Pilules de Cymbalta (Duloxetine) - Instructions pour l'Utilisation, le Dosage, les Effets secondaires, les Révisions

Synonymes : Ambidext, Ariclaim, Cymbalta, CYMBALTA, Cymgen, Diliner, Dulane, Dulife, Dulomax, Dulot, Dulotrac, Dulox, Duloxen, Dumore, Duotop (Duloxetine et Mecobalamin), Dupact, Dureep, Dutin, Duxet, Sylonex, Symbal-M (Duloxetine et Mecobalamin), Sympta, Verlox, Yentreve, Ao Si Ping, Ariclaim, Cymbalta Lyfjaver, Cymbalta, CYMBALTA, Delok, Deloxi, Duceten, Duloxetine Boehringer, Duxetin, Lervitan, Nitexol, Xeristar, XERISTAR, Yentreve, YENTREVE.

Substance active : Duloxetine.

Qu'est-ce que duloxetine ?

Duloxetine est serotonin sélectif et antidépresseur d'inhibiteur de reconsommation norepinephrine (SSNRI). Duloxetine affecte des produits chimiques dans le cerveau qui peut être déséquilibré dans les gens avec la dépression.

Duloxetine est utilisé pour traiter le désordre dépressif important dans les adultes. Duloxetine est aussi utilisé pour traiter le désordre d'inquiétude général dans les adultes et les enfants qui ont au moins 7 ans.

Duloxetine est aussi utilisé dans les adultes pour traiter fibromyalgia (un désordre de douleur chronique), ou un muscle chronique ou une douleur collective (telle que le mal de dos bas et la douleur osteoarthritis).

Duloxetine est aussi utilisé pour traiter la douleur provoquée par les lésions neurologiques dans les adultes avec le diabète (la neuropathie diabétique).

ATC - N06AX21 Duloxetine

Groupe pharmacologique - Antidépresseurs.

La classification (ICD-10) de Nosological

F32 épisode Dépressif ;

F33 désordre dépressif Périodique ;

Polyneuropathie de Diabétique de G63.2 (E10-E14 + avec le quatrième caractère 4 commun).

Composition, structure et emballage

Capsules de gélatine dures, grandeur N° 1 (#3), opaque, bleu/blanc (opaque, bleu/vert), imprimé avec le dosage d'encre vert “30 mgs” (“60 mgs”) et le code “9543” (“9542”) d'identification ; contenus de capsules - boulettes du blanc à grisâtre-blanc.

Excipients : saccharose, hypromellose, sucre granulé (pas plus de 92 % de saccharose, amidon), talc, hypromellose acétate succinate, triethyl citrate, un colorant blanc (dioxyde de titane, hypromellose).

Structure de couverture : indigo, dioxyde de titane, sodium lauryl sulfate, gélatine.

Action pharmacologique

Inhibiteur de reconsommation d'antidépresseur de serotonin et de norepinephrine (noradrenaline). Faiblement la consommation de dopamine d'interdictions, n'ayez pas l'affinité significative pour l'histamine, la dopamine et choline adrenoceptors. Le mécanisme d'action de duloxetine doit réprimer la reconsommation de serotonin et de norepinephrine (noradrenaline), à la suite de serotonergic augmenté et de noradrenergic neurotransmission dans le CNS.

Duloxetine a un mécanisme central pour la suppression de douleur, qui est essentiellement manifestée par la sensibilité augmentée à la douleur avec l'étiologie de syndrome de douleur névropathique.

Pharmacokinetics

Absorption

Après l'administration orale duloxetine est bien absorbé de l'étendue gastrointestinal, l'absorption commence à 2 h après que l'administration, C max est accompli après 6 h après l'administration. La réception des deux augmentations de nourriture le temps pour atteindre C max à 10 heures, qui réduit la mesure d'absorption (environ 11 %), mais aucun effet sur le C max.

Distribution

La reliure de protéine de plasma est haut (plus de 90 %), principalement l'albumine et α 1-globulins. Les violations par le foie ou les reins n'affectent pas la reliure de protéine.

Métabolisme

Duloxetine activement biotransformed l'implication d'isoenzymes CYP2D6 et de CYP1A2, qui catalysent la formation de deux métabolites importants (le sulfate hydroDuloxetine conjugué 4-glucuronate conjugué de 5-hydroxy–6 methoxyDuloxetine). Les métabolites circulants ne possèdent pas l'activité pharmacologique.

Excrétion

T 1/2 est 12 heures. L'autorisation moyenne de duloxetine est 101 l/h. Excrété dans l'urine comme les métabolites.

Pharmacokinetics dans les situations cliniques spéciales

En conduisant des études qui trouvent quelques différences entre les processus de pharmacokinetic dans les hommes et les femmes (l'autorisation moyenne de duloxetine plus bas dans les femmes), mais le besoin pour l'adaptation de dose basée sur le sexe n'est pas.

Quand la direction des études qui trouvent quelques différences entre les processus de pharmacokinetic entre les patients d'âge mûr et de vieillesse (AUC et T 1/2 plus long dans les personnes âgées), mais ont besoin de régler la dose dépendant seulement de l'âge des patients n'est pas.

Dans les patients avec le stade de la fin la maladie rénale sur hemodialysis, les valeurs de C max et d'AUC de duloxetine a augmenté de 2 fois. À cet égard, devrait considérer la réduction de la dose du médicament dans les patients avec l'affaiblissement rénal cliniquement sévère.

Dans les patients avec les signes cliniques de foie l'échec peut ralentir le métabolisme et l'excrétion de duloxetine. Après une dose simple de 20 mgs duloxetine dans 6 patients avec la cirrhose et l'affaiblissement hépatique léger (l'Enfant-Pugh de la classe B) la durée T 1/2 duloxetine était environ de 15 % plus haute que dans les individus en bonne santé du sexe correspondant et de l'âge avec une augmentation quintuple de la valeur moyenne d'AUC. En dépit du fait que le C max dans les patients avec la cirrhose était le même comme ce des gens en bonne santé, T 1/2 environ 3 fois plus.

Dosage de Cymbalta (Duloxetine)

Le médicament est pris par la bouche avec ou sans nourriture.

La dose de départ recommandée est 60 mgs 1 fois. Si nécessaire, augmentez la dose quotidienne à 60 mgs 1 fois à une dose maximum de 120 mgs/jour dans 2 doses divisées. Une évaluation systématique de sécurité du médicament dans une dose de 120 mgs n'a pas été réalisée.

Dans les patients avec l'échec rénal chronique dans le stade de la fin (creatinine l'autorisation <30 millilitres/minutes), la dose initiale est 30 mgs 1 fois.

Dans les patients avec le foie diminué la fonction devrait réduire la dose initiale du médicament ou réduire la fréquence de dosage.

L'expérience clinique avec le médicament dans les patients au-dessous de l'âge de 18 ans n'est pas existent.

On devrait avaler les capsules entières sans mâcher ou écrasant. Vous ne pouvez pas ajouter le médicament dans la nourriture ou le mélanger avec les liquides parce que Cela peut endommager aux boulettes de typhus abdominal de coquille. Il peut être pris sans tenir compte des repas.

Overdose de Cymbalta (Duloxetine)

Cas connus d'overdose dans l'ingestion de pas simple de 2000 mgs de duloxetine comme un et dans la combinaison avec d'autres médicaments.

Symptômes (principalement dans les cas de co-overdose) : syndrome de serotonin, somnolence, vomissement, clonic convulsions. Extrêmement rare et aussi dans les cas où l'overdose combinée a signalé des conséquences mortelles.

Traitement : Conseil à propos du contrôle du système cardiovasculaire et d'autres signes essentiels ; si nécessaire, thérapie symptomatique et d'un grand secours. En cas du syndrome serotonin peut le traitement cyproheptadine et l'application de la normalisation de température de corps. Aucun antidote spécifique.

Actions réciproques de médicament de Cymbalta (Duloxetine)

L'utilisation simultanée de duloxetine (60 mgs 2 fois) n'avait aucun effet significatif sur le pharmacokinetics de theophylline - transformant CYP1A2 par métabolisme. L'effet cliniquement significatif sur le métabolisme de duloxetine CYP1A2 substrates est improbable.

En prenant en même temps le médicament Cymbalta avec les inhibiteurs puissants de CYP1A2 (eg, de certains antibiotiques, quinolone les dérivés) peut augmenter la concentration de duloxetine dans le plasma sanguin, puisque CYP1A2 est impliqué dans le métabolisme de duloxetine (de telles combinaisons devraient être utilisées avec la prudence, avec duloxetine devrait être utilisé dans les doses basses). Un inhibiteur puissant de CYP1A2 fluvoxamine (en recevant une dose de 100 mgs 1 fois) a réduit l'autorisation de plasma moyenne de duloxetine d'environ 77 %.

Duloxetine est un inhibiteur modéré de CYP2D6, c'est pourquoi pendant que l'utilisation de 60 mgs duloxetine 2 fois desipramine AUC (substrate CYP2D6) a augmenté de 3 fois. Avec l'utilisation simultanée de duloxetine (40 mgs 2 fois), il y avait une augmentation de tolterodina ferme AUC (administré à une dose de 2 mgs 2 fois) de 71 %, avec le pharmacokinetics de métabolite 5-hydroxy n'a pas changé. La prudence devrait être le médicament utilisé Cymbalta avec les médicaments qui sont transformés par métabolisme par CYP2D6 isoenzyme et ont un index thérapeutique étroit.

L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de CYP2D6 potentiels duloxetine peut mener aux concentrations augmentées de duloxetine dans le plasma. Paroxetine (utilisant 20 mgs 1 fois) a réduit l'autorisation moyenne duloxetine environ 37 %. Dans l'application de duloxetine avec les inhibiteurs CYP2D6 (eg, les inhibiteurs de reconsommation serotonin sélectifs) devrait faire attention.

Avec l'utilisation simultanée de duloxetine et d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central et ont un mécanisme semblable d'action (en incluant de l'éthanol et des médicaments etanolsoderzhaschie) peut des effets d'amélioration réciproques (une telle combinaison exige la prudence).

Duloxetine est attaché en grande partie aux protéines de plasma, donc l'utilisation simultanée avec d'autres médicaments qui sont attachés hautement aux protéines de plasma, peut mener à une augmentation de la concentration de fractions libres des deux médicaments.

Grossesse et lactation

L'utilisation du médicament pendant la grossesse est possible seulement dans les cas où les avantages projetés à la mère emportent sur le risque potentiel au fœtus, puisque l'expérience clinique avec duloxetine dans la grossesse n'est pas assez.

Les femmes d'âge d'accouchement devraient être averties qu'en cas ou la planification d'une grossesse pendant l'utilisation du médicament Cymbalta ils devraient le signaler à votre docteur.

Si nécessaire, utilisez pendant la lactation devrait se décider pour la résiliation d'allaitement maternel (en raison du manque d'expérience dans l'application).

Effets secondaires de Cymbalta (Duloxetine)

De CNS : 10 % - le vertige (en excluant le vertige), les dérangements de sommeil (l'insomnie ou la somnolence), le mal de tête (le mal de tête a été observé moins fréquemment que dans les patients recevant le placebo) ; de 1 % à <10 % - tremblement, faiblesse, léthargie, inquiétude, en béant ; 1 % - agitation, désorientation.

Du système digestif : 10 % - sèchent la bouche, la nausée, la constipation ; de 1 % à <10 % - la diarrhée, le vomissement, la perte d'appétit, la perte de poids, a diminué des essais de laboratoire de foie, des changements dans le goût ; 1 % - l'hépatite, la jaunisse, augmente dans phosphatase alcalin, ALT, AST et niveaux bilirubin, le fait d'éructer, gastro-entérite, stomatitis.

De la part du système musculoskeletal : de 1 % à <10 % - tension musclée et/ou tic ; 1 % - bruxism.

Système cardiovasculaire : de 1 % à <10 % - battement de cœur ; 1 % - orthostatic hypotension, la syncope (surtout au début de thérapie), tachycardia, ont augmenté la tension, les extrémités froides.

Partie du système reproducteur : de 1 % à <10 % - anorgasmia, a diminué la libido, l'éjaculation retardée et anormale, le dysfonctionnement érectile.

Du système urinaire : de 1 % à <10 % - émission de l'urine de brièveté ; 1 % - nocturia.

D'un métabolisme : de 1 % à <10 % - perte de poids, sudation, éclats chauds, sueurs nocturnes ; 1 % - hyponatremia, soif, gain de poids, déshydratation.

Des sentiments : de 1 % à <10 % - ont brouillé la vision, les changements dans le goût ; 1 % - le glaucome, le glaucome, mydriasis, a brouillé la vision.

Réactions allergiques : 1 % - anaphylactic réactions, fièvre, angioedema, rougeurs, syndrome de Stevens-Johnson, urticaria.

Autre: 1 % - fraîcheurs, malaise, en se sentant chaud et/ou froid, photosensibilité. Enlever le médicament, souvent le vertige expérimenté, la nausée, le mal de tête. Les patients avec la neuropathie diabétique pénible, la forme peut être une légère augmentation dans le glucose de sang de jeûne.

Dans les essais cliniques dans les patients avec la neuropathie diabétique pénible la forme a révélé les données suivantes sur l'effet possible de duloxetine sur la concentration de glucose. Admission de court délai (jusqu'à 12 semaines.), Une légère augmentation dans le glucose de sang de jeûne à l'arrière-plan pour garantir des niveaux d'hémoglobine glycated fermes. Sur un fond du traitement à long terme (jusqu'à 52 semaines.) Il y avait une légère augmentation dans le niveau d'hémoglobine glycated, qui est une augmentation de 0.3 % a excédé la figure correspondante dans les patients recevant d'autres traitements ; aussi observé une légère augmentation dans le glucose de jeûne et un cholestérol total dans le sang.

Post-marketing des rapports

Système endocrine : <0.01 % - sécrétion inconvenante d'ADH.

CNS : <0.01 % - extrapyramidal syndrome, serotonin syndrome ; 0.01 %-0.1 % - hallucinations.

Système urinaire : 0.01 %-0.1 % - rétention urinaire.

Indications

Dépression ;

Forme pénible de neuropathie diabétique ;

Désordre d'inquiétude généralisé.

Contre-indications

Utilisation simultanée d'inhibiteurs MAO ;

Glaucome de fermeture de montage non corrigé ;

Hypersensibilité au médicament.

Avec l'utilisation prudente d'une exacerbation de manie/hypomanie, saisies, mydriasis, violations de foie ou de problèmes du rein, si la probabilité de tentatives de suicide.

Prudences

Dans le rendez-vous d'inhibiteurs de reconsommation serotonin dans la combinaison avec les inhibiteurs MAO ont été des cas de réactions sévères, quelquefois avec le résultat fatal (hyperthermia, la rigidité, myoclonus, les violations différentes aux fluctuations brusques dans les signes essentiels et les changements de statut mentaux, en incluant l'agitation marquée avec la transition au délire et à qui). De telles réactions sont aussi possibles dans les cas où l'inhibiteur de reconsommation serotonin a été annulé peu de temps avant le rendez-vous d'inhibiteurs MAO. Dans certains cas, caractéristique de symptômes pour CSN.

Les effets d'utilisation combinée de duloxetine et d'inhibiteurs MAO n'ont pas été évalués dans les humains ou dans les animaux. L'utilisation de Cymbalta concurremment avec les inhibiteurs MAO ou dans la période jusqu'à 14 jours après leur retrait n'est pas recommandée parce que Duloxetine est un inhibiteur de reconsommation serotonin et norepinephrine (noradrenaline). Basé sur la durée T 1/2 duloxetine MAO les inhibiteurs ne devrait pas être administré depuis au moins 5 jours après la cessation de duloxetine.

Comme avec d'autres médicaments qui ont des effets semblables sur le système nerveux central, Cymbalta devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec une histoire d'épisodes maniaco-dépressifs, aussi bien qu'une histoire de saisies.

Les états dépressifs sont accompagnés par un risque élevé de réflexion suicidaire et de comportement. À cause de cela, les patients avec un diagnostic de dépression, en prenant duloxetine devraient informer le docteur de toutes pensées dérangeantes et de sentiments.

Sur un fond du médicament peut développer mydriasis, donc la prudence devrait être exercée dans le rendez-vous de duloxetine dans les patients avec la pression intraoculaire élevée ou dans ceux en danger du glaucome de fermeture de montage aigu.

Dans les patients avec l'affaiblissement rénal sévère (creatinine l'autorisation <30 millilitres/minutes) ou l'insuffisance hépatique sévère a observé l'augmentation de la concentration de duloxetine dans le plasma. Si ces patients recevant duloxetine cliniquement justifié, le médicament devrait être utilisé dans les doses initiales inférieures.

Dans les patients avec l'hypertension et/ou d'autres maladies du système cardiovasculaire est recommandé de réaliser la surveillance de tension.

La prudence devrait être utilisée sur les patients avec l'alcoolisme chronique.

Les effets sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de direction

Dans la prise de patients Cymbalta peut développer la sédation et la somnolence, donc la période de traitement, les patients devraient exercer la prudence en conduisant et d'autres activités potentiellement dangereuses. Affaiblissement rénal

Dans les patients avec l'échec rénal chronique dans le stade de la fin (creatinine l'autorisation <30 millilitres/minutes), la dose initiale est 30 mgs 1 fois.

Révisions de Cymbalta (Duloxetine)

Pour moi Cymbalta a produit du sommeil de bonne nuit de restitution (4-6 heures de tourment à de pleins 8), est devenu plus calme et il n'y a aucune pensée dérangeante, qui est très important pour moi, était l'attitude joyeuse vers la vie. Mais... ! Je Cymbalta a provoqué les effets secondaires suivants ai commencé à maigrir, les petits maux de tête et, le pire de tous, j'avais anorgasmia. Qui sait n'est pas le manque d'orgasme. C'est d'habitude le cas avec ces hommes qui avaient trop d'alcool, ou comme un effet secondaire dans les médications. Je l'ai constaté quand les procès de Cymbalta cet effet ont été vus dans seulement 4 % des sujets. Mais le fait est que beaucoup de personnes sont déprimées le sexe n'arrive pas depuis une très longue période, aussi bien que le sperme accumule tout le temps et pendant le sexe et il doit donc, il est possible que certains patients ne remarquent pas la différence. J'ai aussi un autre terperament - j'ai besoin du sexe chaque jour au moins. Normalement, le sexe dure de 30 minutes à 45 minutes et maintenant le temps a augmenté à 1.5 heures, mais c'est très difficile pour moi et pour ma femme, d'autant plus ainsi pour moi ce sont maintenant d'habitude des fins avec l'épuisement sans orgasme.