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Instruction pour l'utilisation : Zuclopenthixol

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Nom latin de substance Zuclopenthixol

Zuclopenthixolum (genre. Zuclopenthixoli)

Nom chimique

4-[3-(2 9ème thioxanthen 9 ylidene Chloro) propyl] - 1-piperazineethanol

Formule brute

C22H25ClN2OS

Groupe pharmacologique :

Neuroleptics

La classification (ICD-10) nosological

Démence de F03, non spécifiée : démence dégénérative ; Démence ; Démence presenilnaya ; Démence sénile ; démence dégénérative primaire ; démence sénile ; démence sénile du type de l'Alzheimer ; démence sénile ; Syndromes de démence ; Démence ; Démence Mélangée ; formes mélangées de démence ; démence sénile ; Démence Sénile

F09 trouble mental Organique ou symptomatique, non spécifié : dommage de CNS organique ; Psychologie Organique ; psychose endogène ; syndrome Psycho-organique ; syndrome sénile Psycho-organique ; syndrome Psycho-organique dans la vieillesse ; désordre psychotique dans les maladies organiques du système nerveux central ; Le syndrome psycho-organique ; psychose vasculaire ; pseudomelanchia très vieux ; psychose Exogenous-organique ; psychose endogène ; Pseudomelanchia sénile

Schizophrénie de F20 : Conditions Schizophrènes ; Une exacerbation de schizophrénie ; Schizophrénie ; schizophrénie chronique ; Démence praecox ; la maladie de Bleuler ; Psychotique discordant ; Démence tôt ; La forme fébrile de schizophrénie ; désordre schizophrène chronique ; Psychose du type schizophrène ; forme aiguë de schizophrénie ; désordre schizophrène aigu ; Insuffisance Organique Cérébrale dans la Schizophrénie ; attaque aiguë de schizophrénie ; psychose schizophrène ; schizophrénie aiguë ; schizophrénie lente ; schizophrénie lente avec les désordres apathoabulic ; stade aigu de schizophrénie avec l'agitation

F20.0 schizophrénie Paranoïde : La forme paranoïde de schizophrénie

F29 psychose Inorganique, non spécifiée : psychoses d'Enfance ; agitation psychomotrice dans les psychoses ; désordres hallucinatoires et délirants ; syndrome hallucinatoire et délirant ; psychose d'Intoxication ; désordres maniaco-dépressifs et délirants ; psychose chronique maniaco-dépressive ; psychose maniaco-dépressive ; psychose aiguë ; psychose paranoïde ; psychose paranoïde ; psychose sousaiguë ; psychose présénile ; Psychose ; psychose d'Intoxication ; la Psychose est paranoïde ; Psychose chez les enfants ; psychose réactive ; psychose chronique ; psychose hallucinatoire chronique ; psychose chronique ; désordre psychotique chronique ; psychose schizophrène

F30 épisode Maniaco-dépressif : désordre maniaco-dépressif ; agitation maniaco-dépressive ; état maniaco-dépressif ; conditions maniaco-dépressives ; condition maniaco-dépressive ; syndrome maniaco-dépressif ; syndrome maniaco-dépressif aigu

F32.9 épisode Dépressif, non spécifié : conditions dépressives et inquiètes et dépressives dans les patients avec l'alcoolisme, surtout pendant la période d'abstinence ; désordres dépressifs ; états dépressifs ; Épuisement de Dépression ; conditions réactives et dépressives névrotiques ; dépression post-psychotique ; Épisodes de dépression

Retard mental de F79, non spécifié : Retard mental ; Infantilism mental ; Violation d'activité mentale ; Oligophrenia ; Soyez en retard sur le développement mental ; développement ralenti de capacités intellectuelles chez les enfants et les adolescents ; développement mental retardé chez les enfants ; Maloumia ; Oligopsihia ; échec mental ; fonction mentale diminuée ; Traînez derrière dans le développement mental ; Manque de développement intellectuel chez les enfants ; Manque de développement mental chez les enfants ; Retard mental ; Manque de développement mental chez les enfants ; Retard mental

F91 désordres de Comportement : Mineur et d'autres désordres de comportement ; comportement destructif ; Violation de comportement ; Désordres de Comportement ; désordres de comportement mélangés ; Désordre de Comportement ; désordre de comportement dans les adolescents avec 15 ans d'âge et d'adultes ; Violations dans le comportement ; désordres de comportement dans l'enfance ; désordres de comportement dans la vieillesse ; désordres de comportement chez les enfants ; désordres de comportement chez les enfants

R41.0 orientation Anormale, non spécifiée : Désorientation ; Violation de conscience d'origine toxique ; Violation de conscience d'origine traumatique ; statut de Désorientation ; Confusion de conscience ; Affaiblissement de conscience ; désordres d'Orientation ; Sopor

R41.8.0 * désordres Intellectuels-mnestic : affaiblissements secondaires de fonctions de mnestic ; concentration de Difficulté ; Difficulté d'activité mentale ; insuffisance intellectuelle ; violation intellectuelle-mnestic ; désordre intellectuel-mnestic ; Infantilism mental ; affaiblissement cognitif ; infirmité intellectuelle ; Infraction de fonctions de mnestic ; Violation d'activité mentale ; la Réflexion du désordre ; Affaiblissement de performance mentale ; Dysfonctionnement de fonction mentale ; la Réflexion des désordres ; L'affaiblissement de productivité intellectuelle ; Soyez en retard sur le développement mental ; désordres primaires de fonctions de mnestic ; Diminution dans la productivité intellectuelle ; Diminution de fonctions intellectuelles-mnestic ; Éparpillement ; Troubles mentaux ; Désordre de réflexion ; productivité intellectuelle diminuée ; Réduction de fonctions intellectuelles-mnestic ; capacité intellectuelle diminuée ; capacité intellectuelle diminuée ; capacités intellectuelles diminuées dans les patients assez âgés ; fonction mentale diminuée ; Mémoire diminuée dans la vieillesse ; activité mentale diminuée ; niveau intellectuel diminué ; La détérioration de fonctions intellectuelles-mnestic ; désordres de performance mentaux chroniques

Hallucinations de R44.3, non spécifiées : conditions hallucinatoires ; Hallucinations ; état hallucinatoire aigu ; conditions hallucinatoires chroniques

Inquiétude de R45.1 et agitation : Agitation ; Inquiétude ; excitabilité explosive ; stimulation intérieure ; Excitabilité ; Excitation ; Excitation aiguë ; agitation psychomotrice ; hyperexcitabilité ; excitation automobile ; Cessation d'agitation psychomotrice ; excitation nerveuse ; Agitation ; problème nocturne ; stade aigu de schizophrénie avec l'agitation ; agitation mentale aiguë ; Paroxysme d'excitation ; surexcitation ; excitabilité augmentée ; excitabilité nerveuse augmentée ; excitabilité émotionnelle et cardiaque augmentée ; agitation augmentée ; excitation mentale ; agitation psychomotrice ; agitation psychomotrice dans les psychoses ; agitation psychomotrice d'une nature épileptique ; paroxysme psychomoteur ; crise psychomotrice ; Symptômes d'Excitation ; Symptômes d'agitation psychomotrice ; L'état d'agitation ; Un état d'inquiétude ; statut d'Excitation ; Un état d'inquiétude augmentée ; L'état d'agitation psychomotrice ; Conditions d'inquiétude ; conditions d'Excitation ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; Niveau d'excitation ; Sentiments d'inquiétude ; excitation émotionnelle

Vieillesse de R54 : signes externes de vieillissement ; maladie d'œil liée de l'âge ; affaiblissement visuel lié de l'âge ; maladie vasculaire liée de l'âge ; constipation liée de l'âge ; changements liés de l'âge dans l'acuité visuelle ; changements involontaires liés de l'âge dans le cerveau ; désordres d'Âge ; affaiblissement d'audition lié de l'âge ; pratique de Gerontological ; Démence sénile ; Manque de calcium et de vitamine D3 dans les personnes âgées ; maladie du cerveau vasculaire et liée de l'âge ; dépression d'Involutional ; Correction de métabolisme dans l'âge assez âgé et sénile ; Insuffisance de nutrition dans l'âge assez âgé et sénile.; démence sénile ; Dépression Sénile ; couvertures de Senylic ; psychose sénile ; Syndrome d'involution de l'âge ; l'Audition de l'âge de perte ; Vieillissement ; Vieillissement du cerveau ; Vieillissement du corps ; démence sénile ; Vieillesse ; Psychose Involutionary Structurelle ; psychose statique ; affaiblissement de Mémoire dans les patients assez âgés ; désordres de comportement dans la vieillesse

Code de CAS

982-24-1

Caractéristiques de la substance Zuclopenthixol

Neuroleptic, thioxanthene dérivé.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antipsychotique, neuroleptic, sédatif.

Affecte le dopaminergic et neurotransmission adrénergique dans le système nerveux central. L'effet antipsychotique est en raison du blocus de dopamine les récepteurs de D2 du mesolimbic et le système mesocortical, le sédatif - adrenoreceptor le blocus de la formation réticulaire du brainstem.

Bioavailability après l'administration orale est environ 45 %. Les formes médicinales pour le / m l'introduction sont faites subir au décolleté enzymatic avec la libération de la composante active. Cmax est accompli avec l'administration orale après 4 heures, dans / m l'introduction - après 36 heures, dans / m l'injection de la forme de dépôt - après 7 jours. La concentration d'équilibre dans le sérum est accomplie dans la plupart des patients avec l'administration orale depuis 5-7 jours, avec l'introduction d'une forme de dépôt - après environ 3 mois. Le volume de distribution est environ 20 l / le kg, en se liant aux protéines de plasma est 98-99 %. Dans de hautes concentrations il est trouvé dans le foie, les poumons, les intestins et les reins, dans de plus petites concentrations dans le cœur, la rate, le cerveau et le sang. Pénètre légèrement la barrière placental et dans de petites quantités excrétées dans le lait de poitrine. Il est transformé par métabolisme de trois façons : sulfooxidation, N-dealkylation et conjugaison avec l'acide glucuronic avec la formation de métabolites inactifs, qui sont excrétés principalement avec feces et à un degré moindre (10 %) dans l'urine (0.1 % de la dose sont excrétés inchangés dans l'urine). T1 / 2 pour l'administration orale est environ 20 heures, pour une solution pour l'injection - environ 32 heures, pour une forme de dépôt - 19 jours. L'autorisation de système est 0.86 ( 0.14) l / la minute. Les paramètres pharmacokinetic de zuclopentixol ne dépendent pas de l'âge des patients. L'influence d'affaiblissement rénal et hépatique n'a pas été enquêtée, cependant, basée sur principalement extrarenal l'élimination, le dysfonctionnement rénal ne devrait pas affecter de façon significative la concentration de la substance dans le plasma (à la différence des violations sévères de la fonction de foie).

Il élimine le plus efficacement des manifestations psychotiques dans les patients avec les désordres de comportement. Dans la période initiale de thérapie, un effet sédatif nonspécifique dépendant de la dose est exprimé, qui est vite suivi par la tolérance. Avec l'administration parenteral, l'effet antipsychotique est manifesté après 4 heures et dure 2-3 jours, l'effet sédatif se manifeste 2 heures après l'administration, atteint un maximum depuis 8 heures et diminue ensuite de façon significative. La forme de dépôt est indiquée pour le prolongé (l'entretien) la thérapie, surtout dans les patients avec la pauvre tolérance orale.

Application de Zuclopentixol

Comprimés : la schizophrénie (aigu et chronique) et d'autres désordres psychotiques, avec les hallucinations, les illusions paranoïdes et a diminué la réflexion ; états d'agitation, inquiétude augmentée, hostilité, agression ; phase maniaco-dépressive de psychose maniaco-dépressive ; retard mental, combiné avec l'agitation psychomotrice, l'agitation et d'autres désordres de comportement ; démence sénile avec les idées paranoïdes, la désorientation, les désordres de comportement, la confusion.

Solution pour l'injection : traitement initial de psychoses aiguës, en incluant des conditions maniaco-dépressives et des psychoses chroniques dans la phase d'exacerbation.

Forme du dépôt : schizophrénie (aigu et chronique) et d'autres désordres psychotiques, avec les hallucinations, les illusions paranoïdes et les troubles mentaux ; un état d'agitation, inquiétude augmentée, hostilité, agression.

Contre-indications

Hypersensibilité, empoisonnement aigu avec l'alcool, les barbituriques, les opiacés, le coma, le dysfonctionnement du système hematopoietic, pheochromocytoma, la grossesse, l'allaitement maternel.

Restrictions de l'utilisation

Syndrome convulsif, maladies progressives du foie, les reins, maladies cardiovasculaires (en incluant arrhythmia, hypotension sévère, orthostatic désordres du règlement de circulation sanguine), lésions de la tige du cerveau, incl. Maladie de Parkinson, tumeurs prolactin-dépendantes.

Application dans la grossesse et la lactation

Utilisez pendant la grossesse et pendant la lactation est possible si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel pour le fœtus (les expérimentations animales ont révélé un teratogenic et un effet embryotoxic, aucune étude n'a été exécutée dans les humains) et un nouveau-né (moins de 1 % de la dose prise par la mère entre dans le corps du bébé).

Effets secondaires de Zuclopenthixol

Du système nerveux et des organes sensoriels : les désordres d'extrapyramidal (la rigidité de muscle (24 %), hypo-ou akinesia (17 %), le tremblement (17 %), dystonia (14 %), le moteur akathisia et hyperkinesia) qui se produisent essentiellement au début de traitement, avec l'utilisation de hautes doses ou avec une forte augmentation dans la dose ; vertige (17 %) ; somnolence, violation de logement (10 %) ; dans les cas isolés - le syndrome neuroleptic malfaisant (hyperthermia, la rigidité de muscles, akinesia, autonomic le dysfonctionnement, a diminué la conscience jusqu'au coma) ; dyskinesia tard et tôt, provocation de saisies d'epileptiform, inquiétude, agitation, mal de tête, dépression, syndrome délirant (surtout dans la combinaison avec anticholinergics), une attaque de glaucome d'angle fermé.

Du système cardiovasculaire et du sang : tachycardia, orthostatic hypotension, désordres de conduction, 1 % - violations de hemopoiesis (eg, agranulocytosis), dans les cas simples - thrombose des veines des extrémités inférieures et du bassin.

De la part du système respiratoire : œdème laryngien, asthme, bronchopneumonia.

De la part de l'intestin : la bouche sèche (23 %), la constipation, l'obstruction intestinale paralytique, la personne de passage mineure change dans les échantillons de foie, cholestatic l'hépatite, la jaunisse.

Du côté de métabolisme : gain de poids, désordres de métabolisme de glucose.

Du système genitourinary : mictions de retard, désordres menstruels, désordres sexuels.

De la peau : rougeurs, erythema, peau démangeante.

Autre : le syndrome pareil à lupus, la fatigue (surtout au début de traitement), l'œdème cérébral, a augmenté la sécrétion de salivaires et de glandes de sueur, galactorrhea.

Intéraction

Potentiates l'activité dépresseuse de barbituriques, tranquillisants, alcool, glycine, etc. Metoclopramide, bromopride, alizaprid et piperazine augmentent la probabilité de développer des désordres extrapyramidal. Réduit l'efficacité de récepteurs de dopamine agonists (levodopa, bromocriptine, amantadine). Affaiblissez l'effet hypotensive de guanethidine, clonidine et de methyldopa. Renforce l'effet d'anticholinergics. Les barbituriques et carbamazepine accélèrent le métabolisme de neuroleptics. Propranolol, tricyclic les antidépresseurs, les préparations de lithium augmentent la concentration de zuclopentixol dans le sérum (mutuellement), pendant que l'utilisation de médicaments de lithium peut développer des symptômes neurotoxic. L'utilisation simultanée avec epinephrine mène à une goutte pointue dans la tension. Quand combiné avec les antibiotiques polypeptide, un effet dépresseur sur le centre respiratoire est possible.

Overdose

Symptômes : somnolence augmentée, conscience diminuée jusqu'au coma, le syndrome convulsif, les désordres extrapyramidal sévères, hypotension artériel, le choc, hypo-ou hyperthermia.

Traitement : lavage gastrique, surveillance de signes essentiels, thérapie symptomatique et d'un grand secours.

N'utilisez pas epinephrine, tk. cela peut mener à une diminution de plus dans la tension. Avec les crampes, diazepam est possible, biperiden est utilisé pour arrêter des désordres extrapyramidal.

Routes d'administration

À l'intérieur, IM.

Précautions pour la substance Zuclopenthixol

Pour prévenir le syndrome de retrait, la dose devrait être réduite progressivement. Avec les lésions hépatiques chroniques, de plus petites doses sont prescrites. L'apparition de désordres extrapyramidal exige la réduction de dose et l'administration d'agents antiparkinsonian. Le développement de syndrome neuroleptic malfaisant nécessite l'abolition immédiate de zuclopentixol et l'entretien et la thérapie symptomatique. Avec le développement d'hépatite cholestatic, la thérapie avec zuclopentixol devrait être arrêtée. Pendant le traitement, la consommation d'alcool est exclue. N'utilisez pas pendant les conducteurs de travail de véhicules et les gens dont la profession est associée à la concentration augmentée d'attention.

Instructions spéciales

Un faux résultat positif d'un test de grossesse est possible.

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