Diazepam - substances actives. Instruction et application, dosage

Nom : Diazepam

Le nom latin de la substance Diazepam

Diazepamum (genre. Diazepami)

nom chimique 7 méthyle Chloro 1,3 dihydro 1 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 sur

Formule - C16H13ClN2O

Agents thérapeutiques de Diazepam :

Médicaments affectant neuromuscular transmission
Anxiolytics
Antiépileptiques

La classification (ICD-10) nosological

Délire de F05, non incité par l'alcool ou d'autres substances psychoactive
F06 d'Autres troubles mentaux en raison de la lésion cérébrale et du dysfonctionnement et à la maladie physique
F06.4 désordre d'inquiétude Organique
Syndrome de dépendance d'alcool de F10.2
Abstinence de F10.3
F10.4 état tempérant avec le délire
Psychose de F10.5Alcoholic
F11 désordres Mentaux et de comportement en raison de l'utilisation d'opioïdes
Schizophrénie de F20
F29 psychose Inorganique Non indiquée
F32 épisode Dépressif
F34.1 Dysthymia
Agoraphobie de F40.0
F40.2 phobies (isolées) Spécifiques
Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique]
F43.0 réaction de tension Aiguë
F43.1 désordre de tension Post-traumatique
Désordre de F43.2 réactions adaptatives
F44 Dissociative [conversion] désordres
Désordres F45 Somatoform
Insomnie de F51.0 étiologie inorganique
F60 désordres de personnalité Spécifiques
Désordres de F63 d'habitude et d'impulsion
F95 Tiki
Épilepsie de G40
Statut de G41 epilepticus
Désordres de G47.0 de somnolence et de maintien du sommeil [insomnie]
Syndrome de Paralytique de G83.9, non spécifié
Démangeaison de L29
Dermatite de L30.9, non spécifiée
Polyarthrite de M13.0, non spécifiée
Arthrite de M13.9, non spécifiée
M60 Myositis
Contracture de M62.4 de muscle
M71 d'Autre bursopathies
Syndrome de N94.3 tension prémenstruelle
N95.1 menopausal et statut menopausal de femmes
O15 Eclampsia
Violation d'O62.9 de travail, non spécifié
Crampe de R25.2 et spasme
R25.8.0 hyperkinesia
R32 l'incontinence Urinaire non spécifié
Agitation de R45.1 et agitation
Irritabilité de R45.4 et colère
L'État de R45.7 de choc émotionnel et de tension, non spécifiée
Mal de tête de R51
Blessure de T14.9, non spécifiée
Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale

Code de CAS - 439-14-5

Substance de caractéristiques Diazepam
Anxiolytic, benzodiazepine dérivé.

Blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre légère, une poudre cristalline avec un poids moléculaire de 284.74. Pratiquement insoluble dans l'eau, c'est soluble dans l'alcool, insoluble dans le chloroforme.

Pharmacologie

Mode d'action - anxiolytic, anticonvulsant, relaxant de muscle, central, sédatif, hypnotique.

Il communique avec les récepteurs benzodiazepine spécifiques localisés dans le postsynaptic GABAA le complexe de récepteur dans le système limbic du cerveau, le thalamus, hypothalamus, en montant le fait d'activer la formation réticulaire de la tige du cerveau et les neurones de cornes latérales de la moelle épinière. Il augmente la sensibilité de récepteurs GABA à neurotransmitter (GABA) qui provoque l'augmentation de la fréquence d'ouvrir les canaux dans la membrane de plasma de neurones aux ions de chlore de courants entrants. Le résultat est augmenté les effets inhibiteurs d'interneurones GABA et l'inhibition de transfert dans le CNS.

On montre à l'activité anxiolytic la capacité d'arrêter l'inquiétude intérieure, la peur, l'inquiétude, la tension. Il a l'antipanique et amnestic (principalement avec l'utilisation de parenteral) l'action.

Dans le traitement de désordres de sommeil diazepam utilisent comme un hypnotique expédient dans ces cas où il est désirable de simultanément recevoir l'action anxiolytic pendant le jour. Vous pouvez aussi aimer Cerluten.

L'effet de relaxant de muscle central est en raison de l'inhibition de réflexes spinaux polysynaptic.

Il a un effet anticonvulsant prononcé est appliqué pour le traitement de convulsions d'épilepsie, équivalents mentaux pour le statut d'épileptique d'œdème.

Dans les symptômes d'aisances de retrait d'alcool aigus tels que l'agitation, la nervosité, l'agitation, l'inquiétude, les tremblements et réduit aussi la probabilité de développement ou les signes ont émergé du délire aigu, en incluant des hallucinations.

Efficace dans une administration parenteral dans les adultes dans les conditions aiguës impliquant l'agitation psychomotrice, les convulsions et d'autre.

La sédation se produit plusieurs minutes après le sur / dans l'introduction et dans 30-40 minutes après que je / m. Après l'enlèvement des manifestations aiguës de la maladie diazepam a nommé l'intérieur.

Dans les anesthésiques de pratique utilisés pour réduire la peur, l'inquiétude, soulignent et réduisent la réponse de tension aiguë dans la période préen vigueur et le complexe, en incluant diagnostique, l'intervention dans la thérapie et la chirurgie. Dans le dernier cas, il peut affaiblir des souvenirs du patient de la procédure (cardioversion, catheterization cardiaque, endoscopic les procédures, la réduction de fragments d'os de repositionnement et de dislocation, biopsies, la sauce des blessures de brûlure, etc.).

Diazepam améliore l'efficacité d'induction d'anesthésie (la prémédication avec diazepam peut diminuer la dose de fentanyl exigé provoquer l'effet à l'induction d'anesthésie et réduire le temps pour éteindre l'esprit avec l'aide de doses d'induction).

Le seuil de douleur d'augmentations, a l'effet antiarrhythmic, baisse la tension (avec le rapide sur / dans l'introduction). Il réduit la sécrétion acide gastrique nocturne. Il a la capacité d'entraver l'écoulement de liquide intraoculaire ou augmenter sa sécrétion et, ainsi, augmenter la pression intraoculaire.

Dans les études expérimentales ont montré que l'ingestion diazepam LD50 de 720 mgs / le kg (la souris) et de 1240 mgs / le kg (les rats).

l'étude de reproduction dans les rats recevant diazepam aux doses de 1, 10, 80 et 100 mgs / le kg oralement depuis 60-228 jours avant l'hybridation a montré qu'aux doses de 100 mgs / le kg a été observé la diminution dans le nombre de grossesses et de survie de progéniture (peut-être en raison de l'action de sédation, ayant pour résultat une diminution d'intérêt de s'accoupler et se cabrer de la progéniture). Les doses moins de 100 mgs / le kg n'avaient aucun effet sur la survie néo-natale.

Une étude dans les lapins en recevant diazepam aux doses de 1, 2, 5 et 8 mgs / le kg avec 6 th au 18 jour th de grossesse n'a montré aucun effet néfaste sur la reproduction et teratogenicity.

Une fois à l'intérieur vite et bien (environ 75 % de la dose) est absorbé de l'étendue gastrointestinal. Après le / m des absorbés complètement, mais plus lentement que quand pris oralement (le taux d'absorption dépend sur le site d'administration, la plus grande - quand injecté dans le muscle deltoïde). L'administration rectale de solution diazepam est rapidement absorbée. Cmax dans le sang est atteint après 0.5-2 heures (quand pris oralement), 0.5-1.5 heures (avec le / m l'introduction). La concentration d'équilibre dans le sang est accomplie avec la consommation quotidienne après 5 jours - 2 semaines. biotransformation traité (diazepam 98-99 %) dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs : dezmetildiazepama (nordiazepama), oxazepam et temazepam. Diazepam et ses métabolites actifs se lient aux protéines de plasma (diazepam 98 %), traversent la barrière du cerveau du sang, le délivre, dans le lait de poitrine (trouvé lors d'une concentration de 1/10 des concentrations de plasma maternelles dans le lait de poitrine). Volume de Diazepam de distribution à l'état ferme de 0.8-1.0 l / kg. Période poluraspredeleniya diazepam-. À 3.2 heures T1 / 2 dans les adultes est 20-70 heures (diazepam), 30-100 heures (nordiazepam) 9,5-12,4 (temazepam), 5-15 heures (oxazepam). T1 / 2 peut être prolongé dans neonates, les patients assez âgés, les patients avec la maladie de foie. T1 / 2 n'est pas mesurable

Application de la substance DiazepamAs un sédatif, anxiolytic et un hypnotique.

Neurologie et psychiatrie.

Tous les types de désordres d'inquiétude, en incluant des névroses, psychopathy, une névrose et un état psychopathe, accompagné par l'inquiétude, la peur, ont augmenté l'irritabilité, la tension émotionnelle ; syndrome dérangeant de maladie mentale endogène, en incluant dans la schizophrénie (adjuvant dans la thérapie complexe), avec les lésions du cerveau organiques, en incluant cerebrovascular des désordres (dans la thérapie de combinaison comme une annexe) ; senesto-hypocondriaque, phobic et désordre maniaque et compulsif, état paranoïde et hallucinatoire ; désordres de somatovegetative, stimulation automobile de différentes étiologies dans la neurologie et la psychiatrie ; mal de tête de tension ; dérangements de sommeil ; syndrome vertébral ; retrait (alcool, médicaments), en incluant : délirium tremens (dans la thérapie complexe). Dans les patients de pédiatrie : les états névrotiques et pareils à une névrose, accompagnés par la tension émotionnelle, l'inquiétude, la peur, ont augmenté l'irritabilité, le mal de tête, les dérangements de sommeil, enuresis, les désordres d'humeur et le comportement, etc. Cardiologie.. Angine de poitrine, myocardial infarctus, hypertension et d'autres. Anesthésie et Chirurgie. Prémédication auparavant et immédiatement avant la chirurgie et les procédures endoscopic, l'induction d'anesthésie, comme une composante d'anesthésie combinée (si ataralgezia dans la combinaison avec les analgésiques). Obstétrique et gynécologie. Eclampsia, en facilitant le travail (pour l'administration parenteral), détachement de la main-d'œuvre, prématuré prématuré du délivre (pour l'administration parenteral) ; menopausal et désordres psychosomatiques menstruels. Pratique de Dermatological. Eczéma et d'autres maladies accompagnées ayant des démangeaisons, irritabilité (thérapie complexe).

Comme un anticonvulsant.
Épilepsie (aide, dans le cadre de la thérapie de combinaison), statut epilepticus et saisies périodiques sévères (pour l'administration parenteral, l'aide) ; tétanos.

Comme l'agent se myo-détendant.
Les spasmes d'origine centrale ont fréquenté la lésion de moelle épinière ou du cerveau (l'infirmité motrice cérébrale, athetosis) ; spasme de muscles squelettiques au trauma local (aide) ; conditions spasmodiques dans d'autres maladies du système musculoskeletal - myositis, bursitis, arthrite, spondylitis rhumatoïde, une polyarthrite chronique progressive ; arthrose, accompagnée par un voltage de muscles squelettiques.

Contre-indications

L'hypersensibilité, le foie aigu et la maladie du rein, l'échec de foie sévère, myasthenia gravis, les tendances suicidaires, le médicament ou la dépendance d'alcool (à part le traitement de syndrome de retrait aigu), l'insuffisance respiratoire sévère, hypercapnia sévère, l'ataxie cérébrale et spinale, l'attaque aiguë de glaucome, glaucome de fermeture de montage, grossesse (j'appelle), l'allaitement maternel, l'âge jusqu'à 30 jours.

Restrictions à l'application

La détresse respiratoire chronique, apnea pendant le sommeil, a prononcé le dysfonctionnement rénal, le glaucome d'angle ouvert (face à la thérapie adéquate), jusqu'à 6 mois (seulement pour la santé à l'hôpital), la grossesse (II et III trimestre).

Grossesse et allaitement maternel
Il a contre-indiqué dans moi le trimestre de grossesse (augmente le risque de malformations congénitales). En II et III trimestre de grossesse est possible si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus. Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de substance Diazepam
Du système nerveux et des organes sensoriels : fatigue, somnolence, fatigue ; l'ataxie, l'engourdissement d'émotions, a brouillé la vision, diplopia, nystagmus, le tremblement, la vitesse de réaction et la concentration, en aggravant la mémoire à court terme, dysarthria, a marmonné le discours ; confusion, dépression, évanouissement, mal de tête, vertige ; réactions paradoxales (agitation sévère, inquiétude, hallucinations, cauchemars, crises de rage, comportement inconvenant) ; amnésie d'anterograde.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : bradycardia, neutropenia.

De l'étendue digestive : la violation de salivation (sèchent la bouche ou l'hypersalivation), la nausée, la constipation.

Autre: les réactions allergiques (les ruches, les rougeurs), l'incontinence urinaire, la rétention urinaire, les changements dans la libido, ont augmenté l'activité d'hépatique transaminases et phosphatase alcalin, jaunisse.

Pour l'administration parenteral : réactions de site d'injection (thrombose, phlebitis, formation d'infiltration) ; avec le rapide sur / dans l'introduction - hypotension, effondrement cardiovasculaire, dérangement de fonction respiratoire, hoquets.

Peut-être le développement de penchant, la toxicomanie, les symptômes de privation, le syndrome de répercussion (la faiblesse de muscle, a diminué la performance), le syndrome de rebond-a.

Action réciproque de substance Diazepam

Potentiate les effets d'alcool, anticonvulsants et d'antihypertensives, antipsychotics, tricyclic antidépresseurs, analgésiques (en incluant des opioïdes), médecines de sommeil, anesthésiques généraux, relaxants de muscle, médicaments d'antihistaminiques avec un effet sédatif. Analeptics, psychostimulants - réduisent l'activité. Les antiacides peuvent réduire le taux, mais pas la mesure d'absorption de diazepam.

Isoniazid ralentit diazepam (et augmente sa concentration dans le sang). Les inhibiteurs d'oxydation microsomal (en incluant cimetidine, ketoconazole, fluvoxamine, fluoxetine, omeprazole) changent le pharmacokinetics et augmentent la durée de l'effet de diazepam. La concentration de Rifampicin de diazepam diminue dans le sang. Erythromycin ralentit le métabolisme diazepam dans le foie. Diazepam peut changer des concentrations de plasma de phenytoin.

Overdose de substance Diazepam
Symptômes : oppression degrés divers de CNS de symptômes (de la somnolence au coma) : la somnolence exprimée, la léthargie, la faiblesse, la perte de ton de muscle, l'ataxie, ont prolongé la confusion, les réflexes d'oppression, le coma ; aussi hypotension possible, dépression respiratoire.

Traitement : le vomissement d'induction et le rendez-vous de charbon de bois activé (si le patient est conscient), lavage gastrique par le biais de la sonde (si le patient ignore), la thérapie symptomatique, en contrôlant des fonctions essentielles, dans / dans un liquide (pour augmenter la production d'urine), si nécessaire la ventilation. Quand la conduite du développement ne devrait pas être des barbituriques utilisés. Puisqu'un antidote spécifique a utilisé l'antagoniste BZ flumazenil les récepteurs (à l'hôpital). Hemodialysis est inefficace.

Le dosage et administration de substances Diazepam

À l'intérieur, dans / dans, dans / m, rectalement. Le jeu de mode est sévèrement individuel, selon l'évidence, la maladie, la tolérance et d'autres. Le traitement devrait être commencé avec la dose efficace la plus basse conforme à une forme particulière de pathologie.

Dose ordinaire pour les adultes à la consommation : primaire - 5-10 mgs, tous les jours - 5-20 mgs, le 45 tours maximum - 20 mgs, 60 mgs quotidiens maximums.

Le sur / dans et / m l'introduction d'une dose simple moyenne pour les adultes - 10 mgs, la moyenne tous les jours - 30 mgs, le 45 tours maximum - 30 mgs, 70 mgs quotidiens maximums. La durée de traitement par l'administration parenteral ne devrait pas être plus de 3-5 jours (après lequel, si nécessaire, en bougeant à l'ingestion), la durée totale de traitement devrait être courte aussi que possible et ne devrait pas excéder 2-3 mois (en incluant la période de réduction progressive de la dose). L'augmentation de la durée de traitement dans l'excès de 2-3 mois est possible seulement après l'évaluation prudente répétée du patient. Avant que la fracture de retaux devrait être au moins 3 semaines.

La dose et la durée de traitement pour les enfants ont choisi individuellement, selon la nature de la maladie, l'âge et le poids de corps de l'enfant.

Les patients assez âgés et les patients avec la fonction de foie diminuée devraient commencer le traitement par les doses inférieures.

Précautions pour la substance de Diazepam

Non recommandé pour la monothérapie de benzodiazepines avec une combinaison d'inquiétude avec la dépression (les tentatives de suicide sont possibles). En raison de la possibilité de réactions paradoxales, en incluant le comportement agressif, utilisé avec la prudence dans les patients avec la personnalité et les désordres de comportement. Les réactions paradoxales sont plus répandu chez les enfants et les patients assez âgés. En cas des réactions paradoxales de diazepam devrait être arrêté.

Pendant le traitement avec la consommation inacceptable diazepam de boissons alcoolisées.

ne devrait pas être utilisé pendant les conducteurs de véhicules et les gens dont le travail exige des réactions mentales et physiques rapides et est aussi associé à la haute concentration d'attention.

L'utilisation de diazepam chez les enfants que moins de 14 ans d'âge sont permis seulement dans les cas clairement justifiés, la durée de traitement devrait être minimale.

Quand la réception diazepam (même aux doses thérapeutiques) peut développer le penchant, la formation de dépendance physique et psychologique. En dépendant le risque augmente quand les grandes doses et avec la durée augmentante de la réception, aussi bien que dans les patients avec la dépendance d'alcool et l'histoire de médicament. L'abolition de diazepam devrait être réalisée progressivement en réduisant la dose pour réduire le risque de syndrome de rebond-a et de symptômes de privation. Dans l'annulation brusque après que l'utilisation à long terme ou les hautes doses sont là un syndrome de retrait (le mal de tête et la douleur de muscle, l'agitation, l'inquiétude, la confusion, les tremblements, les convulsions), dans les cas graves - depersonalization, les hallucinations, les saisies (l'élimination soudaine dans l'épilepsie). Le syndrome transitoire dans lequel les symptômes qui ont provoqué le rendez-vous de diazepam, repris dans une forme plus prononcée (le syndrome du rebond), peut aussi être accompagné par les changements dans l'humeur, l'inquiétude et d'autres.

L'utilisation prolongée devrait être le dessin périodiquement contrôlé la fonction de foie et de sang périphérique.

L'application aux doses au-dessus de 30 mgs (surtout / ou m / v) depuis 15 heures avant l'accouchement peut provoquer apnea néo-natal, hypotension, hypothermie et refus de l'autre sein.

Il y avait des cas de penchant benzodiazepine.

Instructions spéciales
Tenez cette inquiétude dans la tête ou la tension associée à la tension quotidienne n'exige pas d'habitude le traitement avec un anxiolytic.

Pas être mélangé dans la même seringue avec d'autres médicaments diazepam (léguant peut-être aux murs du médicament). Le sur / dans l'introduction devrait être administré dans une grande veine et lentement, en contrôlant la fonction de respiration. Évitez le contact de la solution dans l'artère et l'espace extravasal.

Noms commerciaux de médicaments avec la substance de travail Diazepam

Nom de marque

Apaurin
Valium Roche
Diazepabene
Diazepam
Diazepam Nycomed
Diazepam-ratiopharm
Diazepex
Gamme
Relanium
Relium
Seduxen
sibazon
Injection de Sibazon 0.5 %
Comprimés de Sibazon