Hypnotiques

Somnologist parle des méthodes thérapeutiques à améliorer du sommeil, de générations d'hypnotiques et de l'efficacité d'herbes médicinales.

Ce ne sont pas toujours les méthodes pour la thérapie cognitive et de comportement ou l'utilisation d'hygiène de sommeil peut améliorer le sommeil du patient avec l'insomnie chronique. Améliorez l'effet de ces méthodes est possible en prescrivant. C'est aussi possible l'utilisation de médicaments à l'extérieur de la thérapie cognitive et de comportement. Nous parlons essentiellement des somnifères, a été à l'origine destiné pour améliorer du sommeil.

Barbituriques

Car la première génération de somnifères inclut des dérivés acides barbituriques, le deuxième - benzodiazepines, la troisième génération - les soi-disant Z-médicaments, qui sont la structure non-benzodiazepine et la quatrième génération - melatonergic les médicaments. Récemment sur le marché aux Etats-Unis est sorti le médicament hypnotique est déjà la cinquième génération - suvoreksant le fait d'avoir un complètement différent mécanisme d'action comparée à tous les médicaments précédents. Il bloque des récepteurs orexin dans le système du cerveau spécifique qui est impliqué dans le maintien de l'activité du cerveau et de la résistance au sommeil.

La préparation d'acide barbiturique a été synthétisée veronal même Adolf Bayer en 1864. Dans les autres études, il a été constaté que les barbituriques ont un effet positif sur la condition totale du système nerveux, réduisent l'inquiétude, les saisies affectent et promeuvent la relaxation de muscle. On a aussi montré qu'il accélère la somnolence et le sommeil s'approfondit. Donc, ces produits sont activement utilisés pour le traitement de désordres de sommeil et un même étant activement utilisés les somnifères sont aussi composés de l'acide barbiturique. Par exemple, "Valocordin" à de hautes doses contient assez d'acide barbiturique. Ou le médicament "Reladorm", qui est la moitié cyclobarbital.

Mais les médicaments l'acide barbiturique avait beaucoup de défauts, depuis dans leur application changent le dessin de sommeil normal. Effectivement, ils permettent à une personne de s'endormir plus vite, mais ce rêve était défectueux, parce que le stade vaste de sommeil de REM profond, il y avait sommeil seulement "moyen" - le deuxième stade. Et réprime aussi du sommeil de REM - rêveur. C'est-à-dire, au fil des années les gens ont commencé à dormir plus longs, mais la qualité de son sommeil lui a subi et n'a pas donné la satisfaction.

Benzodiazepines

En 1955, c'est en fait 100 ans après le premier barbiturique, a été synthétisé le premier médicament benzodiazepine chlordiazepoxide la structure. Ces médicaments ont moins d'effets secondaires comparés aux barbituriques, bien que comparable aient des effets positifs. Le même s'applique au sommeil : benzodiazepines a accéléré le temps de sommeil, le temps de sommeil, l'élongation et la réduction du nombre d'awakenings.

Cependant, il est devenu clair bientôt que benzodiazepines répriment toujours le stade de sommeil profond et le sommeil avec les rêves, bien que pas vers la même mesure que les préparations l'acide barbiturique. Un autre avantage important de médicaments benzodiazepine pour l'utilisation comme un hypnotique a consisté en ce que beaucoup d'entre eux ont une demi-vie assez courte comparée aux barbituriques. Ils avaient le temps à se retirent complètement presque du corps le matin, quand l'homme de leur effet sédatif devient inutile.

Toutes les préparations acides barbituriques ont une très longue demi-vie - à plusieurs jours. Et donc l'homme qui a pris des barbituriques pour dormir, le matin, l'après-midi et le soir sera encore plus pour sentir ses effets, comme ce médicament est transformé par métabolisme très lentement dans le corps. Donc, benzodiazepines plus confortable ont été activement utilisés dans le traitement de désordres de sommeil et est utilisé pour ce jour.

Z-médicaments

Ils ont été remplacés par des hypnotiques de nouvelle génération - les soi-disant Z-médicaments. On les appelle si inhabituels, parce qu'en fait sur le marché pharmaceutique il y a seulement trois types de somnifères et tous leurs noms commencent avec la lettre s "Zolpidem", "Zopiclone", "Zaleplon".

Aux Z-médicaments étaient beaucoup d'avantages en comparaison avec benzodiazepines classique. On a montré qu'ils n'ont aucun tel effet sur la structure de sommeil, surtout pas répriment du sommeil profond. En même temps ils fournissent et l'accélération de somnolence et d'extension de temps de sommeil. C'est-à-dire, les Z-médicaments ont un effet positif sur les index quantitatifs de sommeil, pendant que pas dégradent la qualité. Ces médicaments ont moins potentiel pour le développement d'habitude et de penchant que les médicaments benzodiazepine plus vieux, surtout les barbituriques. Aux Z-médicaments était aussi une plus petite demi-vie : ils ont le temps pour se retirer du corps jusqu'à ce que le matin, cet homme n'ait pas senti les effets de leur réception pendant les heures de bureau.

Les Z-médicaments sont fondamentalement différents dans la structure chimique de la substance. Chacun d'entre eux a une structure unique, mais les combine qu'ils agissent sur une région particulière soi-disant le GABA Un complexe de récepteur qui est responsable de l'induction de sommeil. Cet administrent des somnifères agissent seulement sur le site de récepteur qui est "responsable" du rêve - l'alpha 1 sous-unité - et d'aucun effet sur le responsable voisin des autres effets sur le système nerveux. Le problème de barbituriques et de Benzodiazepines a consisté en ce qu'ils ont été "battus sur les régions" et stimulés une fois tous les sous-types de récepteurs GABA - les responsables de l'effet hypnotique, le sédatif, anxiolytic, anticonvulsant et les effets amnestic de ces médicaments. Dès réception des médicaments les générations passées arrivent souvent qu'un homme qui devait dormir "seulement", a reçu en plus un autre antiépileptique, amnestic et autre action qui était tout à fait indésirable. Cette redondance thérapeutique présente dans un barbiturique et des médicaments benzodiazepine.

L'acide de gamma-aminobutyric est un frein universel neurotransmitter du système nerveux central. Dans la conjonction avec le récepteur spécifique du GABA dans la grandeur de trou d'augmentations de cellule nerveuse - un canal par lequel pénètrent dans les ions de chlorure négativement chargés. Plus de cellules accumulent ces ions, moins il réagit à d'autres influences - on dit qu'il est inhibé.

Les Z-médicaments étaient plus purs, en ayant le nombre minimal d'effets secondaires superflus que benzodiazepine et médicaments barbituriques, donc ils ont commencé très vite à être utilisés comme les hypnotiques. On les appelle les hypnotiques non-benzodiazepine, parce que le nom "benzodiazepines" en raison des particularités de la structure chimique des produits de génération précédents. Ils tous doivent avoir deux anneaux - le benzène et diazepine. Les Z-médicaments de la formule dans ses anneaux n'ont pas. Néanmoins ils attachent presque les mêmes régions du récepteur GABAA comme benzodiazepine les médicaments.

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Mélatonine et insomnie

Les hypnotiques la quatrième génération sont associés à fondamentalement les types différents de récepteurs - les récepteurs pour le mélatonine. Le mélatonine est une substance assez mystérieuse. Cette hormone, qui est libérée seulement la nuit. Quand la nuit est réduite l'intensité claire, dans les animaux et les humains commence à produire la substance. On croit qu'une de l'action la plus importante de blocus de mélatonine est la fonction antioxydante et reproductrice. Un des effets biologiques défavorables de cette hormone est d'accélérer le commencement de sommeil. Il affecte aussi l'horloge intérieure de notre corps qui sont responsables de le traduire dans le jour ou le mode nocturne. Selon le temps de jour est sombre ou clair, le corps en augmentant la production de mélatonine donne un signal à l'horloge intérieure que cela est temps d'activer le système nerveux ou, au contraire, ralentir. C'est le Mélatonine promeut le commencement de sommeil n'est pas un somnifère maintenant et en échangeant le pointage intérieur du mode nocturne.

Le dernier, médicament hypnotique au moins actuellement disponible, qui en 2014 a été approuvé pour l'utilisation aux États-Unis, est suvoreksant. L'action de ce médicament est aussi basée sur un fondamentalement différent des quatre générations précédentes de mécanisme de somnifères d'action - le blocus d'un du cerveau active le système. Avec beaucoup d'autres il y a deux systèmes principaux fournissant le niveau de fonctionnement dans le cerveau - activant et inhibiteur.

Dans la journée dominée en activant le système. Ils gardent le cerveau éveillé, fournissent un niveau suffisant d'attention et d'empressement pour l'action (la vigilance). Quand la production claire du soir est réduite, a accumulé la soi-disant fatigue, augmente la soi-disant "pression de sommeil", il commence déjà à dominer le système de freinage. Leur activité surmonte des centres d'activité activants et le cerveau est plongé dans l'état de rêve. En activant des systèmes du cerveau - et sont décrits là douze - et portent un système très important, puissant - soi-disant orexin. Dans ce système, les centres du cerveau sont là un autre nom – Hypocretine. Les scientifiques ne peuvent pas encore résoudre comment correctement appeler le médiateur, qui est un transporteur de renseignements dans le système, hypocretin ou orexin. Puisque le système a été simultanément décrit par deux groupes d'auteurs qui ont découvert la substance et l'ont appelée en conséquence hypocretin et orexin. Personne ne veut donner le titre de championnat. Ainsi par l'entaille et est d'habitude appelé le médiateur - orexin / hypocretin.

Il s'est trouvé que le système orexin est très important de maintenir le niveau de vigilance. Ce qui arrive si vous l'éteignez ? Car une personne souffrant de l'insomnie sera capable de s'endormir plus facilement, parce que le cerveau active partiellement le système "perdra le soutien", de la part de cela important et ensuite le système de freinage du cerveau peut profiter et plonger finalement le corps dans le sommeil.

Ce que d'autres hypnotiques autre que les énumérés peuvent être utilisés dans le traitement d'insomnie chronique et comment il a jugé ? Populaire est l'utilisation de médications de mélatonine - les hypnotiques pas la quatrième génération, qui sont puissants, a synthétisé spécialement agonists de récepteur de mélatonine et un analogue synthétique du mélatonine d'hormone. On montre que l'utilisation de ces médicaments améliore un peu de temps pour s'endormir et augmente légèrement la durée de sommeil. La plupart des médicaments ont appelé le mélatonine hronobioticam. Un mot si composé dit que la substance active "travaille" par l'horloge intérieure et pas par le système, qui régulent le cycle de "sommeil - la vigilance." C'est-à-dire, ils ne ralentissent pas, n'activez pas et sont la troisième composante de cette action réciproque - sur une horloge intérieure, qui donnent le corps a compris plus clairement quand le jour et quand la nuit. Notre propre mélatonine d'hormone est produit seulement la nuit. En conséquence, si nous prenons un comprimé de mélatonine pendant le jour, alors nous pouvons essayer de duper l'horloge intérieure cette nuit était tombé et il est nécessaire d'échanger le système au mode nocturne, en incluant l'activité du cerveau inférieure, qui promeut du sommeil.

Ainsi la voie peu compliquée, évidemment, échangent le système nerveux ne peut pas dormir. Cependant, on montre qu'un tel système de freinage d'assistance par la tromperie de l'horloge intérieure permet au morceau d'augmenter le temps de sommeil et réduire le temps pour s'endormir. Le mélatonine de préparations est très populaire maintenant, largement utilisé - en grande partie en raison du fait que leur utilisation n'est presque aucuns effets secondaires. Leur grand avantage sur d'autres somnifères est le soi-disant haut profil de sécurité, donc ils sont souvent prescrits pour améliorer du sommeil pour les personnes âgées.

"Donormil" et antihistaminiques

En plus des préparations de mélatonine comme un hypnotique en utilisant activement blockers des récepteurs histaminiques, c'est-à-dire les moyens qui sont communément utilisés pour les allergies. Connu à tout "Diphenhydramine" ("Diphenhydramine"), "Suprastin" - pourquoi ces antihistaminiques plus vieux ont un effet sédatif ? Puisqu'ils bloquent le passage d'un autre système d'activant de cerveau important - histaminergic. Ce système contribue aussi au cerveau dans l'éveillé. S'il s'affaiblit ou de (selon la dose), le système "assoupi" gagnent un avantage, qui est ce qui arrive quand nous prenons d'antihistaminiques nonsélectifs les générations plus vieilles. Ce trait utilise un médicament plus moderne avec l'effet hypnotique, que l'on appelle "doxylamine", - il bloque sélectivement l'H1-récepteur dans le cerveau qui sont dans histaminergic l'activant du système. En raison de cela, de nouveau le côté opposé dans la forme de système freinant profite le cerveau de plongeon pour dormir.

Le médicament "doxylamine", l'action d'hypnotique de force est plus faible d'habitude que les somnifères classiques. Son avantage consiste en ce que c'est tout à fait accessible, qui doit le récupérer en utilisant une recette simple qui peut prescrire tout docteur. Ce médicament peut provoquer des effets secondaires, surtout dans la détérioration assez âgée et liée, tels que le glaucome ou BPH, mais dans la vie réelle, de tels effets secondaires se produisent moins fréquemment. "Donormil" ne dénature pas la structure de sommeil comme il fait avec benzodiazepines et barbituriques, c'est-à-dire permet du sommeil naturel. Un trait intéressant de ce médicament est que c'est le seul somnifère approuvé pour l'utilisation pendant la grossesse.

C'est en raison du fait que le médicament est utilisé et la nausée de grossesse. On a montré que la combinaison de "doxylamine" avec la vitamine B6 réduit la sévérité de nausée. Aux États-Unis il est activement produit et vendu. Donc, la question de si vous pouvez ou ne pouvez pas être enlevé une fois le rendez-vous est montrée aux femmes enceintes. Mais l'utiliser pendant que l'allaitement maternel est impossible.

Herbes médicinales

Les préparations d'herbes médicinales - comment ils travaillent ou ne travaillent pas pour l'amélioration de sommeil ? Est-il possible de séparer les effets de produits d'herbes médicinaux du soi-disant effet de placebo, quand une personne attend un moyen de l'aider et il aide ? En ce qui concerne les effets sur la valériane de sommeil, Leonurus, la camomille, le houblon n'est et cetera aucune étude contrôlée du placebo ont été conduits. C'est-à-dire, nous ne pouvons pas dire si ces médicaments sont mieux que le placebo, ou améliorer du sommeil, qui disent que leurs gens d'hôte sont dus simplement au fait que l'effet de placebo travaille et ils reçoivent l'attendu.

Dans meta-analyse cet effet n'a pas été prouvé. Une meta-analyse - une étude quand les résultats de toutes les études prises un certain médicament, résumé, traité statistiquement et les auteurs regarde s'il y a un changement de l'effet de médicament d'une façon positive. Dans la plupart des enquêtes de cette sorte d'influence positive de préparations de valériane (Valerianale plus étudié) dans la métrique de sommeil humaine ont été trouvés.

Un effet positif possible sur le sommeil les préparations de médecine faites avec des herbes expliquent leur effet (apaisant) sédatif, quand les niveaux réduits de tension intérieure et de la personne s'endort facilement. Cependant, le placebo peut aussi provoquer la sédation. Quand une personne reçoit un placebo, s'il ne le sait pas consciemment ou s'attend inconsciemment à ce que cela doive être plus facile (le réflexe). Et c'est une idée se matérialise souvent sans tenir compte de si la personne a été donnée un médicament ou ne donnée. On montre que le beaucoup plus grand effet a un "mannequin" plus grand, rouge et dans les actes d'injections de placebo plus visibles que dans les comprimés (aucune douleur - aucune augmentation, comme ils disent des athlètes).

En conclusion, il devrait être noté que, en dépit de la simplicité apparente des mécanismes d'action de somnifères (un acte sur le système de freinage, l'autre - pour activer et d'autres - sur l'horloge intérieure), leur utilisation devrait être prescrite par un docteur, puisqu'un endroit d'utilisation de ces fonds est toujours un cerveau - le centre de contrôle principal du corps - et doit être manipulé très soigneusement.