Chlordiazepoxide - substances actives. Instruction et application, dosage

Nom : Chlordiazepoxide

Le nom latin de la substance Chlordiazepoxide

Chlordiazepoxydum (genre Chlordiazepoxydi)

Nom chimique : 7 Chloro N méthyle 5 oxyde de phenyl 3H 1,4 benzodiazepin 2 amino 4 (comme l'hydrochlorure)

Formule - C16H14ClN3O

Substances thérapeutiques Chlordiazepoxide - anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Désordres de Personnalité de F07 et comportement provoqué par la maladie, la blessure ou le dysfonctionnement du cerveau
Abstinence de F10.3
F10.4 état tempérant avec le délire
Psychose de F10.5Alcoholic
F11 désordres Mentaux et de comportement en raison de l'utilisation d'opioïdes
Schizophrénie de F20
F32 épisode Dépressif
Agoraphobie de F40.0
F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé
F42 désordre Maniaque et compulsif
F44 Dissociative [conversion] désordres
Désordres F45 Somatoform
Insomnie de F51.0 étiologie inorganique
Types de mal de tête de tension de G44.2
Désordres de G47.0 de somnolence et de maintien du sommeil [insomnie]
G56.4 causalgia
Démangeaison de L29
N50.8.0 * Ménopause dans les hommes
Syndrome de N94.3 tension prémenstruelle
N95.1 menopausal et statut menopausal de femmes
Hoquets de R06.6
Douleur de R07.2 dans le cœur
Crampe de R25.2 et spasme
R25.8.0 * hyperkinesia
Agitation de R45.1 et agitation
Irritabilité de R45.4 et colère
Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale
Période de récupération de Z54.0 après la chirurgie

Code de CAS - 58-25-3

Substance de caractéristiques Chlordiazepoxide
Anxiolytic, benzodiazepine dérivé.

Poudre cristalline blanche ou jaune clair. Pratiquement insoluble dans l'eau, c'est soluble dans l'alcool ; puisque l'hydrochlorure - est soluble dans l'eau.

PharmacologyMode d'action - anxiolytic, sédatif, hypnotique, relaxant de muscle, central.

Communique avec les récepteurs benzodiazepine spécifiques localisés dans postsynaptic GABAA le complexe de récepteur dans le cortex cérébral, amygdala, hippocampus, hypothalamus, le cervelet, striatum et la moelle épinière. Augmente la sensibilité de neuronal GABA les récepteurs à GABA améliore GABA neurotransmission, réflexes polysinaptic de blocs.

Après l'administration orale, il est bien absorbé de l'étendue gastrointestinal (la nourriture ralentit l'absorption) ; Cmax quand la dose simple administrée atteinte après 0.5-4 heures et la concentration d'équilibre dans le sang est 5-12 jours après le début de réception. La reliure de protéine de plasma est 96 %. T1 / 2 chlordiazepoxide du plasma est 7-28 heures, Cmax du métabolite principal (desmethyl-chlordiazepoxide). - 8-24 heures Le foie est le métabolisme intensif (N-demethylation, deamination, hydroxylation) pour former des dérivés actifs (desmethyl-chlordiazepoxide, demoksepam, desmethyl-diazepam, oxazepam). Il traverse GEB, délivre, entre dans du lait de poitrine ; lentement absorbé du tissu de muscle. Après le traitement, les métabolites trouvés dans le plasma depuis quelques jours ou même semaines. T1 / 2 - 5-30 heures (chlordiazepoxide), 18 heures (desmethyl-chlordiazepoxide), 14-95 heures (demoksepam), 30-100 heures (dezmetildiazepam), 5-15 heures (oxazepam). Rapport surtout reins (1-2 % inchangés). Accumulation de chlordiazepoxide et de ses métabolites actifs avec l'utilisation répétée de façon significative.

Les personnes âgées chlordiazepoxide l'absorption et le métabolisme plus lentement, de façon significative ralentissent la transformation du métabolisme à la défaite du foie.

Il a un effet sédatif marqué sur le système nerveux central. Il réprime l'alarme, l'excitation, la tension émotionnelle. Affaiblit les obsessions et les peurs, la susceptibilité d'augmentations à la thérapie hypnosuggestive. A l'effet d'antipanique, il soulage des tremblements, a un faible effet anticonvulsant. Il réduit la sévérité d'inquiétude et de peur associée à la chirurgie prochaine.

Dans de grandes doses, peut réduire l'agitation. Expose l'effet hypnotique léger qui est exprimé d'habitude dans les 3-5 premiers jours de traitement, effets plus loin positifs sur le sommeil en raison de l'élimination de stimulus psychogenic différents. Il provoque la relaxation de muscle modérée.

Soulage les symptômes de symptômes de privation d'alcool aigus tels que l'agitation, la nervosité, l'inquiétude, l'inquiétude, les tremblements et d'autres. L'appétit d'augmentations, il a un faible effet analgésique.

Les études de reproduction dans les animaux ont montré que l'introduction de chlordiazepoxide dans les rats aux doses de 10, 20 et 80 mgs / le kg / le jour n'a pas provoqué des malformations congénitales et les désordres de croissance néo-natale, aussi bien que la violation de lactation dans les femelles. Dans une autre étude, quand la dose administrée de 100 mgs / le kg / le jour une réduction significative du taux de fertilisation a été révélée la réduction marquée de poids de corps et de survie dans les rats néo-natals.

Application de la substance Chlordiazepoxide

L'état névrotique accompagné par l'inquiétude, l'agitation, a augmenté l'irritabilité, la tension émotionnelle, l'insomnie ; ataxie névrotique, mal de tête de tension, fausse angine, esophageal spasme, causalgia, soin du visage gemispazm, état hystérique (crise de nerfs, amblyopia, mutism, paralysie), psychogenic stupeur, hoquets ; nevrozo-et désordres psychopathes dans les patients avec atherosclerosis cérébral, lésion cérébrale organique ; délire infectieux, syndrome de retrait dans les patients avec l'alcoolisme et la toxicomanie ; ton de muscle squelettique augmenté, hyperkinesia rhumatisant et névrotique ; ménopause, syndrome prémenstruel, dystonia vasculaire ; prémédication (préparation de patients pour les opérations et les assez longues procédures diagnostiques), la période post-en vigueur ; thérapie complexe dans la schizophrénie avec les symptômes de névrose, aussi bien que dans les maladies accompagnées ayant des démangeaisons, l'irritabilité, l'insomnie, en incluant l'eczéma.

Contre-indications
L'hypersensibilité, myasthenia sévère gravis, dépression respiratoire, glaucome de fermeture de montage, maladie de foie aiguë et / ou maladie du rein, grossesse (j'appelle), l'allaitement maternel, l'âge jusqu'à 4 ans.

Restrictions d'application de Chlordiazepoxide
Le glaucome, le foie et / ou les problèmes du rein, dort apnea le syndrome, l'échec du cœur et respiratoire sévère, l'ataxie (sauf le névrotique), la psychose (l'augmentation paradoxale possible des symptômes), le médicament ou la dépendance d'alcool (à part le traitement de syndrome de retrait aigu), la grossesse (II et III trimestre), l'âge avancé.

Grossesse et allaitement maternel

Il a contre-indiqué dans moi le trimestre de grossesse (augmente le risque de malformations congénitales quand administré pendant cette période). En II et III trimestre de grossesse est possible si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus. Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de substance de Chlordiazepoxide

Du système nerveux et des organes sensoriels : la somnolence, la fatigue, a diminué la mémoire et la concentration, le retard mental et les réactions automobiles, la faiblesse de muscle, le dérangement de démarche, l'ataxie, la confusion, la désorientation, le vertige, le mal de tête, les changements d'EEG.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : tachycardia, palpitations, hypotension (à de hautes doses), thrombocytopenia, agranulocytosis.

De l'étendue digestive : bouche sèche, nausée, constipation ou diarrhée, colique intestinale, fonction de foie anormale, jaunisse de la peau.

Réactions allergiques : rougeurs de peau, démangeaison, en épluchant la peau.

Autre: respiration de difficulté, rétention urinaire, désordres menstruels, changement de libido (augmentation ou diminution).

Penchant possible, toxicomanie, syndrome de retrait et d'autres.

Intéraction

Améliore les effets d'alcool et de dépresseurs CNS (les opioïdes, l'anesthésique, les hypnotiques, antipsychotics avec le fait de mettre sous calmants l'effet), les relaxants de muscle et d'autres. Les antiacides retardent l'absorption (mais ne réduisez pas la mesure d'absorption) chlordiazepoxide. Chlordiazepoxide peut affaiblir l'effet de levodopa. Cimetidine, l'œstrogène les contraceptifs oraux, disulfiram et erythromycin chlordiazepoxide ralentissent le métabolisme dans le foie, l'augmentation de la concentration de sang et de l'excrétion retardée. Le tabagisme peut affaiblir l'effet de chlordiazepoxide.

Overdose de Chlordiazepoxide

Symptômes : l'oppression les degrés divers de CNS de symptômes (de la somnolence au coma) - la somnolence marquée, la léthargie, la faiblesse, la perte de ton de muscle, la confusion mentale à long terme, la désorientation, a marmonné le discours, la dépression de réflexes, le coma ; aussi dépression respiratoire possible, hypotension.

Traitement : le vomissement d'induction, lavage gastrique immédiat, la surveillance de fonctions essentielles, thérapie symptomatique, dans / dans les solutions d'injection (pour augmenter la production d'urine), la disposition de ventilation adéquate ; en cas de hypotension - introduction de norepinephrine. Quand la conduite du développement ne devrait pas être des barbituriques utilisés. Puisqu'un antidote spécifique a utilisé l'antagoniste BZ flumazenil les récepteurs (à l'hôpital). Hemodialysis est inefficace.

Le dosage et administration de Chlordiazepoxide

À l'intérieur. Les doses (le 45 tours et tous les jours) et la durée de traitement sont choisies sévèrement individuellement, selon la nature et le cours de la maladie, la tolérance et d'autres. Le traitement devrait être commencé avec la dose efficace la plus basse conforme à une forme particulière de pathologie.

La dose simple ordinaire pour les adultes - 5-10 mgs, le quotidien ordinaire - 20-60 mgs (2-4 doses). Quand l'état de tension dans la combinaison avec les désordres de sommeil - 10-20 mgs 1 fois par jour depuis 1-2 heures avant l'heure du coucher. Dans la psychiatrie - 50-100 mgs / jour, avec le syndrome de retrait d'alcool - 300 mgs / jour dans 3-4 doses divisées.

Les patients sont des patients assez âgés, débilités, les patients avec les maladies du foie et / ou la maladie du rein devraient être prescrits les doses inférieures (le 45 tours - 2.5-5 mgs). La durée de traitement ne devrait pas excéder 2.5 mois. Un deuxième cours (si nécessaire) - pas plus tôt que 3 semaines.

Les enfants commençant à 4 années la dose (et la durée de traitement) sont choisis individuellement selon l'âge, le poids de corps et d'autres.

Substance de précautions Chlordiazepoxide

Notez que la combinaison d'inquiétude avec la dépression peut essayer le suicide.

Appliquer la prudence dans la conjonction avec d'autres médicaments psychotropic. Ne devrait pas être administré concurremment avec les inhibiteurs MAO et phenothiazines.

Avec l'utilisation prolongée (au cours de plusieurs mois), particulièrement à de hautes doses, peut le penchant, la toxicomanie. L'abolition de chlordiazepoxide devrait être faite progressivement en réduisant la dose pour réduire le risque de syndrome de retrait caractérisé par le tremblement, les crampes, abdominales et les crampes du muscle, le vomissement, la sudation. Dans l'annulation brusque aussi agitation possible, inquiétude, autonomic désordres, insomnie.

Ne prenez pas chlordiazepoxide plus de 4 semaines sans réévaluation du patient pour décider s'il faut continuer la thérapie.

La probabilité d'effets secondaires est plus haute dans les personnes âgées.

L'utilisation prolongée devrait être le dessin périodiquement contrôlé la fonction de foie et de sang périphérique.

Il y a des rapports qui dans le traitement de malades mental chlordiazepoxide et d'enfants avec les traits de comportement agressifs ont observé des réactions paradoxales (l'agitation psychomotrice, la rage, etc.).. En cas des réactions paradoxales, le traitement devrait être arrêté immédiatement.

Il devrait être tenu compte que chlordiazepoxide peut réduire la vigilance mentale chez les enfants.

Il doit être tenu compte qu'il y a des rapports d'effets sur la coagulation de sang dans les patients prenant des anticoagulants oraux simultanément et chlordiazepoxide (dans une étude clinique des causes et les conséquences de cette action réciproque n'a pas été établi). Il y a quelques rapports d'exacerbation de porphyria sous l'action de chlordiazepoxide. Hypoproteinemia peut prédisposer pour augmenter la fréquence d'effets secondaires sédatifs.

Pendant le traitement et depuis 3 jours après que son annulation devrait être de l'alcool de réception effacé ; les conducteurs de véhicules et les gens dont le travail exige des réactions mentales et physiques rapides et est aussi associé à la haute concentration d'attention, ne devraient pas se livrer aux activités professionnelles pendant cette période.

Instructions spéciales pour Chlordiazepoxide

Tenez cette inquiétude dans la tête ou la tension associée à la tension quotidienne n'exige pas d'habitude le traitement avec un anxiolytic.

Noms commerciaux de médicaments avec Chlordiazepoxide substance de travail

Index de nom de marque

Napoton, Radepur 10, Hlozepida a enduit des comprimés, 0.005 g, Elenium