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Ladasten - traitement rapide et sûr d'asthenia

24 Jul 2018

La saturation de vie moderne emporte souvent presque toute la force des gens. Jusqu'à 40 % de patients tournent aux omnipraticiens avec les plaintes de l'état de frustration générale, vide, un sens de fatigue chronique. De telles conditions sont des manifestations de syndrome asthenic, qui n'est pas toujours responsable de la correction efficace avec l'aide des méthodes ordinaires : reste, en jouant des sports, en prenant des vitamines et nootropics. Pendant longtemps il n'y avait aucune thérapie asthenia spécifique disponible. Et a apparu seulement récemment le premier médicament anti-asthenic Ladasten.

Ladasten - bromantane

- Pourquoi avez-vous commencé à élaborer un médicament contre asthenia ?

"Nous avons travaillé sur la création d'un nouveau groupe entier de médicaments psychotropic pendant longtemps. Au cours des années 1980, il nous est devenu clair que les tranquillisants existants de la série benzodiazepine ont leurs restrictions pour l'utilisation et psychostimulants existants sont pratiquement interdits. Il y a de nombreux agents immunostimulating, mais ils n'ont pas d'autres propriétés. Donc, nous développons de nouvelles médecines, avec de nouveaux mécanismes d'action pour éviter tous les aspects négatifs que les médicaments existants ont. Et nous avons accompli un peu de succès. Ladasten (Bromantane), développé dans notre institut, n'a pas les effets négatifs de psychostimulants et de tranquillisants et a en même temps la haute activité anti-asthenic.

- Quel est le médicament Ladasten ?
- Ladasten est un dérivé d'adamantane, qui a été inventé dans notre institut assez longtemps - au cours des années 70. L'idée primaire de ce médicament était dans la création d'un médicament qui aurait l'action actoprotective. Actoprotectors sont des substances qui doivent fournir la performance augmentée dans les conditions extrêmes. Pour la première fois cette préparation a été synthétisée sous les conseils de prof. B.M. Pyatin, son étude plus approfondie a été conduite par prof. I.S. Morozov. On a montré que ce médicament (alors on l'a appelé bromantane) possède la psycho-stimulation et les propriétés immunostimulating. Donc, il a commencé immédiatement à faire les études dans les expériences pharmacologiques différentes. Et quand il a été considéré comme un psychostimulant et comparé avec sidnocarb (un représentant typique de ce groupe de médicaments), il s'est trouvé que Ladasten est beaucoup d'inférieur à sindocarb dans les propriétés stimulantes générales, le travail ainsi de plus avec ce médicament a été arrêté.

Le médicament a reçu une nouvelle vie quand nous avons commencé à étudier ses propriétés psycho-stimulantes des positions pharmacogenetic. Au cours des années 1980, nous avons développé un modèle qui a permis aux souris naturelles les plus standardisées de voir des différences génétiques dans leurs réactions à la tension émotionnelle (pour les souris, une telle tension est, par exemple, la transition de l'obscurité à une région joyeusement allumée). Il s'est trouvé qu'un groupe de souris répond très bien à la norme psychostimulants (par exemple, l'amphétamine et sydnocarb), auquel un autre groupe d'animaux ne répond pas. Et sur bromontane (Ladasten), les deux groupes d'animaux ont répondu à la stimulation de comportement. Ce fait était assez difficile à expliquer. Mais nous avons commencé à étudier ce problème et nous sommes rendus compte que de la tension, la stimulation se produit seulement dans ces animaux qui répondent à psychostimulants traditionnel et dans ces animaux qui ne répondent pas, la stimulation ne se produit pas sans tension. Cela nous a menés à la conclusion explicite que la stimulation du comportement de Ladasten est réalisée de deux façons - en plus d'une action psycho-stimulante légère, ce médicament a un anxiolytic (l'antiinquiétude) l'effet, qui prévient la réaction de peur. C'était très intéressant, parce que nous avons reçu le premier composé du monde avec l'action d'antiinquiétude et la psycho-stimulation. Les propriétés d'Immunostimulating du médicament ont été aussi montrées plus tôt.

- Pourquoi Ladasten montre-t-il de telles propriétés uniques ?
- Nous avons conduit des études biochimiques et neurochimiques très sérieuses. Même impliqué une société française qui conduit un plein complexe d'analyse de récepteur. Nous ne pouvions pas trouver le récepteur sur lequel Ladasten agit. Donc, nous avons étudié des processus intracellulaires différents et avons vu que le système secondaire de molécules de signal joue un rôle important dans l'effet du médicament. Le stade suivant était la recherche pharmacogenomic. Nous avons étudié l'influence de Ladesten sur l'expression de 1116 gènes et avons trouvé un changement dans l'activité de 16 gènes. Tous les gènes découverts sont associés au fonctionnement des cellules du système nerveux. Parmi ces 16 gènes, deux ont été identifiés, le changement dans l'activité duquel a expliqué complètement les effets pharmacologiques observés. Ainsi, Ladasten augmente l'expression du tyrosine hydroxylase le gène. C'est une enzyme clée qui fournit la synthèse de catecholamines. Cela signifie que Ladasten, en augmentant l'activité du tyrosine hydroxylase le gène, augmente la quantité de cette enzyme, qui mène à la synthèse de plus de dopamine. Cela explique très bien son effet psycho-stimulant léger. Si vous entrez dans psychostimulant typique, donc il y a un effet psycho-stimulant puissant et ensuite un fort épuisement. En utilisant Ladasten, l'effet psychostimulating est plus faible, mais il n'y a aucun épuisement. psychostimulants typiques affectent la libération de dopamine des vésicules de stockage et communiquent avec le transporteur de dopamine contraire dans la fissure de synaptic. Et Ladasten augmente la synthèse de médiateurs associés à la stimulation de la psyché. Ainsi, nous parlons d'un entièrement nouveau mécanisme d'action.

L'analyse d'autres gènes a montré que Ladasten réduit l'expression du gène de transporteur GABA. Cela mène à une augmentation du contenu GABA dans la fissure de synaptic, qui explique à tour de rôle l'anxiolytic (l'antiinquiétude) l'effet du médicament, comme GABA est le médiateur inhibiteur principal du système nerveux central d'homme.

Ainsi, pharmacogenomic les études ont montré que les effets pharmacologiques du médicament sont très bien expliqués par les changements observés dans l'expression de gène. Maintenant il y a une idée claire que Ladasten affecte le niveau de règlement de l'activité du génome de cellules nerveuses. Les études continuent et on a déjà montré que Ladasten augmente l'expression du tyrosine hydroxylase le gène, en provoquant demethylation de son site de promoteur et un facteur de transcription résolvant que cet effet est aussi révélé.

Ainsi, il y a une compréhension suffisante de quels changements dans les cellules provoque Ladasten. Et cela confirme notre confiance que le premier médicament du monde a été obtenu, qui provoque simultanément une antiinquiétude et un effet psychostimulating. Évidemment, une telle préparation rencontre complètement les tâches de traiter des conditions asthenic.

- Quels effets secondaires sont possibles avec Ladasten ?
- Cette édition a été étudiée très profondément. L'évaluation de caractéristiques toxicologiques de Ladasten a montré que le médicament est de la toxine basse. Il n'a pas de localement irritation, allergique, mutagenic, teratogenic l'effet. Ladasten n'a pas d'effet négatif sur les fonctions génératrices de rats, la croissance et développement de leur progéniture. Aussi, il n'y avait aucun effet qui pourrait indiquer la possibilité de développer une prédilection pathologique pour lui. Le pharmacokinetics du médicament est bien étudié et le régime de dosage est déterminé par les données sur sa demi-élimination du corps.

Dans les essais cliniques, tous les événements défavorables avaient connexion seulement "possible" ou "probable" avec la thérapie de Ladasten, n'ont pas été de façon significative exprimés et non.


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