Récepteurs de Cholinergic - récepteurs d'acétylcholine

Les récepteurs de Transmembrane, dont ligand-agonist endogène est l'acétylcholine.

L'acétylcholine sert d'un neurotransmitter dans les synapses tant pré que postganglionic du système parasympathique et dans les synapses sympathiques preganglionic, dans un certain nombre de synapses sympathiques postganglionic, neuromuscular les synapses (le système nerveux somatique) et dans quelques parties du système nerveux central. On appelle des fibres de nerf qui libèrent l'acétylcholine de leurs fins cholinergic.

La synthèse d'acétylcholine se produit dans le cytoplasme de fins de nerf ; ses réserves sont conservées comme les bulles dans les terminus presynaptic. Le commencement du potentiel d'action presynaptic mène à la libération des contenus des centaines de vésicules dans la fissure de synaptic. L'acétylcholine, libéré de ces vésicules, se lie aux récepteurs spécifiques sur la membrane postsynaptic, qui augmente sa perméabilité pour le sodium, le potassium et les ions de calcium et mène à l'apparence d'un potentiel postsynaptic excitant. L'action d'acétylcholine est limitée par son hydrolyse avec l'enzyme acetylcholinesterase.

Les récepteurs cholinergic spécifiques du point de vue pharmacologique sont divisés en nicotinic (les H-récepteurs) et muscarinic (les M-récepteurs).

Récepteurs de Nicotinic cholinergic

Les effets d'acétylcholine dans la région de synapses preganglionic des systèmes parasympathiques et sympathiques peuvent être copiés avec l'introduction d'un alcaloïde de nicotine, donc on appelle tout ganglia autonome la nicotine. La transmission pareille à la Nicotine d'impulsions de nerf est aussi réalisée dans le synapse neuromuscular, CNS, la moelle surrénale et dans quelques régions postganglionic sympathiques.

Les récepteurs de Nicotinic cholinergic sont ionotropic et sont des canaux de sodium. Ils se composent de cinq sous-unités de protéine, d'habitude deux d'entre eux ont des sites se liant pour l'acétylcholine.

17 types de sous-unités de récepteurs nicotinic (α1-10, β1-4, γ, δ, ε) ont été révélés. Apparemment, ils peuvent former une variété de différentes combinaisons, mais certains d'entre eux sont le plus souvent rencontrés et sont les plus importants : (α1) 2β1δε (type musclé), (α3) 2 (β4) 3 (ganglionic type), (α4) 2 (β2) 3 (CNS-type) et (α7) 5 (un autre CNS-type).

Récepteurs de Muscarinic cholinergic

L'action d'acétylcholine dans la région de fins de nerf postganglionic est reproduite avec l'aide de l'autre alcaloïde, muscarin. En plus des synapses postganglionic, la transmission pareille à muscarin d'impulsions de nerf est réalisée dans quelques parties du système nerveux central.

Les récepteurs de Muscarinic sont metabotropic et font allusion aux récepteurs qui sont conjugués aux G-protéines.

Les effets de poisons et de médications

Les récepteurs de Nicotinic sont bloqués par de tels poisons que le curare et α-bungarotoxin et les récepteurs muscarinic sont bloqués par atropine et scopolamine, qui détermine les symptômes d'empoisonnement avec les poisons appropriés. Le blocus de récepteurs nicotinic avec l'aide de curare ou de médicaments pareils à un curare est utilisé pour immobiliser des patients pendant les opérations chirurgicales.

Myasthenia gravis (Myasthenia gravis)

Dans cette maladie contre le nicotinic cholinoreceptors du type de muscle, les autoanticorps sont produits, qui mène à la faiblesse de muscle progressive.