Substances actives - Lorazepam

Nom : Lorazepam

Le nom latin de la substance Lorazepamum (genre. Lorazepami).

nom chimique 7-Chloro-5-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-on (2-chlorophenyl)
Formule - C15H10Cl2N2O2

Agents thérapeutiques de Lorazepam : anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological
Abstinence de F10.3
Psychose de F10.5Alcoholic
F32 épisode Dépressif
Agoraphobie de F40.0
Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique]
F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé
F42 désordre Maniaque et compulsif
F43.1 désordre de tension Post-traumatique
Insomnie de F51.0 étiologie inorganique
Désordres de Conduite de F91
Épilepsie de G40
Types de mal de tête de tension de G44.2
Désordres de G47.0 de somnolence et de maintien du sommeil [insomnie]
Nervosité de R45.0
Agitation de R45.1 et agitation
L'État de R45.7 de choc émotionnel et de tension, non spécifiée
Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale

Substance de caractéristiques Lorazepam
Anxiolytic, benzodiazepine dérivé.
Poudre presque blanche, très légèrement soluble dans l'eau.

Pharmacologie
Mode d'action - anxiolytic, sédatif, hypnotique, relaxant de muscle, central, anticonvulsant.

Communique avec les récepteurs spécifiques, benzodiazepine GABA-benzodiazepine le complexe de récepteur, augmente la sensibilité du récepteur GABA pour GABA. Par conséquent, augmente la fréquence de l'ouverture de canaux transmembrane pour les ions de chlore, en hyperpolarisant la membrane postsynaptic d'un neurone, une activité neuronal inhibée et a inhibé le transfert d'interneurones dans le CNS. Les effets sont en raison de l'influence des départements différents du système nerveux central : amygdala limbic système (anxiolytic), la formation réticulaire de la tige du cerveau et les noyaux nonspécifiques du thalamus, le hypothalamus (un sédatif et un hypnotique), moelle épinière (relaxant de muscle), hippocampus (anticonvulsant). Réduit l'excitabilité de structures subcortical (le système limbic, le thalamus, hypothalamus) responsable de la mise en œuvre de réponses émotionnelles et inhibe l'action réciproque de ces structures avec le cortex cérébral. Il stabilise les fonctions d'autonomic. Vous pouvez aussi aimer Bonomarlot.

Il réprime l'inquiétude, la peur, réduit l'agitation, la tension émotionnelle. Il a l'antipanique et amnestic (principalement avec l'utilisation de parenteral) l'action. Efficace pour l'insomnie provoquée par l'inquiétude ou la situation stressante à court terme : facilite le commencement de sommeil (raccourcit la période de somnolence), en réduisant le nombre d'awakenings nocturnes, la durée augmentée de sommeil. Inhibe les réflexes spinaux Poly-synaptic et réduit le ton de muscle squelettique.

Lorazepam a la toxicité basse et la grande largeur d'action thérapeutique.

La Recherche de reproduction dans les animaux a montré que l'administration de lapins lorazepam dans les doses de 40 mgs / le poids de corps de kg et de 4 mgs / le kg ou plus sur / dans la résorption fœtale résultante et augmente la fréquence de mort fœtale. Il provoque des malformations dans les lapins sans tenir compte de la dose. L'étude de 18 mois dans les rats n'a révélé aucune activité cancérigène.

Quand administré bien, mais lentement absorbé de l'étendue gastrointestinal, bioavailability est 90 %. Cmax est atteint dans les 2 heures et était dépendant de la dose : à une dose de Cmax de 2 mgs était 20 ng / le millilitre. Environ 85 % se sont liés aux protéines de plasma. La concentration d'équilibre dans le sang est d'habitude accomplie après 2-3 jours. Il traverse GEB et barrière placental. Rapidement transformé par métabolisme dans le foie par la conjugaison avec la formation du métabolite inactif principal - glucuronide de lorazepam. T1 / 2 a non conjugué lorazepam - environ 12 heures, le métabolite important-. 18 heures sont tirées principalement les reins principalement comme le glucuronide.

Quand je / m l'administration Cmax suis atteint après 60-90 minutes. T1 / 2 pour l'administration parenteral est 16 heures. Quand l'application depuis 6 mois est des phénomènes d'accumulation observés. Les paramètres de Lorazepam Pharmacokinetic ne sont pas changés dans les personnes âgées.

Application de la substance Lorazepam
Les névroses accompagnées par l'inquiétude, l'agitation, en incluant ont généralisé le désordre d'inquiétude, le désordre de tension post-traumatique, les phobies, le désordre maniaque et compulsif, le désordre réactif public, émotionnel psycho-réactif, l'inquiétude dans les états dépressifs d'origines différentes (d'habitude dans la combinaison avec les antidépresseurs), l'insomnie, les désordres psychosomatiques (en incluant le cardiovasculaire - les vaisseaux, gastrointestinal et d'autres maladies), la prémédication avant la manipulation chirurgicale et diagnostique (dans la combinaison avec les analgésiques), le mal de tête de tension ; nausée et vomissement provoqué par la chimiothérapie, l'épilepsie (dans le cadre de la thérapie de combinaison), délirium tremens et syndrome de retrait dans l'alcoolisme chronique (dans la thérapie de combinaison).

Contre-indications
L'hypersensibilité, en incluant d'autre benzodiazepines, myasthenia gravis, glaucome de fermeture de montage, l'intoxication aiguë signifie le système nerveux central oppressif, la dépression respiratoire, l'échec de foie, la grossesse (surtout je le trimestre), l'allaitement maternel, l'âge et 18 ans d'âge.

Les restrictions s'appliquent

La détresse respiratoire chronique, apnea pendant le sommeil, le glaucome d'angle ouvert, le médicament et le penchant d'alcool, la dépression (voir. "Précautions"), psychose, dysfonctionnement rénal prononcé.

Grossesse et allaitement maternel
Contre-indiqué pendant la grossesse (surtout dans moi trimestre). Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de substance Lorazepam
Du système nerveux et des organes sensoriels : la faiblesse, la fatigue, la somnolence, la confusion, le mal de tête, le vertige, la dépression, l'ataxie, le dérangement de sommeil, l'agitation, a brouillé la vision et les épisodes d'amnésie.

De l'étendue digestive : la bouche sèche, la nausée, le vomissement, la diarrhée, change dans l'appétit.

Pour la peau : erythema, urticaria.

Autre: Changez la composition du sang (leukopenia), a augmenté l'activité LDH.

Peut-être le développement de penchant, toxicomanie, syndrome de retrait, le syndrome de rebond-a (voir. "Précautions").

Réactions paradoxales
Quand la réception lorazepam peut apparaître des réactions paradoxales, en incluant l'inquiétude, l'agitation, l'agitation, l'hostilité, l'agressivité, la colère, les désordres de sommeil, l'excitation sexuelle, les hallucinations. Il peut y avoir une diminution légère dans la tension, mais en règle générale, hypotension n'est pas significatif cliniquement.

Action réciproque de Lorazepam avec d'autres médecines
Lorazepam améliore l'effet de système nerveux central oppressif, en incluant phenothiazines, analgésiques narcotiques, barbituriques, antidépresseurs, hypnotiques, anticonvulsants, antihistaminiques avec l'effet sédatif. Potentiates l'effet d'anesthésiques généraux et locaux, augmente les effets de curariform de médicaments. Dans une application avec l'alcool en plus de l'effet inhibiteur augmenté sur le système nerveux central sont des réactions paradoxales possibles (l'agitation psychomotrice, le comportement agressif, l'état d'intoxication pathologique). La nicotine inhibe l'activité de lorazepam (accélère le métabolisme).

Action réciproque avec clozapine
L'utilisation d'élément de clozapine et de lorazepam peut provoquer la sédation significative, l'hypersalivation, hypotension, l'ataxie, le délire et l'arrestation respiratoire.

Action réciproque avec valproate
L'utilisation d'élément de lorazepam avec valproate a pour résultat des concentrations de plasma augmentées et une autorisation réduite de lorazepam ; l'effet de valproate sur lorazepam peut être en raison de l'inhibition du glucuronidation lorazepam. Quand le rendez-vous combiné lorazepam la dose devrait être réduit d'environ 50 %.

Action réciproque avec probenecid
L'utilisation d'élément de lorazepam avec probenecid peut avoir pour résultat le commencement plus rapide d'effet de prolongement ou d'action lorazepam provoqué par une augmentation de T _1/2 et a diminué l'autorisation totale (lorazepam la dose devrait être réduite d'environ 50 %). L'impact de probenecid sur lorazepam peut être en raison de l'inhibition du glucuronidation lorazepam.

Action réciproque avec theophylline et aminophylline
L'utilisation de theophylline ou d'aminophylline peut réduire les effets sédatifs de benzodiazepines, en incluant lorazepam.

Overdose
Symptômes : somnolence, hypotension, confusion, dépression de réflexes, coma.

Traitement : le vomissement d'induction, l'estomac se lave, sur / dans l'introduction de norepinephrine pour augmenter la tension, la thérapie symptomatique, en contrôlant des fonctions essentielles. L'introduction d'un antidote spécifique - benzodiazepine antagoniste flumazenil récepteurs (à l'hôpital).

Le dosage et administration
À l'intérieur. Le dosage et la durée de traitement mis sévèrement individuellement.

En pratique, neurologique - 1 mg 2-3 fois par jour ; dans la pratique psychiatrique - 4-6 mgs / jour ; insomnie - 1-2 mgs 30 minutes avant l'heure du coucher. Dans les personnes âgées et les patients infirmes la dose ne devrait pas excéder 2 mgs / le jour (dans les doses divisées). Dans les patients avec la maladie de foie et / ou la maladie du rein et dans les patients avec la sclérose cérébrale, hypotension, l'insuffisance cardiaque, le poids de corps bas est recommandé cette adaptation de dose.

Précautions - substance de Lorazepam
Appliquer la prudence dans les patients avec la dépression, en tenant compte du risque de suicide. Les patients avec le médicament et l'alcool utilisent sous la surveillance proche d'un médecin.

Les effets secondaires sont d'habitude observés au début de thérapie. La considération devrait être donnée à l'occurrence plus fréquente d'effets secondaires dans les patients assez âgés et débilités.

Pendant le traitement et depuis 2 jours après que la fin devrait être de l'alcool de réception effacé ; les conducteurs de véhicules et les gens dont le travail exige des réactions mentales et physiques rapides et est aussi associé à la haute concentration d'attention, ne devraient pas se livrer aux activités professionnelles pendant cette période.

L'utilisation prolongée peut provoquer le penchant et la toxicomanie (surtout à de hautes doses). Dans cette connexion il ne devrait pas être utilisé lorazepam plus long que 4-6 semaines. Si nécessaire, le traitement à long terme devrait être périodiquement fait les fractures hebdomadaires de prendre le médicament. Dans un traitement dramatique, vous pouvez connaître des symptômes de privation (le tremblement, les convulsions, abdominales ou les crampes du muscle, le vomissement, en suant), c'est aussi l'occurrence possible de symptômes semblables aux symptômes de maladie (l'inquiétude, l'agitation, l'irritabilité, la tension émotionnelle, l'insomnie, les saisies).

L'utilisation prolongée devrait être le dessin périodiquement contrôlé le sang périphérique, le foie et la fonction du rein.

Instructions spéciales
Tenez cette inquiétude dans la tête ou la tension associée à la tension quotidienne n'exige pas d'habitude le traitement avec un anxiolytic.

Noms commerciaux de médicaments avec la substance de travail Lorazepam
Nom de marque

Apo-Lorazepam
lorazepam
Loram
Lorafen
Merlit