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Thérapie d'Anti-androgenic

29 Nov 2016

Quand de certains effets d'androgènes sont indésirables, appliquent les médecines cassant la synthèse ou l'effet de ces hormones. Il s'est aussi trouvé que quelques médecines appliquées dans d'autres buts ont l'activité anti-androgenic. Une telle activité peut être l'effet secondaire indésirable, mais quelquefois ces médecines utilisent spécialement comme les antiandrogènes.

Inhibiteurs de testostérone de synthèse

Les analogues de gonadoliberin provoquent la désensibilisation de ses récepteurs grâce à quelle sécrétion de bloc de LG et la synthèse de testostérone. Ces médecines utilisent au cancer de prostate s'étendant (hl. 56). Les antagonistes d'un effet de bloc de gonadoliberin de peptide endogène sur les récepteurs les cages gonadotrop, cependant l'utilisation de ces médecines est limitée à cause du besoin d'injections quotidiennes et d'un tel effet secondaire que l'émission d'une histamine. Vous pouvez juger Koramine.

Dérivés antifongiques d'imidazole et tout d'abord ketokonazol (hl. 49), formation de bloc d'hormones de stéroïde, en incluant la testostérone (Feldman, 1986). À cause de l'oppression simultanée de synthèse de cortisol et de hepatoxicity ces médecines utilisent seulement de temps en temps comme les antiandrogènes.

Médecines bloquant l'action d'androgènes

Ces médecines fracture communiquant des androgènes avec les récepteurs d'androgène ou l'interdiction 5 - alpha reductase.

Blockers les récepteurs d'androgène

Flutamid et bicalutamid sont blockers assez actif de récepteurs d'androgène, mais la monothérapie par eux est inefficace à cause du renforcement de sécrétion de LG et de croissance de concentration serumal de testostérone. Le plus souvent ces médecines sont nommées dans la combinaison avec les analogues de gonadoliberin en cas du cancer de prostate s'étendant (hl. 52). Flutamid et bicalutamid bloquent l'action les androgènes quelle synthèse n'est pas réprimée avec les analogues de gonadoliberin. En cas de la survie de cancer de prostate s'étendant des patients recevant des analogues de gonadoliberin dans la combinaison avec flutamidy, environ même comme aux patients recevant des analogues de gonadoliberin dans la combinaison avec bikalutamid (Schellhammer et autres, 1995), qui correspond aussi après la castration (Iversen et autres, 1990). Bikalutamid enlève progressivement flutamid de force grâce à plus petit hepatoxicity et à une possibilité d'acceptation de 1 fois par jour au lieu de 3 fois par jour. Flutamid a aussi fait une demande au traitement d'un girsutizm. En même temps par l'efficacité flutamid ne cède pas à d'autres médecines (Venturoli et autres, 1999), cependant vu hepatoxicity il est indésirable pour le nommer pour seulement une action cosmétique.

Spironolakton. C'est l'antagoniste d'aldosteron (hl. 29), dans le petit degré bloquant aussi des récepteurs d'androgène et une synthèse de testostérone. En cas du traitement de hypostases ou d'une hypertension spironolac les hommes ont souvent ginekomastia (Caminos-Torres et autres, 1977). En même temps il est utilisé intentionnellement pour le traitement de girsutism aux femmes. Spironolakton est permis par FDA pour l'utilisation à cette fin et rend l'effet modéré (Cumming et autres, 1982), peut provoquer cependant des violations d'un cycle menstruel.

Tsiproteron. Cette médecine est représentée progestagen et faible blocker par les récepteurs d'androgène. Tsiproteron est modérément efficace en cas de girsutizm comme la monothérapie ou dans la combinaison avec les contraceptifs oraux (Venturoli et autres, 1999). Les Etats-Unis n'appliquent pas la médecine.

Les récepteurs d'androgène de modulateurs sélectifs. Le groupe de dérivés de quinoline qui aux rats bloquent des récepteurs d'androgène dans une glande de prostate, mais pas dans un hypophysis est synthétisé. Bien que la sélectivité semblable ne soit pas trouvée dans la personne, ces données parlent d'une possibilité fondamentale de reçu des modulateurs sélectifs les récepteurs d'androgène.

Inhibiteurs de 5a-reductase

Finasterid inhibe 5a-reductase, surtout le type II, en cassant la récupération de testostérone dans dihydrotestosterone, tout d'abord dans les organes génitaux mâles et une glande de prostate. La médecine est créée pour le traitement d'adénome d'une glande de prostate, il est appliqué à cette fin aux Etats-Unis et dans beaucoup d'autres pays. En cas du rendez-vous comme le patient avec la modérément lourde obstruction d'urètre finasterid réduit la concentration de digidrotesgosteron dans le sang et dans une glande de prostate, réduit la quantité de glande, en augmentant la vitesse de volume des mictions (McConnell et autres, 1998). La petite partie de patients a une impuissance, mais son mécanisme n'est pas clair. En plus finasterid FDA pour le traitement d'androgenetic alopetion est approuvé bien que le dernier soit provoqué principalement par l'activité de 5a-reductase du type I. Il y a des données qui en cas d'un girsutizm finasterid par l'efficacité ne cède pas à flutamid et à une combinaison de tsiproteron à l'œstrogène (Venturoli et autres, 1999), mais un tel traitement n'a pas reçu l'approbation de FDA encore.


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