Blockers d'aromatasia

Les inhibiteurs ou blockers d'un aromatasia sont une classe de préparations médicinales qui sont utilisées pour la dépression de concentration d'œstrogènes dans les sangs et les risings de niveau de propre Testosteron-Depotum et d'hormones gonadotrophic. Blockers d'un aromatasia sont aussi appliqués au traitement et à la prophylaxie d'un gynecomastia aux hommes.

Chute de niveau d'Oestradiolum après la réception de 1 dose d'Aromazin

Dans les inhibiteurs de bodybuilding d'aromatasia sont appliqués le plus souvent pendant un cours de stéroïdes anabolisants pour :

• prophylaxies de gynecomastia
• augmentations de niveau d'hormones anabolisantes dans un sang
• risings de soulagement (en raison de l'élimination d'impact négatif d'œstrogènes)
• prévention de hypertensia
• les diminutions de suppression estrogenic d'un axe des corps-testicules hypothalamus-pituitaires qui mène à la restauration plus rapide.

Lors de la création d'un cours, il est nécessaire d'estimer que pas tous les stéroïdes anabolisants sont soumis à aromatization. L'utilisation est justifiée à l'administration de tels médicaments que Testosteron et ses dérivés, un methandrostenolone, methyltestosteron-Depotum. Sont boldelon légèrement parfumé, khalotestin.

Recherches

L'apparition de marque peu coûteuse Letrazola (Letroza) a conduit cette médecine dans l'avance. Il y a un nombre suffisant des recherches confirmant la performance exceptionnelle aux hommes. L'entrée de médecine a été suivie par la levée exprimée d'un gonadotrophin (LG). Le dosage efficace commence par 0,02 mgs (100 fois plus bas que thérapeutique) et permet de réduire le niveau d'œstrogène d'un tiers. La demi-vie d'élimination de letrozole constitue 2-4 jours qui permet de l'accepter tous les deux jours. Le défaut principal est la capacité exprimée de réprimer le niveau d'œstrogène même dans les dosages bas.

Anastrozol a été aussi bien étudié sur les hommes comme les moyens pour la diminution dans estradiol et est largement appliqué dans le bodybuilding. On a montré expérimentalement que le dosage de 1-0,5 mgs permet de baisser le niveau d'estradiol environ pour 50 %. Aux marchands cette médecine peut être achetée presque 10 fois moins chère, que dans une pharmacie. Dans les grandes villes Anastrozol Kabi peu coûteux se rencontre.

Docteur Maouro G. de Pascale écrit dans le livre : "il est censé que l'œstrogène qui est formé en cas d'aromatization de testostérone et d'autres stéroïdes anabolisants dans les départements d'un cerveau et de hypothalamus, réduit la sécrétion d'hormone et, donc et le développement de testostérone". Gudmann et Gilmann disent que le mécanisme de réaction devient plus actif plutôt une concentration d'œstrogène, que la testostérone". Ainsi, l'explication du fait que les agences de presse sont capables pour réduire de façon significative l'influence d'inhibition de fonds anabolisants pour la sécrétion de propres hormones sexuelles est offerte. N'oubliez pas prennent Prostalamin pour de meilleurs résultats.

Effets secondaires

Comme est l'œstrogène célèbre dans les quantités modérées est même utile pour un corps mâle. Les hormones d'œstrogène augmentent la sensibilité de récepteurs androgenic et l'efficacité d'augmentation d'un taux et possèdent aussi en soi l'action anabolisante et protectrice. Évaluez les récepteurs d'œstrogène dans les muscles est en détail décrit dans le travail de la thèse d'Anna Wiik. Ainsi, en pratique, de hauts dosages d'inhibiteurs d'aromatasia peuvent réprimer excessivement le niveau d'œstrogène et mener aux effets secondaires suivants :

• Freinage de croissance de muscle
• Artralgiya (articulent des douleurs)
• Diminution dans la durabilité d'os
• La violation d'un profil lipidic de sang (augmentent dans le cholestérol)
• Chute d'une libido et d'une détérioration dans une condition générale
• Dépression
• Subjectivement les médecines sont transférées mieux, que tamoxifen.

Inhibiteurs naturels d'aromatasia

• Resveratrol
• Caféine
• Nicotine
• Zinc
• Catechins
• Apigenin
• Eriodiktiol

Renseignements pharmacologiques

Les premiers inhibiteurs d'aromatasia ont apparu sur le marché pharmaceutique presque avec tamoxifen. En 1984 il a été annoncé de l'efficacité clinique d'inhibiteurs de stéroïde d'aromatasia de la deuxième génération ; l'apparition de la majorité de médecines modernes de cette classe appartient à la fin des 1980èmes années.

Aromatasia blockers, plus précisément son inactivators et inhibiteurs, ont été créés comme antineoplastic les médecines et sont d'habitude appliqués dans la thérapie de nouvelles croissances malfaisantes d'une glande mammaire, principalement avec la haute activité les récepteurs d'œstrogène dans le tissu tumoral. Portez aux médecines de cette classe aminoglutemid (orimeten, mamomit, momomit), testololacton, anastrozol (Arimideks, "AstraZeneca", la Grande-Bretagne), letrozole (Femara, "Novartis Pharma", la Suisse), eczemestan, formestan, etc.

Le fait que, premièrement, un tiers de cas d'un cancer du sein appartient aux tumeurs hormonedependent a formé la base pour la création de médecines d'inhibiteurs d'aromatasia et, deuxièmement, aux femmes dans une intensité de ménopause de synthèse de stéroïdes dans les diminutions d'ovaires. Pendant cette période l'œstrogène est généralement produit dans le tissu normal (et les tumeurs) une glande mammaire, dans les muscles, la cellulose grasse, un foie, la peau, en raccordant du tissu, les glandes surrénales. Dans ces tissus le stéroïde androstendion rend estron et plus loin dans estradiol. La transformation d'androgènes dans l'œstrogène (aromatization) arrive sous l'influence du complexe fermental d'aromatasia se composant de la protéine haemo de R-450 cytochrome et de flavoprotein.

Dans l'utilisation de conditions clinique de blockers d'aromatasia, en prévenant l'accumulation d'œstrogènes, réduit l'effet genotoksic et l'intensité de division cellulaire et peut aussi influencer des stades primaires de processus de tumoral.

Sur une structure blockers d'aromatasia peut être divisé en deux plus grands groupes : stéroïde et nonstéroïde.

Bien que ces tables 3.10 soient plus pleines selon la liste de représentants de blockers d'aromatasia, plus correspond à l'histoire de création de ces médicaments et du mécanisme mince de leur action.

Aminoglyutetimid (synonymes : orimeten, momomit, mamomit) dans une dose de 250 mgs 2 — 4 fois par jour (la réception avec une hydrocortisone de 30 mkg-jours "1, un acétate de cortisone de 37,5 jours du mg"' ou de dexamethasone de 6 jours du mg "1) inhibe les enzymes la transformation stimulante de cholestérol dans ï ð åãíåíîëîí. Ainsi le niveau du prédécesseur principal d'œstrogène d'un androstenedion diminue. en même temps l'éducation glyuko-et mineralokortikoid est réprimée. Le besoin de thérapie de remplacement est un des défauts les plus essentiels d'un aminoglutetimid la complexification de l'utilisation de médecine et être une conséquence de son pas la sélectivité.

Bloque en plus aromatization périphérique d'androstendion dans estron. Dans les sports de force cette médecine de la Liste des substances défendues et des méthodes est appliquée par les athlètes injustes comme un blocker de synthèse d'excès de cortisol et à la prévention des phénomènes de feminization lors de la réception d'air différent de testostérone.

La médecine est principalement transformée par métabolisme dans un foie, enlevé par un CONARD. Ce premier représentant de médecines anti-estrogenic d'une classe de nonstéroïde blockers (les inhibiteurs) d'aromatasia a la haute toxicité et influence négativement beaucoup de caractéristiques physiologiques d'un organisme : augmente la pression artérielle, aggrave la fonction d'une thyroïde et un dessin de sang périphérique. Peut mener à l'apparition de rougeurs et d'insuffisance ; a l'effet sédatif donc nous ferons une demande un peu où l'acuité de réaction et la bonne coordination de mouvements sont exigées.

Il est nécessaire de remarquer que dans une pharmacotherapy moderne de néoplasmes malfaisants (pour quoi ces médicaments sont destinés) l'efficacité d'action de blockers d'aromatasia est considérée plus souvent, en comptant sur la classification dernière et raisonnable de génération donnée dans la table 3.9.

Le premier, l'encadré en 1973, l'inhibiteur de nonstéroïde d'aromatasia aminoglutethimide quelle structure chimique est décrite comme 3 (4 aminophenyl) - 3 Aethylium 2,6 piperidine dion, a été utilisé comme un agent antiépileptique à l'origine (il y a environ 30 ans). Cependant à cause de l'influence toxique, en particulier, sur les glandes surrénales, son utilisation il a été limité. Plus tard aminoglutethimide a été de nouveau entré dans la pratique médicale comme "une adrenalectomy medicamental" et trouvé à l'origine l'endroit dans le traitement de maladie d'Itsenko — Cushing et le syndrome du même nom. C'était dans le parallèle établi que ce médicament a la capacité réversiblement pour bloquer un R-450-tsitokhromzavisimuyu aromatasia et réduire aromatization d'androgènes dans les œstrogènes. Aux glandes surrénales normalement fonctionnant de 250 mgs d'aminoglutethimide est capable de bloquer complètement la sécrétion d'hormone adrenocorticotropic (AKTG) - a Passé là 10 ans et ce médicament a commencé à utiliser comme aromatasia l'inhibiteur à la thérapie de cancer d'une glande mammaire.

Comme le processus d'aromatization est de près raccordé avec la transformation de sécrétion androgenic, a synthétisé testololacton, sur la structure chimique 4-gidroksiandrostendion, l'aromatasia inactivators était le représentant premier et très toxique de stéroïde de génération (voir l'étiquette. 3.9, 3.10).

Dans la littérature correspondante il y a des instructions qu'environ 40 % des athlètes qui aimaient le bodybuilding et la plus première application testololacton et aminoglutimidä évaluent par les effets de la nature léthargique. Maintenant dans la connexion avec la haute toxicité (la suppression de fonction d'une thyroïde, confusion de conscience, ataxy, léthargie, diarrhée, akhiliya, hypotonia, etc.) ces deux médecines dans les conditions cliniques et sport ne sont pas pratiquement utilisés.

Les représentants de cette classe de médecines anti-estrogenic sont divisés par le mécanisme d'action sur le blocus temporaire compétitif, provoquant d'enzyme et "suicidaires", est irréversible l'aromatasia le contact des centres actifs. Les derniers ont exclusivement la structure de stéroïde et les inhibiteurs compétitifs d'un aromatasia peuvent être tant le stéroïde que le nonstéroïde. Les médecines de nonstéroïde, à tour de rôle, peuvent posséder comme sélectives (bloquez seulement un aromatasia) et pas l'action sélective (oppriment la synthèse d'autres hormones, sauf l'œstrogène, en particulier, glyuko-et mineralokortikoid). En tenant compte des susdites données nous avons constitué le plan (fig. 3.8).

Les distinctions dans l'opération de blockers d'un aromataza sont provoquées eux l'inhibition (aminoglutemid, orimeten, mamomit, rogletimid, fadrozol, anastrozol, arimidecs, letrozole, Femara) ou l'action inactivante (4-gidroksia-drostendion seu 4-OHA, kentaron, formestan, aromazin, plomestan, ekzemestan, atamestan, trois-lostan) qui est fourni dans la table 3.11.

La deuxième génération d'inhibiteurs d'aromatasia quels représentants sont fadrozol rogletimid et formestan, est moins de toxiferous et a plus exprimé l'effet antiaromatasiay (voir l'étiquette. 3.9, 3.10).

L'inhibiteur de nonstéroïde d'aromatasia fadrozol, par exemple, par environ 500 fois bloque aromatasia plus intensivement. Son utilisation réduit des contenus dans un sang d'œstrogène endogenic de 25 — 30 %, en même temps sans exercer des impacts sur un cycle menstruel et une ovulation. Environ 1 mg 2 fois par jour est accepté.

Malheureusement, selon les recherches randomisées ATAS et MA 17, ce médicament était moins efficace pour la thérapie de cancer d'une glande mammaire (depuis 81 jours avant l'avance d'une maladie en comparaison avec les diminutions de Tamoxifenum). En même temps son action toxique sur gepatobiliarny et système nerveux, un tissu d'os, l'immunité, laissée et exprimée pour 13 — de 18 % moins qu'en utilisant l'antiaromatasia de médicaments de la première génération, reste. Selon certains auteurs (Falkson C., Falkson H., 1996), en utilisant un fadrozol la fréquence de complications du système cardiovasculaire fait de 5,2 à 7,4 %.

Environ la même gamme d'effets secondaires est inhérente aussi dans un inhibiteur de stéroïde d'aromatasia un formestana (lentarona). Cela c'est des blocs irréversibles aromatasia et possède le haut niveau de sélectivité. C'est un analogue d'un androstendion qui normal est substrate physiologique pour un aromatase. Les occasions potentielles d'un formestan concernant la dépression de niveau d'œstrogènes par 60 fois surpassent l'action d'un aminoglutetimid. Formestan pour le processus d'interdictions de 85 % d'aromatization dans les tissus peripheric, en baissant une production Oestradiolum de 65 %.

Le médicament est administré intramusculary dans une dose de 250 mgs 2 fois par semaine ou de 1000 mgs une fois par semaine. Son efficacité pour une hormonetherapy est comparable avec cela pour Tamoxifenum. Les par les effets de modèrent généralement l'expression survenant lors de sa réception — le sentiment d'afflux, une somnolence, une éruption, leukopenia transitionnel, boursouflure de la personne ; aussi les processus aseptiques dans l'endroit d'une injection de médicament sont décrits.

Concernant plomestan il est connu qu'il provoque la longue reliure irréversible de conservation aromatasia en dépit de l'élimination assez rapide de médicament d'un plasma sanguin. Il est nécessaire d'accentuer que lors de la longue réception même des représentants les plus modernes de cette classe de médicaments anti-estrogenic aromatasia blockers le développement d'un osteoporosis, une atrophie urogénitale et une instabilité vasculomotor et aussi les complications trombotic, quelquefois avec un résultat mortel (thromboembolism de l'artère pulmonaire) est possible. Donc lors de l'utilisation de blockers d'aromatasia est nécessaire pour définir soigneusement des régimes de leur utilisation et prescrire la thérapie assortie correspondante. En général, les médicaments de blockers d'aromatasia de la deuxième génération ont gagné la beaucoup plus petite distribution, que le premier et le troisième.

Anastrozol ("AstraZeneca") est la structure chimique et et et' et '-tetrametil-5-(1H 1,2,4 triazole 1 - le méthyle du limon) - meta-benzoilatsetonitril est le nonstéroïde haut et sélectif puissant antiaromatasia le médicament de la troisième génération. Dans la période de postmenopausal (les représentants de cette génération les médicaments antiaromatasia dans les conditions cliniques sont calculés sur la réception par les femmes principalement pendant cette période) anastrozol dans une dose quotidienne de 1 mkg provoque la dépression de niveau d'Oestradiolum dans un sang pour 80 % dans les femmes et dans les études pilote — pour 98,1 %. Ce médicament dans une dose à 10 jours du mg"' a progestagen et activité androgenic, n'exerce pas l'impact sur la sécrétion d'une hydrocortisone et d'Aldosteronum et ne demande pas l'introduction remplaçable de corticosteroids. Anastrozol par 250 — surpasse 300 fois dans l'effet antiaromatasia aminoglugetimid et, en possédant une longue période de demi-vie, c'est capable lors de l'utilisation dans les doses basses efficacement pour prévenir les phénomènes feminization.

Forme de libération : arimidecs ("AstraZeneca") 14 comprimés sur 1 mg ; arimidecs (la Grèce) 14 et 28 comprimés sur 1 mg ; anastrazol ("Dragon de Britich", la Thaïlande) 50 comprimés sur 1 mg. Dans les conditions cliniques anastrazol peros sur 1 mg de 1 fois par jour est appliqué. Le médicament est vite absorbé après la consommation. La concentration maximum de médicament dans un plasma sanguin est atteinte partout dans 2 § après la réception sur un estomac vide comme l'utilisation d'élément d'une nutrition légèrement, mais réduit néanmoins le taux d'absorption de médicament, sans influencer son degré. Environ 90 — 95 % de concentration d'équilibre de médicament sont atteints dans 7 jours depuis le début de réception. 40 % d'un anastrozol sont attachés aux protéines de plasma (albumins). La demi-vie d'élimination fait 40 — 50 h. Moins de 10 % d'une dose sont excrétés avec l'urine dans une constante cherchent 72 h.

Le médicament au moyen de N-dealkilirovaniya, un hydroxylation et à un pépin-ronirovaniya est transformé par métabolisme. Les métabolites sont aussi excrétés avec l'urine. Triazole, le métabolite principal défini dans les liquides biologiques d'un organisme n'a aucune activité antiaromatasia.

La réception d'un anastrozol est suivie par les afflux dans 5,2 % de cas, sécheresse de mucosas d'une zone urogénitale, un amincissement de cheveux, une fonction de foie anormale, apparition d'une éruption, en incluant erythematic à 3,4 % et aussi une acné ; d'un CONARD — une anorexie, une nausée, un vomissement et une diarrhée. Anastrazol ne provoque pas des changements des organes de vision et aussi les propriétés teratogen et l'action nuisible sur l'ADN ne montrent pas. Les cas isolés de développement après la réception d'anastrozol d'esophagitis, un échec rénal, une exacerbation d'un ulcère digestif chronique est décrite. En 2004 par les résultats de pas aveuglent la recherche randomisée 1TA on montre qu'en utilisant anastrozol, en comparaison avec megestrol un acétate, en montant de la pression artérielle, la dyspnée, une sudation, les bleedings vaginaux, l'augmentation de poids de corps, le fait de monter d'appétit se rencontre plusieurs fois moins souvent.

Dans le bodybuilding anastrozo est appliqué à la prophylaxie d'apparition de gynecomastia et d'un retard de liquide dans un organisme (c'est fréquent dans la combinaison avec les androgènes comme Dianabolum et Testosteron ou dans une combinaison avec finasteridy). Mais dans ce cas-là l'athlète reçoit le complexe en même temps entier de médicaments interdits de la Liste des substances défendues et des méthodes en plus du fait d'avoir la propre gamme des effets secondaires exprimés. L'utilisation incontrôlable d'anastrozol aux athlètes qui entrent, en particulier, pour le bodybuilding peut mener à astenisation, arthralgias et (ou) la diminution de mobilité d'assemblages, une somnolence, un mal de tête. Bien que de temps en temps, il puisse y avoir des épisodes tromboembolic provoqués par la réception d'un anastrozol et développer aussi des coups. Les effets immédiats et lointains de réception d'anastrozol qui est largement annoncé dans la littérature pour les culturistes aussi très inoffensifs peuvent être les plus inattendus et très le drame que la réception quotidienne de seulement un comprimé (1 mg) mène aux ploufs hormonaux exprimés plus qu'à 80 % des personnes acceptant le médicament.

Les représentants de la troisième génération de blockers d'aromatasia anastrozol et, plus tard, letrozole et vorozol, ont été développés comme les médicaments de la première et deuxième ligne pour le traitement un récepteur - un positif dissémine le cancer du sein.

Letrozole (Femara) appartient aussi aux inhibiteurs compétitifs nonspécifiques d'un aromatase. Sur la structure chimique ce benzgidrintriazola 4 dérivé, 4 '-[(1 N 1,2,4 triazo 1 il metilen) dibenzonitrile. De tels inhibiteurs d'un aromatase comme letrozole le travail par la liaison compétitive avec un subjedinitsa de cette enzyme un génome de R-450 cytochrome, le médicament prévient la transformation d'androgènes aux œstrogènes dans le tissu graisseux, un foie, sceletal les muscles et réduit la concentration du dernier dans un flux sanguin systémique de 75 — 95 % sans effet significatif sur la synthèse de corticosteroids dans les glandes surrénales et aussi Aldosteronum et hormones d'une thyroïde. Letrozole, selon de différents auteurs, bloque des récepteurs d'œstrogène à 50 — 75 % de patients. En comparaison avec anastrozol est plus exprimé (à 98,8 %) l'activité de blocs de R-450 cytochrome d'aromatasia et réduit de façon significative le niveau d'œstrogènes (Oestradiolum, Estronum et Estronum de sulfate), cependant, l'importance clinique de ces données est acritical.

Le médicament est produit dans les comprimés sur 2.5 mgs. L'effet de dose donc on doit calculer exactement le plan de réception est caractéristique de la personne letrozole d'habitude sur un comprimé sans tenir compte du repas alors il est vite et complètement absorbé dans un CONARD est appliqué une fois par jour. La mesure de son absorption ne dépend pas du repas. La concentration d'équilibre dans un plasma sanguin est atteinte en moyenne dans 4 (de 2 à 6) les semaines d'utilisation. Le médicament n'a aucune propriété cumulative. Avec les protéines d'un plasma sanguin, principalement avec une albumine, environ 60 % de letrozole sont attachés. Il arrive et dans erythrocytes où sa concentration atteint 80 % de niveau dans un sang. Letrozole est vite et également distribué dans les tissus. Le médicament avec la participation d'isoenzymes de R-450 cytochrome avec la formation pharmacologique d'un métabolite karbinol inactif (4.4'))))))))))))))))))))))))) et son analogue ketone est transformé par métabolisme. La voie principale d'élimination de letrozole d'un organisme — par un système urinaire. Pas moins de 75 % de la dose entrée sont excrétés dans la forme d'un glucuronide de métabolite karbinol et environ 6 % — dans la forme de pas letrozole changé.

Aux fonctions de foie anormales exprimées initialement existantes (le fait de monter d'activité d'hépatique transaminases) le médicament ne devrait pas être prescrit. Les effets secondaires sont d'habitude exprimés pauvrement ou modérément et sont semblables à ceux lors de la réception d'anastrozol. En plus à 0,6 — 2 % des femmes acceptant le médicament font saigner des allocations vulval, à 1,7 % leukorrhea et aussi un suant (1,1 %), dans une partie insignifiante de cas — une dyspnée est observée ; le thrombophlebitis (0,6 %) peut se développer. Il est nécessaire de remarquer que la réception incontrôlable de letrozole par les culturistes mène tout à fait souvent à un manque de coordination et promeut la dispersion d'attention.

Le nonstéroïde blocker d'aromatasia de la troisième génération est vorozol. En comparaison avec letrozole, il a influence presque identique au niveau d'œstrogènes dans un sang, mais 3 mois plus tard après que le début de réception mène au fait de monter statistiquement fiable dans le sérum de sang de patients avec le cancer d'une glande mammaire de marqueurs d'une résorption d'os. De plus, à 30 % de femmes dans un intervalle de 1 à 6 mois et de jusqu'à trois ans la dépression essentielle de densité d'un tissu d'os est enregistrée. Le plus défavorable d'effets secondaires de ce médicament est le fait de monter établi de contenu d'œstrogènes dans un sang les excédant la dépression sous l'influence de blocage d'aromatasia. Il est devenu clair que ces changements sont en corrélation avec le fait de monter de niveau de marqueurs de résorption d'os (Dowsett et. al., 1999). Dans une petite recherche sur les volontaires femelles ayant ses règles en bonne santé on a montré ce que vorozol dans les parties appréciables (de plus de 74 %) de cas mène à la formation de kystes d'ovaires, hyper la stimulation d'ovaires avec un syndrome de douleur et la sécrétion liquide augmentée dans le domaine des espaces de Duglasov (Goss et. al., 2004). Les recherches jusqu'à présent randomisées d'influence de longue réception de ce médicament sur l'efficacité de traitement et la fréquence de développement d'un osteoporosis ne sont pas conduites. Les données connues indiquent l'inadmissibilité d'utilisation de médicament aux femmes. Dans la pharmacologie sportive il n'est pas pratiquement utilisé aussi maintenant.

Le représentant de stéroïde de la troisième génération d'ingbitor d'aromatasia est eczemestan qui, en entrant covalent dans l'action réciproque avec aromatasia pendant le premier cycle d'oxydation, mène à inactivation irréversible sélectif efficace d'enzyme et réduit la synthèse d'œstrogène dans un organisme pour 97 %. Comme un anastrazol et letrozole, il est plutôt bien eu par les patients. Est publié pour la réception de par os dans la forme de comprimés sur 25 mgs, comme fait une dose quotidienne lors du traitement d'un cancer du sein disséminer aux femmes post-menopausal. Ekzemestan qui aux Etats-Unis est approuvé et est utilisé dans un oncology comme le médicament de la première ligne de thérapie endocrine d'un cancer du sein et après l'administration de médicaments de classe IMRE, jusqu'à présent dans les conditions cliniques est étudié insuffisamment. Cependant il est établi que par rapport au processus d'aromatization et à la mesure d'accumulation d'œstrogènes il a l'activité, plus haut, que Tamoxifenum, mais moins haut, qu'anastrozol (une recherche comparative d'AS CO, 2002).

Les épreuves cliniques ont montré ce qu'à un cancer du sein disséminer ekzemestan est plus exprimé, en comparaison avec Tamoxifenum, ralentit l'avance d'une maladie, mais n'influence pas pratiquement des processus d'un innidiation. Les résultats des recherches randomisées MA 17, ATAS, IES a montré que sur une toxicité varient il diffère des inhibiteurs de nonstéroïde d'aromatasia, la valeur cependant thérapeutique de ces données n'a pas été étudiée. Le médicament est subjectivement plutôt bien transféré par les patients ; les effets secondaires les plus fréquents sont des afflux (19 %) et une nausée (21 %). Sur les expressions d'influence sur le développement d'un osteoporosis et la fréquence d'apparition de fractures pathologiques aux personnes acceptant ekzemestan ne cède pas à letrozole. En même temps le risque de développement de fractures pathologiques en comparaison avec le groupe de contrôle (le placebo) pour ekzemestan est élargi de 60 % ! Arthralgias accompagnent l'administration de médicament dans 4,5 % de cas cela au-dessus, que pour Tamoxifenum (3,6 %). Cependant le risque de développement d'un hysterocarcinoma et aussi clottages artériel et veineux sont de façon significative inférieurs pour un ekzemestan (et letrozole aussi), que pour Tamoxifenum. La fréquence d'apparition de sécheresse et d'une démangeaison dans la région urogénitale lors de la réception d'un ekzemestan est plus haute et les allocations d'un vagin — ci-dessous, qu'en utilisant Tamoxifenum.

L'action d'ekzemestan sur les capacités mentales dans l'énuméré au-dessus de l'essai de MA 17, ATAS, IES n'a pas été étudié. Cependant tout, en acceptant anti-estrogenic des médecines, il est nécessaire de croire que le manque d'œstrogène endogène, même sur un fond de la thérapie de remplacement, augmente de façon significative le risque de développement de démence dans l'avenir.

Ergo-pharm 6-OXO est un analogue structurel de médecines des premiers plaisirs de la génération les plus nouveaux inhibiteurs irréversibles d'aromatasia de nature de stéroïde (3,6,17-androstentrion). Son action est semblable avec formestan, mais l'influence sur l'augmentation du niveau de testostérone dans le sang est exprimée deux fois plus forte. L'efficacité pour sa clinique n'est pas encore explorée. La médecine dans de hautes doses est appliquée par les cycles sur 4 — 6 semaines une fois par jour.

La T-bombe II substance qui est récemment synthétisée par la société MNR ayant l'effet d'un messager secondaire appartient aussi aux inhibiteurs d'aromatasia. La T-bombe II, par suite d'Optimone fait breveter 5® le mécanisme, par l'activation de sécrétion d'hormone et le blocage simultané de SHBG (Hormon Sexuel Attachant Globulin) — la testostérone liante de protéine — et inactivation irréversible d'un aromatasia, augmente le niveau de testostérone endogène dans un organisme pour 400 %. La T-bombe reçue II substance contient, en plus de SHBG, acides gras, en particulier, linoleic, linolenic, stéarine et olein. En plus les acides aminés glycine et L-arginin, l'extrait de rampement d'yakorets est sa partie (Tg. terrestris), d'autres composantes à légumes et additifs minéraux dans la forme d'oxyde de magnésium, aspartate du zinc et de gluconate de cuivre. Le mécanisme de blocage d'aromatasia, pharm dinamik et de pharmacokinetics de cette substance n'est pas presque étudié jusqu'à présent et l'essai préclinique et clinique par ce moment n'est pas mis fin.

Sur le marché pharmacologique pour les haltérophiles il y a un produit krizin (5.7-digidroksiflavon) que les culturistes utilisent dans de très hautes doses. Il a aussi des propriétés antiaromatasia et est publié dans deux formes — MRM-Chrysin contenant 500 mgs d'un filet krizin sur la capsule et SciFit-Chrysin ES contenant deux fois moins que la substance active. Les descriptions d'effets secondaires ne donnent pas aux promoteurs, mais il est nécessaire de se souvenir que toutes les médecines et les substances possédant antiaromatasia l'action sont capables pour faire le mal essentiel à un organisme de l'athlète et traiter la Liste des substances défendues et des méthodes.