Gliatilin - instructions pour l'utilisation (adultes et enfants), analogues, révisions

Gliatilin - instructions pour l'utilisation (adultes et enfants), analogues, révisions

Gliatilin se représente comme un médicament nootropic qui améliore des capacités cognitives humaines (la mémoire, l'attention et la productivité de pensée), aussi bien que normalisez la circulation cérébrale. Gliatilin est utilisé dans le coup, la perte de mémoire, le manque de circulation cérébrale (l'encéphalopathie vasculaire) et la démence (sénile, Alzheimer, etc.).

Structure et composition de Gliatilin

Actuellement Gliatilin disponible dans deux formes de dosage :
1. Capsules pour l'administration orale ;
2. La solution dans les fioles pour l'administration intramusculaire ou intraveineuse.

Les capsules appelaient familièrement souvent des pilules, en signifiant la forme de dosage destinée pour l'administration orale. Évidemment, la capsule - n'est pas les mêmes comprimés de forme de dosage, mais au niveau quotidien pour indiquer que les variétés de médicament pour la consommation peuvent bien être utilisées les deux noms. Il est nécessaire de se souvenir que si une personne dit "des pilules de Gliatilin", il fait allusion à une forme pour l'administration orale, c'est-à-dire la capsule.

Les capsules de Gliatilin sont disponibles dans les paquets de 14 morceaux. La solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire est disponible dans les ampoules de 4 millilitres, qui sont emballés dans les cartons de 1 ou 3 morceaux. La solution de Gliatilin est un liquide clair, incolore sans odeur. Les capsules de gélatine de Shell ont une forme ovale, coloriée dans le jaune. À l'intérieur de la capsule est une solution visqueuse, incolore.

La substance active de capsules de Gliatilin et d'injection de Gliatilin est choline alfoscerate. Les capsules ont un dosage de 400 mgs de la substance active et de la solution - 250 mgs / le millilitre. C'est-à-dire, chaque capsule contient 400 mgs de choline alfoscerate et 1 millilitre de solution pour les injections - 250 mgs. En conséquence, une pleine ampoule avec 4 millilitres de solution contient 1000 mgs de substance active (choline alfoscerate).

Puisqu'une injection adjuvant comprend un eau distillé désionisé stérile. Les capsules Gliatilin comme les composantes auxiliaires incluent les substances suivantes : Glycérine ; dioxyde de Titane ; Gélatine ; fer de metahydroxide (III) ; eau purifiée ; Sodium Propyl ; Sorbitans ; éthyle de sodium parahydroxybenzoate ; Ezitol.

Action thérapeutique de Gliatilin

Gliatilin est des actions cholinomimetic centrales, c'est-à-dire a un effet activant sur les récepteurs cholinergic dans les structures du cerveau. Selon l'action pharmacologique du médicament c'est un nootropic et neuroprotective.
Une fois dans le cerveau, Gliatilin se décompose avec la libération de choline et de glycerophosphate. Choline est impliqué dans la formation d'acétylcholine - une substance qui est le médiateur principal d'excitation nerveuse. C'est en raison du signal d'acétylcholine transmis d'une cellule du cerveau à un autre. En fait, la disponibilité de quantités suffisantes d'acétylcholine définit l'échange de grande vitesse de renseignements entre les structures du cerveau.

Un glycerophosphate impliqué dans la formation de phospholipids - substances constituant la membrane de cellule. En conséquence, une quantité suffisante de phospholipids, les cellules ont une forte membrane qui les protège des effets négatifs de facteurs environnementaux.
Ainsi, d'une part, Gliatilin accélère et améliore la transmission d'impulsions de nerf entre les cellules du cerveau et sur l'autre rend des neurones plus durables et résistants aux facteurs environnementaux défavorables (eg, l'hypoxie, etc.).

En plus, Gliatilin améliore la circulation sanguine cérébrale, accélère le métabolisme dans les cellules du cerveau et restitue la conscience après les blessures traumatiques de structures du cerveau différentes. Quand utilisé dans la période aiguë de trauma craniocerebral Gliatilin améliore le flux sanguin et l'activité électrique dans la région affectée, aussi bien que promeut une disparition plus rapide de symptômes neurologiques et une récupération de conscience normale. Gliatilin contribue aussi à la récupération rapide et la normalisation des structures endommagées au cours d'ischemic caressent le cerveau.
Gliatilin améliore aussi des capacités cognitives (la mémoire, l'attention et pensant) dans les gens avec le léger à la démence sévère, provoquée par les désordres de circulation cérébrale d'origines différentes, tels qu'atherosclerosis, vaisseaux sanguins cérébraux, encéphalopathie circulatoire, hypertension, Maladie d'Alzheimer, etc.
Tous les gens (tant en bonne santé que souffrant des désordres d'activité mentale) Gliatilin améliore l'humeur et la stabilité émotionnelle, stimule la réflexion, soulage l'irritabilité et l'apathie.

Indications pour Gliatilin
Gliatilin a indiqué pour l'utilisation sous les conditions suivantes et les maladies :

• la période aiguë de blessure du cerveau traumatique, dans laquelle surtout frappé par la tige du cerveau et il y a des symptômes correspondants (le dérangement de conscience, coma, etc.) ;
• Aigu et période de réhabilitation de coup d'ischemic ; La période de récupération de coup de hemorrhagic ;
• Dégénératif et l'involution le syndrome psycho-organique, l'affaiblissement de mémoire manifesté, la confusion, la désorientation, a diminué la motivation, l'initiative et la concentration ;
• Insuffisance cerebrovascular chronique (encéphalopathie) ;
• Violations de stabilité émotionnelle et de comportement, telles que lability émotionnel, irritabilité, intérêt bas pour la vie, pseudo-mélancolie sénile ;
• La démence est provoquée par les raisons différentes (Alzheimer, les formes séniles, mélangées) ;
• Maladie d'Alzheimer ;
• La chorée de Huntington ;
• Les désordres cognitifs (les désordres de fonction mentale, la mémoire et la concentration dans les personnes âgées, aussi bien que la confusion, la désorientation, ont diminué la motivation et l'initiative).

Gliatilin - instructions pour l'utilisation
Provisions générales
Les capsules de Gliatilin sont prises oralement et est utilisé pour traiter des conditions chroniques pour une longue période de temps. La solution de Gliatilin a été administrée intraveineusement ou intramusculairement et utilisée dans le traitement de conditions aiguës dans une période relativement courte. En outre, la maladie sévère gliatilin l'utilisation combinée d'injection et dans la forme de capsules, c-à-d, d'abord administrée intraveineusement ou intramusculairement la solution et continue ensuite à recevoir le traitement avec les capsules à l'intérieur.
Le choix de la façon d'utiliser gliatilin exécuté par un docteur selon la sévérité de la maladie et de la condition du patient. Considérez le plan, les règles d'application et le dosage de solution et de capsules gliatilin pour le traitement de conditions différentes et de maladies.

On devrait avaler l'application de capsules Gliatilin capsulesThe entières, non ouvert, révélant d'autres façons et avec une petite quantité d'eau immobile. Il est mieux de prendre les capsules avant le repas.

Si vous voulez prendre les capsules plusieurs fois un jour, vous devriez diviser le dosage quotidien en parties inégales pour que le matin prendre une grande part de la dose et pendant le jour - moins. C'est nécessaire pour compenser l'effet stimulant possible du médicament, en raison dont vous pouvez avoir la difficulté en vous endormant, si nous le prenons le soir.

Quand le traitement chronique commence immédiatement à prendre les capsules avec 400 mgs (1 capsule) dans 2 - 3 fois par jour et a continué pour 3 - 6 mois. Dans les conditions aiguës le cours gliatilin initialement porté d'injections (a administré une ampoule - 1000 mgs par jour), alors immédiatement, sans interruptions vont à la réception du médicament dans la forme de capsules (2 capsules le matin et un l'après-midi), qui a continué depuis six mois.
Considérez le dosage et la durée de traitement de conditions chroniques différentes les capsules de Gliatilin :

• La période de réhabilitation après un coup - pris oralement à 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour, depuis deux mois.
• La première période de récupération après un coup - pris oralement à 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour depuis 2 mois commençant à partir de la deuxième semaine après le coup.
• Les dérangements profonds de mouvement, pensée, discours et activité mentale après un coup - pris oralement à 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour, depuis six mois. Commencez les capsules peuvent être dans la deuxième semaine après avoir subi un coup.
• La démence (la démence), la Maladie d'Alzheimer et la maladie d'encéphalopathie (cerebrovascular les accidents) avec la fonction automobile et intellectuelle sévère - d'abord pour 5 - 14 jours Gliatilin administré par l'injection (une ampoule 2 fois par jour) et prend ensuite six mois à l'intérieur de 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour.
• Accidents de Cerebrovascular (encéphalopathie, insuffisance cerebrovascular chronique et d'autres.) - Pris oralement à 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour pour 1 - 2 mois.
• La contusion du cerveau ou le polytrauma (le dommage aux parties différentes du corps) - dans une semaine de la blessure Gliatilin administré par l'injection (1 ampoule 1 fois par jour), ensuite à partir de la deuxième semaine sont à l'intérieur de 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour, dans les 2 mois.
• Secousse - pris oralement le premier jour de blessure 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour, depuis un mois.
• La blessure du cerveau traumatique dans les enfants - dans une semaine de la blessure Gliatilin administré par l'injection (1 ampoule 1 fois par jour), ensuite à partir de la deuxième semaine est à l'intérieur de 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour depuis 2 mois.

Si la consommation de capsules dans les humains gliatilin la nausée, il est nécessaire de réduire le dosage du médicament et continuer le traitement.
Ces dessins d'utilisation de Gliatilin sont standard, mais vous pouvez augmenter ou diminuer la durée de traitement, si nécessaire. Aussi, si nécessaire, peut être réalisé les cours répétés des capsules gliatilin, en maintenant entre les intervalles d'au moins 4 - 6 mois. Souvenez-vous, le plus long cours de thérapie était - le plus long devrait être ajourné jusqu'au suivant.
Injections gliatilin

La solution peut être administrée intraveineusement ou intramusculairement. Gliatilin a administré intraveineusement comme une injection ("l'émetteur"), les contenus de l'ampoule ont pré-dilué (4 millilitres) à 50 millilitres de sérum physiologique. La solution d'injection finie est introduite à un taux de 60 - 80 gouttes par minute.
Exécuter une solution d'injection intramusculaire de l'ampoule gliatilin tiré dans une seringue stérile le volume exigé. Par exemple, pour entrer dans la formulation de 1000 mgs, la seringue prend 4 - 5 millilitres, pour choisir toute la solution de la fiole. S'il est nécessaire d'entrer dans seulement 500 mgs du médicament, il prend une seringue de 2 millilitres, l'ampoule pour choisir de seulement 2 millilitres d'une solution qui a contenu 500 mgs et gliatilin.

L'injection intramusculaire est recommandée de faire dans la surface antérieure et latérale de la cuisse, la partie extérieure supérieure de l'épaule et appuyer les gens dans le mur abdominal de devant. Non recommandé l'injection intramusculaire dans les fesses, comme dans cette région des muscles de corps sont très profondément et il y a un risque d'introduire la solution dans la grosse couche sous-cutanée, où la médecine ne sucera pas le sang à un taux suffisant.
Avant d'exécuter les injections nécessaires pour traiter le site d'injection avec un tampon cotonnier a piqué dans l'antiseptique (l'alcool Belasepte, chlorhexidine, etc.). Par la suite, l'aiguille est introduite profondément dans le tissu, en gardant perpendiculaire à la surface de peau. Quand le moyeu d'aiguille de la peau pour rester 2 - 4 mm, l'insertion d'aiguille dans l'arrêt de tissu et le début pour appuyer sur la ventouse libérant lentement la médication dans le muscle. Après être entrée dans toute la solution dans le tissu, l'aiguille est enlevée et le site d'injection de nouveau essuyé avec un tampon cotonnier humecté avec le désinfectant.

La fiole avec la solution gliatilin devrait être ouverte immédiatement avant l'utilisation. Ne conservez pas la solution dans le récipient ouvert. C'est-à-dire, si l'ampoule a été ouverte, il est nécessaire d'utiliser une solution ou débarrassé. Sinon toute l'ampoule est utilisée pour l'injection, la seringue gagnant la quantité désirée de solution et du reste débarrassé.
Le dosage de Gliatilin pour l'injection intraveineuse ou intramusculaire dans les maladies différentes et le même est 1000 mgs (une pleine solution d'ampoule - 4 millilitres) à la fois. Les injections intramusculaires étaient avec un maximum d'une fois par jour et intraveineuses - 1 - 3 fois. La durée d'injection intraveineuse ou intramusculaire dans les maladies différentes et aussi le même est 7 - 10 jours. Après que l'achèvement du taux d'injection peut gliatilin immédiatement sans interruption autre médicament, bouger au médicament dans les capsules de 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour pour 1 - 6 mois, accomplir un effet thérapeutique durable.

Les injections de Gliatilin pour produire mieux dans la première moitié du jour, de préférence avant les repas. La méthode pour l'administration de médicament est déterminée par un médecin et dépend de la condition du patient. Si un homme est dans la condition critique, ignorant ou incapable de marcher de façon indépendante, cela Gliatilin administré intraveineusement. Si une personne est capable de marcher et suffisamment répondre à la réalité environnante, Gliatilin peut être administré intramusculairement. Cependant, si c'est possible, il est le meilleur pour appliquer l'injection intraveineuse du médicament, depuis cette méthode pour l'injection moins traumatique comparé avec les injections intramusculaires.

Considérez le dosage et la durée d'injection gliatilin une variété de conditions et de maladies :

• Coup d'ischemic aigu - administré intraveineusement ou intramusculairement à 1,000 mgs (1 ampoule) 2 fois par jour pour 3 - 5 jours. À partir de la deuxième semaine après qu'un coup peut commencer à prendre les capsules de 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour, depuis un mois.
• Période aiguë de coup de hemorrhagic - administré intraveineusement ou intramusculairement à 1000 mgs (1 ampoule) 2 fois par jour, pour 5 - 14 jours. À partir de la deuxième semaine après qu'un coup peut commencer à prendre les capsules de 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour, depuis un mois.
• Coup avec le désordre de conscience, en exigeant l'entretien de fonctions essentielles - administré intraveineusement à 1000 mgs (1 ampoule) 4 fois par jour durant à intervalles réguliers 6 heures, dans 5 - 7 jours.
• La démence (la démence), la Maladie d'Alzheimer et l'encéphalopathie (cerebrovascular les accidents) avec la fonction automobile et intellectuelle sévère - dans 5 - 14 jours que Gliatilin a administrés intraveineusement ou intramusculairement dans une ampoule (1,000 mgs) 2 fois par jour et ensuite six mois ingère 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour.
• Contusion du cerveau avec le désordre de conscience, en exigeant l'entretien de fonctions essentielles - administré intraveineusement à 1000 mgs (1 ampoule) 4 fois par jour durant à intervalles réguliers 6 heures, dans 5 - 7 jours.
• Contusion du cerveau modérée ou légère, ou polytrauma (trauma de plusieurs parties du corps) - administré intraveineusement ou intramusculairement à 1,000 mgs (1 ampoule) une fois par jour depuis 7 jours, commençant à partir du premier jour de blessure. Le commencement à partir de la deuxième semaine après le traitement de blessure à continuer à recevoir la capsule 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour depuis deux mois.
• La blessure du cerveau traumatique dans les enfants - être administré intraveineusement ou intramusculairement à 1,000 mgs (1 ampoule) une fois par jour depuis 7 jours, commençant à partir du premier jour de blessure. Le commencement à partir de la deuxième semaine après le traitement de blessure à continuer à recevoir la capsule 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour depuis deux mois.
• La maladie du cœur ou la chirurgie, qui peut être compliquée par le développement de lésion cérébrale ischemic - administré intraveineusement ou intramusculairement à 1,000 mgs (1 ampoule) une fois par jour pour 3 - 7 jours. Le signal d'introduire gliatilin dans de tels cas est le développement du phénomène d'embolie cardiaque ou de hypotension systémique. Vous pouvez entrer dans Gliatilin dans la première période post-en vigueur ou avant la chirurgie pour prévenir des complications dans la forme de lésion cérébrale ischemic (s'il y a un risque de développer de telles complications).

Après que l'achèvement du cours gliatilin l'injection pour l'effet thérapeutique plus persistant ou significatif est toujours possible à continuer le traitement avec la prise des capsules. Les capsules pour les conditions différentes et les maladies pour prendre la même dose - 400 mgs (1 capsule) par deux fois par jour pour 1 - 6 mois. Si la condition est sévère, il est permis de prendre 800 mgs (2 capsules) le matin et 400 mgs (1 capsule) pendant le jour, depuis un mois. Si nécessaire, continuez le traitement après un mois gliatilin la réception d'un dosage quotidien de 1200 mgs (2 capsules le matin et un l'après-midi) et la dose devrait être réduite en prenant 400 mgs (1 capsule) par deux fois par jour pour supplémentaire 1 - 5 mois. Si le fond de la personne injectant gliatilin la nausée, il est nécessaire de réduire le dosage du médicament et continuer la thérapie.

Gliatilin pendant la Grossesse et l'allaitement maternelLe médicament Gliatilin est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement maternel. Cependant, si la femme n'est pas consciente de l'occurrence de grossesse, la prise de médicament, il n'est pas nécessaire d'avoir un avortement, parce que les expérimentations animales ont gliatilin n'a montré aucun effet néfaste sur le fœtus. Dans ce cas-là, vous avez besoin d'arrêter juste de prendre le médicament immédiatement après qu'il s'est rendu compte de la grossesse et faites soigneusement des tests de dépistage (les ultrasons à 12 et 20 semaines, la concentration de l'épreuve d'AFP, etc.) pour découvrir des anomalies dans le fœtus se développant.
Si un allaitement maternel de femme, vous devriez prendre Gliatilin, l'enfant devrait être converti en formule de lait artificielle et allaitement maternel d'abandon.

Les effets sur la capacité de conduire des mécanismes
Gliatilin ne réduit pas la capacité de contrôler des mécanismes, donc le fond du médicament peut être retenu dans toutes activités qui exigent la réaction de grande vitesse et la concentration.

Overdose de Gliatilin
Le surdosage est possible et est montré le développement gliatilin de nausée, vomissement et symptômes de dyspepsie (bloating, la flatulence, la sensation de poids dans l'estomac, le fait d'éructer, la diarrhée ou la constipation, etc.). En cas de l'overdose on recommande de faire partir l'estomac au lavage et ensuite prendre un sorbent (eg le carbone activé, Polisorb, Polyphepan, Filtrum, Enterosgel, etc.). Dès réception du sorbent nécessaire pendant le jour pour vous retenir d'utiliser le médicament et ensuite vous pouvez continuer à recevoir le dosage standard gliatilin.
Action réciproque avec d'autres médicaments
Gliatilin pas communiquent de façon significative avec d'autres médicaments et donc il peut être utilisé dans la combinaison avec autres médicaments.

Gliatilin pour les renseignements de ChildrenGeneral
Gliatilin, comme d'autre nootropics, souvent prescrit à de petits enfants pour éliminer des retards d'automobiles, mentaux et développement de discours et éliminer les effets de trauma de naissance et d'encéphalopathie périnatale. Dans les cas plus rares, le médicament est utilisé pour le traitement de blessure du cerveau traumatique, secousse ou blessure du cerveau. Les enfants moins l'âge de 7 ans Gliatilin d'habitude administré par l'injection comme une solution en utilisant une mesure nécessaire peuvent être plus petits que le dosage pour les adultes. En utilisant des capsules un enfant de tout âge devra donner une pleine dose adulte, parce que ses contenus sont divisés en plusieurs doses possibles.

Gliatilin - instructions sur l'utilisation d'enfants
Dans les incarnations différentes, les retards d'automobiles, mentaux et développement de discours, encéphalopathie périnatale ou les conséquences de trauma de naissance chez les enfants de tout âge Gliatilin mieux pour utiliser dans la forme d'injections intramusculaires pour plusieurs raisons. Premièrement, quand l'utilisation d'une solution peut être tenue de mesurer le dosage d'enfant. Deuxièmement, le cours d'injections de thérapie gliatilin beaucoup plus brusquement que quand les comprimés de réception (injections si faisantes pour 5 - 14 jours et capsules de boisson 1 - 3 mois). Finalement, troisièmement, gliatilin les injections sont souvent beaucoup plus efficaces que la prise des capsules.
À un retard de développement, les conséquences d'un trauma de naissance ou des enfants d'encéphalopathie périnataux la première année de vie est administrée par l'injection intramusculaire de 1 - la solution de 2 millilitres (250 - 500 mgs) gliatilin une fois par jour pour 10 - 12 jours. Les enfants âgés 1 - solution de 3 années ont été ajoutés 2 - 3 millilitres une fois par jour pour 10 - 12 jours. Des enfants au-dessus de 3 ans dans les dosages des adultes Gliatilin administrés, c'est-à-dire, une pleine fiole (4 millilitres) une fois par jour pour 10 - 12 jours.
À un retard de développement, les conséquences de trauma de naissance et de médicament d'encéphalopathie périnatal peuvent être utilisées pour les enfants et les capsules. Si l'enfant est plus vieux qu'un an peut avaler facilement une capsule entière gliatilin, vous devriez lui donner le médicament de 400 mgs (1 capsule) 2 fois tous les jours pour 1 - 3 mois. Si l'enfant est plus vieux qu'un an ne peut pas avaler la capsule, vous devriez percer soigneusement son aiguille de peau et composer les contenus de la seringue. Alors tous les contenus liquides tirés de la capsule avec une seringue, devraient couler dans la bouche de l'enfant (après la séparation de l'aiguille de la seringue) et y donner de l'eau non-gazeuse pour le boire.
Sous les mêmes conditions d'enfants moins d'une année on recommande hautement d'utiliser l'injection gliatilin, plutôt que les capsules. Cependant, si pour une raison vous devez renoncer à l'enfant, la préparation dans la forme de capsules, on recommande de faire comme suit. Premièrement, l'aiguille de ponction empalée sur la seringue pour tirer la capsule et ses contenus. Alors, en enlevant l'aiguille, tirez doucement la lèvre inférieure de l'enfant et dans l'espace entre la lèvre et les gommes pour tomber goutte à goutte de la seringue 4 - 6 gouttes de la solution, le retiré de la capsule. Alors vous avez besoin de donner au bébé pour boire. Ainsi on donne à l'enfant la préparation de 4 - 6 baisses 2 fois par jour pour 1 - 3 mois.
Avec la blessure du cerveau traumatique, la secousse ou la blessure du cerveau est recommandé d'être administré intraveineusement ou intramusculairement Gliatilin 1000 mgs (1 ampoule) une fois par jour depuis 7 jours, commençant à partir du premier jour de blessure. En commençant à partir de la deuxième semaine après que la blessure peut continuer des capsules de prise de traitement de 400 mgs (1 capsule) 2 fois par jour, depuis deux mois.

Effets secondaires de Gliatilin
Gliatilin a toléré d'habitude bien et provoque seulement rarement les effets secondaires suivants : Nausée ; réactions allergiques.
Quand la nausée devrait réduire la dose gliatilin et continuer à prendre jusqu'à la fin de thérapie. Avec le développement de réactions allergiques a besoin d'arrêter de prendre le médicament et consulter un docteur.

Analogues de Gliatilin
Il y a des analogues, qui sont divisés en deux espèces sur le marché pharmaceutique de presque chaque médicament - les synonymes et, en fait, les analogues. Les synonymes sont des médicaments que, comme Gliatilin, puisque la substance active contient choline alfoscerate. Les analogues sont des médicaments qui contiennent d'autres ingrédients actifs, mais ils ont un maximum semblable gliatilin le spectre d'action thérapeutique.

Ainsi synonyme de Gliatilin sont les médicaments suivants : injection de Gleatser ; capsules de Délétions, solution Orale et la solution pour l'injection ; injection de Nooholin Rompharm ; injection de Choline alfoscerate ; capsules de Holitilin et injection ; capsules de Cerepro et injection ; capsule de Cereton et injection.

Les analogues gliatilin sont d'autres médicaments de groupes nootropics tels que : comprimés d'Amilonosar et solution pour l'injection ; comprimés de Lucidril ; Bravinton se concentrent pour la solution pour l'injection ; les capsules de Vinpotropil, les comprimés et se concentrent pour la solution pour l'injection ; les comprimés de Vinpocetine et se concentrent pour la solution pour l'injection ; comprimés de Fort de Vinpocetine ; comprimés de Vintsetin ; comprimés de Ginkgo biloba et capsules ; capsule de Ginkoum ; comprimés de Glycine pour le souslingual et buccal ; comprimés de Gopantam ; Demanol solution orale ; capsules d'Idebenone et comprimés ; les comprimés de Cavintonum et se concentrent pour la solution pour l'injection ; Fort de Cavintonum et Confort de Cavintonum, comprimés ; comprimés de Calcium de Gopantenat ; capsule de Karnitex ; capsule de Karnicetin ; Cogitum solution orale ; capsule de Combitropil ; Corsavin et comprimés de Corsavin Forte ; Cortexin lyophilisates pour la solution pour l'injection ; comprimés de Lucet et injection ; comprimés de Memotropil ; Minis gouttes nasales ; injection de Neypilept ; capsule de Neyromet ; capsule de Noben ; Accrochez la capsule ; Nooklerin solution orale ; comprimés de Noopept ; capsules de Nootropil, comprimés et solution injectable ; comprimés d'Omaron ; sirop de Pantogam et comprimés ; actif de capsule de Pantogam ; comprimés de Pantokalcin ; comprimés de Picamilon et injection ; comprimés de Pikanoil ; comprimés de Picogam ; Pineamin lyophilisates pour la solution pour l'injection ; capsule de Piracezin ; capsules de Piracetam, comprimés, grains pour le sirop pour les enfants et la solution pour l'injection ; comprimés de Piriditol ; Semax gouttes nasales ; comprimés de Telektol ; comprimés de Tiocetam et injection ; capsule de Phezam ; comprimés de Fenotropil ; capsule de Celestab ; solution de Cellex pour l'injection sous-cutanée ; Ceraxon solution orale pour l'injection ; injection de Cerebrolisat ; injection de Cerebrolysin ; comprimés d'Encephabol et suspension orale ; poudre d'Epithalamin pour la solution pour l'injection ; solution d'Eskotropil pour l'injection.

Les analogues bon marché gliatilin les synonymes de médicaments moins chers gliatilin sont : injection de Gleatser ; injection de Nooholin Rompharm ; capsules de Cerepro et injection ; capsule de Cereton et injection.

Les médicaments moins chers, les analogues gliatilin sont : les capsules de Vinpotropil, les comprimés et se concentrent pour la solution pour l'injection ; les comprimés de Vinpocetine et se concentrent pour la solution pour l'injection ; comprimés de Ginkgo biloba et capsules ; comprimés de Glycine pour le souslingual et buccal ; comprimés de Gopantam ; les comprimés de Cavintonum et se concentrent pour la solution pour l'injection ; comprimés de Calcium de Gopantenat ; Corsavin et comprimés de Corsavin Forte ; comprimés de Lutset et injection ; comprimés de Memotropil ; capsule de Noben ; Nooklerin solution orale ; comprimés de Noopept ; capsules de Nootropil, comprimés et solution injectable ; comprimés d'Omaron ; comprimés de Pikamilon et injection ; comprimés de Pikogam ; capsules de Piracetam, comprimés, grains pour le sirop pour les enfants et la solution pour l'injection ; comprimés de Telektol ; comprimés de Tiocetam et injection ; capsule de Phezam.

Mieux que gliatilin
Dans la pratique médicale, il n'y a aucun concept du "meilleur" ou "du meilleur" par rapport aux médicaments. Au lieu de cela les docteurs utilisent le terme "optimal". Sous le médicament optimal pensent que la personne le mieux convenable et donne les effets thérapeutiques les plus prononcés en temps réel. Cela signifie qu'une personne sera Gliatilin optimal, pour un autre - Pantokalcin et pour le troisième - Encephabol etc. De plus, pour la même personne peut avoir aux temps différents de différentes préparations optimales, par exemple, il y a deux ans c'était Gliatilin et maintenant - Pantokalcin. Mais c'est le meilleur médicament est le meilleur pour une personne. Étant donné la très large variabilité dans les médicaments optimaux comme défini par les caractéristiques individuelles de l'organisme, pour déterminer un médicament qui est mieux pour tous les gens gliatilin non possible.

Gliatilin fait la critique

Les révisions gliatilin sont positives dans la plupart des cas, puisque le médicament fournit un effet thérapeutique prononcé. Par exemple, dans une révision des gens qui ont pris le médicament pour l'amélioration de capacités cognitives sur le fond d'un programme occupé, il est noté que Gliatilin normalisent la vigueur retrouvée d'état et la haute performance, la mémoire améliorée, l'attention et la productivité de pensée, pour que même le travail dur et long ne soit pas épuisant et la fin de tête du jour est restée le "bien et brillant pour penser."

Les gens qui ont pris le médicament pour éliminer les conséquences de coup ou de blessure du cerveau traumatique, aussi bien que pour améliorer des capacités cognitives (la mémoire, l'attention et penser), regressed contre les maladies différentes (eg, les changements dégénératifs séniles dans le tissu du cerveau, l'insuffisance circulatoire cérébrale, etc.), montrez que Gliatilin a amélioré leur condition et état de santé.
Donc les mouvements de volume de coup augmentés sur le côté de paralysie, améliorez la mémoire et l'attention, la réflexion devient plus égale, non déchiré, etc. les gens qui ont eu une blessure de tête, le médicament pour normaliser la conscience, ont réussi à enlever les maux de tête et le vertige. Mais dans les gens souffrant des maladies différentes, en provoquant la détérioration de capacités cognitives, Gliatilin améliore de façon significative la concentration, la mémoire à long terme et à court terme, en pensant et en faisant plus productif et non déchiré.
Les révisions négatives de gliatilin ont mordu et dans la plupart des cas ils sont en raison du développement de réactions allergiques ou de tolerability sévère du médicament. En outre, beaucoup de personnes dans la révision indiquent que les injections données l'effet thérapeutique apparent après l'administration de capsules et ne sentent pas de changements positifs. À cet égard, la révision concluait souvent qu'utilisent mieux l'injection gliatilin et la capsule pour prendre ce n'est pas nécessaire en raison du manque d'effet thérapeutique.

Gliatilin - fait la critique pour les enfants
Plus que 2/3 (70 - 78 %) reconsidère l'application gliatilin les enfants sont positifs, en raison du bon effet thérapeutique du médicament dans le traitement de retard du développement. Par exemple, dans une révision indique qu'après qu'un cours d'application gliatilin les enfants a commencé à parler mieux, le vocabulaire augmenté, la prononciation améliorée de mots apparaissent des expressions plus longues et lucides ou des phrases dans le discours, etc. Comme d'autres révisions ont déclaré que Gliatilin a donné littéralement l'impulsion au développement du bébé, que, après qu'un cours de thérapie a commencé à s'asseoir en haut, tourner, ramper, se lever sur ses pieds, promenade à pied, etc. Depuis Gliatilin le plus utilisé pour traiter le développement d'enfant retardé et les révisions de préparation s'entendent presque exclusivement de cet aspect. Révisions sur l'application gliatilin chez les enfants pour le traitement de blessure du cerveau traumatique, blessure du cerveau, etc.-. Non.
Révisions négatives de gliatilin pour les enfants en raison d'un certain nombre de facteurs. Premièrement, les révisions négatives quittées par les parents dont les enfants sont le médicament pauvrement toléré, ont grandi pendant la réception agitée, constamment les pleurs, la plainte d'un mal de tête, etc. Deuxièmement, les révisions négatives sont quittées par les parents qui n'ont pas reçu de gliatilin l'effet thérapeutique attendu.
En plus, il y a des révisions négatives de cela les capsules gliatilin. Dans une telle révision, les parents indiquent que le cours d'injections fournit l'effet significatif et visible et après avoir reçu la capsule n'avait pas de changements visibles.

Cogitum - instructions pour l'utilisation (adultes et enfants), analogues, révisions

Le médicament Cogitum

Cogitum fait allusion à l'adaptogenic et aux fonds toniques, en réduisant le système nerveux central. L'ingrédient actif de ce médicament est potassium-amino-acetyl succinate, qui est capable de conduire de l'acide acetyl-amino-succinic contenu dans les tissus CNS et est responsable de la transmission normale d'impulsions de nerf. De tels effets sur l'organisme humain mènent à la normalisation de toute la stimulation et au règlement de processus nerveux.

Cogitum peut aussi participer à la synthèse d'ARN et d'ADN, pour améliorer l'endurance physique et stimuler le système immunitaire, en accélérant les processus de formation d'anticorps et d'immunoglobulins.
Révélé et de telles propriétés de ce médicament, qui montrent à sa capacité de fournir un effet hepatoprotective, accélèrent l'excrétion d'ammoniaque (en cas de l'empoisonnement d'eux) et réduisent l'impact négatif de radiation sur le tissu.
La préparation des fabricants Cogitum est les trois compagnies françaises : Patheon la France, Hoechst Marion Roussel / Marion Merrell et Sanofi-Aventis.

Forme de libération de Cogitum

Cogitum est produit dans la forme d'une solution claire de couleur jaune clair pour l'ingestion. La solution a un goût à la banane plaisant et est emballée dans les fioles de verre sombre avec les fins pointues.
Ampoule de Cogitum 250 mgs / 10 millilitres (25 millilitre potassium-amino-acetyl succinate1), placé dans les cellules emballantes de plastique - 30 ampoules par carton.

Instructions pour l'utilisation Cogitum
Indications

• Conditions asthenic fonctionnelles ;
• Dépression et désordres nerveux dans le léger ;
• Antidépresseurs ;
• Fatigue.

Dans la plupart des cas, Cogitum est utilisé dans la thérapie complexe. Dans la liste de lecture de pratique de pédiatrie de plus étendus.

Contre-indications pour Cogitum : hypersensibilité à une des composantes du médicament ; enfants jusqu'à 7 ans.

Effets secondaires de Cogitum : réactions allergiques telles que la peau irréfléchie ou démangeante. Dans la plupart des cas, le médicament a été bien toléré et les réactions allergiques sont extrêmement rares.

Traitement de Cogitum
Comment prendre Cogitum ?

Le médicament est destiné pour l'administration orale l'utilisation (intérieure). Le plus de préférence réalisé son salut le matin. Cogitum a un goût plaisant et peut être utilisé sans dilution avec l'eau (à une dilution dans l'eau le goût presque complètement perdu). La reproduction de préparation d'eau potable, avec l'avantage de son acceptation en tant que tel, n'est pas interdite.
Avant de prendre Cogitum nécessaire pour ouvrir l'ampoule à une fin, en le plaçant sur un verre ou une tasse et casser la fin inférieure de l'ampoule. La solution a pour résultat sans couture des plats faits cuire.
L'omission d'une ou plusieurs méthodes pour le traitement de médicament que Cogitum peut continuer dans les mêmes doses qui ont été prescrites par un docteur (aucun besoin d'accepter la dose manquée).
Le médicament peut s'arrêter subitement, cela ne provoquera pas de symptômes sérieux ou désagréables.
Dosage de Cogitum
Le dosage et la durée de traitement dans la plupart des cas l'individu sont assignés.
La dose adulte moyenne est 3 capsules dans les coups. Dans cela prennent 2 capsules le matin et 1 fiole - avant le coucher.
La durée moyenne de traitement Cogitum est 3 semaines et si nécessaire, votre docteur peut prescrire un deuxième cours de traitement après une certaine période de temps.

Cogitum pour les enfants
Cogitum est utilisé dans les patients de pédiatrie pour le traitement de différentes maladies neurologiques, psychiatriques et de conditions chez les enfants plus vieux que 7 ans. Données cliniques sur l'admission du médicament chez les enfants moins de 7 ans non.
Indications pour l'admission Cogitum dans la pédiatrie tout à fait étendue :

• stades de retard de développement physique ;
• retard émotionnel, psychomoteur,
• pré-discours et développement de discours ;
• retard mental ; syndrome, lésions périnatales du système nerveux ;
• désordres névrotiques ;
• dépression à court terme ;
• désordre d'adaptation ;
• syndrome de fatigue après une maladie virale ; conséquences de blessure du cerveau traumatique ou de neuroinfections ;
• désordres de développement mentaux ; périodes de haut effort émotionnel, physique ou mental.

En dosant de Cogitum, la définition de la durée de son admission et le besoin pour les cours répétés de recevoir le rendez-vous d'enfants est déterminée dans la plupart des cas individuellement et dépend de l'âge et du diagnostic de l'enfant.
Dose moyenne de Cogitum : pour les enfants 7-10 ans - 1 ampoule le matin ; Enfants 10-18 ans - 2 capsules le matin.
La durée moyenne de traitement Cogitum chez les enfants de 2 semaines à un mois.

Cogitum pendant la grossesse et la lactation
Cogitum peut être administré pendant la grossesse et la lactation seulement sur le conseil de docteur, bien que les études n'aient pas révélé teratogenic, mutagenic ou effets embryotoxic du médicament. Dans la nomination de Cogitum les mères infirmières auraient besoin d'annuler l'allaitement maternel.

Médicament actions réciproques de Cogitum
Dans les essais cliniques il n'y avait aucune évidence la capacité de Cogitum de communiquer avec d'autres médicaments.

Analogues de Cogitum
Les analogues de Cogitum qui sont complètement identiques dans la composition existent. Si nécessaire, votre docteur peut prescrire ce médicament au lieu d'autres médicaments avec les indications semblables pour l'utilisation.

Révisions de Cogitum
Révisions pour l'admission Cogitum différent - du positif avec les résultats excellents en haut brusquement négatifs. Sur quelques forums il y a des renseignements que les consommateurs sont souvent faits face avec les faux de ce médicament et il pourrait acheter seulement avec un docteur à un hôpital ou des individus privés.
Les révisions du traitement de l'adulte Cogitum (si les instructions de tout le docteur) sont principalement positives. Ils notent : l'efficacité du médicament dans l'élimination des signes de fatigue, nervosité et dépression, aisance de réception et d'un goût plaisant. Les révisions de réactions allergiques défavorables sont extrêmement rares.
Les révisions négatives rares de cette préparation contiennent des renseignements sur l'absence de l'effet désiré et peuvent être en raison du devoir incorrect du médicament ou faire une brèche dans le plan fondamental de traitement complexe.
Révisions traitement de Cogitum d'enfants avec le développement de discours retardé dans le plus positif. Beaucoup de parents de jeune note de patients : l'expansion rapide du vocabulaire de l'enfant, l'apparition de la capacité de construire des phrases et une perception plus productive et une assimilation de nouvelles informations.

Si vous utilisez cette médication pour corriger des problèmes avec la prononciation, à l'opinion de parents, les résultats positifs ont été observés rarement, t. À. Cette pathologie est de plus en plus dans le besoin d'orthophonie le travail de redressement sur le discours de l'enfant.
Dans la nomination des enfants de Cogitum pour éliminer la nervosité, la fatigue, la tension émotionnelle, mentale ou physique par la majorité de parents était des résultats positifs. Le bon effet est observé et en prenant ce médicament pour restituer la santé totale d'enfants après craniocerebral le trauma, les maladies virales et neuroinfections. Les révisions de l'occurrence d'une réaction allergique à Cogitum chez les enfants sont extrêmement rares.

Certains parents ont noté que la prise de Cogituma peut provoquer des symptômes d'hyperactivité chez les enfants, le fait d'être morose, les dérangements de sommeil, la nervosité (même les crises de colère et l'agression). Cas isolés décrits et l'apparence de saisies chez les enfants avec une histoire de saisies épileptiques. Les données lisses les manifestations négatives, selon beaucoup de mamans, aident les activités suivantes : une réception parallèle de cette préparation comme Magne B6, augmentation graduelle de dosage Cogitum et sa supprimation progressive, la réception de la solution seulement le matin ou pas plus tard que 15h00.
Les parents de révisions d'enfants qui sont nommés Cogitum, montrez au fait que ce médicament, en dépit de la présence de contre-indications dans les instructions destinées pour les enfants jusqu'à 7 ans, en pratique, est utilisé pour traiter et à un plus premier âge (3-4 ans et même des cas isolés d'enfants de rendez-vous jusqu'à une année). Dans de tels cas, le rendez-vous de Cogitum peut être réalisé seulement avec le consentement écrit des parents.
La plupart des patients Cogitum ont évalué comme "un médicament cher."

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine - substances actives. Instruction et application, dosage

Nom : Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Le nom latin de la substance Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepinum (genre Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepini)

Nom chimique : 7-Bromo-5-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-chlorophenyl)

Formule - C15H10BrClN2O

Substances thérapeutiques Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine-anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Démence de F00 dans la Maladie d'Alzheimer (G30 +)
F03 démence non indiquée
Délire de F05, non incité par l'alcool ou d'autres substances psychoactive
Syndrome de Post-contusion de F07.2
Abstinence de F10.3
F11 désordres Mentaux et de comportement en raison de l'utilisation d'opioïdes
Schizophrénie de F20
F23 désordres psychotiques Aigus et transitoires
Désordres F25 Schizoaffective
F30 épisode Maniaco-dépressif
F32 épisode Dépressif
Agoraphobie de F40.0
F40.8 d'Autres désordres d'inquiétude phobic
Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique]
F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé
F42 désordre Maniaque et compulsif
F43.0 réaction de tension Aiguë
F43.1 désordre de tension Post-traumatique
Désordre de F43.2 réactions adaptatives
F44 Dissociative [conversion] désordres
Désordres F45 Somatoform
Désordre F45.2 Hypochondriacal
F48 d'Autres désordres névrotiques
Insomnie de F51.0 étiologie inorganique
F60 désordres de personnalité Spécifiques
F60.2 désordre de personnalité asocial
F60.3 désordre de personnalité Avec émotion instable
Désordres de F63 d'habitude et d'impulsion
Retard mental de F79, non spécifié
Tecks de F95
Épilepsie de G40
Statut de G41 epilepticus
Désordres de G47.0 de somnolence et de maintien du sommeil [insomnie]
Crampe de R25.2 et spasme
Nervosité de R45.0
Irritabilité de R45.4 et colère
Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale

Code de CAS - 1753-57-2

Substance de caractéristiques Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Anxiolytic.
Poudre cristalline blanche ou blanc clair. Pratiquement insoluble dans l'eau et l'éther, légèrement soluble dans l'éthanol, c'est difficile dans le chloroforme.

Pharmacologie de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Mode d'action - anxiolytic, anticonvulsant, relaxant de muscle, central, hypnotique, sédatif.
Stimule les récepteurs benzodiazepine, il augmente la sensibilité de récepteurs GABA au médiateur, augmente l'effet freinant de GABA dans le CNS. Réduit l'excitabilité des structures du cerveau subcortical inhibe des réflexes spinaux polysynaptic. Il réduit la tension émotionnelle, réduit l'inquiétude, la peur, l'inquiétude. Il réprime la propagation d'excitation survenant dans les foyers epileptogenic dans le cortex, le thalamus et les structures limbic du cerveau en augmentant presynaptic l'inhibition (l'activité de foyer augmentée n'est pas réduite).

Bien absorbé de l'étendue gastrointestinal. Le temps pour atteindre C max-. 1-2 heures sont transformées par métabolisme dans le foie. T1 / 2-. 6-10 heures excrétées par les reins. Le foie réduit et la fonction du rein ralentissent l'autorisation et mènent à l'accumulation.

Application de la substance de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Névrotique, la névrose, l'état psychopathe et psychopathe, accompagné par l'inquiétude, la peur, a augmenté l'irritabilité, la tension et lability émotionnel ; désordres de sommeil, désordre maniaque et compulsif, désordre de panique, phobies, psychose réactive ; lability végétatif, hypocondriaquement-senestopatic syndrome ; saisies d'étiologies différentes, épilepsie temporelle et myoclonic, statut epilepticus, rigidité de muscle, teck, athetosis, hyperkinesis ; prémédication (comme une composante d'induction d'anesthésie) ; dans la thérapie complexe d'opioïde et pour le syndrome d'abus, la schizophrénie (la forme fébrile, a augmenté la sensibilité à antipsychotics) ; prophylaxie de conditions de peur et de tension émotionnelle.

Contre-indications de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
myasthenia sévère gravis, lésions hépatiques sévères (cirrhose, maladie infectieuse) et reins ; en empoisonnant d'autres tranquillisants, antipsychotics, hypnotiques, narcotiques, alcool.; grossesse, allaitement maternel.

Grossesse et allaitement maternel
Contre-indiqué pendant la grossesse. Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de substance de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Du système nerveux et des organes sensoriels : le vertige, le mal de tête, la somnolence, la faiblesse de muscle, a diminué la mémoire, la concentration, la coordination, l'excitation paradoxale, l'ataxie, mydriasis.
De l'étendue digestive : bouche sèche, nausée, diarrhée.

Réactions allergiques : rougeurs de peau, pruritus.

Autre: dysuria, dysmenorrhea, perte de libido, penchant, dépendance de médicament.

Action réciproque de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

(Mutuellement) effet de neuroleptics, tranquillisants, somnifères, narcotique, analgésique, anticonvulsant médicaments et alcool.

Overdose de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Symptômes : dépression marquée de conscience, activité cardiaque et respiratoire.

Traitement : contrôle de fonctions essentielles, en maintenant l'activité respiratoire et cardiovasculaire, thérapie symptomatique. Antagoniste spécifique flumazenil (w / 0.2 mgs - solution de glucose facultativement de jusqu'à 1 mg-5 % ou solution de chlorure de sodium de 0.9 %).

Le dosage et administration de Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
À l'intérieur, dans / m ou / dans (bol alimentaire ou injection). Le jeu de mode est sévèrement individuel, selon les indications de la maladie, la tolérance et d'autres.

Pour le soulagement rapide de peur, inquiétude, agitation psychomotrice, aussi bien qu'épileptique autonomic et états psychotiques : dans / m ou / dans, la dose initiale pour les adultes - 0.5-1 mgs (0.5-1 millilitres de solution de 0.1 %), la moyenne tous les jours - 3-5 mgs, dans les cas graves, jusqu'à 7-9 mgs. Prémédication : / ralentissent 4.3 mgs (3.4 millilitres d'une solution de 0.1 %).

Quand administré une dose simple pour les adultes est d'habitude 0.5-1 mgs (avec les désordres de sommeil - 0.25-0.5 mgs), la moyenne tous les jours - 1.5-5 mgs 2-3 heures (typiquement 0.5 - 1 mg le matin et pendant le jour et 2.5 mgs la nuit), le maximum tous les jours - 10 mgs.

Névrotique, névrose, états psychopathes et psychopathes : À l'intérieur, la dose initiale de 0.5-1 mgs 2-3 fois par jour, 2-3 jours (si nécessaire) - jusqu'à 4-6 mgs / jour ; dans l'agitation sévère dose initiale - 3 mgs / jour, en augmentant alors rapidement la dose jusqu'à un effet thérapeutique.

Pratique neurologique (maladie avec le ton de muscle augmenté), à l'intérieur de 2-3 mgs 1-2 fois par jour ou dans / m, 0.5 mgs 1-2 fois par jour.

Statut epilepticus, saisies sérielles : dans / m ou / dans, commençant avec une dose de 0.5 mgs. Dans le traitement d'épilepsie - 2.10 mgs / jour.

Retrait d'alcool : à l'intérieur, 2.5-5 mgs / jour.

Le cours de traitement avec l'oral - 2 semaines (si nécessaire - jusqu'à 2 mois), à l'administration parenteral - jusqu'à 3-4 semaines. Utiliser la prudence dans les personnes âgées et chez les enfants (une dose quotidienne réduite par un facteur de 2-3).

Substance de précautions Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Notez que la combinaison d'inquiétude avec la dépression peut essayer le suicide.

Appliquer la prudence dans la conjonction avec d'autres médicaments psychotropic. Ne devrait pas être administré concurremment avec les inhibiteurs MAO et phenothiazines.

Avec l'utilisation prolongée (au cours de plusieurs mois), particulièrement à de hautes doses, peut le penchant, la toxicomanie. L'abolition de chlordiazepoxide devrait être faite progressivement en réduisant la dose pour réduire le risque de syndrome de retrait caractérisé par le tremblement, les crampes, abdominales et les crampes du muscle, le vomissement, la sudation. Dans l'annulation brusque aussi agitation possible, inquiétude, autonomic désordres, insomnie.

Ne prenez pas chlordiazepoxide plus de 4 semaines sans réévaluation du patient pour décider s'il faut continuer la thérapie.

La probabilité d'effets secondaires est plus haute dans les personnes âgées.

L'utilisation prolongée devrait être le dessin périodiquement contrôlé la fonction de foie et de sang périphérique.

Il y a des rapports qui dans le traitement de malades mental chlordiazepoxide et d'enfants avec les traits de comportement agressifs ont observé des réactions paradoxales (l'agitation psychomotrice, la rage, etc.).. En cas des réactions paradoxales, le traitement devrait être arrêté immédiatement.

Il devrait être tenu compte que chlordiazepoxide peut réduire la vigilance mentale chez les enfants.

Il doit être tenu compte qu'il y a des rapports d'effets sur la coagulation de sang dans les patients prenant des anticoagulants oraux simultanément et chlordiazepoxide (dans une étude clinique des causes et les conséquences de cette action réciproque n'a pas été établi). Il y a quelques rapports d'exacerbation de porphyria sous l'action de chlordiazepoxide. Hypoproteinemia peut prédisposer pour augmenter la fréquence d'effets secondaires sédatifs.

Pendant le traitement et depuis 3 jours après que son annulation devrait être de l'alcool de réception effacé ; les conducteurs de véhicules et les gens dont le travail exige des réactions mentales et physiques rapides et est aussi associé à la haute concentration d'attention, ne devraient pas se livrer aux activités professionnelles pendant cette période.

Instructions spéciales pour Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Comme un but égalisateur évite ou réduit certains des effets secondaires qui peuvent être appliqués mesocarb. Soyez prudent de l'insuffisance cérébrale organique. Le fait de disparaître devrait être fait progressivement en réduisant la dose pour réduire le risque de symptômes de privation.

Ne devrait pas être utilisé pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention. Au moment du traitement devrait abandonner de l'alcool d'admission.

Noms commerciaux de médicaments avec Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine substance de travail

Index de nom de marque

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine, Trankvezipam, Phezanef, Phezipam, comprimés Phenazepam, phenazepam, Phenzitat, Phenorelaxan, Elzepam

Hydroxyzine - substances actives. Instruction et application, dosage

Nom : Hydroxyzine

Le nom latin de la substance Hydroxyzine

Hydroxyzinum (genre Hydroxyzini)

Nom chimique : 2-[2-[4 - [phenylmethyl (4-chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] éthanol (comme le dihydrochloride ou embonate)

Formule - C21H27ClN2O2

Substances thérapeutiques Hydroxyzine - anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Syndrome de dépendance d'alcool de F10.2
Abstinence de F10.3
F11 désordres Mentaux et de comportement en raison de l'utilisation d'opioïdes
F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé
F43.0 réaction de tension Aiguë
Démangeaison de L29
Agitation de R45.1 et agitation
Irritabilité de R45.4 et colère
L'État de R45.7 de choc émotionnel et de tension, non spécifiée
Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale

Code de CAS - 68-88-2

Substance de caractéristiques Hydroxyzine
Dérivé de Diphenylmethane. Hydrochlorure de Hydroxyzine - poudre blanche, inodore, très soluble dans l'eau, le poids moléculaire de 447.83.

PharmacologyMode d'action - un sédatif, anxiolytic.

Il inhibe l'activité de certaines structures subcortical du système nerveux central, en bloquant m-choline central et des récepteurs H1-histaminiques.

Caractérisé par les effets sédatifs prononcés et l'activité anxiolytic modérée. Il a une influence positive sur les capacités cognitives, améliore la mémoire et l'attention. Il ne provoque pas la dépendance mentale et le penchant, l'administration chronique étaient le retrait observé. Il a aussi un anticholinergic, antispasmodique, l'effet d'antihistaminique. Il détend des muscles lisses, a un bronchodilator et un effet analgésique, a l'antiémétique et l'action de relaxant de muscle et un effet inhibiteur modéré sur la sécrétion gastrique. Réduit des ruches prurigineuses, un eczéma, une dermatite et d'autres.

La sédation est d'habitude observée après 10-45 minutes après l'administration orale (selon la formulation), l'antihistaminique - 1 heure après l'ingestion. Les patients avec l'effet d'antihistaminique de maladie de foie peuvent durer jusqu'à 96 heures.

Mutagenic et effets cancérigènes ont été identifiés.

Introduction hydroxyzine rongeurs femelles enceintes (souris, rats, lapins) aux doses beaucoup plus haut que la dose thérapeutique pour les humains, menés à l'apparition de malformations fœtales dans le fœtus.

Si l'ingestion est rapidement absorbée de l'étendue gastrointestinal, Cmax est accompli dans 2 heures. Traverse GEB et le délivre (dans les tissus fœtaux est concentré vers une plus grande mesure que le parent). Il est transformé par métabolisme dans le foie, le métabolite important - cetirizine. T1 / 2 dépend de l'âge du patient et est 7 heures (chez les enfants 2-10 ans), 20 heures (les adultes), 29 heures (dans les personnes âgées et les personnes âgées) ; dans les patients avec la maladie de foie augmentée à 37 h. Écrivez principalement des reins (0.8 % inchangés).

Application de la substance Hydroxyzine

Soulagement d'inquiétude, agitation, tension intérieure, irritabilité, neurologique, mentale (inquiétude généralisée et désordres d'adaptation) et maladies somatiques ; syndrome de retrait d'alcool ; prémédication et période post-en vigueur (dans la thérapie de combinaison) ; la démangeaison (thérapie symptomatique).

Contre-indications

Hypersensibilité, en incluant à cetirizine, aminophylline ou à ethylenediamine ; porphyria, grossesse, travail et livraison, allaitement maternel.

Restrictions d'application de Hydroxyzine

Glaucome, prostatic hypertrophée avec les symptômes cliniques (en incluant l'urination de difficulté, la constipation), myasthenia gravis, démence, susceptibilité aux saisies, le rein et / ou échec de foie.

Grossesse et allaitement maternel
Contre-indiqué pendant la grossesse.

Les effets de catégorie sur le fœtus par FDA - ne sont pas définis.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel (inconnu si excrété dans le lait de poitrine).

Effets secondaires de substance de Hydroxyzine

Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence, faiblesse (aux premiers jours de l'admission), mal de tête, vertige.

Autre: la sudation augmentée, tachycardia, la nausée, les réactions allergiques, sèche la bouche, la rétention urinaire, la constipation, le logement d'œil.

Intéraction

Il humecte l'effet sur les analgésiques de narcotique de système nerveux central, les barbituriques, les tranquillisants, les hypnotiques (la sélection individuelle de doses exigées), l'alcool. Prévient le développement de l'effet pressor d'epinephrine, anticonvulsant l'activité de phenytoin, l'action de betahistine et de cholinesterase blockers. Réduit des effets secondaires (de l'estomac), theophylline et beta2-agonists.

Les actions réciproques avec les médicaments qui provoquent des changements dans l'ECG
Hydroxyzine dans de hautes doses peut provoquer des dérangements ECG, en incluant l'allongement de l'intervalle QT, donc l'utilisation d'élément avec d'autres médicaments capables de provoquer des anomalies cardiaques peut augmenter la probabilité d'arrhythmias et de mort soudaine.

Évidence clinique, mécanisme, importance et prudence
Dans 25 patients assez âgés avec la psychose traitée 300 mgs hydroxyzine, les changements d'ECG après que 9 semaines étaient modérées, à l'exception des changements de T-vague (découvert dans 9 personnes et est d'habitude observé dans la position 1,2 AVL et V1-6). Dans chaque cas, T la hauteur de vague a été réduit, développé, écrasé ; l'intervalle de QT est d'habitude étendu. Lors de la recherche répétée dans quelques patients, dont un a reçu 400 mgs de hydroxyzine, les résultats semblables ont été obtenus, avec les changements plus prononcés, qui se sont composés d'un affaiblissement marqué de la repolarisation myocardial. Faites s'il vous plaît l'attention à Noopept.

Sur la base de ces observations, il est supposé que d'autres médicaments qui provoquent des changements dans l'ECG (antiparkinsonian les médicaments, atropine, le carbonate de lithium, phenothiazines, quinidine, procainamide, thioridazine, tricyclic les antidépresseurs) puissent intensifier et exacerber les changements provoqués par Hydroxyzine et augmenter le risque de mort soudaine. L'étude plus approfondie est nécessaire pour évaluer la signification pratique de ces actions réciproques possibles. Cependant, vous devriez éviter l'utilisation collective d'au moins deux médicaments prolongeant l'intervalle QT, en raison du risque d'effets additifs, qui peuvent mener à arrhythmias cardiaque sévère et potentiellement très grave, tel qu'une pirouette.

Overdose de Hydroxyzine

Symptômes : hyper-sédation, tremblement, convulsions, hallucinations, confusion, hypotension, nausée, en vomissant.

Traitement : vomissement d'induction (faute du spontané), lavage gastrique, mesures d'un grand secours générales, en incluant la surveillance de fonctions de corps essentielles. Si hypotension - introduction de norepinephrine (mais pas epinephrine). Il n'y a aucun antidote spécifique. Hemodialysis est inefficace.

Le dosage et administration de Hydroxyzine

À l'intérieur, dans / m. Adultes : dans la pratique générale - 25-100 mgs / jour dans les doses divisées, dans la psychiatrie - jusqu'à 300 mgs / jour. La durée ordinaire du cours de traitement - 4 semaines. Dans anesthesiology : / m, adultes - 100-200 mgs / jour, pour la sédation - 50-200 mgs.

Les enfants nomment selon le poids de corps et l'âge.

Dans les moyens de traitement simultanés, le système nerveux central oppressif ou holinoblokatorami, a besoin d'une adaptation de dose. La dose devrait être réduite dans les patients assez âgés (le début de traitement avec la moitié de la dose thérapeutique), rénal et l'échec de foie.

Substance de précautions Hydroxyzine
Si les effets secondaires tels que la somnolence et la faiblesse ne disparaissent pas après quelques jours de traitement, la dose devrait être réduite. Évitez le rendez-vous collectif avec les inhibiteurs MAO. Utiliser la prudence dans les patients enclins à arrhythmia ou recevant antiarrhythmic les médicaments et dans les patients enclins aux réactions convulsives.

Pendant le traitement devrait éviter de boire de l'alcool. Quand le besoin pour les épreuves d'allergie recevant hydroxyzine devrait être arrêté 5 jours avant l'étude. Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention.

Instructions spéciales pour Hydroxyzine
Les formes d'Injectable de hydroxyzine sont seulement car je / m l'injection et ne devrais pas être administré dans / dans / et ou s / c. Quand je / m l'administration devrais m'assurer que l'aiguille ne frappe dans aucun vaisseau. Quand administré à la peau le médicament peut causer des pertes de tissu.

Noms commerciaux de médicaments avec Hydroxyzine substance de travail

Index de nom de marque

Atarax, Hydroxyzine, Canon de Hydroxyzine, hydrochlorure de Hydroxyzine

Paracetamol + codéine (Codelmicst)

Groupe pharmacologique : analgésiques ; opioïdes d'analgésiques ; analgésiques non-narcotiques

Action pharmacologique : le médicament combiné dont l'action est en raison des effets de ses composantes constituantes. Paracetamol a l'activité analgésique et fébrifuge. La codéine a un effet antitussive central (l'excitabilité en inhibant le centre de toux) et l'effet analgésique en raison de l'excitation de récepteurs d'opioïde dans les parties différentes du CNS et des tissus périphériques, ayant pour résultat la stimulation de système antinociceptive et changez la perception émotionnelle d'une douleur. Vers une mesure moindre que la morphine la dépression respiratoire, moins probablement pour provoquer miosis, nausée, vomissement et constipation (l'activation de récepteur d'opioïde dans l'intestin provoque la relaxation de muscle lisse, la réduction de motility et de spasme sphincter). Durée d'Effet Analgésique - 4 heures, antitussive - 4.6 heures.
L'impact sur les récepteurs : les récepteurs opiacés
Statut légal : disponible seulement sur la prescription ; Énumérez III (les Etats-Unis)
Application : oral

Codelmicst analgésique est composé d'une combinaison de phosphate de codéine et de paracetamol (acetaminophen). Les comprimés de Codelmicst avaient l'habitude de soulager léger pour modérer la douleur, ou quand paracetamol NSAIDs (nonsteroidal les médicaments antiinflammatoires) tels qu'ibuprofen, naproxen ou l'aspirine, ne provoquent pas le soulagement suffisant de symptômes. Codelmicst est vendu sous les noms de marque différents.

Les compositions de Codelmicst
Il y a sept variantes de dosage :

Comprimé de phosphate de codéine de 8 mgs (par ex., Tylenol 1 aux Etats-Unis / le Canada)
Phosphate de codéine 10 mgs par comprimé
Phosphate de codéine 12.8 mgs par comprimé
15 mgs de phosphate de codéine par comprimé (par exemple, 2 marques de Tylenol aux Etats-Unis / le Canada, la Norvège, l'Australie (plusieurs marques), la Grande-Bretagne)
20 mgs de phosphate de codéine par comprimé (Prontalgine en France, Empacod, l'Afrique du Sud et le Zimbabwe)
Le comprimé de phosphate de codéine de 30 mgs (par ex., Tylenol 3 aux Etats-Unis / le Canada - Emtec-30 ou "Emtec" au Canada sont disponibles dans les capsules telles que Tylex ou dans la forme de comprimés / les capsules Solpadol, par exemple, Kapake, Panacod et Zapain).
60 mgs par comprimé de phosphate de codéine (par ex., Tylenol 4 aux Etats-Unis / le Canada, contiennent d'habitude de 300 à 1000 mgs (1 g) [[paracetamol | paracetamol]] par comprimé. Vous pouvez aussi aimer Ladasten.

Dans le Royaume-Uni une prescription a dispensé des comprimés 15/500 et 30/500, mais sans la forme de prescription disponible à 8/500 et 12.8 / 500. En Australie, seulement les comprimés de prescription ont dispensé 30/500 et 10/500. Comprimés 15/500 inclus dans la Liste 3 (c'est-à-dire ces médicaments pour les pharmaciens seulement). Les instructions du fabricant ont recommandé de ne pas excéder les doses recommandées - deux comprimés toutes les quatre heures et un maximum de huit comprimés (8h500 le mg) dans une période de 24 heures et pas plus que deux (2x500 mgs) depuis un temps. À moins qu'autrement ne prescrit par votre docteur ou pharmacien pour éviter d'autres médicaments contenant acetaminophen. Les quantités excessives d'acetaminophen peuvent provoquer des lésions hépatiques sérieuses. Kodelmikst a vendu au Canada et les États-Unis sont aussi selon le titre «la Codéine d'Atasol». Dans le Royaume-Uni, il est commercialisé sous le nom de marque «Solpadeine Plus» et «Solpadeine Max» et «Solpadol». En Australie - comme le «Panadeine», «» et «Fort de Panadeine Supplémentaire Panadeine». Kodelmikst a vendu sous les marques «Paralgin Mineur» (15/200), «le Fort de Paralgin» (30/400), «Paralgin Important» (60/800), «le Fort de Pinex» (30/500) et «Pinex Important» (60/1000) en Norvège.

Effets secondaires
Les effets secondaires peuvent inclure la constipation, les rougeurs de peau, le vertige, la sédation, l'essoufflement, les réactions d'hypersensibilité, la syncope (l'évanouissement ou l'état de presyncopal), la nausée et / ou le vomissement, la confusion, la perte de mémoire à court terme, la somnolence, les changements dans le sang, les réactions allergiques, l'euphorie, dysphoria, la douleur abdominale, la démangeaison, la contusion facile, les gommes saignantes, la bouche sèche et addictif. Les différences génétiques entre les individus mènent à un différent taux de métabolisme de codéine à la morphine. Environ 5 % des gens ont ce métabolisme peut être particulièrement rapide, qui mène aux niveaux supérieurs de morphine transmise par le lait de poitrine dans les quantités qui pourraient mener potentiellement à l'enfant d'oppression respiratoire fatal par le biais de l'allaitement maternel.

Disponibilité :
Du 1 juin 2012 la Russie a imposé une interdiction sur la vente de codéine de médicaments sans une prescription. Codelmicst est une combinaison de paracetamol et de codéine et est libéré des pharmacies seulement par la prescription.

Modafinil

Modafinil est un médicament d'ordonnance pour narcolepsy, concentration d'augmentations et élimine la somnolence augmente aussi des capacités de mémoire et la perception. Modafinil comme un complément alimentaire est fier de l'endroit parmi nootropics. Modafinil est un médicament pour se débarrasser de la somnolence pendant le jour et pour le traitement de narcolepsy. Peut-être l'amélioration de perception en stimulant neurotransmitters dans le cerveau, utilisé pour améliorer des capacités mentales.

Groupe pharmacologique : stimulants ; psychostimulants ; nootropics. Mode d'action : le traitement de narcolepsy, dormez apnea et d'autres désordres de sommeil. L'impact sur les récepteurs : les récepteurs de α1-adrenergic (agonist) sont aussi connus comme : 2-(diphenylmethyl) sulfinyl acetamide, Provigil, Modalert, Modapro, Alertex.

Ne pas être confondu avec Adrafinil !

Aux Etats-Unis et au Canada, modafinil est publié sévèrement sur la recette et recevez-le pas si facile, sa distribution est sévèrement contrôlée aux États-Unis.
• Appartient à nootropics

Modafinil : instructions pour l'utilisation
La dose standard est 100-200mg, ou 4 mgs par kilogramme de poids de corps, prenez en cas de la suppression délibérée de sommeil ou après le réveil le matin pour maintenir un état joyeux et sans tout mal pour dormir la nuit.

Dans l'utilisation clinique pour le traitement de somnolence de jour excessive associée à narcolepsy ou à sommeil obstructionniste apnea, le dosage recommandé variant d'habitude de 200 à 400 mgs par jour. La dose peut être prise une fois le matin ou dans deux doses divisées (le matin et le midi). Quand utilisé d'améliorer la performance physique, le dosage efficace typique est dans la gamme de 100-400 mgs. Le médicament est souvent pris depuis 2-3 heures avant les événements sportifs. Notez que les effets secondaires sont la personne à charge de dose. Souvent conseillé de commencer à utiliser modafinil au minimum la dose efficace et l'augmenter de 50-100 mgs par réception pour établir le niveau optimal. Les régions d'application du médicament sont énormes et, en fait, incluent toutes les sortes de sports, en se concentrant aerobic sur l'exercice ou l'endurance. C'est aussi grand pour les athlètes, en exécutant des exercices pour la force ou la vitesse dans les répétitions d'intervalles courtes (anaerobic la charge), telles que le coup mis, le saut à la perche et le saut en longueur. Le médicament de Modafinil n'est pas populaire parmi les entrepreneurs, comme il n'affecte pas directement une augmentation du muscle ou des gros niveaux de réduction dans le corps. Certains, cependant, croient que le médicament est le stimulant efficace avant un entraînement, surtout pendant les périodes de fatigue ou la perte d'activité physique après le travail dur ou à cause d'autres raisons.

Description pf Modafinil
Modafinil ou benzhydrylsulfinylcetamid - stimulant central (psychostimulant). La substance approuvée par le FDA pour le traitement de narcolepsy (une maladie caractérisée par les épisodes soudains et incontrôlables de sommeil profond, fatigue ou somnolence excessive), sommeil apnea et dérangements de sommeil provoquée par les changements dans l'opération. les épreuves de qualité étaient la médication exécutée, en incluant, comme un agent pour traiter la Maladie d'Alzheimer, la dépression et le désordre de déficit d'attention. Modafinil appartient à un groupe de médicaments connus comme evgeroiki (stimulators) qui promeuvent la vigilance mentale et l'attention. Un des mécanismes connus d'action de ces médicaments est l'alpha agonism 1-adrenoceptor, ayant pour résultat les médicaments ont une influence sur l'humeur, en augmentant le pouvoir en augmentant la libération de dopamine dans le système nerveux central. Cela mène aussi aux changements dans les niveaux de glutamate et de GABA. Dans les études de modafinil étaient comme les avantages de spectacles de médicament de stimulant comparés à l'amphétamine. D'abord, que la substance soit censée avoir un potentiel beaucoup inférieur pour l'abus en raison du fait que l'impact ne provoque pas la même euphorie. De plus, le médicament a l'effet minimal sur la stimulation CNS périphérique (c-à-d, exposez moins d'effets secondaires), il a un effet minimal sur la tension ne provoque pas des interruptions de sommeil (sans gueule de bois ou a besoin "d'attraper" du sommeil) et, selon les essais cliniques, Il a un profil de sécurité plus robuste. Le médicament est utilisé par les forces armées américaines même comme un stimulant d'énergie pour les pilotes et les soldats exigés opérer pour de longues périodes sans sommeil. Ce n'est pas aussi étrange que cela peut sembler à première vue, depuis les derniers pilotes militaires et les soldats est Dexedrine largement utilisé (l'Amphétamine) pendant de longues périodes de privation de sommeil. Les soldats qui utilisent modafinil, disent souvent que le médicament les aide à maintenir la fonction cognitive excellente depuis jusqu'à 40 heures sans sommeil et a moins d'effets secondaires que Dexedrine. Modafinil a été évalué les dernières situations de combat, telles que l'Afghanistan et l'Irak et peut-être dans l'avenir recevront la reconnaissance officielle comme une préparation spéciale pour les militaires. Récemment, modafinil est devenu connu parmi les athlètes compétitifs. Ils l'utilisent pas seulement comme une préparation pour le "courage" et comme un stimulant qui augmente la performance et l'endurance. Une telle utilisation sera probablement une surprise pour ce médicament les promoteurs, puisqu'il a été annoncé plus tôt que le médicament "doux" améliorant la vigilance n'a pas de forts effets stimulatory et ne peut pas améliorer la performance athlétique. Les études récentes contredisent ces déclarations. Une étude au Canada a constaté que la prise modafinil peut fournir un avantage sportif prononcé. Dans une double étude aveugle 15 volontaires masculins ont pris le médicament à une dose de poids de corps de 4 mgs par kg (équivalent à 200 mgs pour une personne pesant 220 livres) ou le placebo. Trois heures après que le repas a tenu l'exercice d'aerobic sur un cycle ergometer à 85 % de capacité aerobic maxima, jusqu'à l'épuisement. La prise modafinil les hommes pourrait faire de l'exercice sur des beaucoup plus longues périodes (de jusqu'à 30 % plus longues) et a utilisé plus de consommation d'oxygène pendant l'exercice. Aussi annoncé une diminution dans l'intensité perçue, par quoi il y a une augmentation de la performance d'exercice. Faites s'il vous plaît l'attention à Ladasten.

Histoire de Modafinil
Modafinil a été développé par les Laboratoires Lafon en France. En 1998, le médicament a été approuvé par le FDA pour la vente aux États-Unis, où il est vendu sous le nom de marque Provigil. Modafinil est aussi trouvé sur le marché international pour cela et certains d'autres noms de marque, en incluant Modiodal, Veille, Alertec et Modasomil. Bien que le médicament ait un profil de sécurité favorable aux États-Unis pendant un certain temps, il a été considéré un médicament capable de provoquer l'abus possible. Actuellement Modafinil est inclus dans la substance contrôlée du Programme IV, avec Valium et Xanax. Par exemple, son utilisation dans les buts non-médicaux est limitée par les sanctions juridiques significatives sur l'importation et la possession du médicament. Le médicament a une assez large utilisation médicale, en incluant des dérangements de sommeil associés aux changements dans l'opération. Le médicament est la prescription souvent prescrite. En 2000-2004 Modafinil est devenu populaire parmi les athlètes compétitifs avant que les autorités de contrôle athlétiques n'ont pas commencé à montrer l'inquiétude de l'utilisation du médicament. En 2004 il a éclaté le scandale de dopage impliquant la compagnie VALCO, quand il est devenu connu que beaucoup d'athlètes qui ont donné un résultat positif dans l'utilisation de tetragidrogestrinona aussi utilisé et Modafinil. Après cela, l'IOC interdit l'utilisation de modafinil et par une série de méthodologie de recherche de détection de ce produit chimique dans l'urine a été développé. Maintenant cet essai fait partie de l'enquête standard d'athlètes avant la compétition Olympique. La plupart des autres corps sportifs internationaux ont suivi l'exemple de l'IOC et de l'interdiction sur l'essai de modafinil. Depuis lors, le médicament a perdu son appel comme un "invisible" dans les épreuves, bien que toujours utilisé par beaucoup d'athlètes, pas essai d'échantillon d'urine passager.

Comment Modafinil fourni
Modafinil fournissait souvent comme les comprimés de 100 mgs et de 200 mgs chacun.

Traits structurels
Modafinil est un stimulant de système nerveux central, près d'adrafinilu. Il a le nom chimique 2 [(diphenylmethyl) sulfinyl] acetamide.

Structure et propriétés de Modafinil
Origine
Modafinil est un médicament pour le traitement de maladies associées aux désordres de sommeil et améliore aussi l'état mental pendant la longue vigilance.

Formes de Modafinil
Le terme "modafinil" fait allusion à un mélange racemic de deux isomers, R-S-modafinil et modafinil. On renvoie R-isomer armodafinilom. Modafinil est un mélange racemic de S-R-modafinil et de modafinil, armodafinil pendant qu'est représenté seulement R-modafinil.

Pharmacologie
sérum
La demi-vie de modafinil est 13-15 heures et concentration de sérum à l'état ferme jusqu'à 2 jours après le début de la réception. La demi-vie de S-isomer de modafinil est 4-5 heures, pendant que le R-isomer de modafinil est la plus longue période (15 heures) et recevant ainsi armodafinil considérablement équivalent recevant modafinil. Ces expériences ont montré que la concentration dans le sang armodafinila le pour cent de 18 % plus grand qu'en cas de modafinil (5.44 +/-1.64 mgs / le millilitre contre 4.61 +/-0.73 mgs / le millilitre) et accumule dans une période plus courte (1.8 heures contre 2.5 heures) et la concentration totale dans l'urine armodafinila en hausse de 32-40 %. Bien que les deux options modafinil (modafinil et armodafinil) aient la même demi-vie, l'effet sur le corps armodafinila est plus fort (selon le contenu dans l'urine et le sang).

Localisation
Selon les directeurs financiers de gène immunocytochemistry (le gène responsable de la réponse à la stimulation et découvert par la stimulation neuronale ou la privation de sommeil), l'administration de modafinil aux chats a provoqué une activation pointue des directeurs financiers de gène dans le noyau hypothalamic antérieur et les régions environnantes et faible dans le noyau suprachiasmatic et l'activation de gène minimale dans d'autres régions telles que le cortex cérébral ou striatum. Cette activation de l'hypothalamic-point était visible partout, dans le processus a été impliqué et l'amygdala. Les études dans les humains ont montré des différences claires entre l'exposition humaine à modafinil et l'amphétamine. À la différence des effets d'amphétamine ou de methylphenidate - la gaieté excessive (qui indique une activation neuronal répandue), modafinil est sélectivement affecte : le hypothalamus et amygdala.

Neurologie
effets de dopaminergic
Modafinil peut augmenter les niveaux extracellular de dopamine dans le cortex préfrontal de rats et dans le noyau caudé dans les chiens. Modafinil a travaillé sur la dopamine et les récepteurs noradrenaline (dans le striatum) et l'absence de tels effets dans les souris a été reliée avec la disparition des effets associés au sommeil, qui a confirmé le fait que le mécanisme d'action de modafinil affecte vraiment du sommeil. La recherche récente a montré le manque d'influence de modafinil sur le système dopaminergic, qui peut être associé au dosage inférieur utilisé auparavant.

impact d'andrenergic
L'effet vivifiant de modafinil a affaibli de façon significative des antagonistes de récepteur adrénergiques (l'alpha de groupe et le béta), mais l'inhibition de la synthèse de catecholamine alpha-methyl-paratirozin ne diminue pas l'impact.

Effets d'Orexin-ergic
Les gens orexin déficient (narcoleptics) modafinil montrent de bons résultats, en affectant directement les neurones orexin. Cet effet a le plus grand impact sur les souris déficientes, l'effet de modafinil sur le système orexin d'animaux en bonne santé et d'humains est inconnu. 3.5. Le sédatif et l'effet stimulant les résultats négatifs de quelques études des effets de modafinil pendant la privation intentionnelle de sommeil, parce que l'effet de 300 mgs de modafinil pendant la privation de sommeil est équivalent à la réception de 20 mgs de D-amphétamine. Cependant, il a été noté que la détérioration d'autodiscipline (la capacité d'exactement évaluer eux-mêmes et leurs alentours) change dans l'excès de confiance (l'évaluation incorrecte de ce qui est vraiment capable de). Les études ont duré depuis 64 heures (deux nuits sans sommeil) avec une dose simple de modafinil toutes les 15 heures. L'admission modafinil avant le sommeil peut changer sérieusement le cycle de sommeil et mener à la léthargie ultérieure et peut aussi provoquer des effets secondaires (la dégradation d'humeur et de capacités mentales). Hypersomnia périodique - un phénomène dans lequel après l'expiration de médicaments contre la somnolence assoupie plus que les recevoir. Par contre, les préparations basées sur l'amphétamine modafinil pas provoquent le phénomène dans les chats, les rats et les souris. Les gens qui ne dorment pas depuis 64 heures et modafinil pris, ce phénomène aussi vu, à la différence des résultats avec la réception de D-amphétamine. Modafinil ne provoque pas hypersomnia périodique. L'exacerbation d'attention a observé dans la privation de sommeil depuis 10-12 heures après une dose simple de 300 mgs de modafinil, qui est équivalent à 20 mgs de D-amphétamine. La dose de 300 mgs modafinil de somnolence est équivalente à 20 mgs de la deuxième dose de D-amphétamine. Le cycle de sommeil du cerveau est une balance de "monter le système activant" se composant d'activer neurotransmitters (catecholamines, l'acétylcholine, orehina et cetera.) Et neurotransmitters (GABA, galanin), qui inhibent la stimulation et promeuvent du sommeil. Les niveaux changeants d'activation et la suppression de neurotransmitter produisent une série unique de "brisant du changement". En général, la boucle réglementaire de vivacité et de reste dépend d'une part, le biorythme circadien du cœur suprahiazimatic provoqué et sur l'autre - sur le besoin de homeostatic pour le sommeil, qui se produit pendant la vigilance. Modafinil est capable de communiquer avec les systèmes stimulatory différents en incluant serotonergic, noradrenergic, dopaminergic, glyutaminergic, histaminergic, oreksinergic et les sentiers GABAergic. Pendant que quelques études modafinil utilisé dans le traitement de plusieurs autres maladies et constaté que l'effet secondaire d'insomnie a duré plus long que dans le groupe de placebo et Modafinil, adopté avant l'heure du coucher, le sommeil n'ont pas donné aux participants de l'expérience. L'admission modafinil promeut la tension mentale.

La mémoire et croyait des processus
Dans les gens en bonne santé, en recevant 100-200 mgs de modafinil depuis 2 heures avant que l'épreuve (l'épreuve arithmétique) a amélioré des propriétés de stockage, une planification visuelle et spatiale et un taux de réaction. La mémoire à court terme et l'exactitude de traitement de l'information se sont améliorées après avoir pris 200 mgs de modafinil. En plus du susdit, les améliorations sont observées dans la performance de tâches en général - la motivation augmentée, le plaisir du travail fait. Dans la dose d'affaiblissement cognitive methamphetamine-dépendante de modafinil dans 400 g fendus dans 3 jours, peut améliorer les propriétés de la mémoire à court terme, qui n'était pas possible auparavant, cependant, une dose simple de 200 mgs de modafinil n'est pas capable de provoquer de tels effets.

Effets sur l'appétit
Les chercheurs condamnant la toxicomanie sont quelquefois annoncés comme un effet secondaire d'appétit à 16 % (164cheloveka). Certains chercheurs croient que ce fait provoque la perte de poids dans une semaine, mais pas statistiquement.

Penchant
Modafinil n'est pas capable d'activer le sentier neuronal qui se produit dans la dépendance et l'est donc considéré le médicament a un penchant de seuil relativement bas d'autres médicaments semblables. Il est improbable que modafinil soit utilisé comme un médicament parmi les drogués. Modafinil peut aider à atténuer le brisement dans la methamphetamine-personne-à-charge, les alcooliques et s'est adonné au jeu, mais l'impact de l'effet varie. Modafinil réduit aussi impulsivity fanatique du médicament, mais cet effet a l'effet seulement avec les sujets dont le seuil impulsivity avant les expériences était déjà à un faible niveau.

L'impact du médicament de Modafinil sur les gens avec de certaines maladies
sclérose en plaques
La réception disponible armodafinil (250 mgs), les patients avec la sclérose en plaques ont montré le jeu mnémotechnique à l'amélioration, cet effet était comparable avec l'effet de placebo, mais la fatigue, la capacité de se concentrer et accélérer du traitement de l'information le médicament n'avait aucun effet.

Mesures préventives. Toxicologie
Les épreuves ont révélé les effets néfastes suivants du médicament - le mal de tête, le vertige, la production d'urine, les palpitations du cœur, tachycardia, l'inquiétude, la nervosité, gastrointestinal les problèmes tels que la nausée et la bouche sèche et la douleur abdominale. À part le susdit, on considère que modafinil est le médicament bien toléré. Les effets secondaires communs de modafinil incluent l'insomnie et l'appétit diminué.

Effets secondaires de Modafinil
Les effets secondaires de modafinil, d'habitude associé à la stimulation du système nerveux central et peuvent inclure la nervosité, l'insomnie, les tremblements, l'euphorie, l'excitation et les changements de personnalité. Le médicament peut aussi provoquer des symptômes gastrointestinal tels que la nausée, le vomissement, la douleur abdominale, la bouche sèche, l'anorexie et le mal de tête. Aussi, il peut y avoir l'hypertension, les palpitations du cœur ou le rythme du cœur anormal. Dans les cas rares il peut se produire des rougeurs allergiques, a augmenté phosphatase alcalin, ou dans la violation des mouvements volontaires.

Disponibilité :

Modafinil doit actuellement être trouvé dans plus de deux douzaines de pays. Le médicament, cependant, n'est pas particulièrement populaire sur le marché noir et n'est pas la cible profitable pour la contrefaçon. Modafinil disponible sur la prescription médicale.

Armodafinil

Armodafinil (le nom de marque Nuvigil) est la forme enantiomerically pure d'une substance qui promeut la vigilance ou evgeroika, modafinil (Provigil). Il se compose seulement de (-) - (R) enantiomer de racemic modafinil. Armodafinil fabriqué par l'entreprise pharmaceutique Cephalon Inc. et il a été approuvé par l'administration de Médicament et de Sécurité alimentaire les Etats-Unis (FDA) en juin de 2007. En dépit du fait que les deux substances ont des demi-vies semblables, armodafinil atteint sa concentration maximale dans le sang plus tard que modafinil qui peut le rendre plus efficace comme une vigilance de promotion de substance dans les patients avec la somnolence de jour excessive.

Systématique (IUPAC) nom : (-) - 2 - (le R) - (diphenylmethyl) sulfinyl) acetamide
Noms de marque : Nuvigil
Médicaments de catégorie dans la grossesse : C
Dépendance : bas
Méthodes pour l'application : oral
Statut légal : les Etats-Unis : Liste IV ; ℞ (libéré seulement sur la prescription)
Métabolisme : foie, en incluant CYP3A4 et d'autres voies
Demi-vie biologique : 12-15 heures
Excrétion : urine (comme les métabolites)
Formule : C15H15NO2S
Masse de molaire : 273.35 g • mol-1

Applications médicales d'Armodafinil
Armodafinil actuellement approuvé par le FDA pour le traitement de somnolence de jour excessive a fréquenté le sommeil obstructionniste apnea, narcolepsy et le travail de changement. Il est largement utilisé hors d'étiquette pour le traitement de désordre d'hyperactivité de déficit d'attention, syndrome de fatigue chronique et désordre dépressif important. On a montré qu'il améliore la vigilance dans les contrôleurs de la circulation aérienne.

Dérangements de sommeil
Armodafinil approuvé par FDA américain pour le traitement de narcolepsy et de désordres de sommeil a fréquenté le travail de changement, aussi bien que dans le traitement adjuvant de sommeil obstructionniste apnea. Pour le traitement de narcolepsy et de sommeil obstructionniste apnea, armodafinil pris une fois tous les jours à une dose de 150 mgs ou de 250 mgs le matin. Pour le traitement de désordres de sommeil associés au travail de changement, armodafinil prennent une dose de 150 mgs depuis une heure avant l'opération. La titration de dose est tenue d'atténuer certains des effets néfastes. Faites s'il vous plaît l'attention à Phenazepam.

Recherche d'ArmodafinilSchizophrenia

En juin de 2010, il a été révélé que l'étude armodafinila la phase II comme la thérapie supplémentaire dans les adultes avec la schizophrénie ne pouvait pas rencontrer le point final primaire et le programme clinique a été plus tard arrêté. Cependant, une étude publiée dans la même année, a montré que les patients avec la schizophrénie ont traité avec armodafinil observé moins de symptômes négatifs de schizophrénie.

Décalage en jais
Le 30 mars 2010 FDA a refusé d'approuver l'utilisation de Nuvigil pour le traitement de désordre de décalage en jais.

Effets secondaires d'Armodafinil
Dans les études contrôlées du placebo, les effets secondaires le plus communément observés étaient le mal de tête, la bouche sèche, la nausée, le vertige et l'insomnie. Les effets secondaires possibles incluent la dépression, l'inquiétude, les hallucinations, l'euphorie, l'activité excessive et la loquacité, la perte d'appétit, tremblements, soif, pensées irréfléchies, suicidaires et agression. Les symptômes d'overdose modafinil incluent le sommeil de problème, l'inquiétude, la confusion, la désorientation, le sens d'excitation, manie, hallucinations, nausée, diarrhée, forte accélération ou le fait de ralentir le battement de cœur, la douleur de poitrine et l'hypertension.

Pharmacologie d'Armodafinil
Pharmacodynamics
Le mécanisme d'action est Armodafinil inconnu. Armodafinil (R-modafinil) possède des propriétés pharmacologiques modafinil presque identique (un mélange de R-et de S-modafinil). R-et S-enantiomers exposent des effets pharmacologiques semblables dans les animaux. Armodafinil est un médicament, en promouvant la vigilance, semblable aux substances sympathomimetic, en incluant de l'amphétamine et methylphenidate, bien que son profil pharmacologique ne soit pas identique aux amines sympathomimetic. Armodafinil est un récepteur de dopamine indirect agonist ; il se lie in vitro au transporteur de dopamine et inhibe la reconsommation de dopamine. Dans modafinil, cette activité a été associée dans vivo avec les niveaux augmentés de dopamine extracellular. Dans les souris, créées par le génie génétique et le manque du transporteur de dopamine (DAT), modafinil n'a montré aucune activité associée à une augmentation dans les heures se réveillant, en suggérant que cette activité est une DAT-personne-à-charge. Cependant, les effets stimulatory de modafinil, à la différence de l'amphétamine, pas contrent les effets d'antagoniste de dopamine haloperidol le récepteur dans les rats. Supplémentairement, le méthyle alpha p tyrosine, l'inhibiteur de synthèse de dopamine, bloque les effets d'amphétamine, mais ne bloque pas l'activité locomotor incitée par modafinil. En plus des effets stimulants et de la capacité d'augmenter l'activité locomotor dans les animaux, selon la brochure du médicament de Nuvigil armodafinil produit psychoactive et effets euphoriques, changements dans l'humeur, la perception, la réflexion et les sentiments typiques d'autres stimulants du système nerveux central (CNS) dans les humains. Armodafinil comme racemic modafinil, peut aussi avoir des propriétés de renforcement , comme attesté par son administration de soi dans les singes auparavant appris à utiliser de la cocaïne. Armodafinil a considéré aussi partiellement un stimulant. La compagnie de recherche Cephalon, dans laquelle on a donné modafinil aux patients, methylphenidate et placebo a montré que modafinil produit "psychoactive et les effets euphoriques et les sentiments semblables à methylphenidate."

Pharmacokinetics
Armodafinil a kinetics indépendant du temps linéaire après le 45 tours et la dose orale multiple. L'augmentation de l'exposition systémique proportionnelle à la gamme de dose de 50-400 mgs. Aucun changement dépendant du temps dans kinetics n'a été observé après 12 semaines de dosage. Homeostasis pour armodafinil est développé dans les 7 jours de dosage. À l'état ferme, l'exposition systémique armodafinil est 1.8 fois plus grande que l'effet après une dose simple. la concentration dresse le portrait pour R-enantiomer de temps après une dose simple de Nuvigil Provigil de 50 mgs ou de 100 mgs (modafinil, 1 : 1 mélange de R-et de S-enantiomers) sont des alliés presque. Néanmoins, la moyenne armodafinil la concentration maximum à l'état ferme était de 37 % plus haute après l'administration de Nuvigil de 200 mgs, que la valeur correspondante de modafinil après l'administration de Provigil de 200 mgs par l'excrétion plus rapide S-enantiomer.

Absorption
Armodafinil a absorbé sans hésiter après l'administration orale. bioavailability oral absolu n'a pas été déterminé en raison de l'insolubilité aqueuse armodafinil qui a exclu l'administration intraveineuse. La concentration de plasma maximale est atteinte après environ 2 heures sur un estomac vide. L'effet de nourriture sur le bioavailability de total armodafinil a réfléchi pour être minimal ; cependant, le temps pour atteindre la concentration maximale peut être retardé depuis 2-4 heures quand pris avec la nourriture. Depuis le temps à la concentration maximum et au retard associé aux concentrations de plasma augmentées plus tard à temps, la consommation de nourriture pourrait affecter potentiellement le commencement et le cours de l'action pharmacologique d'armodafinil temporaire.

Marques déposées d'Armodafinil
Armodafinil a vendu sous une large variété de marques dans le monde entier.

R-Modawake - l'Inde
Artvigil - l'Inde
Waklert - l'Inde (a arrêté Armod, Armod)
Nuvigil - les Etats-Unis
Neoresotyl - le Chili

Selank

Groupe pharmacologique : tranquillisants

L'action pharmacologique Selank - un analogue peptide synthétique de tafttsin endogène a le mécanisme original neurospecific d'action sur le système nerveux central et se lie aux récepteurs spécifiques sur les membranes de cellules nerveuses. Il a l'impact sur l'échange de monoamines dans les structures émotionnelles du cerveau (hypothalamus, diencephalon, le neocortex) et l'activité de l'enzyme du cerveau tyrosine et de tryptophan hydroxylase. Les spectacles tropism au système serotonergic, en normalisant le niveau de serotonin dans le cerveau dans les conditions expérimentales ont provoqué son déclin. Selank stabilise les processus d'excitation et d'inhibition dans le cerveau et augmente la résistance de neurones dans le cortex cérébral à la charge fonctionnelle de haute intensité. L'action pharmacologique du spectre de médicament a dominé anxiolytic (l'antiinquiétude) les effets en stimulant (le fait d'activer) la composante. Le médicament ne possède pas des propriétés de relaxant de muscle hypnotiques-sedativeand. Effet positif sur le mnemic et les fonctions cognitives du cerveau, en incluant dans leur violation. Active les processus d'apprentissage, la mémoire, l'analyse et la reproduction de renseignements, améliore des paramètres d'attention et de mémoire à court terme. Améliore la stabilité et la valeur motivante de comportement adaptatif. Selank a l'effet de Wegetotropona, s'améliore l'entretien végétatif d'activité dans les conditions de tension émotionnelle a un impact sur le fait d'optimiser la réserve adaptative du corps. Selank n'est pas découvrent le côté superflu et l'effet toxique à 200 300 augmentation de pli de la dose. Là a embryotoxic, teratogenic, allergenic, l'action agaçante locale ne découvre pas les propriétés mutagenic. Dans la préparation Aucun effet à long terme défavorable. Selank pas provoquent des phénomènes de toxicomanie. Selank bioavailability absolu quand administré est intrad'un ton nasillard 92.8 %. Le médicament est rapidement absorbé de mucosa nasal et après 30 secondes, découvertes dans le plasma sanguin. la concentration de plasma diminue progressivement pendant 5-5.5 minutes. Les métabolites par la route intranasale d'administration ne sont pas découverts. Il pénètre dans le tissu du cerveau. Le médicament est rapidement distribué aux organes et aux tissus, il est trouvé dans la forme inchangée dans bien-vascularized les organes (le foie, le rein, le cœur). L'urine quotidienne n'est déterminée par aucun de médicament inchangé ou de métabolites, qui est provoqué par la dégradation rapide sous l'influence de tissu Selank peptidase. Selank - analogue heptapeptide synthétique de tetrapeptide endogène tuftsin, avec l'ordre Thr Lys Avantageux Arg Avantageux Gly Avantageux. Selank appelait quelquefois des 7 analogiques tuftsin. tuftsin Victor Najjar a été ouvert en 1969 (Siemion et Kluczyk, 1999). Il a produit principalement dans la rate et la partie du gamma immunoglobulin (IgG). Selank a été d'abord synthétisé en Russie, quand les scientifiques ont essayé de trouver une version - "superagonists" tuftsin. Les effets de Selank peuvent être divisés en deux larges catégories : neurologique et modulant immunisément, le premier groupe est associé à l'exposition au facteur neurotrophic tiré de cerveau de Selank (NBF) et au règlement de conservation enkephalins et le deuxième reflète un effet stimulant sur le système immunitaire les cellules de Selank : phagocytes, neutrophils et d'autres. Selank a anxiolytic, neurotrophic, nootropic, antidepresivnoe, antibactérien et les activités d'anticancer dans les conditions de laboratoire et naturelles, est considéré être un agent prometteur pour le traitement de maladies aiguës et chroniques différentes. Bien que l'action que Selank a considérée dans deux catégories, la nouvelle région émergeant de connaissance scientifique, ait appelé "neuroimmunology" fournit une nouvelle explication de l'impact d'immunomodulators dans la mémoire, la connaissance et les réponses de comportement.

Glossaire
Pro-Gly-Pro, Gly-avantageux et Pro-Gly - le terme d'Europe orientale pour la famille biologique de peptides, qui contiennent tous les membres de glycine et de proline et affectent le tissu gastrique et contribuent à la formation de collagen ; Il fait allusion aux médicaments ou à peptides, qui sont présents dans l'adjonction de chaîne Gly-avantageuse.
Heptapeptide - peptide dont la structure contient sept acides aminés.
Semax, aussi connu comme ACTH (4-10) - un analogue synthétique d'ACTH Gly-avantageux conjugué avec la structure de GLU RENCONTRÉ SON AVANTAGEUX GLY AVANTAGEUX PHE, est quelquefois comparé par l'exposition à Selank.
Le facteur de croissance - l'hormone de signal biologique qui promeut la croissance, la reproduction et la division de cellule.
Les médicaments de Neuroprotective - sont des médicaments, quand administré pour provoquer rapide et / ou améliorer la mémoire à long terme, en apprenant la capacité, en apprenant et la fonction cognitive.
Les médicaments de Neurotrophic - les médicaments qui provoquent une augmentation de la grandeur, la quantité ou d'autres changements dans le type de cellules neuronales ; le facteur de croissance qui agit sur le tissu nerveux.
NBF - facteur neurotrophic tiré du cerveau
Enkephalins - deux peptide endogènes (dans la forme de Leu et de Met) se liant aux récepteurs d'opioïde de delta (à la différence de l'action de récepteurs dans Mu-endorphin)
Chemotaxis - le mouvement dirigé de cellules ou de facteur de cellule avait l'habitude souvent de faire allusion à l'action immunisée (chemotaxis des leucocytes, neutrophils, macrophages, phagocytes, etc.)
Oligopeptide - peptide dont la structure contient 20 ou moins d'acides aminés.
Neuropeptide - localement la production périphérique ou peptide qui communique avec le tissu neuronal, d'habitude avec le neurone.
Neuroimmunology - élaborant la discipline qui étudie le rapport entre les systèmes nerveux et immunitaires.
Les récepteurs d'opioïde du delta - les récepteurs pour lesquels ligands naturels sont enkephalins (ligand - l'atome, l'ion ou la molécule sont associés à un certain centre) ; ayez l'effet d'antidépresseur, impliqué dans le règlement de NBF, provoquez l'amélioration cognitive, réduisez la douleur, sont les protecteurs du cœur.
Immunoglobulin G (IgG) - anticorps d'isotopes de complexe de protéine se composant de quatre chaînes peptide : deux lourds et deux lumière se sont positionnés dans «Y» - la forme en forme de. IgG est l'anticorps isotype le plus commun dans la circulation ; Il attache des agents pathogènes et affecte des mécanismes immunisés différents.

Structure de Selank
Tuftsin et Selank se distinguent de ces trois présents plus petits peptide dans sa chaîne. L'addition PRO-GLY-PRO rend Selank Gly-avantageux : c'est plus ferme pour la circulation, a une grande circulation, une résistance à la dégradation et une plus grande capacité de pénétrer dans le tissu :
"Les propriétés utiles de ces composés, en suggérant leur utilisation possible comme les agents thérapeutiques potentiels ont communiqué à leur performance et plus haute efficacité comparée avec tuftsin pris séparément. (Dzierzbicka et autres, 2005)." Selon le brevet (Goldstein et autres, 1992), lors d'une concentration basse la solution aqueuse tuftsin perd l'activité biologique, mais l'intégrité chimique ou structurelle, reste inchangé. Selank a fait partie des préparations intranasales avec une concentration de 0.15 %, mais est efficace lors des concentrations inférieures, qui a été prouvé dans les expérimentations animales dans vivo.

Fonction physiologique de Selank
On comprend le mieux la largeur et la diversité d'action et Selank tuftsin dans la lumière de nouvelle connaissance du corps. Simon dans sa révision, 2005 "Les obligations peptide-moléculaires entre le système nerveux central et le système immunitaire", écrit : "Les systèmes immunitaires et nerveux centraux ont été considérés pendant plusieurs années de façon indépendante. Les relations maintenant réciproques entre eux ont été prouvées et, en règle générale, reconnues par la plupart des scientifiques. Ces connexions sont réalisées principalement par immuno-différent et neuropeptides." C'est tant un immunomodulator que neuropeptide tuftsin Selank et fournissez la nouvelle connaissance des liens entre ces systèmes. Mück écrit des effets immunomodulatory tuftsin dans les cas de manques bactéricides aigus (eg après la chirurgie), en parlant aussi sur son antitumeur, les effets antiinflammatoires et thérapeutiques (par exemple, dans les cas de désordres immunisés), "L'action tuftsin est négociée par les récepteurs spécifiques sur la surface de cellules [les leucocytes et macrophages]. son activité d'antitumeur tant in vitro que dans vivo a été démontrée. L'opération de tuftsin est son effet sur les processus du métabolisme dans la cellule fondamentale (fosfoglyukonatny le cycle ; protéine A et G, la distribution de Ca ++, redox réactions). Ces traits, couplés avec tuftsin la toxicité basse déterminent son utilité pour l'immunothérapie (Mucke, 1984)." La production de cytokines (les renseignements peptide les molécules) dans les cellules du corps est la cause de certains processus inflammatoires. Neuropeptides, qui ne sont pas produits par les cellules nerveuses dans les tissus périphériques, fournissent la réaction au système nerveux (Villiger, 1994).
Villiger (1994) écrit : "C'est une expression qui est la synthèse et la sécrétion de cellules de système immunitaire neuropeptides ou de cellules de tissu conjonctif a été reconnue seulement récemment... l'accumulation rapide de connaissance du métabolisme naturel de ces substances extrêmement réactives montre à de nouvelles possibilités thérapeutiques dans le domaine de Neuroimmunology." Les systèmes nerveux et immunitaires peuvent opérer de façon indépendante pour moduler des processus inflammatoires au moyen des mécanismes différents, les études récentes indiquent aussi qu'ils peuvent moduler l'inflammation "l'additif, synergistic ou opposé" (Villiger 1994).

Recherche et développement de médecines de Selank
L'étude du rapport entre les systèmes nerveux et immunitaires, fournit de nouvelles occasions à la compréhension de maladies telles que le syndrome de fatigue chronique, la maladie de Lyme, lupus, la maladie de Crohn et d'autres désordres immunisés affectant le système nerveux. Il offre aussi de nouvelles occasions pour l'amélioration d'activité du cerveau par l'utilisation de médicaments pour prévenir la dégradation d'enkephalin ou de NBF de contrôle qui peut fournir un effet d'antidépresseur, aider à améliorer la mémoire et prévenir le déclin de capacité cognitive pendant le vieillissement.. Le Kost et al write "a été démontré l'effet dépendant de la dose quand exposé à Hecto-peptide Semax synthétique (Glu Rencontré Son Avantageux Gly Avantageux Phe) et Selank (Thr Lys Avantageux Arg Avantageux Gly Avantageux) à enkephalin - détruit des enzymes de sérum humaines. Effet inhibiteur de Semax (à IC50 ou concentration d'inhibition demi-maxima de 10 .mu. M) et Selank (IC50 20 .mu. Est plus prononcé M) que ce de puromycin (IC50 10 mM), bacitracin et autres substances. En outre Hecto-peptide leurs fragments pentapeptide possèdent aussi l'activité inhibitrice ;. tri-, tetra-et fragments hexapeptide n'ont pas montré un tel effet. Comme décrit au-dessus des enzymes sont impliqués pas seulement dans la dégradation d'enkephalins et d'autre peptides de contrôle, on peut supposer qu'un des mécanismes d'activité biologique Semax et Selank est leur activité inhibitrice. "Selon Nagahara et OE, de tels modulateurs NBF puisque Selank, capables de tirer des changements cognitifs liés de l'âge, en prévenant l'atrophie, améliorent le signal de cellule et l'expression de gène dans les adultes, en fournissant un effet protecteur sur les circuits neuronaux impliqués dans le développement de Maladie d'Alzheimer : "Dans la vieille injection de rats NBF est capable de tirer l'affaiblissement cognitif, améliorer des changements liés de l'âge dans l'expression de gène et restituer le signal de cellule. Dans les rats adultes et les primates, NBF préviennent des pertes causées par la perte d'entorhinal cortical les neurones. Les primates plus vieux NBF change l'état de neuronal s'atrophient et améliore l'affaiblissement cognitif lié de l'âge. Pris ensemble, ces résultats indiquent que NBF a des effets protecteurs significatifs de participer au développement de Maladie d'Alzheimer les circuits neuronaux les plus importants, par les mécanismes amyloid-indépendants. NBF utilisation thérapeutique possible comme une thérapie potentielle pour la Maladie d'Alzheimer (2009). "L'Exposition de Selank à cytokines tel qu'interleukin varie apparemment selon les conditions, donc, les facteurs immunisés augmentent son activité dans de certaines situations, qui fournit bactéricide ou l'effet d'antitumeur et l'inhibition d'autres. Ainsi Selank peut être utilisé comme un médicament pour traiter des désordres neurologiques inflammatoires d'immunité, tels que la sclérose en plaques et d'autres désordres immunisés, tels que hypothyroidism primaire progressif.. La cuvette et d'autres ont montré que l'utilisation de tuftsin améliore la condition d'animaux avec encephalomyelitis autoimmunisé expérimental (EAE), sclérose en plaques, "L'introduction tripeptide macrophages / microglia le facteur inhibiteur et tetrapeptide macrophages / microglia-stimulator tuftsin les symptômes modérés d'EAE. Les dates d'activation de macrophages / microglia sont essentielles aux résultats cliniques d'EAE. Il a été prouvé qu'il est possible de prévenir la progression de la maladie dans ses premiers stades en changeant le chronométrage de l'activation de microglia, qui, à tour de rôle, changent la réponse immunisée systémique à l'activation d'aide 2 gènes de T-cellules, qui aident à restituer le corps après EAE (2007). "Les composés que Selank ou tuftsin offrent de nouvelles occasions pour l'administration dans la connexion avec ce qui est raccordé à un niveau moléculaire ou entouré dans un système liposome, d'autres médicaments tels qu'Azidozimidin (le VIH / le SIDA) peuvent agir sur les cellules particulières, qui iraient autrement difficile à accomplir : «IgG-immunomodulatory peptide tuftsin, Thr Lys Arg Avantageux, est facilement reconnaissable par les récepteurs spécifiques sur phagocytes, tel que macrophages et leur capacité de diriger les protéines et peptides dans ces régions. Pour livrer 3 '-azido-3 '-dezoksitimidine (Azidozimidin) dans macrophages infecté du VIH a été synthétisé d'Azidozimidin tuftsin composé. Ce composé a des traits caractéristiques des deux composantes. Comme Azidozimidine, il inhibe l'activité de revers transcriptase et d'expression d'antigène du VIH et puisque tuftsin stimule la libération d'IL-1 de macrophages dans les souris et augmente la fonction de cellule immunogenic. De manière importante, le composé n'est pas cytotoxic pour les T-cellules. Ces résultats indiquent que l'Azidozimidin-tuftsin composé peut avoir le potentiel dans le traitement de SIDA. Selank peut offrir des avantages supplémentaires sur tuftsin dans la connexion avec sa structure gliproglinic en raison des effets systémiques plus rapides et plus longs et plus profonds, la connexion est PRO-GLY-PRO. Selon Lucas et autres, Tuftsin et ses analogues ont été évalués pour l'efficacité in vitro pour le traitement de lupus systémique erythematosus (SLE) et les indicateurs ont montré la réponse immunisée améliorée et la mobilité dans les patients. Les chercheurs prédisent l'amélioration des pronostics, la réduction de progression de maladie et améliorent le contrôle d'infections dans les gens avec SLE : "Les rayons de tetrapeptide endogènes principaux et 6 analogues ont été examinés dans le laboratoire pour l'examen de leur capacité stimulatory au chemotaxis de monocytes dans les patients avec SLE... L'efficacité tetrapeptides chemotaxis a aussi stimulé phagocytosis et migration au hasard de monocytes, bien qu'à un degré moindre. Aussi discuté étaient les rapports d'activité de la structure et l'influence du stade clinique de la maladie. L'évidence expérimentale mène à une perspective favorable pour la valeur immunotherapeutic de ces oligopeptides dans la lutte contre les infections et le progrès dans la maladie dans les patients avec SLE. (1984) ".

Arrangements spéciaux anxiolysis : conservation d'enkephalin
Sokolov et al write :
"Une étude comparative de l'activité d'enkephalin-réduire des enzymes de plasma dans les essais pratiques ouverts dans les souris avec différent phenotypes d'émotionnels et de réactions de tension a montré que Selank à une dose de 100 mgs / le kg [la dose équivalente humaine de 17 mcg / le kg] produit un effet anxiolytic et augmente la période de demi-vie de plasma leu-enkephalin... qui est associé à l'inhibition d'enzymes qui réduisent le niveau d'enkephalin. Les réponses de comportement de Selank d'impact et l'activité de plasma d'enzymes qui détruisent enkephalin dans les souris avec différent phenotypes d'émotionnels et soulignent des réactions. (Sokolov et autres, 2002)."
Les directives pour le diagnostic de troubles mentaux et de la statistique ont diagnostiqué des patients connaissant l'inquiétude ou la phobie, qui a été vu le total réduit enkephalin l'activité, aussi bien que l'affaiblissement de la demi-vie entsefalina :
"Heptapeptide Selank (Thr Lys Avantageux Arg Avantageux Gly Avantageux), qui affaiblit les réponses de comportement d'inquiétude et ne provoque pas des effets secondaires typiques de la majorité de médicaments, la dose dépendamment inhibe l'hydrolyse enzymatic de plasma enkephalin (IC50, ou la concentration d'inhibition demi-maxima est 15 de l'après-midi). Selank a considéré plus puissant que les inhibiteurs peptidase bacitracin et puromycin dans la suppression enkefalinazisa. Les résultats indiquent que la haute efficacité dans le traitement l'inquiétude de Selank et les désordres phobic, en incluant l'inquiétude généralisée, rattachée à sa capacité d'inhiber l'hydrolyse enkephalin. (Zozulya et autres)."
Il est supposé que l'inhibition d'enzymes, en réduisant le niveau d'enkephalins - Selank l'action indépendante par rapport aux processus d'immunomodulatory, mais les études épidémiologiques de cas augmentés de dépression ou d'inquiétude après la blessure, souvent accompagnée par une diminution dans l'activité du système immunitaire et augmentent la probabilité d'infection, méritent l'évaluation de plus d'effets doubles tuftsin / Selank. Cela peut des chercheurs principaux pour considérer Selank ou peptides semblable comme l'utilisation double d'antidépresseurs avec les propriétés immunomodulatory favorables.
La double action que Selank a associée tant à la modulation de la réponse immunisée, qu'avec l'amélioration de paramètres cognitifs peut le rendre une destination attrayante pour les personnes souffrant des blessures aiguës.

NBF, blessure, insomnie et Neuro-topia
Une des connexions de liens entre les systèmes immunisés et endocrines est la réponse immunisée et endocrine à la suite de la privation de sommeil, qui est aussi inflammatoire dans la nature :
"Les liens entre les systèmes immunisés et endocrines sont un autre point important par rapport auquel cytokines affectent du sommeil et, au contraire, le sommeil et les processus rattachés, en incluant des changements dans neurotransmitters et activité neuronal, peuvent affecter le niveau de cytokines. La capacité d'améliorer du sommeil pour la libération et / ou la production d'un certain cytokines peut indiquer... une augmentation de l'activité liée du sommeil de système immunitaire spécifique. En outre, dans les humains après la réponse primaire aux antigènes par le sommeil augmenté défi viral ultérieur. Dans les animaux, les résultats sont moins conséquents et se sont concentrés sur les aspects secondaires. Les niveaux cytokine liés du sommeil peuvent être négociés par la modulation des paramètres endocrines. (Marchall et Bourne, 2002)."
Selank promeut la formation de neurones de mémoire, réduit l'inflammation, modulez endocrine (et paracrine) les facteurs rattachés aux changements immunologiques et neurologiques et améliore les résultats en cas de la blessure. En plus, indirectement par le biais de l'action NBF-contrôlée Selank il démontre les mêmes propriétés que ce d'antidépresseurs conventionnels :
. Russo-Neustadt et d'autres écrivent que :
"Ces résultats suggèrent la possibilité qui a augmenté l'expression NBF peut être important dans le traitement d'antidépresseurs. On comprend le traitement d'induction d'expression pour l'activité NBF / la combinaison pharmaceutique comme un outil important pour l'étude plus approfondie comme un médicament potentiel pour le traitement et la direction de dépression. (2001)".
Garcia et autres Notez que "un grand corps d'évidence a établi le lien entre les événements de vie stressants et le développement correspondant ou la dégradation de dépression" et continue ensuite à établir un lien entre les réponses handicapées aux stimulus de l'environnement, le déclin cognitif et les fonctions de mémoire, aussi bien que le déclin de metaplastichnosti."
Garcia et autres Écrivez que "en réponse à la tension et la dépression d'atrophie de neurones et la perte de cellules" (2001). Le règlement de NBF et peut-être d'autres mécanismes qui modulent le facteur de croissance neurotrophic, sont un autre mécanisme Selank offrant l'avantage dans l'état post-traumatique ou déprimé du patient. Neurogenesis, aussi bien que la prévention de perte neuronal sont rattachés à ce mécanisme (2001).
Waldman et OE, les paramètres ont fait les études quand exogenous tuftsin "la tension inéluctable" et a constaté qu'aux doses de 20-250 mgs / le kg a été observé l'effet de comportement de réduire le temps et augmenter le temps d'immobilisation de la phase active (les rats ont été divisés en groupes, dont un était Entrent dans les, terminus d'agent de perturbation 6-hydroxydopamine catecholamines et l'autre non ; on a appelé le premier "impassible" et le deuxième "émotionnel"), qui est négocié par l'activité catecholaminergic, couplée avec tyrosine hydroxylase, qui corrèle l'efficacité d'antidépresseurs et de stimulants dans les humains.

Effets de Nootropic de Selank
Les mécanismes établis anxiolytic (anti-enkephalinases) et l'antidépresseur (le NBF-règlement) l'effet de Selank, peuvent être utilisés pour améliorer la santé du cerveau. Semenova et autres tuftsin assigné et son analogue dans les rats par l'injection (300 mgs / le kg, qui est équivalent à 50 mgs / le kg dans les humains) et ont montré une augmentation significative dans les activités de recherche, aussi bien que la stimulation et l'effet préventif, en réduisant l'inquiétude et les effets d'antidépresseur, en améliorant des connaissances apprenant et une mémoire :
"Il a été constaté que le rendez-vous du peptides augmente le désir d'explorer l'activité dans les rats. TP-1 l'influence Active a continué depuis 6 heures. L'administration quotidienne tuftsin ou TP-1 depuis 15 minutes avant l'expérience ont facilité l'entraînement et ont stabilisé les réponses conditionnées au renforcement de nourriture. Les animaux expérimentaux réagis à l'influence avec émotion négative sont beaucoup plus faibles que le contrôlé, qui est provoqué par une réduction pointue du contrôle sur la quantité de renforcement de nourriture. (1988)". Dans un travail dernier (2010), Semenov a manifesté à long terme (30 jours) la possibilité du rendez-vous les animaux de Selank, avec les changements marqués dans le métabolisme de serotonin, une réaction à la récompense de nourriture et à la consolidation de mémoire :
"Les effets Selank (Thr Lys Avantageux Arg Avantageux Gly Avantageux), est un dérivé synthétique de tetrapeptide endogène tuftsin, entraînement et traite associé à la mémoire et le métabolisme de serotonin (5-HT) a été expérimentalement enquêté sur les rats de Wistar. Les animaux ont été formés dans l'utilisation des récompenses de nourriture et ont passé 30 échantillons par jour. Après que la 10ème étude a commencé Selank administré (300 mgs / le kg) ou le sérum physiologique. Le développement d'un réflexe conditionné à la récompense de nourriture a été continué 30 minutes plus tard. Les animaux ont été évalués après 24 heures, 7 et 30 jours après le traitement. Selank a activé l'injection simple de métabolisme serotonin dans le hypothalamus et epididymis caudal du cerveau de 30 minutes à 2 heures. Il a été constaté que Selank incite une augmentation de la stabilité de stockage de 30 jours. Ces résultats fournissent la preuve directe que Selank entré pendant la phase de consolidation, peut améliorer des processus de mémoire. Selank nootropic activité, probablement en raison de son influence évidente aux niveaux de serotonin et de ses métabolites dans le cerveau."
Les auteurs expriment la plus grande confiance en désignation Selank comme "nootropic" dans la connexion avec les améliorations démontrées des procédures d'essai, plus longues et plus d'action accompagnée d'un échéancier précis. Le métabolisme de serotonin fournit aussi la base physiologique supplémentaire à l'effet d'antidépresseur Selank.

Disponibilité de Selank
Selank a utilisé pour les désordres d'inquiétude-asthenic et d'inquiétude, les critères diagnostiques appropriés pour le désordre d'inquiétude généralisé ; neurasthénie ; désordres d'adaptation. La prescription de médicament.

Mildonium

Mildonium (l'AUBERGE), les marques Mildronat, Mildronāts, aussi connu comme Quaterine, Rencontré 88 et THP - est la disponibilité limitée du marché de médicament pharmaceutique, conçu en 1970 et fabriqué par Ivar Kalvins la première compagnie lettonne Grindeks et certains fabricants génériques. Il est distribué dans les pays d'Europe orientale comme une médecine contre ischemia. Du 1 janvier 2016, le médicament a inclus dans la liste de l'Agence Antidoping Mondiale de substances (WADA) interdit pour l'utilisation par les athlètes. Cependant, il y a la controverse de son utilisation comme une substance améliorant la performance athlétique. On est connu que certains athlètes l'ont utilisé avant qu'il a été interdit.

Systématique (IUPAC) nom : 2-(éthyle 2-carboxylate) - 1,1,1-trimethylhydrazinium
Noms de marque : Mildronate
Nombre CAS 86426-17-7
Synonymes : THP, RENCONTRÉ 8 Mildronāts ou Quaterine
Formule : C6H15N2O2 +
Masse de molaire : 147.19 g / mol
Solubilité dans l'eau :> 40 mgs / mg de millilitre / millilitre (20 ° C)

Utilisation médicale de Mildonium

Mildonium a utilisé dans la médecine pour le traitement d'angine et d'infarctus myocardial. Le premier essai clinique de l'efficacité d'utiliser une combinaison de Mildonium et de lisinopril, angiotensin l'inhibiteur d'enzyme passant, pour le traitement d'arrêt du cœur chronique, a été conduit en 2005. L'épreuve a montré que la combinaison de lisinopril et de Mildonium peut améliorer la qualité de la vie, la tolérance d'exercice, aussi bien que les mécanismes de circulation sanguine périphérique dans les patients avec l'arrêt du cœur chronique. Un autre rapport de recherche en 2008 a montré que la combinaison de lisinopril et de Mildonium a amélioré le réflexe baroreceptor dans les patients avec les patients d'arrêt du cœur chroniques. En février de 2010, un essai clinique de plus examinant seulement des patients avec l'angine, a évalué l'efficacité et la sécurité de Mildonium dans la conjonction avec les mesures standard pour améliorer la tolérance d'exercice. L'étude a constaté que le médicament a amélioré de façon significative la capacité d'exercice dans les patients fermes avec l'angine. L'équipe de la Quatrième université Médicale Militaire, Xi'an, Shaanxi, la Chine, a conduit un procès de la phase II clinique impliquant 227 patients pour l'efficacité et la sécurité Mildonium dans le coup d'ischemic aigu, qui a été accompli en août de 2013. Les auteurs d'étude ont conclu que Mildonium était aussi efficace et sûr que sinepazide l'injection.

Pharmacologie de Mildonium
Mildonium inhibe l'oxydation d'acides gras, vraisemblablement en inhibant le gamma-butyrobetaine d'enzyme hydroxylase Carnitine dans le sentier biosynthetic. γ-butyrobetaine hydroxylase appartient à la superfamille de 2-oxoglutarate et oxygenase catalyse la formation de L-carnitine du gamma-butyrobetaine. En dépit du fait que les données initiales suggèrent que Mildonium est non-compétitif et pas hydroxylated l'analogue de gamma-butyrobetaine, la recherche de plus a révélé que Mildonium est un substrate pour le gamma-butyrobetaine dioxygenase. L'analyse de rayons X et les études biochimiques in vitro indiquent que cela communique avec Mildonium substrate de poche γ-butyrobetaine hydroxylase et agit comme substrate alternant et donc un inhibiteur compétitif. D'habitude, l'action de cette enzyme sur son substrate et γ-butyrobetaine donne 2-oxoglutarate en présence de l'oxygène supplémentaire substrates L-carnitine les produits, succinate et le dioxyde de carbone ; en présence d'une alternative substrate la réaction produit le semialdéhyde malonic l'acide, le formaldéhyde (semblable à l'action de demethylases histones), dimethylamine et (1 méthyle imidazolidin 4 yl) l'acide acétique, "le produit inattendu avec l'obligation supplémentaire de carbone et de carbone, la conséquence N demethylation couplé avec le réarrangement oxidative probablement inhabituel via un mécanisme radical." Dans ce mécanisme inhabituel est probablement impliqué en regroupant Stephen. L'inhibition meldonium γ-butyrobetaine hydroxylase donne la valeur de concentration inhibitrice demi-maxima (IC50) 62 micromolaire, que d'autres auteurs de l'étude décrite comme "puissante". Mildonium est un exemple d'un inhibiteur qui agit comme simulant non-peptidyl substrate. L'autre étude primaire a montré des rapports (la résonance magnétique nucléaire), qui se lie aussi à Mildonium acetyltransferase carnitine, une enzyme omniprésente qui joue un rôle dans le métabolisme d'énergie cellulaire ; il inhibe aussi cette enzyme, bien que légèrement plus (l'inhibition constante, Ki, 1,6 taupes).

Propriétés physiques et chimiques de Mildonium
Nom chimique Mildonium - 3-(2,2,2-trimethyl-Imil hydrazinium) propionate. Cette substance est un analogue structurel de gamma-butyrobetaine avec amino remplaçant C-4 le méthylène γ-butyrobetaine. γ-butyrobetaine est un précurseur dans la biosynthèse de carnitine.

Société et culture
dope
Mildonium a été ajouté à la liste de substances interdites World Anti-Doping Agency (WADA), en commençant du 1 janvier 2016, en raison de l'évidence de son utilisation par les athlètes pour améliorer la performance. Mildonium était sur la liste de préparations pour le WADA la surveillance de 2015. WADA classifie la préparation comme le modulateur du métabolisme, aussi bien que l'insuline.

Victimes de Mildonium
Le 7 mars 2016, ancien joueur de tennis de champion du monde et le numéro un mondial Maria Sharapova a annoncé qu'elle a raté un test antidopage en Australie la détection de Mildonium due. Elle a dit qu'elle a pris le médicament depuis une décennie pour traiter une variété de problèmes de santé et n'a pas remarqué qu'il a été énuméré comme interdit. Plus tôt au jour, le russe pense que la patineuse Ekaterina Bobrova a annoncé qu'il a été aussi évalué positif sur Mildonium lors des Championnats de patinage artistique européens en 2016. Bobrov a été "choqué" par les résultats de l'épreuve, parce qu'elle savait que Mildonium a inclus dans la liste de substances interdites et évitez des aliments qui contiennent des substances interdites. D'autres athlètes qui sont temporairement interdits de participer à la compétition en raison de l'utilisation Mildonium - le coureur de distance du milieu suédois d'origine éthiopienne Abeba Aregawi, le coureur de fond éthiopien Endeshaw Negesse, le cycliste russe Eduard Vorganov et Olga Abramova biathletes ukrainienne et Artem Tishchenko. L'Agence Antidoping mondiale a enregistré 110 échantillons positifs avec les traces Mildonium dans la période du 1 janvier jusqu'au 10 mars.

Disputes de Mildonium
Une étude en décembre de 2015, publié dans le magazine «Drug Testing and Analysis» dit que Mildonium "montre une augmentation de la performance et l'endurance dans les athlètes, la réhabilitation plus rapide après l'entraînement, protège contre la tension et améliore la fonction de l'activation du système nerveux central (CNS)». Le fabricant, la compagnie de Grindex, a dit qu'il ne croyait pas que l'utilisation de Mildonium doive être interdite pour les athlètes. La compagnie a dit que le médicament agit essentiellement en réduisant le dommage de cellule qui peut être provoqué par certains des dérivés de carnitine. Mildonium "est utilisé pour prévenir la mort de cellule ischemic et ne pas augmenter la performance de cellules normales", la déclaration a dit. "Mildonium ne peut pas améliorer la performance athlétique, mais il peut arrêter le dommage de tissu en cas d'ischemia", c'est-à-dire quand il y a le flux sanguin insuffisant au cœur. Le médicament a été inventé au milieu les années 1970 à l'Institut de Synthèse Organique de l'Académie de Sciences d'Ivars Kalvins SSR letton. Kalvins a critiqué l'interdiction, en disant que WADA n'a pas fourni l'évidence scientifique que le médicament peut être utilisé comme le dopage. Selon lui, Mildonium n'améliore pas la performance athlétique et plupart a été utilisée par les athlètes pour prévenir le dommage au cœur et aux muscles, provoqués par le manque d'oxygène pendant l'exercice de haute intensité. Il a soutenu que ne pas permettre aux athlètes de s'occuper de votre santé est une violation de droits de l'homme et que la décision a été prise ou à cause du préjugé contre les athlètes de l'Europe de l'Est ou pour réduire la compétition dans la compétition. Liene Kozlovsky, le chef de département antidoping du Centre letton pour la Médecine Sportive, a rejeté les allégations que l'interdiction est une violation des droits d'athlètes, en disant que Mildonium dangereux dans de grandes doses et devrait être utilisé seulement sous la surveillance médicale pour le traitement de problèmes de santé réels. Elle a aussi suggéré que les athlètes russes n'ont pas reçu l'avertissement adéquat que le médicament a été interdit en raison de la suspension de l'agence antidoping de la Fédération de Russie à la fin de 2015. Forbes a dit qu'un professeur de Michael Joyner anesthesiology de la Clinique Mayo dans Rochester, Minnesota, a fait les études comment les gens répondent à la tension physique et mentale pendant l'exercice et d'autres activités, a dit que "il y a l'évidence insuffisante concernant les actions de beaucoup de composés qui sont attendus améliorent la performance athlétique. Leur utilisation a quelque chose en commun avec les légendes urbaines et il est peu clair si ces produits vraiment efficaces. Je serais choqué s'il savait que cette substance (Mildonium) a l'efficacité au-dessus de la caféine ou de creatinine (une substance naturelle, que, si pris qu'un complément, censément, aide à augmenter la masse de muscle). "Ford Vox, un docteur des États-Unis, se spécialisant en médecine régénératrice et journaliste, a dit que "il n'y a pas beaucoup d'évidence scientifique pour soutenir l'utilisation de cette substance comme un amplificateur de performance athlétique."

Approbation de membre de Mildonium
Mildonium qui n'est pas approuvé par le FDA aux États-Unis, est un médicament d'ordonnance inscrit en Lettonie, Russie, Ukraine, Géorgie, Kazakhstan, Azerbaïdjan, Biélarus, Ouzbékistan, Moldavie et Kirgyzstan.

Formes disponibles de Mildonium
Mildonium a vendu dans les capsules à 250 mgs et 500 mgs et 10 % la solution de Mildonium pour l'injection.

Économie de Mildonium
Mildonium a fait de Grindex Company, l'entreprise pharmaceutique lettonne, qui a des bureaux dans treize pays de l'Europe de l'Est, comme un moyen pour le traitement de maladie du cœur. La compagnie l'identifie comme un de ses ingrédients principaux. En 2013, ses ventes se sont élevées à 65 millions d'euros.

Cyanocobalamin

Groupe pharmacologique : Vitamines ; complexe de Vitamine B

Action pharmacologique : vitamine B12 de vitamer. Dans le corps (essentiellement dans le foie) est converti en methylcobalamin et 5-deoxy-adenosyl cobalamin. Methylcobalamin est impliqué dans la réaction de conversion de homocysteine à methionine et à S-adenosylmethionine - les réactions du métabolisme clées pyrimidine et les bases de purine (et dorénavant l'ADN et l'ARN). Quand le manque de vitamine dans cette réaction il peut remplacer de l'acide methyl-tetrahydro-folic, où la réaction folic l'acide a besoin pour le métabolisme dérangé. 5 5-deoxy-adenosyl cobalamin servent d'un cofactor pour l'isomerization de L-methylmalonyl-Cola dans succinyl CoA - les réactions importantes d'hydrate de carbone et de métabolisme lipid. Le manque de vitamine B12 mène à la perturbation de la prolifération de cellules rapidement se divisant du hematopoietic et du tissu épithélial, aussi bien qu'à la perturbation de neuronal myelin la formation de fourreau.
Formule moléculaire : C63H88CoN14O14P
Masse de molaire : 1355.38 g / mol
Apparence : solide rouge foncé
Point de fusion :> 300 ° C
Point d'ébullition :> 300 ° C
Solubilité dans l'eau : bon

Cyanocobalamin est le plus répandu et a produit largement le composé chimique la vitamine B12 d'activité de vitamine ayant. La vitamine B12 - est le nom commun de toute vitamine B12 vitamer. Comme le corps est capable de convertir le composé actif cyanocobalamin dans tout B12, cyanocobalamin lui-même une forme (ou vitamers) B12, bien qu'en grande partie un assemblage artificiel. Cyanocobalamin n'est pas d'habitude trouvé dans les organismes vivants, mais les animaux peuvent passer commercialement produit dans cyanocobalamin actif (cofactor) la forme de la vitamine, telle que le méthyle cobalamin. Le cyanure libéré dans ce processus est si petit que c'est la toxicité négligeable.

Propriétés chimiques de Cyanocobalamin
Cyanocobalamin est le plus largement connu et de vitamers a produit la famille de vitamine B12 (la famille de composés chimiques qui fonctionnent comme B12 dans le corps), puisque cyanocobalamin plus ferme est exposé à l'air pour former B12. C'est responsable de la cristallisation le plus facile et dorénavant le plus simplement nettoyé après la production par la fermentation bactérienne ou la synthèse in vitro. Il peut être obtenu dans la forme de cristaux rouge foncé ou de poudre rouge amorphe. Cyanocobalamin est très hygroscopic dans la forme anhydre et a une solubilité modérée dans l'eau (1:80). C'est résistant à la stérilisation dans un autoclave pour une période courte à une température de 121 ° C. La Vitamine B12 de Coenzymes est très instable pour s'allumer. Le cyanure d'animaux ligand a remplacé avec d'autres groupes (adenosyl, le méthyle), qui représentent la forme biologiquement active. Le reste du cyanocobalamin est inchangé.

réactions chimiques
Le cobalt l'atome central existe généralement dans l'état trivalent, Co (III). Cependant, quand fait subir à de différentes conditions de réduction cyanocobalamin l'atome de cobalt central peut être réduit à Co (II) ou à Co (I), qui sont appellés communément B12r et B12S respectivement. B12S B12r et peut être obtenu de cyanocobalamin par la réduction contrôlée ou par la réduction chimique en utilisant du sodium borohydride dans la solution alcaline, le zinc dans l'acide acétique ou par l'exposition à thiols. Puisque B12r et B12S sont indéfiniment fermes dans les conditions anoxic. B12r dans la solution acquiert une couleur orange-marron. Avec la lumière du jour naturelle B12S couleur bleuté-vert et sous l'éclairage artificiel - pourpre. B12S - cela les particules nucleophilic qui inventent les solutions aqueuses et sont souvent appelées "super-nukleofils". Ce trait vous permet de créer des préparations commodes d'analogues cobalamin avec substituents différent par le biais de l'attaque de nucleophilic sur le député ou a non saturé halogenated substituents. Par exemple, cyanocobalamin peut être transformé dans les analogues via la réduction à cobalamins B12S, suivi par l'adjonction d'alkyl correspondant halides, acyl halides, alkene ou d'alkyne. Les difficultés associées à sterols - sont le facteur de limitation principal dans la synthèse d'analogues coenzyme B12. Par exemple, il n'y a aucune réaction entre le chlorure et neopentyl B12S, alkyl secondaire halide les analogues sont trop instables pour isoler. Les études suggèrent que c'est en raison de la forte coordination entre le benzimidazole et l'atome central de cobalt, coups cela dans l'avion de l'anneau de corrin. Le Trans-effet détermine aussi le polarizability de communication Co-C. Cependant, une fois séparé du cobalt benzimidazole quand quaternization avec le méthyle iodide, il est remplacé par les ions hydroxyl ou H2O. alkyl secondaire différent halides a attaqué alors facilement B12S modifié pour donner les analogues fermes correspondants de cobalamin. Les produits récupéraient typiquement et ont purifié par l'extraction de phénol ou le chlorure de méthylène de chromatography de colonne. Les analogues de Cobalamin obtenus dans cette manière incluent naturel et cobalamid coenzymes methylcobalamin aussi bien que d'autres cobalamins qui ne se produisent pas dans la nature, par exemple, vinilcobalamin et carboxymethylcobalamin, cyclohexylcobalamin. Cette réaction est actuellement développée pour l'utilisation comme un catalyseur pour dehalogenation chimique, reactant organique et le système de catalyseur ont photosensibilisé.

Production de cyanocobalamin
Cyanocobalamin est commercialement produit par la fermentation bactérienne. Quand fermentation de micro-organismes différents en utilisant un mélange de méthyle, hydroxo et d'adenosylcobalamin. Ces composés sont convertis en cyanocobalamin en ajoutant du cyanure de potassium en présence du sodium nitrite et de la chaleur. Depuis la plupart des espèces de Propionibacterium produit endotoxins ou exotoxins et a le statut GRAS (c-à-d, est généralement considéré comme Sûr) aux Etats-Unis, c'est actuellement considéré les organismes de fermentation bactériens les plus préférés pour produire la vitamine B12. Historiquement, une forme de vitamine B12 est hydroxocobalamin est souvent produit par les bactéries et ensuite, au cours de purification après avoir séparé le carbone activé des cultures bactériennes et transformé dans cyanocobalamin. La première extraction de vitamine B12 que l'on n'a pas compris immédiatement le changement. Le cyanure est présent naturellement dans le carbone activé, hydroxocobalamin et le fait d'avoir une haute affinité pour le cyanure et crée son prend cyanocobalamin. On constate que dans la plupart des produits pharmaceutiques, depuis l'adjonction de cyanure Cyanocobalamin stabilise la molécule. La France fournit 80 % de production mondiale de cyanocobalamin. Dans l'année a vendu plus de 10 tonnes de ce composé, 55 % de toutes les ventes viennent des aliments pour animaux et de la conservation 45 % - pour la consommation humaine.

Utilisation pharmaceutique de Cyanocobalamin
Cyanocobalamin est d'habitude prescrit pour les raisons suivantes : après l'enlèvement chirurgical complet ou partiel de l'estomac ou des intestins, pour fournir un niveau adéquat de vitamine B12 dans le sang, pour le traitement d'anémie pernicieuse ; manque de vitamine B12 en raison de son faible revenu de la nourriture ; thyrotoxicosis ; hémorragies ; cancer, foie et rein. Les injections de Cyanocobalamin souvent prescrites pour les patients avec le rocade gastrique anastomosis, avec la partie de rocade de l'intestin grêle, entravent l'absorption de B12 de la nourriture et des vitamines. Cyanocobalamin est aussi utilisé dans l'épreuve de Schilling pour identifier la capacité d'une personne d'absorber la vitamine B12.

Les produits de fin du traitement d'empoisonnement de cyanure
Dans les cas d'empoisonnement de cyanure, on donne hydroxocobalamin au patient, cyanocobalamin le prédécesseur. Hydroxocobalamin se lie avec l'ion de cyanure et forme cyanocobalamin, qui peut être libéré alors par les reins. Hydroxocobalamin a été utilisé pendant plusieurs années en France et en décembre de 2006 a été approuvé par le FDA sous le nom de marque Cyanokit.

Effets secondaires possibles de cyanocobalamin
L'administration orale de cyanocobalamin peut se produire un certain nombre de réactions allergiques telles que les ruches, la respiration de difficulté, l'enflure du visage, les lèvres, la langue ou la gorge. Les effets secondaires moins sérieux peuvent inclure le mal de tête, la nausée, l'indigestion, la diarrhée, la douleur collective, la démangeaison ou des rougeurs. Dans le traitement de certaines formes d'anémie (eg, megaloblastic l'anémie), l'utilisation de cyanocobalamin peut avoir pour résultat hypokalemia sévère, quelquefois fatal (mais le même effet est d'être observé quand la prise de tout vitamer B12 est, pas seulement cyanocobalamin). Dans l'application de maladie de vitamine B12 Leber's les patients peuvent souffrir de l'atrophie rapide du nerf optique. Les formes de la vitamine B12 pour les injections (telles que hydroxocobalamin lui-même) sont généralement disponibles comme les produits pharmaceutiques et sont les formes injectable le plus fréquemment utilisées de vitamine B12 dans beaucoup de pays. les injections de cyanocobalamin sont la plupart des formes communes d'injections de vitamine B12 aux États-Unis.

Disponibilité :
Cyanocobalamin est utilisé pour les conditions impliquant un manque de vitamine B12. Dispensé par la prescription.