β-adrenoblockers

β-adrenoblockers ont été encadrés (et sont maintenant utilisés) comme les remèdes pour la maladie coronarienne (stenocardia, un infarctus myocardial), tachyarrhythmias, le traitement complexe de hypertensia. Les restrictions pour l'utilisation de ces médicaments dans le sport ont commencé en 1984. Pour aujourd'hui, si d'autre n'est pas spécifié, β-adrenoblockers sont défendus seulement lors des compétitions dans les sports suivants :

• aéronautique (FAI) ;
• le tir à l'arc (FITA, IPC) (sont aussi défendus des compétitions) ;
• automobilisme (FIA) ;
• sport de billard (WCBS) ;
• bobsleigh (FIBT) ;
• sports motorisés d'eau (UIM) ;
• en jouant aux boules (CMSB, IPC) ;
• pont (FMB) ;
• le frisage (de WCF) ;
• gymnastique (FIGUE) ;
• sport de motocyclette (mark finnois) ;
• pentathlon moderne (UIPM) — pour les disciplines en incluant le tir ;
• bowling de la version (FIQ) de neuf épingles ;
• la navigation (d'ISAF) (seulement dans les courses de match) ;
• en tirant (ISSF, IPC) (sont défendus constamment !) ;
• sport de ski / snowboarding (FIS) (saut à skis, nage libre, snowboard) ;
• lutte (FILA).

À la classification WADA, traitez β-adrenoblokator (la liste n'est pas exhaustive) : alprenolol, atenolol, atsebutolol, betacsolol, bisoprolol, bunolol, carvediol, carteolol, labetalol, levobunolol, metypranolol, metoprolol, mildronate, nadolol, ocsprenolol, pindolol, propanolol, sotalol, timolol, tseliprolol, esmolol.

En considérant la pharmacologie de β-adrenoblokator, il est nécessaire de s'arrêter bientôt sur tout le groupe de moyens — les médecines bloquant le transfert d'excitation. Deux groupes principaux de médecines les traitent : adrenoblokator (bloquent adrenoceptors) et sympatholytics (la synthèse de fracture, la déposition et l'allocation de catecholamines).

On appelle Adrenoblokatorami les moyens bloquant adrenoceptors. Ils interfèrent de l'action de noradrenaline. Selon les types différents d'adrenoceptors ils sont divisés sur et-adrenoblokatory (prazozin, pirroksan, doksa-zozin (kardura)) aussi par β-adrenoblokator (anaprilin, atenolol, metoprolol, tapinolol, etc.) et aussi sur et - β-adrenoblokator (carvedilol, labetalol). Apparemment de la classification donnée, carvedilol et labetalol, WADA porté à β-adrenoblokator, sont en fait and-β-adrenoblokators.

a-Adrenoblokatory se divisent en blocage de moyens et et a2 adrenoceptors et les moyens bloquant seulement et, - adrenoceptors. Portez phentolamine à non sélectif (regitin), pirroksan (la dignité de pro-roche), nitsergolin (cavinton), oksibrat (vinkamin), le dihydrogenated ergot les alcaloïdes (dihydroergotamine, digidroergotoksin, digidroergokristin).

Phentolamin (Regitinum) en Ukraine n'est pas enregistré. Ce dérivé imidazoline est caractérisé à court terme et - adrenoceptor le blocage, vasodilating, hypotensive par les actions. Les causes tachycardia, motility d'augmentations d'un CONARD, élargissent la sécrétion de glandes d'un estomac, stimulent légèrement β-cells d'îlots de Langerhans.

Les indications d'utiliser : rétrécissement spasmodique de vaisseaux peripheric (la maladie de Rae mais aussi d'autre), diagnostics et traitement d'un pheochromocytoma.

Effets secondaires : tachycardia, vertige, hyperemia et démangeaison d'une peau, un nez mucosa enflure, nausée, vomissement, orthostatic effondrement.

Pyrroxan — et - adrenoblocker de l'action centrale, bloque généralement et - adrenoreceptors dans les structures d'un cerveau (par exemple, dans un cœur d'un dos hypothalamus), régule l'activité de système simpatikoadrenalovy. Le médicament a des propriétés sédatives, élimine des symptômes hyperemia, baisse la pression artérielle aux maladies différentes attachées au fait de monter d'excitabilité d'augmentations de structures diencephalic la capacité de travail, élimine un mal de tête, une tension, un sentiment d'alarme, une démangeaison cutanée, symptômes vestibulaires.

Les indications d'utiliser : hypertension artérielle, dientsefalichny crise, pruritic dermatoses, maladie de caissons, morphinic abstinence.

Effets secondaires : hypotension, bradycardia, se le fait d'intensifier de douleurs dans le cœur.

Les effets secondaires sont notés au médicament d'un butiroksan.

Les alcaloïdes de Digitirovanny d'un ergot (dihydroergotaminum, un dihydroergotoxin, äèãèä ð îý ð ãîê ð èñòèí) dilatent des vaisseaux et baissent la pression artérielle, possèdent la sédation, l'action veno-tonique. Sont une partie de tout je suis heureux antihypertensives combiné (adelzin, kristepen, brinerdin, cormazen, etc.).

Au sélectif et, - à adrenoblockers portent des médicaments anti-hypertensive Prazozinum (Minipressum), doksazonin (cardura), terazozin (korna).

Prazozin bloque postsynaptic et, - adrenoreceptors et possède myotropic spasmolytic l'action à la suite du blocus de phosphodiesterase. En bloquant en plus α-adrenoreceptors, réduit un tonus de muscles d'un cou d'une vessie, une prostate, une partie prostatic d'un urètre qui mène à l'augmentation de taux d'écoulement d'urine en général et à l'augmentation d'écoulement d'une vessie.

Le médicament peut provoquer une baisse de pression artérielle, une diminution d'afflux veineux au cœur, la finale diastolic la pression dans les ventricules du cœur, la diminution de pression dans la piscine d'une artère pulmonaire, simplification de travail de cœur, inhibition de glycogenolysis et amélioration d'une gamme lipide d'un plasma sanguin. La durée d'effet est 6 — 8 h.

Doksazozin (cardura) et Terozinin sont proches (korna) sur la structure et l'action à Prazozinum. Sont blocker sélectif postsynaptic et, - adrenoreceptors. En comparaison avec Prazozinum ont l'effet prolongé à 24 h.

Alfuzozin (dalfaz), tamsulozin (omnik), sélectif et, - adrenoblockers.

Les indications d'utiliser : bonne qualité hyperplasia d'une prostate, hypertensia.

Effets secondaires : tachycardia, un mal de tête, vertige, une congestion de nez (un mucosa se gonflant par suite de vasodilatation), un effondrement d'orthostatic, un dérangement d'un rythme cordial, les phénomènes dispepsichesky, une accélération d'un emiction, fatigability.

β-adrenoblockers-les agents qui bloquent sélectivement β-adrenoreceptors de cœur, vaisseaux, bronches et d'autres organes. Les médicaments qui bloquent sélectivement β1-àä ð åíî ð åöåïòî ð û appellent cardioselective.

β-adrenoblockers diffèrent pas seulement la capacité de bloquer β1-and β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û, mais aussi l'existence d'activité sympathomimetic intérieure et d'activité de stabilisant de membrane. La classification de ces médicaments est basée sur leur capacité de bloquer des sous-types différents de p-adrenoreceptors.

1. Pas β1-sélectif, β2-adrenoblockers.

1.1. Sans activité sympathomimetic intérieure — Propranololum (anaprilin), Nadololum (Corgardum), Timololum (souvent Timololum). 1.2. Avec l'activité sympathomimetic — Pindololum (Viskenum).

2. β1-sélectif alrenoblockers..

2.1. Sans activité sympathomimetic intérieure — metoprolol (Corvitolum), atenolol (atenobeks), betaksolol (locren), bisoprolol (konkor), nemeolol (pas ticket).

2.2. Avec l'activité sympathomimetic — tseliprolol (tseliprol), Talinololum (cordanum), atsebutolol (sektral), espanolol (breviblok).

3. alpha, béta Adrenoblockers — carveolilol (coriol), labetolol (lakardit).

Possédez l'action de stabilisant de membrane (la diminution de perméabilité de membranes pour les ions de sodium et d'un potassium) Propranololum, atsebutolol, Nadololum, Pindololum est moins.

Pharmakodinamika de β-adrenoblokator est caractérisé par trois types d'action — antianginalny, antiarrhytmic et hypotensive.

1. L'action d'Antianginalny est raccordée avec le fait de s'aligner d'inotropny positif et les effets hronotropny de catecholamines (la diminution dans la force et la fréquence cardiaque) qui mène à la réduction de besoin d'un muscle cardiaque pour l'oxygène. En plus ces médecines bloquent des effets du métabolisme de catecholamines (le renforcement de processus d'un glikogenoliz, lipoliz — l'échange principal). Il, à tour de rôle, promeut l'action antianginalny puisque la diminution dans les prix d'énergie d'un myocardium et la redistribution de circulation sanguine coronaire arrive pour l'avantage des centres d'ischemic.

2. L'action d'Antiarrhytmic est raccordée avec la diminution dans l'excitabilité et l'automatisme dans un nœud de sinus du système de réalisation de cœur, le retard de conductivité puisque les médecines bloquent β-receptors d'un nœud de sinus.

3. L'effet hypotensive est raccordé avec la réduction d'émission chaude et l'activité de système reninangiotenzinovy. La résistance de vaisseaux périphériques sous l'influence de p-adrenoblokatorov peut augmenter le réflexe à cause de la réduction d'émission chaude.

β-Adrenoblokatora influencent pas système seulement cardiovasculaire, mais aussi d'autres corps, dans le différent degré. Donc les médecines peuvent casser la concentration d'attention en conduisant la voiture, ayant l'effet opprimant sur TsNS, pour exercer l'impact stimulant sur un utérus et des bronches.

Anaprilin (Propranololum, Obsidanum) bloque tant β1-que β2-adrenoreceptors. En bloquant β1-adrenoreceptors, anaprilin s'affaiblit et les réductions de cœur, réduit la consommation d'oxygène, réduit l'automatisme de cœur, réduit l'émission cordiale. Lors de l'utilisation systématique le médicament réduit la pression artérielle. Le tonus de vaisseaux sanguins anaprilin lève au commencement (bloquez β2-adrenoreceptors) donc aux premiers jours d'utilisation de médicament la pression artérielle ne peut pas changer. Mais lors de l'utilisation de plus de vaisseaux sanguins anaprilin s'étendent (la réaction de vaisseaux à la longue dépression d'émission cordiale) et les diminutions de pression artérielles. Anaprilin réduit l'allocation de reins renin (bloquez P, - adrenoreceptors) qui importe pour la réalisation d'effet hypotensive. Anaprilin lève un tonus de bronches et d'un intestin. Le médicament réduit l'activité d'un lipolysis, une sécrétion d'insuline, une tolérance au glucose.

Talinolol (cordanum) ne provoque pas un bronchospasm et pour le reste les effets sont semblables à ceux d'atenolol. Il est nécessaire soigneusement de prescrire aux femmes enceintes (l'utilisation d'une forme d'injection de médicament est indésirable à cause d'une possibilité d'action d'un dissolvant — propylene le glycol).

Bisoprolol possède principalement anti-anginal, hypotensive l'action, élimine les phénomènes d'un arrêt du cœur.

Les indications d'utiliser : stenocardia ferme (reste, un effort), arrhythmias (surtout sinus tachycardia), un idiopathic hypertensia (dans un stade initial).

Metoprolol (la forme prolongée), áèñîï ð îëîë, êà ð âåäèëîë font une demande à un arrêt du cœur chronique.

et \U 03B2\adreblocator carvedilol (coriol) a aussi antioxidatic des propriétés, hypotensive l'effet, réduit les phénomènes d'un arrêt du cœur, un hypertrophée d'un ventricule gauche, la gamme de lipide d'influences ne change pas le niveau de glucose dans un sang moins.

β-adrenoblockers provoquent plutôt rarement des complications ou des effets secondaires, tels que hypotension, un bradycardia, un asystolia, un arrêt du cœur congestive, dérangements dans un CONARD et une digestion, des constipations, une nausée, une sécheresse dans une bouche, une tension de muscles, bronchospasm, une impuissance, dérangements psychologiques, psychoses toxiques, une hallucination, euphorie, dérangements de concentration d'attention, une porte ataxic, un mal de tête, vertige, délicatesse, un flaccidity, une somnolence. Dans la réception de cas rare de ces causes de médicaments un agranulocytosis, thrombocytopenic et je maintiendrai en place purpura, une éruption, réactions cutanées.

Atenolol — cardioselective hydrophylic β1-àä ð åíîáëîêàòî ð, a anti-anginal, hypotensive et effets antiarrhytmic. Réduit l'excitabilité d'un myocardium. Exerce l'impact moins exprimé sur musculation lisse de bronches et d'artères peripheric, que pas r-adrenoblockers sélectif.

Metoprolol est cardioselective β1-àä ð åíîáëîêàòî ð îì bien que sur la sélectivité d'action cèdent à un atenolol un peu, peut réduire les phénomènes d'un arrêt du cœur dans la forme prolongée. Exerce l'impact insignifiant sur β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û les bronches et les vaisseaux, traverse une barrière hematoencephalic.

Adrenoblockers devrait se distinguer de sympatholytics (sympatholytics). Les médicaments du groupe de simpatiolitik bloquent innervation sympathique au niveau des résiliations de postganglionic les fibres (adrénergiques). À la différence d'adrenoblockers, ils n'influencent pas adrenoreceptors et ne réduisent pas l'action l'adre-nomimeticheskikh d'agents et même au contraire, renforcent leur action. Différent sympatholytics peut avoir des mécanismes différents de blocus des résiliations de fibres nerveuses adrénergiques, cependant le résultat final d'action de ces agents est identique : ils réduisent l'allocation d'un médiateur les résiliations nerveuses adrénergiques. Sympatholytics éliminent l'influence stimulante d'innervation sympathique sur le cœur et les vaisseaux sanguins — il y a bradycardia, force de diminutions de réductions cordiales, les vaisseaux sanguins s'étendent et les diminutions de pression artérielles.

Reserpin — un alcaloïde de Rauwolfia serpentin (Rauwolfia serpentaria Benth.), en grandissant en Inde. Reserpinum a la capacité de s'accumuler dans une membrane de vésicules dans les résiliations de fibres adrénergiques. Le médicament promeut la destruction du complexe ATP avec Noradrenalinum et lui-même les complexes de formes avec ATP.

Le processus de fractures de Reserpin de déposition de Noradrenalinum dans les vésicules, la capture de retour de catecholamins opprime et casse aussi leur synthèse. Par conséquent l'entretien de Noradrenalinum dans les résiliations de fibres adrénergiques diminue par suite de quel transfert d'exaltation dans les synapses adrénergiques est cassé.

Reserpin traverse facilement une barrière et réduit l'entretien de Noradrenalinum dans un CNS. Son action sédative et antipsychotique y est attachée. Donc Reserpinum est aussi porté au groupe d'agents (antipsychotiques) antipsychotiques. Le médicament promeut le développement d'un rêve. Renforce l'effet de médicaments hypnotiques et d'anesthésiques. Une petite respiration opprime, réduit la température de corps.

L'effet de Hypotensive de Reserpinum est provoqué par son peripheric (sympatholytic) l'action. La pression artérielle à l'introduction de Reserpinum diminue progressivement (l'effet maximum est observé dans plusieurs jours). Hypotension à la longue introduction de Reserpinum est attaché à la diminution de la résistance peripheric générale de vaisseaux et de l'oppression de réflexes pressor. L'oppression par Reserpinum d'innervation adrénergique - a pour résultat la prédominance d'effets cholinergic. Il est montré par un bradycardia, le fait de monter d'un secretory et une activité physique d'un CONARD, miosis.

Les indications d'utiliser : hypertension artérielle.

Effets secondaires : vertige, somnolence, hyperemia de la personne, le rétrécissement d'élèves, bradycardia, arrhythmias, hypotension, l'éruption cutanée, dyspeptic phénomènes, dépression d'activité sexuelle.

Raunatin contient la somme d'alcaloïdes des racines de Rauwolfia.

Les propriétés pharmacologiques de Raunatinum y sont attachées à l'existence de Reserpinum.

Les indications d'utiliser : hypertension artérielle.

Effets secondaires : sont moins exprimés en comparaison avec Reserpinum.

Methyldopa (Aldometum, dopegit) traverse une barrière hematoencephalic dans un CNS où à la suite de decarboxylation va au lit et - methylnoradrenalinum (un faux médiateur). Le dernier est un central stimulator actif et - adrenoreceptors. Methyldopa casse aussi une biosynthèse de catecholamins, réduit la concentration de Noradrenalinum, l'enlève de force des résiliations nerveuses. En plus le faux médiateur lui-même est attaché avec et, - adrenoreceptors des muscles non à raies d'un mur vasculaire qui réduit l'effet pressor de Noradrenalinum. À la suite de cette compétition vasoconstrictive l'action diminue et les diminutions de pression artérielles. L'effet hypotensive se produit dans 4 — 6 h et 2 jours derniers.

Le rythme de Methyldopa de réductions cordiales, améliore un courant sanguin rénal, renforce diuresis, provoque la sédation, exponentiates l'effet de médicaments hypnotiques et de neuroleptics. Les indications d'utiliser : hypertension artérielle.

Effets secondaires : une somnolence, un effondrement d'orthostatic, une dépression, une congestion de nez, une sécheresse dans une bouche, le fait de monter d'un motility d'un CONARD (rétrécissements spasmodiques d'un estomac et un intestin, une diarrhée), un retard d'ions de sodium et eau, rougeurs cutanées, agranulocytosis, thrombocytopenia, une impuissance.

Octadin — un sympatholytic d'action peripheric, remplace Noradrenalinum dans les vésicules intraneyronalnykh, Noradrenalinum est alloué des vésicules, sa capture de retour est bloquée, Noradrenalinum est inactivé un catechol-au-methyltransferase, partiellement un monoaminooxidase.

Le médicament réduit progressivement la pression artérielle, la résistance peripheric générale de vaisseaux. Dans de hautes doses peut-être l'action de curariform, baisse légèrement la pression intraoculaire.

Les indications d'utiliser : hypertension artérielle.

Effets secondaires : un effondrement d'orthostatic, le fait de monter court de pression artérielle, peripheric œdèmes, sécheresse dans une bouche, douleur dans un thorax, une dyspnée, un bradycardia, une diarrhée, une congestion de nez, la délicatesse générale, un vertige, une nausée ou un vomissement.

Traits d'utilisation de β-adrenoblockers dans la pratique de préparation sportive

β-Adrenoblokatora a gagné la distribution dans le sport comme les médecines réprimant l'activité du système nerveux central et d'autres systèmes physiologiques. Leur application promeut la réduction de fréquence et la baisse de force d'abréviations chaudes, la réduction de volume de minute de sang (l'éclatement chaud) et, par conséquent — à la baisse de besoin d'un myocardium pour l'oxygène. En même temps excitabilité et conductivité d'une diminution de myocardium.

Dans le sport β-adrenoblokator sont utilisés pour la suppression d'excitation excessive, la baisse d'un tremblement, la fréquence d'abréviations de cœur qui peut être efficace dans le cours d'activités compétitives dans de tels sports que le tir du fusil, le tir à l'arc. Peut être l'utile et pour les sauteurs sur les skis d'un tremplin, bobsledders, lugers. Séparé de substances de cette classe peut être aussi utilisé pour une distance d'approche de garder le freinage, en surmontant la douleur.

En même temps p-adrenoblokatory exercent l'impact négatif sur l'efficacité dans les sports raccordés à la manifestation d'endurence et aussi les types exigeant la haute coordination, bystry la réponse, etc. Par exemple, l'application de p-adrenoblokatorov opprime la fonction de système cardiovasculaire, réduit le contenu d'hémoglobine et des acides gras libres dans le sang.