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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Xeplion

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Forme de dosage : suspension pour l'administration intramusculaire de l'action prolongée

Substance active : Paliperidone*

ATX

N05AX13 Paliperidone

Groupe pharmacologique :

Neuroleptics

La classification (ICD-10) nosological

Schizophrénie de F20 : conditions schizophrènes ; Exacerbation de schizophrénie ; Schizophrénie ; schizophrénie chronique ; Démence praecox ; la maladie de Bleuler ; Psychotique discordant ; Démence tôt ; La forme fébrile de schizophrénie ; désordre schizophrène chronique ; Psychose du type schizophrène ; forme aiguë de schizophrénie ; désordre schizophrène aigu ; Insuffisance Organique Cérébrale dans la Schizophrénie ; attaque aiguë de schizophrénie ; psychose schizophrène ; schizophrénie aiguë ; schizophrénie lente ; schizophrénie lente avec les désordres apathoabulic ; stade aigu de schizophrénie avec l'excitation

Composition

Suspension pour l'administration intramusculaire d'action prolongée 1 millilitre

substance active :

paliperidone 100 mgs

(équivalent à 156 mgs de paliperidone palmitate)

substances auxiliaires : polysorbate 20 - 12 mgs ; Macrogol 4000 (glycol polyéthylénique 4000) - 30 mgs ; monohydrate acide citrique - 5 mgs ; hydrophosphate de sodium - 5 mgs ; sodium dihydrogen monohydrate de phosphate - 2.5 mgs ; hydroxyde de sodium - 2.84 mgs ; eau pour l'injection - jusqu'à 1 millilitre

Description de forme de dosage

Suspension blanche ou presque blanche, libre des inclusions étrangères.

Effet de Pharmachologic

L'action pharmacologique est neuroleptic.

Pharmacodynamics

Mécanisme d'action

Hydrolyses de Paliperidone palmitate à paliperidone. Le dernier est un antagoniste actif central de principalement serotonin les récepteurs 5-HT2A, aussi bien que la dopamine les récepteurs de D2, α1 adrénergique et les récepteurs α2 et l'histamine les récepteurs de H1. Paliperidone ne se lie pas aux m-récepteurs cholinergic et à β1 adrénergique et à récepteurs β2. L'activité pharmacologique de (+) et (-) enantiomers de paliperidone est quantitativement et qualitativement le même.

Il est supposé que l'efficacité thérapeutique du médicament dans la schizophrénie soit en raison du blocus combiné de D2 et de récepteurs 5-HT2A.

Pharmacokinetics

Succion et distribution

En raison de la solubilité extrêmement basse dans l'eau de paliperidone, palmitate est lentement dissous après le / m l'administration et absorbé dans la circulation sanguine systémique. Après une injection intraveineuse simple, la concentration de paliperidone dans le plasma sanguin augmente lentement, en atteignant un maximum après 13-14 jours (la médiane) après l'administration au muscle deltoïde et 13-17 jours après l'administration au muscle gluteus. La libération de la substance est découverte dès le premier jour et reste au moins 126 jours. Les caractéristiques de libération de l'ingrédient actif et le régime de dosage du médicament de Xseplion garantissent un entretien soutenu de la concentration thérapeutique. Après une dose simple de 25-150 mgs dans le muscle deltoïde Cmax, en moyenne, de 28 % plus qu'après l'introduction du muscle gluteus. Au début de la thérapie, l'introduction du médicament dans le muscle deltoïde aide à atteindre la concentration thérapeutique de paliperidone (150 mgs le jour 1 et 100 mgs le jour 8) plus vite que l'introduction au muscle gluteus. Après les injections multiples, la différence est moins évidente dans le fond. Le rapport moyen de Cmax et de Css de paliperidone après l'administration de 4 injections du médicament Xeplion à une dose de 100 mgs dans le muscle gluteus était 1.8 et après l'introduction dans le muscle deltoïde - 2.2. Aux doses de 25-150 mgs paliperidone, l'AUC de paliperidone a changé dans la proportion à la dose et Cmax aux doses plus grandes que 50 mgs augmentés vers une mesure moindre que proportionnellement à la dose.

T1 moyen / 2 paliperidone après l'administration du médicament Xeplion dans les doses de 25-150 mgs a varié de 25-49 jours.

Dans les études in vitro, paliperidone a montré les propriétés de P-glycoprotein substrate et dans de hautes concentrations - les propriétés d'un faible inhibiteur de P-glycoprotein. Il n'y a aucune donnée correspondante dans vivo et la signification clinique de ces renseignements est peu claire.

En général, la concentration de paliperidone dans le plasma sanguin pendant la période de chargement après l'administration IM du médicament Xeplion était dans la même gamme qu'après l'administration de paliperidone a prolongé l'action oralement dans les doses entre 6 et 12 mgs. Le paliperidone le plan chargeant utilisé maintient la concentration dans cette gamme même à la fin de l'intervalle d'inter-dose (le jour 8 et le jour 36). Les différences individuelles dans le pharmacokinetics de paliperidone après l'administration de Xeplion dans de différents patients étaient moins qu'après l'administration orale de paliperidone. À cause de la différence dans la nature du changement moyen dans la concentration de paliperidone dans le plasma sanguin en utilisant ces médicaments, la prudence devrait être exercée dans la comparaison directe de leur pharmacokinetics.

Catégories spéciales de patients

Violation de la fonction du foie. Paliperidone ne subit pas le métabolisme significatif dans le foie. Bien que l'utilisation du médicament Xeplion dans les patients avec la fonction de foie diminuée de sévérité légère ou modérée n'a pas été étudié, avec de telles violations du foie, l'adaptation de dose ne soit pas exigée. Dans l'étude, l'utilisation de paliperidone oralement dans les patients avec la fonction de foie diminuée de sévérité modérée (La classe B D'enfant-Pugh), la concentration de paliperidone libre dans le plasma sanguin était le même comme dans les volontaires en bonne santé. Dans les patients avec la fonction de foie diminuée d'un degré sérieux, l'utilisation de paliperidone n'a pas été étudiée.

Fonction rénale diminuée. Pour les patients avec la fonction rénale diminuée de sévérité légère, la dose de paliperidone devrait être réduite ; on ne recommande pas Xeplion pour les patients avec la fonction rénale diminuée de sévérité modérée et de sévérité. La distribution de paliperidone après l'ingestion simple d'un comprimé paliperidone avec l'action prolongée de 3 mgs dans les patients avec les degrés divers de fonction rénale diminuée a été étudiée. Avec la diminution dans Cl creatinine, l'excrétion de paliperidone a été affaiblie : quand la fonction rénale de sévérité légère a été diminuée (Cl creatinine 50-80 millilitres / la minute) de 32 %, à une sévérité moyenne (Cl creatinine 30-50 millilitres / la minute) de 64 % sévères (Cl creatinine 10-30 millilitres / la minute) - de 71 %, ayant pour résultat aUC0-∞ augmenté en comparaison avec les volontaires en bonne santé, respectivement, dans 1.5, 2.6 et 4.8 fois. Basé sur une petite quantité de données sur l'utilisation de Xeplion dans les patients avec la fonction rénale diminuée de sévérité légère et les résultats de modelage de pharmacokinetics, la dose de chargement recommandée de paliperidone pour de tels patients est 75 mgs sur 1 St. et 8 jour th ; après cela mensuellement (toutes les 4 semaines) 50 mgs sont administrés.

Patients assez âgés. L'âge n'est pas en soi un facteur exigeant l'adaptation de dose. Cependant, une telle correction peut être exigée en raison d'une diminution liée de l'âge dans Cl creatinine.

Course. La population pharmacokinetic l'analyse des résultats de paliperidone pour l'administration orale n'a révélé aucune différence dans le pharmacokinetics de paliperidone après avoir pris le médicament par les gens de différentes courses.

Plancher. Les différences cliniquement significatives dans le pharmacokinetics de paliperidone dans les hommes et les femmes n'ont pas été trouvées.

L'effet de fumer sur le pharmacokinetics du médicament. Selon les études en utilisant le foie humain microsomes in vitro, paliperidone n'est pas un substrate de CYP1A2, ainsi le fait de fumer ne devrait pas affecter le pharmacokinetics de paliperidone. Selon ces données in vitro, la population pharmacokinetic l'analyse n'a pas révélé des différences dans le pharmacokinetics de paliperidone dans les fumeurs et les non-fumeurs.

Indications du médicament Xeplion

Traitement de schizophrénie et prévention de récurrence de schizophrénie.

Contre-indications

hypersensibilité à paliperidone ou à toute composante du médicament ;

les patients avec une hypersensibilité connue à risperidone (parce que paliperidone est un métabolite actif de risperidone).

Soigneusement

Orthostatic hypotension. Le fait de posséder l'activité de α-adrenoblocker, paliperidone dans certains patients peut provoquer orthostatic hypotension. Xenopion devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec les maladies cardiovasculaires (par exemple, l'arrêt du cœur, myocardial l'infarctus ou ischemia, le désordre de conduction cardiaque), les désordres de circulation cérébraux ou les conditions prédisposantes à la tension s'abaissant (eg la déshydratation, la réduction de bcc, l'utilisation de médicaments antihypertensive).

Convulsions. Comme d'autre antipsychotics, Xeplion devrait être utilisé avec la prudence dans les patients qui ont une histoire de saisies ou d'autres conditions dans lesquelles le seuil convulsif peut être réduit.

Règlement de température de corps. Avec l'utilisation de neuroleptics attribué à la détérioration de la capacité du corps de baisser la température de corps. Il est recommandé d'utiliser la prudence en prescrivant Xeplion aux patients qui peuvent être exposés aux effets d'augmenter la température de corps, telle que la forte activité physique, la haute température ambiante, l'exposition aux médicaments avec l'activité m-cholinolytics et la déshydratation.

Intervalle de QT. Comme avec d'autre antipsychotics, la prudence devrait être exercée dans le fait de prescrire Xeplion aux patients qui ont une histoire d'arrhythmia ou un prolongement congénital de l'intervalle QT, ou qui prennent des médicaments qui étendent l'intervalle QT.

Étant donné l'action de paliperidone sur le système nerveux central, la prudence devrait être utilisée avec Xeplion dans la combinaison avec d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central et l'alcool. Paliperidone peut réduire l'effet de levodopa et de dopamine agonists.

La prudence devrait être exercée en prescrivant Xeplion aux patients assez âgés avec la démence, les patients avec la maladie de Parkinson ou la démence avec les corps de Levy (voir "Des instructions spéciales").

Application dans la grossesse et la lactation

La sécurité de l'utilisation du médicament Xeplion IM ou de paliperidone oralement pendant la grossesse dans les humains n'est pas établie. Quand de hautes doses de paliperidone ont été administrées oralement, il y avait une légère augmentation dans la mortalité fœtale dans les animaux. Xeplion avec l'introduction IM n'a pas affecté le cours de grossesse dans les rats, mais de hautes doses de cela étaient toxiques aux femmes enceintes. Les doses de paliperidone quand pris oralement et du médicament Xeplion avec l'introduction IM, qui créent des concentrations excédant la dose thérapeutique maximum dans les humains, respectivement, par 20-22 fois et 6 fois, n'ont pas affecté la progéniture d'animaux de laboratoire.

Xeplion peut être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage projeté à la mère excède le risque potentiel au fœtus. L'effet du médicament Xeplion sur le travail et la naissance dans les humains est inconnu.

En cas d'une femme prenant antipsychotics (en incluant paliperidone) au troisième trimestre de grossesse, les nouveau-nés ont un risque de désordres extrapyramidal et / ou le syndrome de retrait de sévérité variable. Ces symptômes peuvent inclure l'agitation, l'hypertension, hypotension, le tremblement, la somnolence, les désordres respiratoires et les désordres d'allaitement maternel.

Dans les études de l'utilisation de paliperidone dans les animaux et de risperidone dans les humains, paliperidone a été excrété dans le lait de poitrine. Donc, les femmes qui reçoivent Xeplion ne devraient pas allaiter leurs enfants.

Effets secondaires

La plupart des réactions défavorables superflues étaient légères ou modérées.

Les réactions indésirables observées dans les patients sont énumérées ci-dessous. La fréquence de réactions indésirables a été classifiée comme suit : très souvent (10 %) ; souvent (1 % et <10 %) ; rarement (0.1 % et <1 %) ; rarement (0.01 % et <0.1 %) et très rarement (<0.01 %).

Infections : souvent - infections de l'appareil respiratoire supérieur ; rarement - acrodermatitis, bronchite, inflammation de graisse sous-cutanée, infections d'oreille, infections d'œil, grippe, onychomycosis, pneumonie, infections d'appareil respiratoire, sinusite, abcès sous-cutané, tonsillitis, infections d'étendue urinaires.

Du système immunitaire : rarement - hypersensibilité.

Du sang et du système lymphatique : rarement - neutropenia, une diminution dans le nombre de leucocytes ; rarement - thrombocytopenia ; très rarement - agranulocytosis.

Du système endocrine : rarement - sécrétion insuffisante d'ADH.

Désordres du métabolisme : souvent - gain de poids ; rarement - l'anorexie, l'hyperglycémie, a diminué l'appétit, l'appétit augmenté, la perte de poids, polydipsia, le diabète mellitus ; rarement - hypoglycémie ; très rarement - ketoacidosis diabétique, intoxication d'eau.

Troubles mentaux : très souvent - insomnie, agitation ; souvent - cauchemars, inquiétude ; rarement - dépression, dérangement de sommeil, manie.

Du système nerveux : très souvent - mal de tête ; souvent - akathisia, vertige, extrapyramidal symptômes, somnolence, Parkinsonism (en incluant akinesia, bradykinesia, rigidité comme une roue dentée, le fait de baver, extrapyramidal symptômes, déviation du réflexe glabellar, la rigidité de muscle, la raideur dans les muscles, musculoskeletal raideur) ; infraction de coordination, cerebrovascular désordres, convulsions (en incluant des convulsions épileptiques), distraction d'attention, vertige postural, dysarthria, dyskinesia (en incluant athetosis, chorée, choreoathetosis, dérangement de mouvement, contractions de muscle, clonic convulsions) ; dystonia (en incluant blepharospasm, spasme de cou, emprostotonus, spasme du visage, laryngospasm, contractions de muscle involontaires, myotonia, mouvements de globe oculaire, opisthotonus, oropharyngeal spasme, pleurototonus, sourire sardonique, tetany, paralysie de la langue, spasme de la langue, rivosheya, le fait de serrer convulsif de la mâchoire), hypoesthesia, paresthesia, hyperactivité psychomotrice, syncope, dyskinesia sévère, tremblement.

Désordres ophtalmiques : rare - les yeux secs, lacrimation augmenté, hyperemia oculaire, le mouvement involontaire du globe oculaire, a brouillé la vision.

De l'organe d'audition et de balance : rarement - vertige, douleur dans l'oreille.

Du CVS : souvent - tension augmentée ; rarement - blocus d'AV, bradycardia, dérangement de conduction, dérangements d'ECG, prolongement d'intervalle de QT sur ECG, palpitation, orthostatic postural tachycardia syndrome, sinus arrhythmia, tachycardia, atrial fibrillation, orthostatic hypotension ; rarement - thrombose de veine profonde ; très rarement - embolie pulmonaire.

De la part du système respiratoire : rarement - toux, dyspnoea, epistaxis, congestion nasale, douleur dans la région pharyngée, l'obstruction de l'appareil respiratoire, la respiration asthmatique, l'obstruction des poumons ; très rarement - dorment apnea le syndrome.

Désordres de Gastrointestinal : souvent - douleur dans l'abdomen supérieur, constipation, diarrhée, sécheresse de mucosa oral, nausée, mal de dents, vomissement, gêne abdominale ; rarement - dyspepsie, dysphagia, incontinence fécale, flatulence, gastro-entérite, œdème de la langue, dysgeusia ; rarement - pancreatitis.

Du système hepatobiliary : très rarement - jaunisse.

Du système osteomuscular et du tissu conjonctif : souvent - douleur dans les membres, musculoskeletal douleur ; rarement - arthralgia, le mal de dos, découpent la raideur, l'enflure des assemblages, les spasmes de muscle, la douleur dans le cou.

De la peau : rarement - l'acné, séchez la peau, l'eczéma, erythema, hyperkeratosis, urticaria, pruritus, les rougeurs, l'alopécie ; rarement - angioedema.

Du système urinaire : rarement - dysuria, pollakiuria, incontinence urinaire ; rarement - rétention urinaire.

De la part du système reproducteur et des glandes mammaires : rarement - amenorrhea, galactorrhea, gynecomastia, dysfonctionnement sexuel, désordres d'éjaculation, dysfonctionnement érectile, renvoi vaginal ; très rarement - priapism.

Influence sur le cours de grossesse, postpartum et de conditions périnatales : très rarement - syndrome de retrait dans les nouveau-nés.

Autre : souvent - asthenic désordres, faiblesse, réactions locales (douleur, démangeaison, compaction sur le site d'injection) ; rare - la gêne dans la poitrine, les fraîcheurs, l'enflure du visage, le dérangement de démarche, la contraction sur le site d'injection, l'œdème (en incluant l'œdème généralisé, l'œdème périphérique, l'œdème léger), la soif, a augmenté la température de corps ; rarement - hypothermie, abcès sur le site d'injection, inflammation du tissu sous-cutané sur le site d'injection, hématome sur le site d'injection ; très rarement - un kyste sur le site d'injection, necrosis sur le site d'injection, un ulcère sur le site d'injection.

Changements dans les paramètres de laboratoire : rarement - une augmentation de l'activité de GGT, enzymes de foie, transaminases, concentration de cholestérol dans le sang, triglyceride concentration dans le sang, hyperglycémie.

Intéraction

Paliperidone peut augmenter l'intervalle QT, donc il devrait être soigneusement combiné avec d'autres médicaments qui augmentent l'intervalle QT : médicaments d'antiarrhythmic, incl. quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol ; médicaments antipsychotiques (chlorpromazine, thioridazine), antibiotiques, incl. gatifloxacin, moxifloxacin.

Depuis paliperidone palmitate est hydrolyzed à paliperidone, les résultats d'études de paliperidone pour l'administration orale devraient être tenus compte en évaluant la possibilité d'action réciproque de médicament.

La capacité du médicament Xeplion pour influencer d'autres médicaments

Il n'est pas attendu à ce que paliperidone exposera l'action réciproque pharmacokinetic cliniquement significative avec les médicaments transformés par métabolisme par isoenzymes du système cytochrome P450. Les études en utilisant le foie humain microsomes ont montré in vitro que paliperidone n'affaiblit pas de façon significative le métabolisme de substances avec isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 et CYP3A5. Donc, il n'est pas attendu à ce que paliperidone réduira cliniquement de façon significative l'autorisation de médicaments transformés par métabolisme par ces isoenzymes. Il n'est pas aussi attendu à ce que paliperidone exposera les propriétés d'un isoenzyme inducer, dans les études in vitro, paliperidone n'a pas incité l'activité d'isoenzymes CYPA2, CYPC19 ou CYP3A4.

Paliperidone dans de hautes concentrations est un faible inhibiteur de P-glycoprotein. Cependant, il n'y a aucun dta dans vivo à cet égard et la signification clinique de ce phénomène n'est pas connue.

Étant donné l'action de paliperidone sur le système nerveux central, la prudence devrait être utilisée avec Xeplion dans la combinaison avec d'autres médicaments d'action centrale et d'alcool.

Paliperidone peut diminuer l'effet de levodopa et de récepteur de dopamine agonists.

En raison de la capacité de la préparation de Xeplion de provoquer orthostatic hypotension, une amélioration additive de cet effet peut être observée en utilisant Xeplion ensemble avec d'autres médicaments possédant cette capacité.

L'administration simultanée de paliperidone oral dans un dosage de 12 mgs une fois par jour et un sodium divalproex les comprimés d'action prolongée à un dosage de 500-2000 mgs n'affecte pas une fois par jour le pharmacokinetics de valproate.

L'action réciproque de Pharmacokinetic entre le médicament Xseplion et le lithium est improbable.

La capacité d'autres médicaments d'affecter Xeplion

Paliperidone n'est pas un substrate pour isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 et CYP3A5. Cela suggère une faible probabilité d'action réciproque avec les inhibiteurs et inducers de ces isoenzymes. Bien que les études in vitro montrent la possibilité de participation minimale de CYP2D6 et de CYP3A4 dans le métabolisme de paliperidone, il n'y a actuellement aucune évidence que ces enzymes peuvent jouer un rôle significatif dans le métabolisme de paliperidone in vitro ou dans vivo. Les études in vitro indiquent que paliperidone est un substrate de P-glycoprotein.

Paliperidone est transformé par métabolisme vers une mesure limitée par CYP2D6 isoenzyme. Dans une étude de l'action réciproque de paliperidone pour l'administration orale avec un inhibiteur actif de CYP2D6 paroxetine dans les volontaires en bonne santé, il n'y avait aucun changement cliniquement significatif dans le pharmacokinetics de paliperidone.

La réception paliperidone avec une libération soutenue de l'ingrédient actif (1 fois par jour) oralement simultanément avec carbamazepine (200 mgs deux fois par jour) avait pour résultat une diminution dans Cmax moyen et AUC de paliperidone d'environ 37 %. Cette diminution est en grande partie en raison d'une augmentation de l'autorisation rénale de paliperidone de 35 %, probablement en raison de l'activation de P-glycoprotein carbamazepine rénal. Quand vous commencez à utiliser carbamazepine, la dose de Xeplion devrait être reconsidérée et, si nécessaire, augmentée. Inversement, avec le retrait de carbamazepine, la dose de Xeplion devrait être reconsidérée et, si nécessaire, réduite.

Paliperidone aux valeurs de ph physiologiques est un cation et est fondamentalement excrété inchangé par les reins - la moitié par la filtration et la moitié par la sécrétion active. L'utilisation simultanée de trimethoprim, qui inhibe le système de transport de cation actif dans les reins, n'a pas affecté le pharmacokinetics de paliperidone.

Avec l'administration simultanée de paliperidone oral a prolongé l'action dans un dosage de 12 mgs 1 fois par jour et comprimés d'action prolongée de table de sodium divalproex 2. 500 mgs une fois par jour il y avait une augmentation de Cmax et d'AUC de paliperidone de 50 %, probablement à la suite de l'absorption augmentée du médicament par l'administration orale. Depuis qu'il n'y avait aucun effet significatif sur l'autorisation totale, aucune action réciproque cliniquement significative entre le sodium divalproex, les comprimés de libération soutenue et Xseplion est attendu. Cela devrait être considéré la possibilité de réduire la dose de Xseplion pendant que l'administration d'élément avec valproate sur la base de l'évaluation clinique du patient. Les études d'action réciproque avec le médicament Xeplion n'ont pas été conduites.

L'action réciproque pharmacokinetic de lithium et de paliperidone est improbable.

L'utilisation de Xeplion ensemble avec risperidone

L'utilisation de Xeplion ensemble avec risperidone n'a pas été étudiée. Comme paliperidone est un métabolite actif de risperidone, l'utilisation simultanée du médicament Xeplion et risperidone devraient tenir compte d'une augmentation de la concentration de paliperidone dans le plasma sanguin.

Le dosage et administration

Seulement pour l'introduction IM.

Dans les patients qui n'ont jamais pris paliperidone oralement ou risperidone oralement ou parenterally, on recommande que la tolérance de paliperidone ou de risperidone soit vérifiée oralement depuis 2-7 jours avant le traitement de départ avec Xseplion.

On recommande de commencer le traitement avec Xeplion avec une dose de 150 mgs le premier jour et de 100 mgs après 1 semaine (les deux injections dans le muscle deltoïde). Une dose d'entretien de 75 mgs est recommandée une fois par mois ; l'effet peut être observé de prendre de plus grandes ou plus petites doses dans la gamme de 25-150 mgs, selon tolerability individuel et / ou l'efficacité. Après la deuxième dose, les injections de soutien ultérieures peuvent être exécutées dans le deltoïde ou les muscles gluteal.

La dose d'entretien peut être réglée mensuellement. Dans ce cas-là, la libération à long terme de l'ingrédient actif de paliperidone palmitate devrait être tenue compte. l'effet de changements de dose peut manifester complètement seulement après quelques mois.

Saut de dose

Évasion de doses sautillantes. La deuxième dose de chargement de paliperidone est recommandée d'être administrée 1 semaine après la première dose. Si ce n'est pas possible, vous pouvez y entrer 2 jours plus tôt ou plus tard. Pareillement, les doses troisièmes et ultérieures sont recommandées d'être administrées mensuellement, mais si ce n'est pas possible, l'injection peut être faite 7 jours plus tôt ou plus tard.

Si la deuxième injection de Xeplion n'a pas été faite à temps (1 semaine ± 2 jours), on recommande que le traitement reprenne selon le temps qui s'est écoulé depuis le jour de la première injection.

Le passage de la deuxième dose initiale (moins de 4 semaines). Si moins de 4 semaines se sont écoulées depuis la première injection, on devrait donner une deuxième injection au patient à une dose de 100 mgs dans le muscle deltoïde aussitôt que possible. La troisième injection du médicament Xseplion dans une dose de 75 mgs devrait être faite dans le deltoïde ou les muscles gluteal 5 semaines après la première injection (en n'incluant pas le temps de la deuxième injection). Dans l'avenir, un taux d'injection mensuel de 25 à 150 mgs par deltoïde ou un muscle gluteal devraient être suivis, selon tolerability individuel et / ou l'efficacité.

Le passage de la deuxième dose initiale (appellent de 4 à 7 semaines). Si à partir du jour de la première injection du médicament Xeplion a passé de 4 à 7 semaines, le traitement est renouvelé par l'introduction de deux injections dans un dosage de 100 mgs comme suit : la première injection dans le muscle deltoïde est faite aussitôt que possible ; après 1 semaine, faites une deuxième injection dans le muscle deltoïde, continuez ensuite l'injection mensuelle du deltoïde ou des muscles gluteal à une dose de 25 à 150 mgs, selon tolerability individuel et / ou l'efficacité.

Passez la deuxième dose initiale (plus de 7 semaines). Si plus de 7 semaines se sont écoulées depuis la première injection de Xeplion, le traitement est aussi lancé, comme en cas de l'initiation de traitement de Xeplion.

Surveillance de la dose d'entretien (durée de 1 mois à 6 semaines). Après le début de traitement, on recommande d'injecter Xeplion chaque mois. Si moins de 6 semaines ont passé depuis la dernière injection, la dose suivante égale à la précédente devrait être administrée aussitôt que possible. Après cela, administrez le médicament chaque mois.

Dose d'entretien de passage (la période de 6 semaines à 6 mois). Si plus de 6 semaines se sont écoulées depuis la dernière injection de Kseplion, la chose suivante est recommandée :

- pour les patients stabilisés avec une dose de 25 mgs à 100 mgs :

1) injectez le médicament dans le muscle deltoïde aussitôt que possible à la dose à laquelle la condition du patient stabilisée avant que l'injection a été manquée ;

2) l'injection suivante dans le muscle deltoïde (la même dose) est faite dans une semaine le 8ème jour ;

3) Ensuite, le cours d'injection mensuel dans le deltoïde ou le muscle gluteus est repris à une dose de 25 à 150 mgs, selon tolerability individuel et / ou l'efficacité ;

- pour les patients stabilisés avec une dose de 150 mgs :

1) aussitôt que possible, administrez une dose de 100 mgs au muscle deltoïde ;

2) après 1 semaine, une autre dose de 100 mgs (le 8ème jour) est injectée dans le muscle deltoïde ;

3) Ensuite, le cours d'injection mensuel dans le deltoïde ou les muscles gluteal est renouvelé à une dose de 25 à 150 mgs, selon tolerability individuel et / ou l'efficacité.

Dose d'entretien sautillante (durée> 6 mois). Si plus de 6 mois se sont écoulés depuis la dernière injection de Xeplion, les débuts de traitement de nouveau, comme décrit au-dessus - pour commencer le traitement /

Méthode pour l'administration

Le médicament est lentement injecté profondément dans le muscle. Les injections devraient être exécutées seulement par un professionnel médical. La dose entière est administrée à la fois ; n'administrez pas la dose pour plusieurs injections. N'administrez pas le médicament dans les vaisseaux ou sc. Évitez l'ingestion accidentelle dans un vaisseau sanguin. Pour cela, avant l'injection du médicament, la ventouse de seringue est retenue pour vérifier pour l'aiguille entrant dans le grand vaisseau sanguin. Au cas où le sang est tiré dans la seringue, l'aiguille et la seringue doivent être enlevées du muscle du patient et disposées.

La grandeur recommandée de l'aiguille pour guider le médicament Xeplion dans le muscle deltoïde est déterminée par le poids de corps du patient. Pour les patients pesant ≥90 kg, une longue aiguille avec un corps gris du kit est recommandée. Pour les patients avec un poids de corps <90 kg, une aiguille courte avec un corps bleu du kit est recommandée. Il devrait être alternamment injecté dans le bon et a quitté des muscles deltoïdes.

Pour l'introduction du médicament on recommande Xeplion dans le muscle gluteus une longue aiguille avec un corps gris du kit. Les injections devraient être exécutées dans le quadrant extérieur supérieur de la fesse. Il devrait être alternamment injecté dans le droit et quitté des muscles gluteal.

L'utilisation simultanée de paliperidone palmitate et paliperidone oralement ou risperidone, oralement ou parenterally, n'a pas été étudiée. Comme paliperidone est le métabolite actif principal de risperidone, la possibilité d'action additive de paliperidone devrait être tenue compte en utilisant ces médicaments simultanément avec le médicament de Xeplion.

Groupes patients spéciaux

Patients avec la fonction de foie diminuée. L'utilisation de Xeplion dans les patients avec la fonction de foie diminuée n'a pas été étudiée. Basé sur les résultats de paliperidone pour l'examen oral, la correction de la dose n'est pas exigée pour les patients avec un niveau léger ou modéré de désordre de fonction de foie. L'utilisation de Xeplion dans les patients avec la fonction hépatique diminuée n'a pas été étudiée.

Patients avec la fonction rénale diminuée. L'utilisation de Xeplion dans les patients avec la fonction rénale diminuée n'a pas été systématiquement étudiée. Dans les patients avec la fonction rénale diminuée de sévérité légère (Cl creatinine de ≥50 à <80 millilitres / la minute), on recommande de commencer à utiliser Xseplion d'une dose de 100 mgs le jour 1 et de 75 mgs dans 1 semaine (les deux injections dans le muscle deltoïde). Après que cela, les injections dans une dose de 50 mgs dans le deltoïde ou les muscles gluteus sont injectés après 1 mois et ensuite la dose est changée de 25 à 100 mgs, selon la tolérance individuelle et / ou l'efficacité.

On ne recommande pas Xeplion pour les patients avec la fonction rénale diminuée de degré modéré ou sévère (Cl creatinine <50 millilitres / la minute).

Patients assez âgés. En général, pour les patients assez âgés avec la fonction rénale normale, la même dose de Xeplion est recommandée quant aux patients plus jeunes avec la fonction rénale normale. Dans les patients assez âgés, la fonction du rein peut être réduite et ces recommandations sont étendues aux susdites recommandations pour les patients avec la fonction rénale diminuée.

Adolescents et enfants. La sécurité et l'efficacité de l'utilisation de Xeplion dans les patients plus jeunes que 18 ans d'âge n'ont pas été étudiées.

D'autres catégories spéciales de patients. La correction de la dose de Xeplion selon le sexe, la course de patients et de tabagisme n'est pas exigée.

Traduction d'autre neuroleptics

Les données sur le transfert de patients avec la schizophrénie d'autre antipsychotics à Xeplion ou à son utilisation en même temps comme d'autre neuroleptics n'ont pas été systématiquement recueillies. Pour les patients qui n'ont jamais pris paliperidone oral ou risperidone oral ou injectable, tolerability avec paliperidone oral ou risperidone oral devrait être enquêté avant le traitement de départ avec Xseplion. Au début de traitement avec Xeplion, antipsychotics auparavant utilisé peut être annulé. Xeplion devrait être administré comme décrit au-dessus. Si le patient reçoit un, traitement de Xeplion antipsychotique antipsychotique injectable est commencé immédiatement avec une dose d'entretien au moment de l'injection programmée suivante. Le traitement avec Xeplion devrait être continué 1 fois par mois. La dose initiale dans la première semaine de traitement n'est pas exigée.

Dans les patients qui ont été stabilisés avec de différentes doses du médicament Rispeplet Konstaź, une suspension pour l'administration d'IM agissant longtemps, Css de la substance active peut atteindre des valeurs semblables pendant la thérapie d'entretien avec le temps Xeplion 1 par mois selon le plan indiqué dans la table.

Table

La dernière dose (Rispolept Konstaź)Dose initiale (Xeplion)
25 mgs toutes les 2 semaines50 mgs une fois par mois
37.5 mgs toutes les 2 semaines75 mgs une fois par mois
50 mgs toutes les 2 semaines100 mgs une fois par mois

L'annulation de l'antipsychotique précédent devrait être réalisée conformément aux instructions pour l'utilisation médicale. Si Xeplion est retiré, la libération prolongée de l'ingrédient actif devrait être considérée. Comme en cas d'autre neuroleptics, le besoin de continuer l'utilisation de prophylaxie pour le développement de désordres extrapyramidal devrait être périodiquement évalué.

Composition de la préparation

Le kit inclut : seringue pré-remplie avec le médicament, 2 aiguilles pour les injections IM (dans le deltoïde et les muscles gluteus) - une longue aiguille avec un corps gris et une aiguille courte avec un boîtier bleu.

Instructions pour l'utilisation du kit de préparation

La seringue est destinée pour l'administration simple seulement.

Secouez intensivement la seringue depuis 10 secondes pour obtenir une suspension uniforme.

2. Choisissez l'aiguille appropriée.

Pour l'introduction dans le muscle deltoïde de patients pesant <90 kg, utilisez une aiguille courte (avec un corps bleu) et les patients avec un poids de corps ≥90 kg - une longue aiguille (avec un corps gris).

Pour insérer dans le muscle gluteus utilisent une longue aiguille (avec un corps gris).

En tenant la seringue verticalement, enlevez-en la casquette de caoutchouc en le faisant tourner doucement dans le sens des aiguilles d'une montre.


4. La moitié ouvert le paquet d'aiguille sûr, empoignez la casquette d'aiguille par le paquet et insérez la seringue dans la casquette d'aiguille luer en tournant doucement dans le sens des aiguilles d'une montre.

Enlevez la casquette de l'aiguille en le tirant le long de l'aiguille. Ne faites pas tourner la casquette ; cela peut desserrer la connexion d'aiguille avec la seringue.

La route la seringue avec une aiguille vers le haut et extrait de l'air de la seringue, légèrement urgente le piston.

7. Entrez dans les contenus entiers de la seringue dans le muscle choisi (le deltoïde ou gluteal). N'administrez pas le médicament dans un vaisseau sanguin ou un stylo.

Après l'achèvement de l'injection, apportez la protection d'aiguille à la position de travail grande (voir la figure 7) ou l'index (voir la figure 8) avec un doigt ou une pression sur la seringue contre une surface dure (voir la figure 9). La protection d'aiguille doit se bloquer en claquement. Une seringue avec une aiguille devrait être détruite comme cela devrait être.

Overdose

Comme Xeplion est destiné pour l'administration par les ouvriers de santé, la probabilité de son overdose est petite.

Symptômes : En général, les signes attendus et les symptômes correspondent à l'amélioration de l'action pharmacologique connue de paliperidone, c-à-d la somnolence, le retard, tachycardia, la tension diminuée, le prolongement de l'intervalle QT, extrapyramidal les symptômes. ventricular polyformels tachycardia du type "de pirouette" et de ventricular fibrillation ont été notés pendant une overdose de paliperidone oral. En cas de l'overdose aiguë, la considération devrait être donnée à la possibilité d'obtenir plusieurs médicaments par les patients.

Traitement : quand l'évaluation du besoin pour le traitement et la récupération de patients devrait tenir compte de la libération à long terme de la substance active et de grand T1 / 2 paliperidone. Il n'y a aucun antidote spécifique pour paliperidone. Les mesures de soutien générales devraient être exécutées, la compagnie aérienne patency devrait être garantie et maintenue, la ventilation suffisante des poumons et la saturation d'oxygène du sang. Commencez immédiatement à contrôler la fonction du CAS, en incluant la surveillance continue de l'ECG pour découvrir arrhythmia possible. En cas d'une réduction de la tension et de l'effondrement circulatoire, les mesures appropriées devraient être prises, par exemple, l'administration intraveineuse de solutions et / ou sympathomimetics. Quand le développement des symptômes extrapyramidal sévères, anticholinergic les médicaments est utilisé. La condition du patient devrait être soigneusement contrôlée avant la récupération.

Instructions spéciales

Syndrome neuroleptic malfaisant

Avec l'utilisation de neuroleptics, incl. paliperidone, le développement de syndrome neuroleptic malfaisant (CNS), caractérisé par hyperthermia, la rigidité de muscle, l'instabilité du système nerveux autonomic, a diminué la conscience et a augmenté le sérum creatinophosphinase la concentration. En plus, myoglobinuria (rhabdomyolysis) et l'échec rénal aigu peut se produire. Quand il y a des symptômes suggestifs du NSA, tous neuroleptics, en incluant Xeplion, sont annulés.

Dernier dyskinesia

L'utilisation de médicaments qui ont les propriétés d'antagonistes de récepteur de dopamine est accompagnée par le développement de tardive dyskinesia, caractérisée par les mouvements cadencés, involontaires, principalement de la langue et / ou les muscles du visage. Quand les symptômes de tardive dyskinesia devraient être considérés, la possibilité d'inverser tout antipsychotics, en incluant Xeplion, devrait être considérée.

Hyperglycémie et diabète mellitus

En traitant le médicament Xseplion, hyperglycémie, le diabète mellitus et l'exacerbation de diabète existant mellitus ont été observés. L'établissement du rapport entre l'utilisation d'antipsychotics atypique et a diminué le métabolisme de glucose est compliqué par un risque accru de diabète se développant dans les patients avec la schizophrénie et la prédominance de diabète mellitus dans la population générale. Étant donné ces facteurs, le rapport entre l'utilisation d'antipsychotics atypique et le développement d'effets secondaires associés à l'hyperglycémie n'a pas été complètement établi. Dans tous les patients, il est nécessaire de conduire la surveillance clinique pour la présence de symptômes d'hyperglycémie et de diabète mellitus (voir "des Effets secondaires").

Gain de poids

Dans le traitement avec antipsychotics atypique, une augmentation significative du poids de corps a été observée. Il est nécessaire de contrôler le poids de corps de patients.

Patients assez âgés avec la démence

L'analyse trans-catégorielle des résultats d'études a montré une mortalité augmentée de patients assez âgés avec la démence qui ont reçu antipsychotics atypique, incl. risperidone, aripiprazole, olanzapine et quetiapine, comparé avec le placebo. Parmi les patients traités risperidone et placebo, la mortalité était 4 % et 3.1 %, respectivement.

L'utilisation de Xeplion dans les patients assez âgés avec la démence n'a pas été étudiée. Comme paliperidone est un métabolite actif de risperidone, l'expérience avec risperidone devrait être considérée. Pour les patients assez âgés avec la démence prenant risperidone, il y avait une mortalité augmentée dans les patients prenant furosemide et risperidone comparé avec le groupe prenant seulement risperidone et le furosemide-seul groupe. Il n'y a aucun mécanisme pathophysiological qui explique cette observation. Néanmoins, le soin spécial devrait être pris en prescrivant le médicament dans de tels cas. Il n'y avait aucune augmentation de la mortalité dans les patients prenant d'autres diurétiques simultanément avec risperidone. Sans tenir compte du traitement, la déshydratation est un facteur de risque commun pour la mortalité et devrait être soigneusement contrôlée dans les patients assez âgés avec la démence.

Désordres de circulation cérébrale

Dans les études contrôlées du placebo, une incidence augmentée de désordres circulatoires cérébraux (la transition et le coup) a été découverte, y compris. avec le résultat fatal, dans les patients assez âgés avec la démence, qui ont reçu un antipsychotics atypique, incl. risperidone, aripiprazole et olanzapine, comparé avec le placebo.

Leukopenia, neutropenia, agranulocytosis

Leukopenia, neutropenia et agranulocytosis ont été notés avec l'utilisation d'antipsychotics, incl. en utilisant le médicament Xeplion. Agranulocytosis était très rare pendant le post-marketing des observations. Les patients avec une réduction cliniquement significative du nombre de leucocytes dans l'histoire ou leukopenia dépendant du médicament / neutropenia ont recommandé une analyse de sang complète pendant les premiers mois de thérapie ; la cessation de traitement de Xeplion devrait être considérée lors de la diminution première cliniquement significative dans le nombre de leucocytes faute d'autres causes possibles. Les patients avec neutropenia cliniquement significatif devraient être observés pour la fièvre ou le commencement de symptôme et devraient commencer le traitement immédiatement si les symptômes se produisent. Les patients avec neutropenia sévère (neutrophil absolu compte moins de 1 · 109 / devrait arrêter L) d'utiliser Xeplion jusqu'à ce que le nombre de leucocytes soit normalisé.

thromboembolism veineux

En utilisant des médicaments antipsychotiques, les cas de thromboembolism veineux ont été notés. Comme les patients prenant antipsychotics ont souvent un risque de développer thromboembolism veineux, tous les facteurs de risque possibles devraient être identifiés auparavant et pendant le traitement avec Xseplion et mesures préventives devrait être pris.

Maladie de Parkinson et démence avec les corps de Levi

Le médecin devrait comparer les risques et les avantages d'utiliser antipsychotics, en incluant Xeplion, dans les patients avec la maladie de Parkinson ou la démence avec les corps de Levy. dans ces deux catégories de patients, le risque de développer le NSA et le risque d'hypersensibilité à neuroleptics peut être augmenté. Les manifestations d'hypersensibilité peuvent inclure la confusion, l'engourdissement de sensibilité de douleur, posture instable avec les chutes fréquentes et symptômes extrapyramidal.

Priapism

Il y a des données sur la capacité de médicaments qui ont les propriétés de α-adrenoblockers de provoquer priapism. Priapism est enregistré dans le contrôle post-du marketing de paliperidone.

Action antiémétique

Dans les études précliniques de paliperidone, un effet antiémétique a été trouvé. L'apparence de cet effet dans un patient peut masquer les signes et les symptômes d'une overdose de certains médicaments ou, par exemple, les conditions telles que l'obstruction d'intestin, le syndrome de Reye ou une tumeur cérébrale.

Introduction

Avec l'introduction IM, le soin devrait être pris pour éviter l'ingestion accidentelle du médicament dans le vaisseau sanguin.

L'influence sur la capacité de conduire une voiture ou exécuter le travail qui exige une vitesse augmentée de réactions physiques et mentales. Xeplion peut perturber la performance d'actions exigeant la concentration d'attention et la vitesse de réactions psychomotrices et peut affecter la vision. Donc, on devrait conseiller aux patients de ne pas conduire des véhicules et des mécanismes mobiles jusqu'à ce que leur sensibilité individuelle soit établie.

Forme de libération

Suspension pour l'administration intramusculaire d'action prolongée, 100 mgs / 1 millilitre. Par 0.25, 0.5, 0.75, 1 ou 1.5 millilitres de la préparation dans une seringue du cyclolefin copolymer. Le kit inclut 2 aiguilles pour les injections intraveineuses (dans le deltoïde et les muscles gluteal). Une seringue pré-remplie avec le médicament et 2 aiguilles dans une palette de plastique couverte avec le film PE sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Xeplion

À une température le fait de ne pas excéder 30 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation du médicament Xeplion

2 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.

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