrait être exercée en prescrivant Resolor aux patients avec de telles maladies. En particulier, la prudence devrait être utilisée dans les patients avec arrhythmia cardiaque ou maladie du cœur ischemic dans l'anamnèse.

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

L'expérience avec prucalopride pendant la grossesse est limitée. Dans les essais cliniques, les incidents de fausse couche ont été annoncés, bien que, étant donné la présence d'autres facteurs de risque, l'association de ces phénomènes avec prucalopride reste non prouvée. Les études dans les animaux n'ont montré aucun effet néfaste direct ou indirect sur le cours de grossesse, l'embryon / le développement fœtal, l'accouchement et le développement post-natal de progéniture. Le médicament Resolor n'est pas recommandé pour l'utilisation pendant la grossesse. Pendant le traitement avec prukalopride, les femmes capables d'accouchement devraient utiliser des méthodes adéquates pour la contraception.

Prukalopride est excrété dans le lait de poitrine, mais quand appliqué dans les doses thérapeutiques, le médicament n'affectera pas probablement des nouveau-nés / les bébés. En raison du manque de données sur l'utilisation de mères produisant du lait, le médicament n'est pas recommandé pour l'utilisation pendant l'allaitement maternel.

Les études dans les animaux n'ont pas révélé d'effet du médicament sur la fertilité de mâles et de femelles.

Effets secondaires

Les réactions défavorables les plus fréquentes avec l'utilisation du médicament de Resolor étaient le mal de tête et les réactions superflues de l'étendue gastrointestinal (la douleur abdominale, la nausée, la diarrhée), dont chacun a été observé dans environ 20 % de patients. Les réactions superflues développées principalement au début de traitement et disparaissaient d'habitude après quelques jours, sans exiger le retrait de traitement. D'autres réactions indésirables ont été observées sporadiquement. La plupart des réactions défavorables défavorables étaient légères ou modérées.

À la dose recommandée de Prukalopride 2 mgs, les réactions indésirables suivantes ont été enregistrées dans les essais cliniques, dont la fréquence est indiquée comme très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100, <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000, <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) ; Très rarement (<1/10000), en incluant des cas isolés.

Du côté du système nerveux central : très souvent - mal de tête ; Souvent - vertige ; Rarement - un tremblement.

Du CVS : rare - palpitations.

De l'étendue digestive : très souvent - nausée, diarrhée, douleur abdominale ; Souvent - vomissement, indigestion, saignement rectal, flatulence, bruits intestinaux pathologiques ; Rarement - anorexie.

Du système genitourinary : souvent - pollakiuria.

Général: souvent - faiblesse ; Rarement - une fièvre, un mauvais état de santé.

Intéraction

Les données in vitro indiquent une faible capacité de prukalopride de réagir réciproquement et dans les concentrations thérapeutiques il n'affectera pas probablement le métabolisme de médicaments d'élément réalisés par les enzymes du système cytochrome. Bien que prucalopride puisse se lier doucement au P-glycoprotein, il n'inhibe pas l'activité P-glycoprotein lors des concentrations cliniquement significatives.

Un inhibiteur puissant de CYP3A4 et de P glycoprotein ketoconazole a augmenté l'AUC de prucalopride d'environ 40 % 2 fois par jour à une dose de 200 mgs deux fois par jour. Cet effet est trop petit pour être cliniquement significatif et est probablement rattaché à la suppression du pr-glycoprotein-active prucalopride dans les reins. La même action réciproque qu'avec ketoconazole peut être observée avec d'autres inhibiteurs actifs du P-glycoprotein, par exemple, verapamil, cyclosporin A et quinidine. Prukalopride, probablement, est aussi transporté dans le rein et d'autres vecteurs. Théoriquement, la suppression d'activité de tous les transporteurs participant à la sécrétion active de prucalopride dans les reins (en incluant P-glycoprotein) peut augmenter le niveau de son exposition systémique de 75 %.

Les études impliquant des volontaires en bonne santé n'ont montré aucun effet cliniquement significatif de prucalopride sur le pharmacokinetics de warfarin, digoxin, alcool d'éthyle et paroxetine. Avec l'application simultanée de prucalopride et d'erythromycin, la concentration du dernier dans le plasma sanguin augmente de 30 %. On ne comprend pas complètement le mécanisme de cette action réciproque, mais les données disponibles indiquent que c'est le fort probablement pas le résultat d'action directe de prucalopride, mais une conséquence de la haute variabilité du pharmacokinetics d'erythromycin lui-même.

Probenecid, cimetidine, erythromycin et paroxetine dans les doses thérapeutiques n'ont pas affecté le pharmacokinetics de prucalopride.

Resolor de médicament devrait être utilisé avec la prudence en même temps avec les médicaments qui peuvent étendre l'intervalle QTc.

Les substances pareilles à Atropine peuvent affaiblir les effets de prucalopride négocié par les récepteurs HT4. L'action réciproque avec la nourriture n'a pas été découverte.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte des repas, n'importe quand dans la journée.

Adultes : 2 mgs une fois par jour.

Assez âgé (plus de 65 ans) : commencez par 1 mg 1 fois par jour, si nécessaire, augmente la dose à 2 mgs une fois par jour.

Enfants et adolescents : on ne recommande pas Resolor pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents moins l'âge de 18 ans.

Patients avec la fonction rénale diminuée : avec le dysfonctionnement rénal sévère (glomerular le taux de filtration moins de 30 millilitres / la minute / 1.73 m2), la dose est 1 mg 1 fois par jour. Dans les patients avec l'affaiblissement léger et modérément sévère de fonction rénale, l'adaptation de dose n'est pas exigée.

Patients avec la fonction hépatique diminuée : avec le désordre de fonction de foie sévère (La classe C D'enfant-Pugh), la dose est 1 mg 1 fois par jour. Dans les patients avec un affaiblissement léger et modérément sévère de fonction de foie, l'adaptation de dose n'est pas exigée.

À cause du mécanisme spécifique d'action de prucalopride (la stimulation de motility intestinal) une augmentation de la dose quotidienne de plus de 2 mgs ne mènera pas probablement à une intensification de l'effet.

Si la prise prucalopride une fois par jour depuis 4 semaines n'a pas d'effet, le patient devrait être réexaminé et la convenance de traitement continuant devrait être déterminée.

Overdose

Une étude avec les volontaires en bonne santé a montré que prucalopride est bien toléré quand la dose est levée à 20 mgs une fois par jour (10 fois la dose thérapeutique recommandée).

Symptômes : l'Overdose peut mener aux symptômes provoqués par une augmentation des effets secondaires connus du médicament, en incluant le mal de tête, la nausée et la diarrhée.

Traitement : un antidote spécifique pour le médicament Resolor n'existe pas. En cas d'une overdose, la thérapie symptomatique et d'un grand secours devrait être réalisée si nécessaire. Une grande perte de liquide en raison de la diarrhée ou du vomissement peut exiger la correction de déséquilibre d'électrolyte.

Instructions spéciales

La façon principale de déduire prukalopride est par les reins. Pour les patients avec le dysfonctionnement rénal sévère, la dose recommandée est 1 mg.

La diarrhée sévère peut réduire l'efficacité de contraceptifs oraux et les méthodes supplémentaires pour la contraception sont recommandées de prévenir une diminution dans l'efficacité de contraceptifs oraux (voir des instructions pour l'utilisation de contraceptifs oraux).

La violation de la fonction du foie n'aura pas probablement d'effet cliniquement significatif sur le métabolisme et le niveau d'exposition systémique de prucalopride dans les humains. Les données sur l'utilisation du médicament dans les patients avec l'affaiblissement léger, modéré ou sévère de fonction de foie ne sont pas disponibles, donc une dose inférieure est recommandée pour les patients avec l'affaiblissement sévère de fonction de foie.

Le médicament contient le monohydrate de lactose, donc il ne peut pas être pris par les patients avec le manque congénital de lactase, intolérance de lactose ou glucose-galactose malabsorption.

Dans prucalopride, ni le phénomène de rebond ni le développement de penchant n'ont été découverts.

L'étude de l'effet de prucalopride sur l'intervalle QT dans le thérapeutique (2 mgs) et les dosages supra-thérapeutiques (de 10 mgs) n'a pas montré de différences significatives comparées au placebo pour les valeurs d'intervalle QT. L'incidence d'événements défavorables associés à l'intervalle QT et à ventricular arrhythmias était basse et comparable avec ce de placebo.

L'influence sur la capacité de conduire une voiture ou exécuter le travail qui exige une vitesse augmentée de réactions physiques et mentales. Les enquêtes de l'effet de prucalopride sur la capacité de conduire et déplacer des véhicules n'ont pas été réalisées. Dans certains cas, l'utilisation de Resolor a été associée au développement de vertige et de faiblesse, surtout aux premiers jours du traitement, qui peut affecter la capacité de conduire et déplacer des véhicules.

Forme de libération

Comprimés, enduits par le film, 1 mg et 2 mgs. Par 7 étiquette. Dans l'ampoule (aluminium / aluminium) ; 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ou 8 ampoules dans un paquet de carton.

Termes de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Resolor

Aux températures pas plus haut que 25 C, dans l'emballage original.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation du médicament Resolor

3 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.

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