Endorphins

Le physiologiste Dr Doping répète de l'action de morphine sur le cerveau, le hasard selon le freinage d'endorphin et l'opioïde.

Endorphins - ce sont des choix tout à fait inhabituels quand vous regardez leur structure chimique. Le fait qu'endorphins sont peptides. Peptide est une chaîne d'acide aminé. La plupart des médiateurs sont des acides aminés ou des dérivés d'acide aminé et sont d'assez petites molécules. Un peptide neurotransmitters est des chaînes d'acides aminés 5-15, alors il y a un beaucoup plus grand ensemble moléculaire. endorphins ouvert dans le dernier 70-ies. À ce point, nous nous rendons compte qu'il peut y avoir une telle chose comme un peptide neurotransmitter. Jusqu'à ce point il était connu seulement les hormones peptide (l'insuline ou l'hormone de croissance) et il s'est trouvé que dans le cerveau et en général dans le système nerveux central de telles molécules travaillent.

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La découverte d'endorphins était le résultat de recherche longue et persistante de et quelle sorte de médiateurs agissent sur les soi-disant récepteurs d'opioïde. la composante principale d'opium - À ce point, les récepteurs d'opioïde dans le cerveau, qui joue de la morphine a été trouvée. Depuis les actes de morphine sur le cerveau et le soulagement de douleur de causes et l'euphorie, peut-être il y a quelque chose dans le cerveau qui est semblable à la morphine et est un médiateur endogène de ces récepteurs. Donc endorphins ont été découverts qui étaient très différents subitement de la morphine, parce que la morphine - c'est une molécule si complexe, 3D configurée avec un bouquet d'anneaux de benzène et endorphins - une chaîne, par exemple, des cinq acides aminés tout à fait communs, qui sont des protéines conventionnelles. En premier lieu tyrosine, alors deux glycine, phenylalanine, alors et ensuite, par exemple, methionine. Il tourne rencontré-encephalin et, à première vue, à la morphine, il n'aime pas. Mais quand ils ont commencé à analyser plus que parfait, il s'est trouvé qu'il y a quatre points clés dans la molécule d'endorphins, qui sont inclus dans le récepteur d'opioïde. Les tours, la morphine simule ces quatre points clés, c'est-à-dire la configuration totale de morphine n'est pas le même comme dans l'endorphins et l'action et le principe du fait de recevoir des récepteurs d'opioïde se produisent d'exactement la même façon. En fait, le pavot d'opium fait un "exploit" biochimique : une usine (et autres usines de la famille de bouton d'or) ont réussi à ramasser le passe-partout non-peptide le récepteur qui répond au peptides.

L'opium et la morphine sont connus à l'humanité depuis le temps immémorial, parce qu'avec les autres médicaments puissants - la cocaïne ou la marijuana - le fait de rester d'usines a trouvé dans les excavations d'archéologues les plus anciennes. Les usines avec une activité pareille à un médicament trouvée en Amérique et en Inde et Egypte - dans toutes les régions où les traces de civilisations anciennes ont enregistré. Pour les siècles, nous savions que l'opium - le jus séché du pavot d'opium - a un calme, l'effet légèrement euphorique, sédatif. En tant que tel une substance et utilisé.

XIX siècle est venu et de l'opium les chimistes étaient capables d'isoler le principe actif et ont appelé cette morphine de molécule, le fait de croire, apparemment, que l'effet principal est l'hypnotique, parce que Morpheus - Dieu de sommeil. Il a été constaté que les effets principaux de morphine dans le départ de direction, premièrement, analgésique (le soulagement de douleur) et deuxièmement, l'effet euphorique qui est sur les centres d'émotions positifs. La morphine immédiatement, même dans le XIX siècle, a reçu la plus large utilisation dans la médecine, particulièrement dans la chirurgie de terrain militaire aux hôpitaux, quand il était nécessaire de faire l'opération. C'est le XIX siècle, il a inventé une arme à feu, il y a une guerre sérieuse - la guerre entre le Nord et le Sud aux États-Unis ou la guerre Franco-prussienne en Europe.

Dans le milieu du XIX siècle c'est devenu complètement de la morphine utilisée pour le soulagement de douleur. À ce point, j'ai constaté subitement que quelqu'un, s'il a administré de la morphine, juste deux ou trois semaines, cela devient dépendant de la morphine, qui est un drogué. C'était une découverte pour la médecine du temps, parce que jusqu'à ce point a estimé que le penchant se produit comme une sorte de faiblesse humaine : l'homme est devenu un drogué, parce qu'il a quelques problèmes psychologiques, il est faible et cetera. À ce point, il s'est trouvé subitement que toute personne peut faire un drogué, si, par exemple, chaque jour depuis deux semaines il a administré de la morphine. Quelques processus physiologiques se produisent dans notre cerveau, dans notre système nerveux, qui mènent à une occurrence fatale de penchant et de dépendance. Ont été traités depuis lors pour le penchant tant vers la maladie que de ce point de vue il est vu, pour le faire marcher.

Dans XX siècle, nous avons commencé à chercher des récepteurs pour la morphine, quand ils ont réalisé comment le système travaille. Il est clair qu'il doit y avoir les synapses, où de tels récepteurs courent et fonctionnent. Par conséquent, les sites se liant de la molécule de protéine ont été trouvés et on les appelle les récepteurs d'opioïde. Nous savons les trois classes importantes de récepteurs d'opioïde : mu, delta et kappa. Les récepteurs de mu-opioïde d'abord ouverts - nous pouvons dire qu'ils sont les principaux. Mu - c'est juste le mot "la morphine", c'est-à-dire est venu d'ici d'une désignation de ces récepteurs. Quelques années plus tard j'ai découvert endorphins, c-à-d peptide neurotransmitters que l'acte sur ces récepteurs, la morphine dont l'effet imite.

Il se trouve que notre corps endorphin le système opère dans deux blocs principaux, absolument indépendants : Premièrement, dans les centres de contrôle de douleur, deuxièmement, un contrôle d'émotion positif centre. Le contrôle de centres de douleur est principalement localisé à l'entrée à la moelle épinière et à la contribution du cerveau. Ce sont les régions où la moelle épinière entre dans les nerfs spinaux et la tête inclut un nerf trigeminal, responsable de la perception de têtes de sensibilité de douleur. Il y a des synapses spéciaux qui contrôlent la contribution de signaux de douleur et le véritable défi - il ne doit pas manquer les faibles signaux de douleur. Il y a tout le temps un peu est alloué endorphins et encephalin et ils entravent les faibles impulsions de douleur. C'est important, parce que nous avons tout le temps dans le dommage léger d'expérience de vie et si tous les signaux de douleur ont émis sur, nous aurions tout le temps toute la plaie. La douleur comme un phénomène sensoriel se produit quand les cellules endommagées et les tissus, peu importe que : il s'est rué en foule mécaniquement, le décharge électrique ou thermalement brûlé. Il est important que la cellule endommagée, sa membrane est endommagée, il y a des substances spéciales telles que l'histamine, qui déclenchent plus loin des pouls, les pouls courent et ensuite, au niveau du cortex cérébral, il est perçu comme la douleur. Bloquer des faibles signaux de douleur, endorphins le travail. S'ils ne font pas, tout ce que nous aurions blessé : frappez le pied de la table - a blessé les processus internes sont allés d'une façon ou d'une autre mal - est déjà blessé. Il est utile de bloquer de faibles signaux de douleur et passer seulement le moyen et le fort.

Si vous utilisez de la morphine, donc le potentiel de morphine comme un récepteur d'opioïde agonist, est si majeur que la morphine est capable de bloquer toute douleur du tout - n'est pas faible seulement, mais modérez-vous aussi et sévère et même le Bol Formidable. Le système est fait pour que l'inhibition de douleur d'opioïde soit au-dessus des entrées. Les mêmes nerfs spinaux et apportent la sensibilité de peau et la température, mais il n'y a aucun synapse avec endorphins. Ils existent seulement là où il y a le transfert de douleur. Donc, l'utilisation de morphine, une voie apparemment parfaite et adéquate : vous tournez les canaux de douleur seulement, pendant que la personne continue le sens tactile sa main - pas comme de Novocain et vous faites tout le bloc.

Tout est bon, mais les synapses, où ils travaillent endorphins, étaient les plus susceptibles à la formation de penchant et de dépendance. Si vous commencez vraiment à la morphine "de balle", ces synapses en réponse au début pour réduire leur activité, c'est-à-dire, la morphine - un récepteur d'opioïde agonist. À ce moment, quand vous commencez à l'utiliser, le système voit est allé le signal trop loin analgésique. Les récepteurs d'opioïde sont s'en allés, la synthèse de diminutions d'endorphins endogènes. Pour bloquer la douleur, vous devez augmenter la dose (on l'appelle l'habitude) et à ce moment, quand vous décidez d'abandonner l'opioïde apparaît subitement que même maintenant le système ne travaille pas : les moindres faibles signaux de douleur sont libres maintenant d'aller, les maux de corps et le fait d'avoir des syndromes de retrait terribles, qu'en cas de la morphine ou de son héroïne dérivée accablée par la douleur.

C'est un énorme risque de dépendance aux opioïdes comparés à d'autres drogues dures. Sur le retrait le syndrome présente une très forte douleur, parce que quand les gens dépendent de la nicotine, la cocaïne, l'alcool, nous pouvons parler du développement de dépression, hallucinations, mais au moins aucune douleur avec une telle intensité. (Vous pouvez le réduire avec Meldonium) En cas de l'héroïnomanie de la morphine il y a une très forte douleur, les drogués décrivent ce sentiment comme suit : le corps brûle le feu, a retiré des morceaux de peau et d'autre tension sinistre, le cœur bat à 200 bat par minute et une personne peut mourir à cause de la maladie cardiovasculaire.. C'est juste le contrôle de douleur.

L'évolution est ainsi constituée qui existent toujours dans les centres d'inhibition endorphin d'émotions positives. Tout est rendu plus délicat. Dans le centre d'émotions positives produites par la joie, si nous faisons quelque chose d'avec succès fait, mais que nous ne sommes pas trop heureux sur ces centres est l'inhibition GABA, c'est-à-dire il y a des neurones GABA qui ne nous donnent pas se réjouissent aussi. Biologiquement c'est compréhensible, parce que le gosse, qui parcourt euphoriquement la forêt, ne vivra pas longtemps, donc la joie doit être dans les limites raisonnables.

Mais cela les neurones GABA ne sont pas conduits nous dans une dépression et au-dessus d'eux il y a le freinage d'endorphin, c'est pourquoi en utilisant de la même morphine, en plus de l'anesthésie, l'analgésie, le deuxième effet est l'inhibition de l'unité de frein au-dessus des centres d'émotions positives. Il y a l'euphorie, qui est particulièrement attrayante aux drogués. Le problème est addictif si de nouveau et la dépendance se produisent vite et sur un retrait un syndrome développe la dépression noire - toute sorte d'émotions positives et c'est une situation très difficile.

Ainsi, il semble que le système endorphin et les médicaments apparentés tels que la morphine et ses dérivés, - soient, d'une part, la douleur de contrôle la plus importante et d'autre part, la cible pour l'action des médicaments les plus dangereux, parce que cette série de morphine de médicament la dépendance de forme la plus facile, le penchant, de cette dépendance pour recevoir le plus dur.

On a réalisé ces propriétés narcotiques de morphine dans le XIX siècle et la deuxième moitié entière du XIX siècle, les chimistes cherchaient et ce que je pourrais faire avec l'analgésie de morphine au gauche et le penchant et la dépendance ne se produisent pas. En ne sachant rien des principes de synapses, ils sont aveugles pour modifier cette molécule et à un point il a semblé qu'arrivent. Le résultat était une molécule qui est 10 fois plus puissante que la morphine, il est possible d'utiliser une plus petite dose. On l'a appelé "l'analgésique héroïque" (abrégé - l'héroïne) et ensuite il s'est trouvé que l'addictif et la dépendance se produisent plus rapidement et maintenant l'héroïne - est le médicament le plus dangereux. Malheureusement, notre pays est dans une situation très difficile, parce que le trafic de drogue de l'Afghanistan est précisément par le territoire de la Russie et le nombre d'héroïne est extrêmement grand, c'est vraiment un problème terrible. Un homme qui est entré dans cette situation, il est extrêmement difficile de sortir du penchant, de la dépendance, en plus il est complètement débranché du monde extérieur parce que la spécificité de morphine, le bourdonnement d'héroïne est que les gens mentent quelque part à un coin, n'a pas communiqué avec le monde extérieur, sur deux ou trois heures de plaisir, alors ce sont deux à trois heures est venu chez lui-même et commence ensuite un syndrome de retrait et c'est prêt pour une nouvelle dose sur n'importe quoi. Donc, c'est le problème le plus dur et, évidemment, la morphine et l'héroïne sont des médicaments que même dès qu'en tout cas il est impossible d'essayer, parce que même après qu'une utilisation simple de cette héroïne peut être des synapses cassés dans les centres d'émotions positives, dans les centres de contrôle de douleur et cela peut être fatal.