Buspirone - substances actives. Instruction et application, dosage

Nom : Buspirone

Le nom latin de la substance Buspirone

Buspironum (genre. Buspironi)

nom chimique 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyle] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (et hydrochlorure)

Formule - C21H31N5O2

Agents thérapeutiques de Buspirone : dopamine-mimetics, anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3
Agoraphobie de F40.0
Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique]
F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé
F42 désordre Maniaque et compulsif
Désordres F45 Somatoform

Code de CAS - 36505-84-7

Substance de caractéristiques Buspirone

Structure de Non-benzodiazepine anxiolytic. Hydrochlorure de Buspirone - une poudre cristalline blanche. C'est soluble dans l'eau. Le poids moléculaire de 422.0.

Pharmacologie

Mode d'action - anxiolytic.

Il a la haute affinité pour la transformation (agonist) et postsynaptic (agonist partiel) serotonin le sous-type de récepteur 5-HT1A. Diminue la synthèse et la libération de serotonin, l'activité de neurones serotonergic, en incluant dans le noyau raphe dorsal. En bloquant sélectivement (antagoniste) pré et D2-récepteurs de dopamine postsynaptic (ayant l'affinité modérée) et augmentations le taux d'excitation des neurones de dopamine de mésencéphale. Quelques données indiquent la présence de l'impact sur d'autres systèmes neurotransmitter. Aucune affinité pour les récepteurs benzodiazepine n'a aucun effet sur la reliure de GABA.

L'effet est progressivement manifesté après 7-14 jours et atteint un maximum après 4 semaines. N'ayez pas d'effet négatif sur les fonctions psychomotrices, il ne provoque pas la tolérance, la dépendance et les symptômes de privation. Il ne fait pas potentiate l'effet d'alcool. Les études ont montré l'efficacité de buspirone dans l'autisme, les désordres maniaques et compulsifs, le syndrome prémenstruel, le dysfonctionnement sexuel et le soulagement de symptômes pendant le tabagisme du cessation.

Quand l'administration à long terme aux rats (dans les 2 ans) aux doses de 133 excède MRDC ou souris (pour 1.5 s) aux doses 167 fois plus haut que le MRDC, les effets cancérigènes ont été trouvés. Pas mutagenic. Dans les rats et les lapins aux doses 30 fois plus haut que MRDC et influence sur la fertilité et effets néfastes sur le fœtus a été observé. Buspirone et ses métabolites entrent dans du lait de poitrine de rats.

Une fois à l'intérieur vite et complètement absorbé de l'étendue gastrointestinal et subit le métabolisme du premier laisser-passer étendu. Au "premier laisser-passer" par le foie et dealkylated hydroxylated (bioavailability - 4 %). Le métabolite de N-dealkylated - 1 pirimidinilpiperazin est actif pharmacologiquement (anxiolytic l'activité est 1/4 ce de buspirone). Après la réception de la dose de 20 mgs Cmax a accompli après 40-90 minutes et est 6.1 ng / le millilitre. La reliure aux protéines de plasma - 95 %. Le fait de manger simultané réduit le taux d'absorption, mais augmente la quantité de médicament inchangé qui a atteint la circulation systémique (AUC et Cmax de buspirone augmenté de 84 et 116 %, respectivement) en raison de l'inhibition d'autorisation du premier laisser-passer). Excrété par les reins (29-63 %) dans la forme de métabolites et inaltéré (1 %) et d'étendue gastrointestinal (18-38 %). T1 / 2 de buspirone - 2-3 h, T1 / 2 du métabolite actif - 4,8 heures.

Application de la substance Buspirone

Désordre d'inquiétude généralisé, désordre de panique, syndrome dystonia végétatif, syndrome de retrait d'alcool (adjuvant thérapie), dépression (adjuvant thérapie).

Contre-indications Buspirone

Hypersensibilité, violations sévères des reins et le foie, le glaucome, myasthenia gravis, la grossesse, l'allaitement maternel.

Restrictions à Buspirone d'application

L'âge 18 ans (La sécurité et l'efficacité n'ont pas été déterminées).

Grossesse et allaitement maternel

Quand la grossesse est utilisée seulement si nécessaire.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - B.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de substance Buspirone

Du système nerveux et des organes sensoriels : le vertige (12 %), la somnolence (10 %), le mal de tête (6 %), la nervosité (5 %), la fatigue (4 %), l'insomnie (3 %), a diminué la capacité de concentrer l'attention (2 %) ; désordres d'extrapyramidal (très rares) ; 2 % - ont brouillé la vision, la confusion ou la dépression, la faiblesse, l'engourdissement ; 1 % - symptômes neurologiques (faiblesse de muscle, le fait de picoter, la douleur ou la faiblesse dans les mains ou les pieds, les mouvements incontrôlés du corps).

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : 1 % - tachycardia / palpitations.

De l'étendue digestive : nausée (8 %), bouche sèche (3 %), diarrhée (2 %) ; 1 % - vomissement, constipation ; perte d'appétit.

Autre: 1 % - myalgia, crampes, spasmes, ou raideur de muscle, rougeurs, en suant.

Action réciproque de substance Buspirone

Dans la combinaison avec les inhibiteurs MAO peut développer une crise hypertensive.

Overdose de substance BuspironeSymptoms : nausée, vomissement et d'autres désordres gastrointestinal, vertige, crampes, somnolence.

Traitement : lavage gastrique, le rendez-vous de charbon de bois activé, thérapie symptomatique. La dialyse est inefficace.

Le dosage et administration de substances Buspirone

À l'intérieur. La dose initiale recommandée - 5 mgs 3 fois par jour, si nécessaire, il peut être augmenté de 5 mgs tous les 2-3 jours. La dose quotidienne moyenne - 20-30 mgs. La dose simple maximum - 30 mgs tous les jours - 60 mgs.

Précautions pour la substance de Buspirone

Avec la prudence utilisée dans la conjonction avec antipsychotics, antidépresseurs, glycosides cardiaque, antihypertensive et agents antidiabétiques, contraceptifs oraux. Dans le rénal et l'échec de foie léger pour modérer la cirrhose de foie désignent de plus petites doses et sous la surveillance médicale stricte. Pendant la période de traitement devrait être de l'alcool effacé. Au début de traitement avec la prudence d'utilisation pendant les conducteurs de véhicules et les gens les connaissances se rapportent à la haute concentration d'attention.

instructions spéciales
L'inquiétude ou la tension associée à la tension quotidienne n'exigent pas d'habitude le traitement avec un anxiolytic.

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