Amdoal, Zilaxera, Abilifay - Aripiprazolum

Noms de marque : Amdoal, Zilaxera, Abilifay

Un relativement nouveau (admis par le FDA en 2002) médicament de la classe d'antipsychotics atypique (antipsychotics), introduit dans le marché pharmaceutique mondial suite à clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine et à ziprasidone.

Aripiprazole affiche l'antagonisme typique de "neuroleptics" pour les récepteurs de dopamine du sous-type de D2 dans le sentier mesolimbic, en possédant la propriété unique d'agonism partiel aux mêmes récepteurs dans le sentier mesocortical. Comme d'autre antipsychotics "atypique", aripiprazole affiche un fort antagonisme au sous-type de récepteur 5-HT2A serotonin et, comme ziprasidone, agonism aux récepteurs 5-HT1A. Si parler plus correctement, aripiprazole est agonist partiel (l'agonist-antagoniste mélangé) de 5HT1 et les récepteurs D2, c'est-à-dire il excite le récepteur faute d'un neurotransmitter et le bloque dans l'excès. Le médicament a l'affinité la plus basse parmi tous les agents antipsychotiques atypiques pour l'adrénergique (α1), l'histamine (H1) et muscarinic (m1) les récepteurs. Un spectre si pharmacodynamic explique la haute efficacité thérapeutique d'aripiprazole dans la schizophrénie et les désordres bipolar et en même temps la fréquence basse et la sévérité des effets secondaires observés, en incluant le gain de poids et les désordres automobiles. Le dernier est de l'importance exceptionnelle dans la thérapie de psychose à long terme. La capacité d'aripiprazole de réduire les niveaux de prolactin, glucose et injection lipid est notée ; La signification de ces changements exige la recherche de plus. Une caractéristique positive importante de l'action d'aripiprazole est sa capacité de réduire l'intervalle QT de l'électrocardiogramme, qui peut indiquer une plus haute sécurité cardiovasculaire de traitement avec ce médicament.

Aripiprazole devrait être pris 1 fois par jour. Le médicament est bien toléré par les patients. Dans les essais cliniques, il n'y a jamais eu un besoin de titrer la dose de ce médicament.

Indications

- Schizophrénie, avec les attaques aiguës et pour la thérapie d'entretien (en incluant des adolescents de 13 ans d'âge)

- attaques maniaco-dépressives aiguës du type I avec le désordre bipolar (en incluant des enfants de 10 ans d'âge)

- Thérapie d'un grand secours pour le type I de désordre efficace bipolar, après un épisode maniaco-dépressif ou mélangé d'un épisode maniaco-dépressif simple comme une annexe aux antidépresseurs

- dans le traitement de désordre dépressif important

Le Bristol-Myers Squibb considère la possibilité d'utiliser aripiprazole dans le traitement d'alcoolisme.

On montre que dans les cas d'exacerbation de schizophrénie chronique aripiprazole est beaucoup plus efficace que le placebo. Il peut être clarifié que le médicament à une dose de 30 mgs / le jour a un avantage en comparaison avec le placebo, mais ce n'est pas observé aux doses de 2 ou 10 mgs / le jour. En même temps, les auteurs ont noté une amélioration clinique des symptômes dans tous les patients recevant aripiprazole. Il a été aussi constaté que le médicament dans les doses de 15 ou 30 mgs / le jour est de façon significative plus efficace que le placebo dans l'exacerbation de la schizophrénie. Dans une étude par Carson, Pigott, Saha et autres aripiprazole à un dosage de 30 mgs / le jour était comparable avec haloperidol (10 mgs / le jour) dans le traitement de patients avec l'exacerbation de schizophrénie. En comparaison avec haloperidol, un beaucoup plus grand nombre de patients a répondu positivement à la thérapie (la réduction de symptomatologie par PANSS marquent plus de 30 %, l'état stable depuis 1 mois). En plus, les auteurs ont montré que la réduction de symptômes négatifs et dépressifs dans les patients a traité avec aripiprazole était de façon significative plus grand qu'avec haloperidol. Ainsi, les résultats d'un certain nombre d'études à court terme ont montré de façon convaincante qu'aripiprazole est efficace dans le traitement des symptômes positifs et négatifs dans la structure de schizophrénie.

Dans les études à long terme, il a été démontré qu'aripiprazole est efficace dans la prévention d'exacerbations de schizophrénie chronique. Les patients ont traité avec aripiprazole ont annoncé un risque de façon significative inférieur d'exacerbations et une meilleure amélioration de leur condition comparée à ceux qui reçoivent le placebo.

Une amélioration significative de la mémoire verbale secondaire dans les patients a traité avec aripiprazole comparé avec olanzapine (p <0.05) a été montré en comparant l'effet neurocognitive dans le traitement d'aripiprazole et d'olanzapine dans la schizophrénie chronique.