Dipotassium clorazepate - Substances Actives. Instruction et Application, Dosage

Nom : Dipotassium clorazepate

Le nom latin de la substance Cyanocobalamin

Dikalii clorazepas (genre. Dikalii clorazepatis)

acide de nameComplex 7 Chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepin 3 carboxylic chimique avec l'hydroxyde de potassium (1 : 1)

Formule - C16H11ClK2N2O4

Agents thérapeutiques de Dipotassium clorazepate : anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological
Anémie D51 Vitamin-B12-deficiency
D61 d'Autre abstinence aplastic anemiaF10.3
F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé
Neurasthénie de F48.0
Insomnie de F51.0 étiologie inorganique
Tecks de F95
G40.1 a localisé l'épilepsie symptomatique (partielle) (focale) et les syndromes épileptiques avec les saisies partielles simples
G40.2 a localisé l'épilepsie symptomatique (partielle) (focale) et les syndromes épileptiques avec les saisies partielles complexes

Code de CAS - 57109-90-7

Substance de caractéristiques Dipotassium clorazepate
Anxiolytic du groupe de benzodiazepines. La poudre est blanche ou jaune clair, presque inodore. Très soluble dans l'eau, très légèrement soluble dans l'éthanol, pratiquement insoluble dans les solvants organiques. Les solutions aqueuses - transparent, jaune pâle, sont alcalines, instables.

Pharmacologie

Mode d'action - anxiolytic, anticonvulsant.

Associé aux récepteurs benzodiazepine spécifiques (cortex cérébral, amygdala, hippocampus, hypothalamus, cervelet, striatum, moelle épinière) et augmentations la sensibilité de récepteurs GABA au médiateur, en augmentant l'effet freinant de GABA dans le CNS.

Après que l'ingestion est passée dans nordiazepam (dezmetildiazepam) et dans cette forme vite et suffisamment absorbé dans l'intestin et fait circuler dans la circulation systémique. Nordiazepama Cmax dans le plasma est atteint après 30-120 minutes. La concentration d'équilibre est d'habitude atteinte après 5 jours dans le sang - 2 semaines. Nordiazepam caractérisé par la haute protéine de plasma attachant (97-98 %), T1 / 2 de plasma sont 40-50 heures, entre dans du lait de poitrine. Nordiazepam transformé par métabolisme plus loin dans le foie par hydroxylation. Principalement excrété dans l'urine principalement comme conjugué oxazepam (gidroksinordiazepama-3) et les petites quantités de p-conjugated gidroksinordiazepama. Avec le rerendez-vous de l'accumulation de métabolites actifs de façon significative.

Il fait allusion au long jeu benzodiazepines. Il a un long effet déprimant sur le système nerveux central. Il a de forts effets anxiolytic. Le relaxant de muscle et les effets sédatifs sont légers. Il réduit des niveaux d'inquiétude, l'excitation. Il soulage les symptômes de retrait d'alcool aigu.

Les études expérimentales dans les animaux (le rat, le singe) ont montré une différence significative dans les doses produisant anxiolytic, les effets sédatifs et toxiques. Ainsi, le réflexe d'annulation de rats prévenu par l'ingestion de 10 mgs / le kg, l'effet sédatif se développe à une dose de 32 mgs / le kg, LD50 - 1320 mgs / le kg. Dans les singes, le comportement agressif est inhibé aux doses de 0.25 mgs / le kg, la sédation (l'ataxie) se développe à 7.5 mgs / le kg, LD50 plus grand que 1600 mgs / le kg, mais n'est pas définie comme cela à de plus hautes doses apparaît l'effet émétique.

Dans les études de toxicité dans les chiens (21 animaux) a traité avec dipotassium clorazepate oralement aux doses jusqu'à 75 mgs / le kg depuis 22 mois a été associé aux changements marqués prenant des médicaments dans le foie (la réduction de poids, cholestasis avec le dommage de hepatocellular minimal).

Dans les études de toxicité dans les singes (18 animaux) a traité avec dipotassium clorazepate oralement aux doses de 3-36 mgs / le kg / le jour depuis 52 semaines, les femelles à de hautes doses ont été observées associées à la tendance de médication prenante de réduire le nombre de leucocytes, pendant que le nombre total de leucocytes est resté dans la gamme normale. Les violations de la fonction ou la structure du foie (et d'autres organes) ont été identifiées.

La fertilité d'études, la reproduction, teratogenicity dans les rongeurs (les rats et les lapins) ont montré qu'en prenant dipotassium clorazepate oralement aux doses jusqu'à 150 mgs / le kg (le rat) et 15 mgs / le kg (les lapins) n'a pas incité le développement d'anomalies dans le fœtus n'affecte pas la fertilité et la capacité reproductrice dans les animaux adultes.

Dans les expériences sur les animaux (les chiens et les lapins) a observé l'occurrence de dépendance, manifestée dans le développement de saisies avec l'annulation brusque ou la réduction des médicaments de dose ; Ce syndrome dans les chiens a été arrêté en introduisant dipotassium clorazepate.

Application de la substance Dipotassium clorazepate

Toutes les sortes de désordres d'inquiétude (traitement de désordres d'inquiétude ou pour le soulagement à court terme de symptômes d'inquiétude), syndrome de retrait dans les patients alcoolisés (traitement symptomatique), saisies partielles, teck (chez les enfants).

Contre-indications

Hypersensibilité, échec respiratoire, glaucome de fermeture de montage, grossesse (surtout je trimestre), allaitement maternel.

Restrictions à l'application

Les états dépressifs, les réactions psychotiques, les bébés, les enfants jusqu'à 9 ans (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été déterminées).

Grossesse et allaitement maternel
Contre-indiqué pendant la grossesse (surtout dans moi trimestre). Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de substance Dipotassium clorazepate
Du système nerveux et des organes sensoriels : la somnolence, le vertige, l'irritabilité, a brouillé la vision, le mal de tête, la confusion, l'insomnie, la fatigue, l'ataxie, diplopia, la dépression, les tremblements, a marmonné le discours.

De l'étendue digestive : les plaintes de gastrointestinal, en incluant la nausée, le vomissement, sèchent la bouche, les changements dans les épreuves de fonction de foie et de rein.

Autre: la peau transitoire les désordres irréfléchis, urogénitaux, baissez le jardin, une diminution de hematocrit.

Avec l'utilisation à long terme ou les hautes doses - dépendance physique et psychologique, symptômes de privation (convulsions, délire, tremblement, abdominal et crampes du muscle, vomissement, sudation, nervosité, insomnie, irritabilité, diarrhée, perte de mémoire).

Action réciproque de substance Dipotassium clorazepate

Les effets augmentent (chaque) alcool, neuroleptics, barbituriques et d'autres médicaments qui répriment le système nerveux central, les relaxants de muscle périphériques et centraux.

Overdose de substance Dipotassium clorazepate
Symptômes : oppression degrés divers de CNS de symptômes (de la somnolence au coma), inhibition de respiration et d'activité du cœur.

Traitement : lavage gastrique, induction de vomissement, en contrôlant des signes essentiels, l'utilisation d'analeptikov respiratoire et cardiovasculaire. Puisqu'un antidote peut être utilisé par un antagoniste spécifique flumazenil benzodiazepine les récepteurs (à l'hôpital).

Le dosage et administration de Substances de Dipotassium clorazepate

À l'intérieur. Dosage et durée de traitement sévèrement individuellement réglé (sous la surveillance médicale) selon l'indication, le dessin clinique, la portabilité, etc. La dose moyenne pour les adultes-. 30 mgs / jour (15-60 mgs / d), la dose maximum - 90 mgs / d. La dose de départ pour les personnes âgées et les patients débilités - 3.75 mgs par nuit.

La dose pour les enfants et la durée de traitement est choisie individuellement selon l'âge et la nature de la maladie.

Précautions pour la substance de Dipotassium clorazepate

Soyez prudent de dans les maladies du foie et les reins, les enfants, les personnes âgées et les patients débilités. Les patients avec le médicament et l'alcool utilisent sous la surveillance proche d'un médecin.

Prévenir le syndrome d'annulation de la dose devrait être réduit progressivement. Non recommandé la réception simultanée de système nerveux central oppressif. Il ne devrait pas être combiné avec la consommation d'alcool. Au cours de traitement n'est pas recommandé de conduire des véhicules et se livrer au travail qui exige l'attention et la réponse rapide. L'administration chronique montre une surveillance périodique de fonction de foie et de sang périphérique.

instructions spéciales
L'inquiétude ou la tension associée à la tension quotidienne n'exigent pas d'habitude le traitement avec un anxiolytic.

Noms commerciaux de médicaments avec la substance de travail Dipotassium clorazepate

Nom de marque

Apo Clorazepate

Tranxene