Modafinil

Modafinil est un médicament d'ordonnance pour narcolepsy, concentration d'augmentations et élimine la somnolence augmente aussi des capacités de mémoire et la perception. Modafinil comme un complément alimentaire est fier de l'endroit parmi nootropics. Modafinil est un médicament pour se débarrasser de la somnolence pendant le jour et pour le traitement de narcolepsy. Peut-être l'amélioration de perception en stimulant neurotransmitters dans le cerveau, utilisé pour améliorer des capacités mentales.

Groupe pharmacologique : stimulants ; psychostimulants ; nootropics. Mode d'action : le traitement de narcolepsy, dormez apnea et d'autres désordres de sommeil. L'impact sur les récepteurs : les récepteurs de α1-adrenergic (agonist) sont aussi connus comme : 2-(diphenylmethyl) sulfinyl acetamide, Provigil, Modalert, Modapro, Alertex.

Ne pas être confondu avec Adrafinil !

Aux Etats-Unis et au Canada, modafinil est publié sévèrement sur la recette et recevez-le pas si facile, sa distribution est sévèrement contrôlée aux États-Unis.
• Appartient à nootropics

Modafinil : instructions pour l'utilisation
La dose standard est 100-200mg, ou 4 mgs par kilogramme de poids de corps, prenez en cas de la suppression délibérée de sommeil ou après le réveil le matin pour maintenir un état joyeux et sans tout mal pour dormir la nuit.

Dans l'utilisation clinique pour le traitement de somnolence de jour excessive associée à narcolepsy ou à sommeil obstructionniste apnea, le dosage recommandé variant d'habitude de 200 à 400 mgs par jour. La dose peut être prise une fois le matin ou dans deux doses divisées (le matin et le midi). Quand utilisé d'améliorer la performance physique, le dosage efficace typique est dans la gamme de 100-400 mgs. Le médicament est souvent pris depuis 2-3 heures avant les événements sportifs. Notez que les effets secondaires sont la personne à charge de dose. Souvent conseillé de commencer à utiliser modafinil au minimum la dose efficace et l'augmenter de 50-100 mgs par réception pour établir le niveau optimal. Les régions d'application du médicament sont énormes et, en fait, incluent toutes les sortes de sports, en se concentrant aerobic sur l'exercice ou l'endurance. C'est aussi grand pour les athlètes, en exécutant des exercices pour la force ou la vitesse dans les répétitions d'intervalles courtes (anaerobic la charge), telles que le coup mis, le saut à la perche et le saut en longueur. Le médicament de Modafinil n'est pas populaire parmi les entrepreneurs, comme il n'affecte pas directement une augmentation du muscle ou des gros niveaux de réduction dans le corps. Certains, cependant, croient que le médicament est le stimulant efficace avant un entraînement, surtout pendant les périodes de fatigue ou la perte d'activité physique après le travail dur ou à cause d'autres raisons.

Description pf Modafinil
Modafinil ou benzhydrylsulfinylcetamid - stimulant central (psychostimulant). La substance approuvée par le FDA pour le traitement de narcolepsy (une maladie caractérisée par les épisodes soudains et incontrôlables de sommeil profond, fatigue ou somnolence excessive), sommeil apnea et dérangements de sommeil provoquée par les changements dans l'opération. les épreuves de qualité étaient la médication exécutée, en incluant, comme un agent pour traiter la Maladie d'Alzheimer, la dépression et le désordre de déficit d'attention. Modafinil appartient à un groupe de médicaments connus comme evgeroiki (stimulators) qui promeuvent la vigilance mentale et l'attention. Un des mécanismes connus d'action de ces médicaments est l'alpha agonism 1-adrenoceptor, ayant pour résultat les médicaments ont une influence sur l'humeur, en augmentant le pouvoir en augmentant la libération de dopamine dans le système nerveux central. Cela mène aussi aux changements dans les niveaux de glutamate et de GABA. Dans les études de modafinil étaient comme les avantages de spectacles de médicament de stimulant comparés à l'amphétamine. D'abord, que la substance soit censée avoir un potentiel beaucoup inférieur pour l'abus en raison du fait que l'impact ne provoque pas la même euphorie. De plus, le médicament a l'effet minimal sur la stimulation CNS périphérique (c-à-d, exposez moins d'effets secondaires), il a un effet minimal sur la tension ne provoque pas des interruptions de sommeil (sans gueule de bois ou a besoin "d'attraper" du sommeil) et, selon les essais cliniques, Il a un profil de sécurité plus robuste. Le médicament est utilisé par les forces armées américaines même comme un stimulant d'énergie pour les pilotes et les soldats exigés opérer pour de longues périodes sans sommeil. Ce n'est pas aussi étrange que cela peut sembler à première vue, depuis les derniers pilotes militaires et les soldats est Dexedrine largement utilisé (l'Amphétamine) pendant de longues périodes de privation de sommeil. Les soldats qui utilisent modafinil, disent souvent que le médicament les aide à maintenir la fonction cognitive excellente depuis jusqu'à 40 heures sans sommeil et a moins d'effets secondaires que Dexedrine. Modafinil a été évalué les dernières situations de combat, telles que l'Afghanistan et l'Irak et peut-être dans l'avenir recevront la reconnaissance officielle comme une préparation spéciale pour les militaires. Récemment, modafinil est devenu connu parmi les athlètes compétitifs. Ils l'utilisent pas seulement comme une préparation pour le "courage" et comme un stimulant qui augmente la performance et l'endurance. Une telle utilisation sera probablement une surprise pour ce médicament les promoteurs, puisqu'il a été annoncé plus tôt que le médicament "doux" améliorant la vigilance n'a pas de forts effets stimulatory et ne peut pas améliorer la performance athlétique. Les études récentes contredisent ces déclarations. Une étude au Canada a constaté que la prise modafinil peut fournir un avantage sportif prononcé. Dans une double étude aveugle 15 volontaires masculins ont pris le médicament à une dose de poids de corps de 4 mgs par kg (équivalent à 200 mgs pour une personne pesant 220 livres) ou le placebo. Trois heures après que le repas a tenu l'exercice d'aerobic sur un cycle ergometer à 85 % de capacité aerobic maxima, jusqu'à l'épuisement. La prise modafinil les hommes pourrait faire de l'exercice sur des beaucoup plus longues périodes (de jusqu'à 30 % plus longues) et a utilisé plus de consommation d'oxygène pendant l'exercice. Aussi annoncé une diminution dans l'intensité perçue, par quoi il y a une augmentation de la performance d'exercice. Faites s'il vous plaît l'attention à Ladasten.

Histoire de Modafinil
Modafinil a été développé par les Laboratoires Lafon en France. En 1998, le médicament a été approuvé par le FDA pour la vente aux États-Unis, où il est vendu sous le nom de marque Provigil. Modafinil est aussi trouvé sur le marché international pour cela et certains d'autres noms de marque, en incluant Modiodal, Veille, Alertec et Modasomil. Bien que le médicament ait un profil de sécurité favorable aux États-Unis pendant un certain temps, il a été considéré un médicament capable de provoquer l'abus possible. Actuellement Modafinil est inclus dans la substance contrôlée du Programme IV, avec Valium et Xanax. Par exemple, son utilisation dans les buts non-médicaux est limitée par les sanctions juridiques significatives sur l'importation et la possession du médicament. Le médicament a une assez large utilisation médicale, en incluant des dérangements de sommeil associés aux changements dans l'opération. Le médicament est la prescription souvent prescrite. En 2000-2004 Modafinil est devenu populaire parmi les athlètes compétitifs avant que les autorités de contrôle athlétiques n'ont pas commencé à montrer l'inquiétude de l'utilisation du médicament. En 2004 il a éclaté le scandale de dopage impliquant la compagnie VALCO, quand il est devenu connu que beaucoup d'athlètes qui ont donné un résultat positif dans l'utilisation de tetragidrogestrinona aussi utilisé et Modafinil. Après cela, l'IOC interdit l'utilisation de modafinil et par une série de méthodologie de recherche de détection de ce produit chimique dans l'urine a été développé. Maintenant cet essai fait partie de l'enquête standard d'athlètes avant la compétition Olympique. La plupart des autres corps sportifs internationaux ont suivi l'exemple de l'IOC et de l'interdiction sur l'essai de modafinil. Depuis lors, le médicament a perdu son appel comme un "invisible" dans les épreuves, bien que toujours utilisé par beaucoup d'athlètes, pas essai d'échantillon d'urine passager.

Comment Modafinil fourni
Modafinil fournissait souvent comme les comprimés de 100 mgs et de 200 mgs chacun.

Traits structurels
Modafinil est un stimulant de système nerveux central, près d'adrafinilu. Il a le nom chimique 2 [(diphenylmethyl) sulfinyl] acetamide.

Structure et propriétés de Modafinil
Origine
Modafinil est un médicament pour le traitement de maladies associées aux désordres de sommeil et améliore aussi l'état mental pendant la longue vigilance.

Formes de Modafinil
Le terme "modafinil" fait allusion à un mélange racemic de deux isomers, R-S-modafinil et modafinil. On renvoie R-isomer armodafinilom. Modafinil est un mélange racemic de S-R-modafinil et de modafinil, armodafinil pendant qu'est représenté seulement R-modafinil.

Pharmacologie
sérum
La demi-vie de modafinil est 13-15 heures et concentration de sérum à l'état ferme jusqu'à 2 jours après le début de la réception. La demi-vie de S-isomer de modafinil est 4-5 heures, pendant que le R-isomer de modafinil est la plus longue période (15 heures) et recevant ainsi armodafinil considérablement équivalent recevant modafinil. Ces expériences ont montré que la concentration dans le sang armodafinila le pour cent de 18 % plus grand qu'en cas de modafinil (5.44 +/-1.64 mgs / le millilitre contre 4.61 +/-0.73 mgs / le millilitre) et accumule dans une période plus courte (1.8 heures contre 2.5 heures) et la concentration totale dans l'urine armodafinila en hausse de 32-40 %. Bien que les deux options modafinil (modafinil et armodafinil) aient la même demi-vie, l'effet sur le corps armodafinila est plus fort (selon le contenu dans l'urine et le sang).

Localisation
Selon les directeurs financiers de gène immunocytochemistry (le gène responsable de la réponse à la stimulation et découvert par la stimulation neuronale ou la privation de sommeil), l'administration de modafinil aux chats a provoqué une activation pointue des directeurs financiers de gène dans le noyau hypothalamic antérieur et les régions environnantes et faible dans le noyau suprachiasmatic et l'activation de gène minimale dans d'autres régions telles que le cortex cérébral ou striatum. Cette activation de l'hypothalamic-point était visible partout, dans le processus a été impliqué et l'amygdala. Les études dans les humains ont montré des différences claires entre l'exposition humaine à modafinil et l'amphétamine. À la différence des effets d'amphétamine ou de methylphenidate - la gaieté excessive (qui indique une activation neuronal répandue), modafinil est sélectivement affecte : le hypothalamus et amygdala.

Neurologie
effets de dopaminergic
Modafinil peut augmenter les niveaux extracellular de dopamine dans le cortex préfrontal de rats et dans le noyau caudé dans les chiens. Modafinil a travaillé sur la dopamine et les récepteurs noradrenaline (dans le striatum) et l'absence de tels effets dans les souris a été reliée avec la disparition des effets associés au sommeil, qui a confirmé le fait que le mécanisme d'action de modafinil affecte vraiment du sommeil. La recherche récente a montré le manque d'influence de modafinil sur le système dopaminergic, qui peut être associé au dosage inférieur utilisé auparavant.

impact d'andrenergic
L'effet vivifiant de modafinil a affaibli de façon significative des antagonistes de récepteur adrénergiques (l'alpha de groupe et le béta), mais l'inhibition de la synthèse de catecholamine alpha-methyl-paratirozin ne diminue pas l'impact.

Effets d'Orexin-ergic
Les gens orexin déficient (narcoleptics) modafinil montrent de bons résultats, en affectant directement les neurones orexin. Cet effet a le plus grand impact sur les souris déficientes, l'effet de modafinil sur le système orexin d'animaux en bonne santé et d'humains est inconnu. 3.5. Le sédatif et l'effet stimulant les résultats négatifs de quelques études des effets de modafinil pendant la privation intentionnelle de sommeil, parce que l'effet de 300 mgs de modafinil pendant la privation de sommeil est équivalent à la réception de 20 mgs de D-amphétamine. Cependant, il a été noté que la détérioration d'autodiscipline (la capacité d'exactement évaluer eux-mêmes et leurs alentours) change dans l'excès de confiance (l'évaluation incorrecte de ce qui est vraiment capable de). Les études ont duré depuis 64 heures (deux nuits sans sommeil) avec une dose simple de modafinil toutes les 15 heures. L'admission modafinil avant le sommeil peut changer sérieusement le cycle de sommeil et mener à la léthargie ultérieure et peut aussi provoquer des effets secondaires (la dégradation d'humeur et de capacités mentales). Hypersomnia périodique - un phénomène dans lequel après l'expiration de médicaments contre la somnolence assoupie plus que les recevoir. Par contre, les préparations basées sur l'amphétamine modafinil pas provoquent le phénomène dans les chats, les rats et les souris. Les gens qui ne dorment pas depuis 64 heures et modafinil pris, ce phénomène aussi vu, à la différence des résultats avec la réception de D-amphétamine. Modafinil ne provoque pas hypersomnia périodique. L'exacerbation d'attention a observé dans la privation de sommeil depuis 10-12 heures après une dose simple de 300 mgs de modafinil, qui est équivalent à 20 mgs de D-amphétamine. La dose de 300 mgs modafinil de somnolence est équivalente à 20 mgs de la deuxième dose de D-amphétamine. Le cycle de sommeil du cerveau est une balance de "monter le système activant" se composant d'activer neurotransmitters (catecholamines, l'acétylcholine, orehina et cetera.) Et neurotransmitters (GABA, galanin), qui inhibent la stimulation et promeuvent du sommeil. Les niveaux changeants d'activation et la suppression de neurotransmitter produisent une série unique de "brisant du changement". En général, la boucle réglementaire de vivacité et de reste dépend d'une part, le biorythme circadien du cœur suprahiazimatic provoqué et sur l'autre - sur le besoin de homeostatic pour le sommeil, qui se produit pendant la vigilance. Modafinil est capable de communiquer avec les systèmes stimulatory différents en incluant serotonergic, noradrenergic, dopaminergic, glyutaminergic, histaminergic, oreksinergic et les sentiers GABAergic. Pendant que quelques études modafinil utilisé dans le traitement de plusieurs autres maladies et constaté que l'effet secondaire d'insomnie a duré plus long que dans le groupe de placebo et Modafinil, adopté avant l'heure du coucher, le sommeil n'ont pas donné aux participants de l'expérience. L'admission modafinil promeut la tension mentale.

La mémoire et croyait des processus
Dans les gens en bonne santé, en recevant 100-200 mgs de modafinil depuis 2 heures avant que l'épreuve (l'épreuve arithmétique) a amélioré des propriétés de stockage, une planification visuelle et spatiale et un taux de réaction. La mémoire à court terme et l'exactitude de traitement de l'information se sont améliorées après avoir pris 200 mgs de modafinil. En plus du susdit, les améliorations sont observées dans la performance de tâches en général - la motivation augmentée, le plaisir du travail fait. Dans la dose d'affaiblissement cognitive methamphetamine-dépendante de modafinil dans 400 g fendus dans 3 jours, peut améliorer les propriétés de la mémoire à court terme, qui n'était pas possible auparavant, cependant, une dose simple de 200 mgs de modafinil n'est pas capable de provoquer de tels effets.

Effets sur l'appétit
Les chercheurs condamnant la toxicomanie sont quelquefois annoncés comme un effet secondaire d'appétit à 16 % (164cheloveka). Certains chercheurs croient que ce fait provoque la perte de poids dans une semaine, mais pas statistiquement.

Penchant
Modafinil n'est pas capable d'activer le sentier neuronal qui se produit dans la dépendance et l'est donc considéré le médicament a un penchant de seuil relativement bas d'autres médicaments semblables. Il est improbable que modafinil soit utilisé comme un médicament parmi les drogués. Modafinil peut aider à atténuer le brisement dans la methamphetamine-personne-à-charge, les alcooliques et s'est adonné au jeu, mais l'impact de l'effet varie. Modafinil réduit aussi impulsivity fanatique du médicament, mais cet effet a l'effet seulement avec les sujets dont le seuil impulsivity avant les expériences était déjà à un faible niveau.

L'impact du médicament de Modafinil sur les gens avec de certaines maladies
sclérose en plaques
La réception disponible armodafinil (250 mgs), les patients avec la sclérose en plaques ont montré le jeu mnémotechnique à l'amélioration, cet effet était comparable avec l'effet de placebo, mais la fatigue, la capacité de se concentrer et accélérer du traitement de l'information le médicament n'avait aucun effet.

Mesures préventives. Toxicologie
Les épreuves ont révélé les effets néfastes suivants du médicament - le mal de tête, le vertige, la production d'urine, les palpitations du cœur, tachycardia, l'inquiétude, la nervosité, gastrointestinal les problèmes tels que la nausée et la bouche sèche et la douleur abdominale. À part le susdit, on considère que modafinil est le médicament bien toléré. Les effets secondaires communs de modafinil incluent l'insomnie et l'appétit diminué.

Effets secondaires de Modafinil
Les effets secondaires de modafinil, d'habitude associé à la stimulation du système nerveux central et peuvent inclure la nervosité, l'insomnie, les tremblements, l'euphorie, l'excitation et les changements de personnalité. Le médicament peut aussi provoquer des symptômes gastrointestinal tels que la nausée, le vomissement, la douleur abdominale, la bouche sèche, l'anorexie et le mal de tête. Aussi, il peut y avoir l'hypertension, les palpitations du cœur ou le rythme du cœur anormal. Dans les cas rares il peut se produire des rougeurs allergiques, a augmenté phosphatase alcalin, ou dans la violation des mouvements volontaires.

Disponibilité :

Modafinil doit actuellement être trouvé dans plus de deux douzaines de pays. Le médicament, cependant, n'est pas particulièrement populaire sur le marché noir et n'est pas la cible profitable pour la contrefaçon. Modafinil disponible sur la prescription médicale.