Acide de gamma-aminobutyric

Le physiologiste dit le déséquilibre d'excitation et inhibition, benzo-diazepines et utilisation de barbituriques dans la médecine.

Un médiateur important de système nerveux central est de l'acide de gamma-aminobutyric (abrégé - GABA).

Cette substance est le frein principal neurotransmitters du cerveau et est dans la compétition constante avec glutamate. Glutamate - est excitatory principal neurotransmitter et son utilisation comme un médiateur d'environ 40 % des cellules. GABA - le frein principal pour les médiateurs et de nouveau comme un médiateur est utilisé environ 40 % des cellules. Cela mène à la parité et à l'équilibre délicat d'excitation et d'inhibition dans notre cerveau.

La fonction de frein est extrêmement importante. Il est nécessaire de bloquer les écoulements d'information inutiles. Dans le XIX siècle, à l'aube de l'étude du cerveau, on a cru que l'institution en tenant les renseignements - c'est très important et quand les renseignements ne sont pas disponibles - c'est la sorte d'inhibition. Alors il s'est trouvé que tout est beaucoup plus compliqué. Et le freinage - n'est pas l'absence d'excitation et de processus actif qui exige ses propres cellules nerveuses, les synapses propres, ses propres médiateurs et inhibition d'énergie, notre cerveau passe peut-être plus que même dans l'excitation. Puisque dans le cerveau "se promenant" tout le temps des Milliers, des centaines de milliers d'écoulements d'information et un congé seulement ceux qui sont nécessaires, ceux qui sont pertinents, très difficiles. Si vous n'enlevez pas la circulation de l'information d'excès, "le bruit" dans notre cerveau, qui est déjà très haut (ce n'est pas étonnant le cerveau a appelé l'ordinateur bruyant), simplement tout pour réussir et croyait que vous avez commencé à penser et ne pas venir à une conclusion logique.

Donc, GABA - est un médiateur très important. Et il est relié aux fonctions telles que l'attention, c'est-à-dire en mettant une certaine circulation de l'information, un contrôle automobile, un contrôle émotionnel. Quand, par exemple, une première niveleuse décide qu'il doit s'asseoir doucement à son bureau, incapable de bouger et écouter l'enseignant, les neurones dans son cerveau, surtout, disons, dans le thalamus, une grande quantité de sécrète GABA et, effectivement, les fils d'information supplémentaires sont bloqués. Et juste s'asseoir doucement et pas le mouvement - c'est un énorme fardeau sur les cellules nerveuses GABAergic.

GABA - est une molécule assez simple, une conséquence, paradoxalement, de glutamate. Tel est la chimie de notre cerveau que le principal obstacle pour le médiateur est le produit d'une petite fracture du médiateur excitant principal. C'est fendu du dioxyde de carbone glutamate et a été de l'acide de gamma-aminobutyric tourné, qui peut plus loin être utilisé comme un médiateur et est synthétisé dans un endroit directement dans les synapses. GABA - n'est pas une nourriture d'acide aminé. Nous ne le mangeons pas, c'est-à-dire il est obtenu par les processus synthétiques dans le différent nos cellules, essentiellement dans les cellules neuronal. Je dois dire que dans les neurones GABA exécute deux fonctions très différentes. Environ 1 % de la substance agit comme un médiateur et 99 % ou un peut-être encore plus long travail dans le mitochondria pendant l'échange d'énergie, pendant la synthèse ATP et la panne de glucose. Ce sentier - la décomposition de sentier de glucose - est caractéristique pour les neurones. C'est-à-dire, ce n'est pas très visible dans d'autres cellules. Dans les cellules nerveuses quand le glucose tombe, un des produits intermédiaires - c'est juste l'acide de gamma-aminobutyric. Et au temps ne pouvait pas le croire pendant longtemps, aussi en cas de glutamate, que la substance soit un médiateur, parce que c'est beaucoup dans le cerveau. C'est-à-dire, il semblerait, le médiateur a aussi une fonction très fine, cela devrait être petit et seulement dans les synapses et ici nous voyons que beaucoup autour du neurone GABA, particulièrement dans mitochondria.

Vous pouvez trouver GABA dans les médicaments suivants : Pantogam, Picamilon etc.

Il a été constaté que la fonction double GABA et il y a la conséquence tout à fait intéressante de cet effet, une si "division de responsabilités". Si nous commençons à utiliser GABA comme un médicament dans la forme de pilule (telle qu'un comprimé doit dire, "Aminalon"), entre dans le cerveau, GABA est pas assez bon, mais il passe la barrière du cerveau du sang et entre dans le système nerveux. Une fois dans le cerveau, le neurone, cet acide de gamma-aminobutyric n'est pas tellement un médiateur de frein supplémentaire, qui est venu de l'extérieur, comme une bonne "nourriture". Ces molécules sont capturées GABA essentiellement mitochondria, oxydées et reçoivent l'énergie supplémentaire. Cela doit introduire GABA - doit nourrir des neurones. Ainsi les comprimés l'acide de gamma-aminobutyric exécute la fonction du renforcement total du système nerveux, s'améliorent. C'est surtout vrai de plus hautes fonctions du cerveau telles que la réflexion, la perception, l'attention.

cette sorte de médicaments a appelé nootropics - un terme spécial forgé ("NOE" - cette 'connaissance', Vernadsky, par exemple, a écrit du noosphere). Nootropics - sont des médicaments qui améliorent les plus hautes fonctions du cerveau humain. Et ils, évidemment, très, beaucoup demandé, sont utilisés en cas d'une blessure du cerveau, un coup, ou tous changements ou un âge, par exemple, quand le cerveau mûrit trop lent ou très fatigué. Suffisez-y à un large éventail d'applications. Mais il est important de distinguer d'autres médicaments nootropics, tels que les stimulants psychomoteurs. Quelquefois la substance active les synapses, l'édition de nootropics. En fait, l'impact réel est le métabolisme nootropics dans les neurones et un synaptic traite l'impact presque aucun effet. Par exemple, le présent nootropics s'améliore la génération d'énergie dans mitochondria améliorent des membranes neuronal, améliorent le métabolisme de protéine et cetera. Si nootrop a placé comme une substance ayant l'activité synaptic et le jeu, par exemple, nicotinic les récepteurs aux récepteurs de dopamine, ce n'est pas nootrop. Une telle substance devrait être prise au sérieux depuis, avec la prudence parce que toute préparation, l'influence réelle sur l'opération de synapses peut provoquer le penchant et la dépendance, donc c'est pas facile en fait. GABA, tel que "Aminalon" - c'est vrai nootrop parce que l'effet inhibiteur sur le système nerveux n'a pratiquement personne.

Au gamma-aminobutyric l'acide est pratiqué comme un neurotransmitter, il doit être formé à la fin de presynaptic, la fin de l'axon, respectivement, de glutamate. Alors il est libéré quand l'impulsion de nerf vient et agit sur les récepteurs. Par les deux types décrits de récepteurs GABA, que l'on appelle les récepteurs GABAA et les récepteurs GABAB. Tous les deux provoqueront certainement l'inhibition. C'est-à-dire, acide de gamma-aminobutyric - un médiateur, en provoquant toujours le freinage. C'est-à-dire, il a un effet bien déterminé - le cessation d'écoulements d'information. En réalité, cela signifie qu'il y a un grand nombre de synapses dans la membrane de cellule nerveuse - dans certains d'entre eux est, par exemple, glutamate, le signal est réalisé, mais GABA est libéré ici et si GABA est ressorti, il peut bloquer l'exploitation de ces signaux. Par exemple, vous voyez orange et tout de même vous voudriez avoir - deux canal excitant qui devrait diriger votre réaction en empoignant zapihivaniya orange et immédiat cela dans sa bouche. Mais s'il y a un synapse, où les éventaires de GABA, il peut inhiber la réaction d'inclusion et l'isolement GABA peut signifier que ce n'est pas votre orange, il est sur le plateau dans le magasin et vous il n'est pas acheté, donc aucun besoin de saisir et pousser dans votre bouche.

Les médiateurs de Frein d'impact, qui limite nos réponses, automobiles, émotionnelles - ce sont vraiment une composante très importante de notre comportement. C'est-à-dire, l'effet de GABA permet de contrôler une variété de réactions et, en conséquence, s'il n'y a aucun GABA si les synapses ne sont pas assez actifs, donc il y a un déséquilibre d'excitation et d'inhibition. En général, ces situations de déséquilibre d'excitation et d'inhibition fréquemment inhérente dans de différentes manifestations d'activité nerveuse. L'option facile survient, par exemple, l'inquiétude augmentée, impulsivity, dans plus de cas graves, tels que l'insomnie. Chez les enfants, il est observé comme le désordre d'hyperactivité de déficit d'attention : pas assez d'attention et trop de réactions automobiles, difficiles à s'asseoir à un bureau et ne faire rien. Et finalement, la situation la plus difficile, quand frappé par un très fort bilan - c'est l'épilepsie. L'épilepsie - est une maladie neurologique classique dans laquelle une certaine région du cerveau, d'habitude local, tant d'excitation que cette zone éclatent périodiquement des vagues d'activation, en provoquant une saisie. Et si nous voulons d'une façon ou d'une autre nous en occuper, nous devons renforcer d'abord le travail du système GABA et des médicaments d'utilisation que GABA Des récepteurs et GABA B les récepteurs sont forcés à activement faire marcher. Si nous utilisons un travail d'obstruction de substance les récepteurs de GABAA, nous pouvons, par exemple, l'animal expérimental ou provoquer des saisies de course d'inquiétude augmentées. C'est aussi utilisé, par exemple, pour étudier la genèse d'épilepsie et de médicaments privilégiés de plus.

On doit dire que l'évolution d'usines a créé beaucoup de toxines, en faisant trébucher des récepteurs de GABA. Connu, par exemple, ou bikukulin picrotoxin - ces substances par eux-mêmes sont des médicaments convulsifs très puissants et des usines en utilisant ce type de toxines, les poisons protégés des herbivores. Quelquefois c'est l'herbe tout à fait inoffensive en apparence dans leurs feuilles de papier contient un poison infernal qui à la très haute dilution peut devenir un médicament active le petit cerveau.

En conséquence, si nous voulons restituer la balance d'excitation et inhibition et le fait d'activer les synapses GABA, les récepteurs de GABA, nous avons besoin des substances comme l'acide de gamma-aminobutyric. Les chimistes ont trouvé ces substances dans le dernier XIX siècle. En ce moment-là, rien n'était été au courant GABA ou même synapses. En passant juste par les options différentes, est tombé par hasard sur ces composés. Le premier groupe de ces médicaments, "les barbituriques" ont été appelés. Les barbituriques ont été découverts par les chimistes allemands au Jour de Sainte Barbara. Varvara (Barbara) - dorénavant le nom "barbituriques". Cependant, il y a une deuxième racine - "urate", qui signifie 'de l'acide urique'. Selon une légende, la substance a été isolée de l'urine le jour de Sainte Barbe, dorénavant un nom romantique allemand. Les barbituriques utilisés dans la médecine pendant longtemps et sont caractérisés dans cette inhibition de total de cause du cerveau : les mouvements et les émotions et l'attention. Le phénobarbital est une partie de produits tout à fait ordinaires, qui vendaient même quelquefois sans prescriptions. Dites, "Corvalol" calme le cœur, mais une de ses composantes - est le phénobarbital, le cerveau très calmant et si vous prenez trop est tombé goutte à goutte des gouttes, alors vous avez une décélération d'émotions, croyait des processus et il est tout à fait dangereux pour ceux qui, par exemple, Il s'assoit derrière la roue, parce que le taux de réaction diminue. Donc, les barbituriques toujours très les pharmacologistes organisés, il y avait une recherche les composés actifs plus doux. Par le milieu du XX siècle il y avait des composés tels que benzodiazepines. Ils opèrent déjà plus doucement et est maintenant utilisé comme les médicaments d'antiinquiétude, les tranquillisants. Ils sont utilisés dans l'épilepsie, pour réduire la probabilité de saisies. Des barbituriques continuent à être utilisés pour l'anesthésie, parce que, quand l'opération est une longue période, ce sont des barbituriques plus convenables.

Et un autre groupe de médicaments rattachés à l'acide de gamma-aminobutyric - valproate est. Le fait est que quand l'acide de gamma-aminobutyric a réalisé sa fonction et a donné un signal de frein sur son besoin de détruire. Il fait une enzyme spéciale, appelée GABA-transferase et valproate - un blocker du GABA-transferase. Et si nous utilisons, nous accomplissons l'effet comme de longs flotteurs dans GABA synaptic l'environnement de plus longs actes sur les récepteurs, respectivement, ont aussi amélioré l'inhibition dans le cerveau. Et valproate sont des médicaments très importants pour l'épilepsie, parce qu'ils peuvent être utilisés chroniquement, doucement, dans de petites doses. Et ils sont particulièrement pertinents avec l'épilepsie d'enfance, quand vous avez besoin soigneusement de contrôler l'état du système nerveux de l'enfant et ramasser très exactement des doses, selon son âge.