Meldonium : respiration artificielle

Comment fait le travail de meldonium et pourquoi il a été interdit, en provoquant un scandale qui a englouti le monde entier de sports ?

Le 16 septembre 2015 la liste de médicaments interdits par World Anti-Doping Agency (WADA), a ajouté meldonium, qui a été introduit à un groupe d'hormones et de modulateurs du métabolisme (S4), avec l'insuline. Le 1 janvier 2016 quand le médicament est interdit pendant l'entraînement et les compétitions et le début de mars a été marqué par une ficelle de scandales associés à sa découverte dans le sang d'athlètes - surtout, hélas, le russe.

À la suite de ce scandale a disqualifié temporairement Maria Sharapova et le joueur de volley-ball Alexander Markin, biathlete Eduard Latypov et la nageuse Yulia Efimova. "Meldoniumgate" a touché des dizaines d'athlètes des différents pays, selon le WADA, le médicament illégal a été trouvé dans le sang de plus de 60 athlètes et ce nombre grandit rapidement. Bien, nous essaierons de comprendre l'histoire et la pharmacologie de la préparation contestée.

L'haleine de cœur

n le début des années 1970, Anatoly Eremeev, Ivars Kalvins avec les collègues à l'Institut de Chimie Organique et de partenaires de l'Institut Médical de Moscou, a travaillé pour créer le médicament pour aider des patients avec la maladie cardiovasculaire. Le fait que l'angine et d'autres réserves d'oxygène de pré-infarctus de conditions de muscle cardiaque ont diminué dangereusement. L'objectif était de faciliter le travail du myocardium pendant l'hypoxie.

Souvenez-vous que l'énergie pour tous les processus dans nos cellules - en incluant ceux pour réduire des cellules de muscle du cœur - les réserves de molécules ATP. Ils produisent organelles cellulaire spécial - les mitochondria, qui sont appellés donc souvent "des centrales" de la cellule. Et pour la même synthèse d'oxydation d'approvisionnements énergétiques ATP de glucose et d'acides gras - les processus de respiration cellulaire.

Le processus d'oxydation d'acides gras peut apporter beaucoup plus d'énergie que le "brûlage" de glucose, mais il exige beaucoup plus de temps et oxygène. Ainsi il inhibe l'utilisation de glucose, en menant à l'accumulation d'acide lactique. Pour utiliser mieux de l'oxygène sous les conditions de manque, peut bloquer l'entrée d'acides gras dans le mitochondria, en les faisant échanger à une consommation de glucose d'urgence.

Cela peut affecter le mécanisme de transport d'acides gras à travers la membrane mitochondrial dans eux. Une partie clée de ce mécanisme est l'acide aminé L-carnitine : il se lie avec un acide gras, "en l'étiquetant" pour émigrer par la membrane. Carnitine est synthétisé dans le corps du gamma-butyrobetaine et l'analogue synthétique est 3-propionate (2,2,2-trimethylhydrazinium) dihydrate ou simplement meldonium. En rivalisant avec le gamma-butyrobetaine, il a attaché "par erreur" l'enzyme, qui devrait le faire dans un carnitine et bloquer son travail. Le transfert d'acides gras à travers la membrane mitochondrial est réprimé.

Pour la guerre et pour le sport

Dans la méthode pour la synthèse de Kalvins Ivars meldonium et de ses collègues a reçu un certificat de copyright de l'URSS en 1979 et un brevet international - en 1984. Pendant ces années, le médicament a été approuvé pour l'utilisation par le Ministère de la Santé soviétique et a appelé "Mildronate" a été enregistré comme un moyen d'améliorer la performance pendant la réhabilitation, la surcharge psychologique et physique.

Pas étonnamment, presque simultanément avec meldonium médical intéressé aux militaires et aux athlètes. Selon Ivars Kalvins, le médicament a été évalué dans la bataille en Afghanistan. Mais après l'effondrement de l'Union Soviétique le droit d'un brevet en 1992 était Ivars Kalvins qui leur a vendu la compagnie lettonne de Grindeks, qui n'est pas la première année retenue dans la production meldonium.

Car plus de 30 ans d'application du médicament sont devenus vraiment populaires parmi les athlètes professionnels. Progressivement ils ont commencé à accumuler des données que l'utilisation d'endurance d'augmentations de meldonium, améliore la récupération après la tension, protège contre la tension et active la fonction du système nerveux central. Cependant, Ivars Kalvins le considère plutôt une protection forcée pour un athlète, courant à la limite de force.

Dans une interview Kalvins a dit : "En dopant - une substance qui augmente l'excès de quelque chose dans le corps humain. En plus de la norme. Et donc vous ne pouvez pas l'utiliser en toute tranquillité. Quittez absolument une marque de dopage indésirable sur leur santé. Ce mildronate, à mon opinion, devrait être donné à tous les athlètes pour garantir qu'ils ne sont pas gâtés votre santé, parce que leur tâche - pour jouer à la capacité maximum." Selon l'inventeur du médicament, son inclusion dans la liste de dopage interdit WADA a été fait uniquement sur la base des données statistiques sur l'impact de son application sur la performance d'athlètes. Les études correctement contrôlées ont été conduites.

En tout cas, la décision est prise et les fonctionnaires WADA ont dit qu'ils n'avaient pas l'intention de l'annuler. Ici il vaut la peine de se souvenir que meldonium effectivement plus répandu dans les pays d'ancienne Union Soviétique, pendant qu'à l'Ouest applique son analogue trimetazidine. Il a été inclus dans le registre de substances interdites par le WADA, en arrière en 2014.