Azathioprine

Description d'action d'Azathioprine

6-mercaptopurine heterocyclic dérivé ayant immunosuppressive puissant et effets cytotoxic. On ne comprend pas complètement le mécanisme d'action de médicament, c'est évident par alkylation il bloque des groupes sulfhydryl, en raison de la libération d'actes 6-mercaptopurine comme un antimétabolite de bases de purine, mène à la perturbation de synthèse d'ADN en insérant un ADN bloquent des analogues thio de purines et par conséquent, inhibent la biosynthèse d'acides nucléiques et prévient la prolifération de cellules impliquées dans la réponse immunisée. L'effet écrasant peut se produire seulement après quelques semaines ou mois de traitement. Après l'administration orale d'environ 88 % de médicament absorbé, les concentrations de sérum maximales il arrive environ de 2 heures. La protéine de plasma se lie à 30 %. T1 / 2 était 4.5 heures. Biotransformiroetsa dans le foie et les reins rapidement fendus dans l'organisme au 6-mercaptopurine et au méthyle nitroimidazole. 6-mercaptopurine pénètrent facilement dans les cellules où il est converti en thio-analogues purine de cela, mais la vitesse de ce processus est différente dans de différentes personnes ; Il est converti en métabolite inactif – l'acide thio-urique, qui est excrété dans l'urine. L'urine moins d'autre metabolit-a été découverte 1 méthyle 4 nitro 5 tioimidazol. Environ 12 % d'azathioprine ont affiché leur organisme avec le feces dans la forme non modifiée et encore 20-50 % sont excrétés via les reins dans la forme inchangée et comme les métabolites.

Azathioprine : instructions pour l'utilisation

Après la transplantation d'organes (le cœur, le rein, le foie) comme un immunosuppressor pour réduire le risque de refus de greffe. Il est aussi utilisé pour la colite ulcérative, ne sont pas responsables d'autres méthodes pour le traitement, nephrotic le syndrome. D'habitude, le médicament est utilisé dans la combinaison avec un corticosteroid ou d'autres traitements visés à la réduction de la réponse immunisée.

Contre-indications pour AzathioprineHypersensitivity à toute composante du médicament ou 6-mercaptopurine, la grossesse. Contre-indiqué pour l'utilisation dans les femmes planifiant une grossesse dans le proche avenir. Dans les patients qui sont assez âgés ou avec la fonction rénale ou hépatique diminuée devrait contrôler régulièrement la morphologie de fonction de foie et de sang périphérique. Dans la connexion avec la violation de métabolisme n'est pas utilisé dans les patients avec le manque de hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase. Dans les patients avec thiopurine methyltransferase le manque de suppression de moelle osseuse peut être plus prononcé. Pendant les 8 premières semaines de traitement est recommandé, au moins une fois par semaine pour faire une analyse détaillée du sang ; pendant un traitement ultérieur l'analyse de période devrait être faite au moins tous les 3 mois. Faites s'il vous plaît l'attention à Honluten.

Actions réciproques de médicament

Il améliore l'effet de médications myelosuppressive. Les inhibiteurs de Xanthine oxidase (allopurinol, tiopurinol, oxipurinole), utilisé dans la conjonction avec azathioprine répriment biotransformation à 6 acide tiomochevoy. Si utilisé dans la conjonction avec azathioprine, allopurinol ou ses dérivés, la dose d'azathioprine doit être réduite à 25 % de la dose ordinaire dans la connexion avec le risque de développer myelosuppression (pancytopenia). L'utilisation simultanée de sels d'or, antimalarials, penicillamine, olsalazine, mesalazine ou de sulfasalazine peut mener à la suppression d'activité de moelle osseuse. La prudence devrait être utilisée en cas de l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui provoquent la dépression de fonction de moelle osseuse. Les anomalies de Hematologic peuvent se produire en cas de l'application simultanée de co-trimoxazole, captopril, cimetidine, indomethacin. Aminosalicylates peut augmenter l'effet d'azathioprine. Azathioprine réduit l'effet de non-dépolariser des relaxants de muscle (eg, tubocurarine, pancuronium), améliore l'effet de dépolariser le relaxant de muscle. Azathioprine peut affaiblir la réponse du corps au vaccin ; on ne devrait pas donner aux patients recevant azathioprine les vaccins vivants. Nous décrivons le cas d'inhibition de l'action d'anticoagulant de warfarin si utilisé dans la conjonction avec azathioprine. Le métabolisme in vitro de furosemide viole azathioprine ; la signification clinique de cette action réciproque est inconnue.

Azathioprine : effets secondaires

Myelosuppression (leucopenia, thrombocytopenia, anémie) ; dans les cas rares peut développer agranulocytosis, pancytopenia, aplastic l'anémie ; Il peut aussi développer la susceptibilité augmentée aux infections. Dysfonctionnement de foie, pancreatitis, alopécie. Rare : malaise, vertige, fièvre, fraîcheurs, diarrhée, muscle et douleur collective, désordres de rythme du cœur, pruritus, rougeurs, vasculitis, échec rénal, hypotension, cholestasis, nausée, vomissement, anorexie. Les symptômes disparaissent d'habitude après la cessation du médicament, mais quelquefois cela peut être fatal. Dans les cas rares, développez la pneumonie interstitielle. Après que la première dose peut être la nausée et d'autres désordres de l'étendue gastrointestinal. Les patients après la transplantation d'organe recevant immunosuppressive le traitement, peuvent aussi se développer : colite, diverticulitis, perforation intestinale. Dans les patients recevant azathioprine pour le traitement de colite ulcérative, le médicament peut développer la diarrhée sévère avec les rechutes se produisant après avoir pris la dose suivante. Dans les patients recevant immunosuppressive la thérapie après la transplantation d'organe, développez souvent des cancers. À la suite de la réception immunosuppressive les médicaments peut être constitué par le cours clinique de varicelle et de galets. L'overdose mène à une réduction du nombre de leucocytes et plaquettes, le développement de myelosuppression, pancytopenia. Cela peut être nécessaire dans le traitement symptomatique de hematology.

Grossesse et lactation
La catégorie D. a contre-indiqué pendant la grossesse et la lactation. S'il en est tels des partenaires prend un médicament cytotoxic, vous devez utiliser des méthodes efficaces pour la contraception. Dans le lait de poitrine de femmes recevant azathioprine pendant la lactation, trouvée 6-mercaptopurine.

Azathioprine : dosage
Oralement, intraveineusement. Adultes et enfants après la transplantation d'organe - la dose initiale de 5 mgs / kg / jour, suivi par une dose d'entretien - 1.4 mgs / kg / jour. Même après plusieurs années après que la préparation est là un risque élevé de refus de transplant depuis plusieurs semaines. Pour d'autres indications - la dose de départ pour les adultes et les enfants - 1.3 mgs / le kg / le jour, alors la dose est progressivement réduite au minimum la dose efficace. Si aucune amélioration dans les 3 premiers mois après la cessation du médicament n'est observée, devrait considérer la cessation du médicament. Dans les patients assez âgés la dose devrait être utilisée dans la gamme inférieure de doses recommandées. Dans les patients avec la fonction rénale ou hépatique diminuée devrait utiliser la dose recommandée la plus basse. Intraveineux être appliqué seulement s'il est impossible d'utiliser la route orale. N'administrez pas intramusculairement.

Médicaments sur le marché contenant azathioprine - Comprimés d'Azathioprine 50 mgs ; Imuran – 50 mgs.

Disponibilité
Le médicament Azathioprine disponible sur la prescription médicale.