Aniracetam

Aniracetam est une molécule grosse et soluble de la classe Racetam. Son présenté comme une version améliorée de Piracetam, en notant qu'il améliore l'esprit, stimule la créativité, réduit des niveaux d'inquiétude et facilite la dépression. Les études manquent dans les humains.

Renseignements fondamentaux sur Aniracetam

Aniracetam est le composé chimique en raison de sa structure pyrrolidine (une des structures de Racetamic les plus communes) se rapportant à la classe de Racetam. Aniracetam est soluble dans la graisse, il devrait être pris avec les acides gras. C'est aussi un agent cholinergic. Aniracetam se manifeste comme un modulateur positif de récepteurs excitatory connus comme le récepteur d'AMPA et réduit le niveau de désensibilisation de récepteur. Il a dirigé et l'effet stimulant neurologique à long terme. L'influence exercée sur le cerveau dépend du type de modulateurs AMPA, comme trouvé dans l'AMPA du cerveau les récepteurs diffèrent par la structure. On est connu qu'Aniracetam améliore la réflexion holistique (utilisé, par exemple, en recueillant des puzzles). Il améliore aussi la circulation sanguine et augmente l'activité dans le cortex associatif. Les études de laboratoire n'ont pas été conduites. Aniracetam, puisque les modulateurs d'AMPA ont fait les études comme l'antidépression et d'autres maladies rattachées au système nerveux central (eg la Maladie d'Alzheimer). Aniracetam est aussi connu comme 1 P anisole 2 pyrrolidone, Ro 13-5057, CAS 72432-10-1, 1 (3-methoxybenzene) - 2-pyrrolidone.

Aniracetam ne devrait pas pour être confondu avec Piracetam !

Vous devriez savoir que :

• Aniracetam a un effet stimulant, non semblable à la caféine
• Aniracetam est gros et soluble, mais il peut être pris sur un estomac vide.
• Aniracetam dans la forme en poudre a un goût très amer.

Aniracetam est un :

• Racetam
• Nnootropic.

Aniracetam est bien digéré avec les composés de cholinergic.

Ne faites pas digéré avec les pilules qui bloquent de la graisse (en raison du fait que la graisse d'Aniracetam soluble).
Notez ! Aniracetam la Plupart des études ont été conduits dans les animaux de laboratoire tels que les souris et les singes. Dans de tels cas, utilisez l'extrapolation pour prédire l'effet potentiel de la substance sur le corps humain, depuis que les études humaines ont exigé le tissu du cerveau essayant. Vous pouvez aussi aimer Piracetam.

Aniracetam : instructions pour l'utilisation

Le Dosage d'Aniracetam dans la limite de 10 mgs / le kg à 100 mgs / le poids de corps de kg était efficace pour les rats dans le laboratoire. Les restrictions des données d'étude ont montré qu'un dosage efficace pour les humains est 1 000-1 500 mgs (par jour).

Le dosage de 400 mgs est efficace, aussi. Aniracetam est pris d'un montant de 1 000-1 500 mgs est divisé en deux stades (500-750 mgs) pendant un repas pendant le jour.

La poudre d'Aniracetam a un goût très amer. Pour l'éviter, il devrait être pris dans les capsules.

Vue d'ensemble d'Aniracetam
Structure

Aniracetam est le composé de pyrrolidine de la classe racetam le fait d'avoir l'anneau d'anizole supplémentaire du groupe de Methoxy dans la position de paragraphe. Le groupe amino est remplacé par le groupe de Piracetam o-methoxy au point le plus lointain du classeur. La structure d'Aniracetam n'est pas semblable à la structure d'Oxiracetam (qui est très semblable à Piracetam) et Pramiracetam (tout à fait unique), mais est très semblable à la structure de Nifiracetam. Aniracetam est la molécule de Piracetam, où l'amine de Methylated est substituée avec un groupe phenyl. Cette modification a été faite pour améliorer sa solubilité dans les graisses et est la marque de piracetam aniracetam.

Cibles moléculaires d'Aniracetam
Canaux d'ion

Aniracetam, qui a une structure semblable et une action de Nifiracetam à un dosage de 1 mm a un effet positif sur le courant de calcium dans les canaux de L-type dans les neurones.

Pharmacologie d'Aniracetam
Absorption et bioavailability

La plupart d'Aniracetam sont absorbés par l'intestin (même sur un estomac vide), mais d'abord il subit le métabolisme hépatique significatif. Pour cette raison, son bioavailability varie dans 8.6-11.4 %. Il est possible théoriquement d'augmenter le bioavailability pendant que la réception avec les acides gras, mais les études de cas n'ont pas été conduites. Aniracetam est gros et soluble, son effet est amélioré par la réception simultanée d'acides gras, mais apparemment ne pas assimiler la réception simultanée exigée d'acides gras.

Sérum

La concentration d'Aniracetam dans le plasma quand la réception de 300 mgs arrive 2.3mkg / l, à 1200 mgs - 14.1mkg / L, avec une demi-vie de 35 minutes après avoir pris Aniracetam. Initialement Aniracetam subit le métabolisme hépatique significatif, qui sont des métabolites importants de N-Anisole GABA-2-pyrrolidone et de l'acide anisic. Après 28 heures dosage de 95.8 % de la production (principalement dans l'urine). L'étude, qui a été conduite dans les volontaires masculins en bonne santé, Aniracetam a révélé une concentration maximum moyenne de 8.75 +/-7.82 et 8.65 +/-8.7ng / le millilitre depuis les deux périodes d'essai. La concentration maximum a été accomplie dans 0.4 + les heures/-0.1 (400 mgs oralement Aniracetam). La demi-vie dans le plasma était égale à 0.16 +/-47 et 49 +/-0.24 hr. et la concentration moyenne dans l'urine était égale à 4.53 +/-6.62 et 4.76 +/-6.65ng / h / le millilitre. Il est possible que de tels faibles niveaux d'Aniracetam aient été observés en raison du métabolisme significatif suite à la réception orale. Les dosages augmentés d'Aniracetam (50-100mg / le poids de corps de kg) ne donnent pas une augmentation significative de la concentration moyenne ou maximum, ou à la concentration maximum, mais d'Aniracetam prolonge la concentration moyenne dans l'urine depuis 1.7-2.1 heures. Aniracetam est rapidement absorbé (moins de 30 minutes) et est aussi rapidement transformé par métabolisme. De grands dosages n'affectent pas la durée, mais prolongent la concentration moyenne dans l'urine d'Aniracetam, puisqu'ils retardent l'excrétion de temps ou le métabolisme.

Métabolisme

Aniracetam est le métabolite humain principal - un composé connu comme H-GABA Anisole (4.p-anisaminomaslyanaya l'acide ou le PETIT PAIN). Ce sont ces 70 pour cent de dosage aniracetam qui restent après biotransformation dans le foie. Les sentiers alternatifs mènent à la production d'acide P-anisic (qui est conjugué à l'acide glucuronic ou à glycine) et 2-pyrrolidone (qui, après avoir parlé sur le cycle de Krebs, en produisant l'énergie au moyen d'un intermédiaire succinate. Une étude a confirmé qu'aniracetam peut être efficace contre l'amnésie (l'épreuve a été conduite sur la réaction de sélection) à un dosage de 10-100mg / le kg. Par la suite, tous les métabolites ont été évalués. L'acide de P-anisic et 2-pyrrolidone a manqué de l'activité antiamnestic, alors que N-Anisole GABA au dosage de 30 mgs / le kg avait le même effet. Aniracetam a transformé par métabolisme à N-Anisole et à acide GABA-P-anisic ayant l'activité physiologique dans les humains.

Neurologie
Le glutamatergic neurotransmission

Les récepteurs d'AMPA sont un des trois sous-groupes de récepteurs glutamate, les deux autres groupes - kainate et de récepteurs NMDA (N le méthyle D aspartate). Ces récepteurs AMPA négocient la transmission d'acide aminé vite nerveuse et hétérogènement exprimé dans le cerveau comme heteromers possible huit sous-unités (GluR1-R4, dans les états ouverts et fermés). Aniracetam est un modulateur des sites de reliure de récepteur AMPA le récepteur AMPA inactif et allosterically la modification des sites se liant, dont le résultat final est le niveau réduit de désensibilisation en présence des stimulus positifs (tels que glutamate, qui est produit par le corps). Cet effet se produit quand une concentration de 1.5 mm. Les récepteurs d'AMPA sont positivement modulés aniracetam, semblable à d'autre base les composés de Racetamic. Aniracetam est un modulateur positif de récepteurs kainate. Aniracetam n'inhibe pas des récepteurs NMDA directement, mais ne prévient pas leur oppression. Effet bénéfique possible sur les récepteurs kainate. L'action réciproque avec les récepteurs NMDA est très faible (probablement le manque de cela).

neurotransmission adrénergique

Activation de récepteurs AMPA de neuronal norepinephrine libération. 100um (mais pas 10 microns) Aniracetam améliorent l'effet d'AMPA sur la libération de noradrenaline dans les cellules hippocampal. L'acide de Kynurenic est capable de réprimer la capacité de NMDA norepinephrine la libération des cellules, cette inhibition est réduite aniracetam (EC50 dans la gamme l'inhibition 10-100nm et presque complète à 1 mm), sans effet au niveau basal d'écoulement et à la libération de norepinephrine, NMDA-incité (à ce dosage). Le blocage de récepteur d'AMPA n'implique pas cet effet de blocage, pendant que l'activation d'interdictions acide kynurenic du récepteur AMPA aniracetam (1-100mkm) ne contre pas l'effet d'actifs (était dans ce cas-là cyclothiazide efficace).

GABAergic neurotransmission
Aniracetam améliore le cortisol d'efficacité l'inhibition de GABAergic indépendante du NMDA.

Cholinergic neurotransmission
Aniracetam améliore la transduction de signal α4β2 nicotinic les récepteurs à 0.1 nm dans un dosage du fait de communiquer avec la protéine GS, sans affecter la protéine kinases.

Dopaminergic neurotransmission
Les études conduites sur les rats ont montré qu'aniracetam (à une dose de 50 mgs / le kg po) le taux de circulation réduit de dopamine dans le striatum et réduit le niveau de dopamine dans le hypothalamus et striatum. Il réduit aussi le niveau de serotonin dans le hypothalamus, mais il augmente dans le cortex et striatum, réduit le taux de circulation dans le hypothalamus et augmente la vitesse tsikrulyatsii dans le cortex cérébral, striatum et la tige du cerveau.

Neuroprotection
Aniracetam atténue les pertes causées à la mémoire et à la capacité d'apprendre, s'il est provoqué par les substances et les blessures, telles que les antagonistes de cholinergic, ischemia cérébral et le décharge électrique. Aniracetam protège le corps des pertes causées à scopolamine, beaucoup plus efficace (quand 1.5gr) que piracetam (avec 2.4gr).

Inquiétude et dépression
Aniracetam est capable de réduire le niveau d'inquiétude dans le rat et, théoriquement, dans les humains. Cet effet est possible en raison du serotonergic, dopaminergic et des actions réciproques cholinergic. Les améliorations (observé dans l'épreuve d'action réciproque sociale) étaient apparentes à une dose dans le 10-100mg / le poids de corps de kg. La dépression d'Aniracetam diminue dans de vieux rats à un dosage de 100 mgs / le poids de corps de kg, mais n'exerce pas l'action antidépressive sur de jeunes souris. Les métabolites d'admission ont montré un effet semblable, qui a été compensé par haloperidol et mecamylamine. Théoriquement, cela implique qu'Aniracetam peut améliorer la transduction de signal nicotinic dopaminergic les récepteurs d'acétyle-cholinergic. C'est aussi le rapport d'Aniracetam possible avec la dépression et suivez le mécanisme principal d'action d'Aniracetam - la modulation du récepteur AMPA.

Mémoire et apprentissage
Les études conduites sur les animaux de laboratoire ont montré qu'aniracetam réduit le niveau de désensibilisation de récepteur, en suggérant l'amélioration possible memorization le processus. À la différence qu'Aniracetam affecte des niveaux choline dans les cellules hippocampal et promeut la libération d'acétylcholine. Aniracetam améliore la libération de dopamine et de serotonin via les mécanismes cholinergic dans le cortex préfrontal, qui est manifesté dans l'amélioration d'un jugement de valeur. En partie, cela explique l'effet d'antidépresseur d'aniracetam. Avec l'aide de cela ou l'alternative (la modulation positive d'AMPA) le mécanisme, aniracetam a été capable de réduire impulsivity, montré par les rats de laboratoire. Avec le mécanisme d'opération principal de modulation d'AMPA (c'est particulier comme Piracetam et Oxiracetam) peut provoquer Ampakines améliorent le facteur neurotrophic tiré du cerveau même après la concentration Ampakines se calment dans le plasma (en raison d'une longue demi-vie BDNF). Le règlement négatif de cet effet est improbable comme les traces disparaissent le sérum d'Ampakines. BNDF est responsable d'augmenter la plasticité neuronal du cerveau humain adulte.

Rapport à la maladie

Maladie d'Alzheimer

Dans les études différentes de maladies associées aux désordres cognitifs (tels que la Maladie d'Alzheimer), aniracetam est vu comme un outil qui peut tirer naturellement des changements neurologiques ou soulager les symptômes de désordres cognitifs.

Syndrome d'alcool fœtal
Dans les études conduites dans les rats, Aniracetam a été capable de soulager un peu d'affaiblissement cognitif dans le hippocampus provoqué par le syndrome d'alcool fœtal (FAS) à une dose de 50 mgs / le poids de corps de kg.