Nanochemistry dans le traitement de cancer
01 Dec 2016
Le chimiste Dr Doping répète de nouveaux médicaments pour le traitement et le diagnostic de cancer et le rôle de nanoparticles de métaux et d'oxydes en métal dans biomedicine.
Environ 8 millions de personnes meurent chaque année à cause du cancer. La plupart du temps les hommes et les femmes sont diagnostiqués avec le cancer du poumon, la deuxième place sont le cancer de la prostate et du sein. Le développement de thérapies a investi d'énormes fonds, les efforts de scientifiques et d'entreprises pharmaceutiques. Le marché de médicaments d'anticancer est environ $70 milliards, dont 3 % sont occupés par le marché russe. Mais la plupart des thérapies de cancer restent inefficaces.
Pourquoi est les médicaments existants sont inefficaces ?
Les médecines que nous essayons d'utiliser dans la pratique médicale, sont pour la plupart le poids moléculaire bas les composés organiques. Ce sont de petites molécules d'environ un nanometer, avec un certain nombre de traits désagréables. Ils sont solubles très pauvrement dans les liquides de corps, qui est leur assez difficile pour introduire dans un corps humain. Aussi, le médicament peut sortir du corps avant que l'effet thérapeutique donnera la molécule de suffisamment petits, il passe vite par les corps et outputted. En plus, le médicament ne peut pas toujours surmonter un certain nombre de barrières biologiques et pénétrer dans le tissu de tumeur. Évidemment, le médicament peut agir sur le tissu non-prévu, c'est-à-dire pas à où nous voulons envoyer notre produit. La médication doit surmonter un certain nombre de barrières biologiques (par ex., la barrière du cerveau du sang pour traiter le système nerveux central).
Un autre problème est la livraison de médicament. Quand nous commençons à travailler avec les médicaments d'anticancer, il y a un trait : ils sont souvent non-spécifiques, non-sélectifs. C'est-à-dire, après l'introduction dans le corps, ils sont distribués partout dans le corps et arrivent très rarement dans les quantités suffisantes dans cela ou cet endroit.
Livraison de médicament visée
Les scientifiques ont commencé dans le monde entier à penser, comment s'assurer que le médicament a été livré visé, le point. Pour cela il y a deux voies. Les premiers - "cousent" au médicament, des médicaments d'anticancer chemotherapeutic la molécule organique connue, qui sera responsable de la livraison. Il est connu que nos cellules de foie, prostate, cerveau, reins et d'autres organes ont sur leurs marqueurs de surface qui sont spécifiques seulement pour ce corps. Par ce jeton, vous pouvez ramasser une molécule. Il peut déjà être connu dans la nature de la molécule peut être synthétisé de nouveaux composés peuvent être des anticorps utilisés, peptides. Alors, si vous faites une médecine avec cette molécule, il sera livré exactement où nécessaire.
Ensuite, les chercheurs veulent ajouter la fonctionnalité supplémentaire à ce système, donc nous pouvons pas livrer seulement et traiter, mais aussi, par exemple, pour diagnostiquer. Idéalement, une matière simple peut diagnostiquer immédiatement la blessure et commencer le processus curatif. Alors les chercheurs ont attiré l'attention à nanoparticles de métaux et d'oxydes en métal.
Nanoparticles de métaux et d'oxydes en métal dans la médecine
Quel est le nanoparticles ? Le plus souvent c'est la grandeur 'de perles' de 10 à 100 nm. Ils peuvent être le médicament functionalized dehors. Donc nous arrivons à la livraison par le transport passif. Le médicament de poids moléculaire bas (en raison du fait qu'une petite molécule) est très rapidement excrété. Les particules ont de différentes propriétés : ils sont assez grands et la circulation augmente considérablement.
Il ne doit pas prendre nécessairement le nanoparticles de métaux ou d'oxydes en métal. Dans ces buts, vous pouvez prendre les particules de polymère (liposomes, micelles) - ces médicaments sont, mais ils sont périmés. Alors il y a des particules en métal et des particules d'oxyde en métal.
Premièrement, ils agissent comme le transporteur de médicament. Deuxièmement, en raison de leur grandeur ils accumuleront dans la tumeur. Troisièmement, en raison du fait que cet oxyde en métal ou en métal, il devient possible de les contrôler et les utiliser, en incluant dans les buts diagnostiques. Par exemple, le nanoparticles basé sur les oxydes en fer. Cela les petits aimants, qui répondent à un champ magnétique externe. Qu'est-ce qui donne ? L'idée est simple : le médicament est administré intraveineusement, appliquez un aimant au tissu affecté ou à l'organe et le médicament accumule dans l'endroit désiré.
Malheureusement, cette technologie n'est pas partie à l'hôpital en raison d'un certain nombre de problèmes : la vitesse de flux sanguin, la profondeur de la tumeur, la direction de champ magnétique, et cetera. Cependant, de telles particules peuvent être très efficacement utilisées dans d'autre champ - ce les agents contrastés.
Les agents contrastés pour le diagnostique
De petits aimants sont visibles dans MRI (la résonance magnétique reflétante). MRI - une des meilleures méthodes diagnostiques non-envahissantes, en incluant la pathologie de cancer. Les perles magnétiques sont visibles dans MRI, la tumeur est le très bon contraste. Initialement, cinq types d'agents contrastés avaient l'habitude de diagnostiquer le foie. Mais avec seulement un quitté au fil des années. Il s'est terminé, ils sont toxiques au foie, bien que les dépôts. Pas immédiatement, mais au fil des années après que l'accumulation de certains agents contrastés a commencé à allouer des espèces d'oxygène réactives, en endommageant au foie.
Le nanoparticles a basé sur les oxydes en fer eux-mêmes l'idéal met en contraste de l'agent, même si les problèmes avec la toxicité, ils sont beaucoup mieux que ce qui est utilisé aujourd'hui dans les cliniques. Par exemple, les dérivés de gadolinium sont activement utilisés - Gadovist, Magnevist. Le gadolinium, comme un métal lourd, est extrêmement toxique. Des particules magnétiques, en principe, une non-toxine, si résolu le problème une longue accumulation dans le foie et une longue élimination du corps.
Premier diagnostic en utilisant des particules magnétiques
L'agent contrasté idéal devrait être plus petit que les grands agents contrastés conventionnels dans 100-200 petites boules nm. cliniques (40-50 nm) sont nécessaires pour faire et couvrir quelque chose que notre corps ne sera pas perçu comme un étranger. Par exemple, l'albumine de sérum humaine - la protéine de sang, avec laquelle nanoparticles peut être modifié. Cette technologie n'a pas décidé de s'appliquer au foie, pour lequel et est ainsi les agents contrastés et pour le cerveau.
Glioblastoma multiforme - c'est une lourde tumeur cérébrale, qui est difficile à diagnostiquer dans les premiers stades. Il a été constaté que les particules magnétiques sont d'agents contrastés excellents pour glioblastoma multiforme. Ils sont absolument non-toxiques. Après cinq minutes, les particules accumulent dans le cerveau, qui fait des épreuves de réalisation dans la clinique est très efficace : entré - dans cinq minutes peut être déjà réalisé. Pendant que tous les résultats principaux ont obtenu dans le rat, mais il a lancé un essai préclinique véritable de l'agent contrasté. Pour améliorer le système immunitaire - achètent Prednisolon, Bonomarlot, Ovagen, Endoluten.
Les épreuves précliniques incluent l'étude de grande envergure de toxicité, en incluant la toxicité génétique, immunotoxicity, cardiaque, reproducteur, c'est-à-dire la toxicité, retardée dans la génération. Évidemment, efficacité. Déjà il est clair que la méthode peut être utilisée pour le cancer du sein. D'ici à 2017, en présence d'un partenaire des affaires pharmaceutiques, qui seront capables de produire des fournées expérimentales pour commencer des essais cliniques sur les humains. Alors, le premier agent contrasté du monde basé sur les particules magnétiques sera créé.
Effets secondaires de chimiothérapie
De nouveaux développements dans les médicaments contre le cancer sont nécessaires parce que la chimiothérapie traditionnelle beaucoup de défauts. Cellules de tumeur, à l'exception des types rares de cancer, principalement très agressif. Ils se divisent rapidement et, en conséquence, ils doivent être pris de l'environnement externe pour fournir beaucoup de vitamines et d'autres substances. Les cellules de tumeur eux-mêmes ont besoin de pomper le moyen d'expression. C'est exactement ce qui joue la chimiothérapie : les cellules rapidement se divisant absorberont tous les médicaments que vous avez dans la circulation sanguine.
Dans le médicament d'anticancer classique, est activement utilisé dans la clinique aujourd'hui, une série de platine (cisplatin, carboplatin, oxaliplatin) les effets secondaires - nephrotoxicity et neurotoxicity. Il y a tant de produits avec cardiotoxicity. Le problème principal consiste en ce que les médicaments non-sélectifs beaucoup d'effets secondaires. La chimiothérapie est très agressive, elle tue vite la tumeur. Même si nous supposons qu'il n'a aucun effet secondaire, en raison du fait que le corps reçoit beaucoup de produits de dégradation de cellules de tumeur, le corps sera empoisonné. Donc, constamment nous cherchons des traitements plus efficaces.