Olanzapine

Olanzapine-médicament antipsychotique (atypique antipsychotique), structurellement et de la même façon à clozapine. Il est utilisé pour traiter la schizophrénie et le désordre efficace bipolar. A un large éventail d'effets psychopharmacological et a l'effet d'antidépresseur.

Noms de marque : Olanzapine, Normiton, Olanex, Parnasan, Zalasta, Ziprexa, Egolansa

Il est aussi produit dans la combinaison avec fluoxetine appelé Symbiax pour le traitement d'épisodes dépressifs bipolar et de dépression résistante.

Dans les études précliniques, l'affinité d'olanzapine pour le serotonin 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, dopamine D1, D2, D3, D4 et D5, muscarinic (1.. 5), α1 adrénergique et histamine les récepteurs de H1 ont été établis. Dans les études expérimentales, la présence d'antagonisme d'olanzapine en ce qui concerne les récepteurs serotonin, la dopamine et les récepteurs cholinergic ont été révélés. Dans vivo et in vitro, olanzapine a l'affinité plus prononcée et l'activité en ce qui concerne le 5-HT2 comparé aux récepteurs D2.

Selon les études d'electrophysiological, olanzapine diminue sélectivement l'excitabilité de mesolimbic dopaminergic les neurones et a en même temps un effet négligeable sur les sentiers neuronaux striatal impliqués dans le règlement de fonctions automobiles. Olanzapine réduit le réflexe protecteur conditionné (une épreuve caractérisant l'activité antipsychotique) aux doses plus bas que les doses provoquant la catalepsie (un désordre reflétant un effet secondaire à la fonction automobile). À la différence d'antipsychotics "typique", olanzapine améliore l'effet d'antiinquiétude pendant l'épreuve d'anxiolytic.

Deux contrôlés par le placebo et deux de trois procès contrôlés comparatifs impliquant 2,900 patients schizophrènes ont montré qu'olanzapine fournit la réduction statistiquement significative à court terme comme productive (en incluant des illusions, des hallucinations) et les désordres négatifs. Les données sur l'effet de différentes doses d'olanzapine sur les symptômes négatifs ne sont pas complètement conséquentes ; peut-être la réduction de la sévérité de désordres négatifs est expliquée par l'action d'olanzapine sur les symptômes négatifs secondaires (eg, provoquée par le médicament parkinsonism ou la psychose), plutôt que par l'action directe sur les symptômes négatifs primaires.

Selon la meta-analyse, olanzapine est supérieur à haloperidol dans la probabilité de succès de thérapie, amélioration de la sévérité de troubles mentaux et d'une diminution dans la sévérité de désordres productifs et négatifs. Selon quelques études, olanzapine est supérieur à haloperidol dans son effet sur la fonction cognitive, dans d'autres études qu'aucune différence n'a été trouvée. Les études montrent que les rechutes avec olanzapine sont de façon significative moins fréquentes qu'en prenant haloperidol.

Indications

~ traitement d'exacerbations ; la thérapie d'antirechute d'un grand secours et à long terme pour la schizophrénie et d'autres désordres psychotiques avec le marqué productif (en incluant le délire, les hallucinations, l'automatisme) et / ou les symptômes négatifs (en incluant l'aplatissement émotionnel, a diminué l'activité sociale, l'appauvrissement de discours) et les désordres efficaces assortis symptomatiques ;

~ Traitement de saisies maniaco-dépressives ou mélangées aiguës dans le désordre efficace bipolar. peut être utilisé pour traiter des psychoses de stimulant.

Au début de traitement, surtout en choisissant un dosage, il est nécessaire d'observer : les effets secondaires d'extrapyramidal, orthostatic hypotension et le réflexe tachycardia, la somnolence, le gain de poids, l'hyperglycémie et hyperlipoproteinemia sont possibles. Le risque d'orthostatic hypotension augmente avec l'utilisation combinée d'olanzapine avec benzodiazepines. La somnolence au début de traitement se développe souvent, donc il est mieux de prendre le médicament la nuit.

La prudence devrait être donnée aux patients avec un nombre réduit de leucocytes et / ou neutrophils, en raison des causes différentes ; avec les signes d'oppression / la toxine endommagent à la fonction de moelle osseuse sous l'influence de médicaments dans l'anamnèse ; avec l'oppression de moelle osseuse fonctionnent en raison de la maladie d'élément, la radiothérapie ou la chimiothérapie dans l'histoire ; avec hypereosinophilia ou maladie myeloproliferative. Dans les études cliniques, l'utilisation d'olanzapine dans les patients avec neutropenia clozapine-dépendant ou agranulocytosis dans une histoire n'a pas été accompagnée par les rechutes de ces désordres.

Quand olanzapine est prescrit pour la première fois, il est nécessaire d'évaluer la probabilité de gain de poids par le patient, en tenant compte de son index de masse de corps, anamnèse, le sentiment clinique général de propension de l'ampleur - passé, friability. En observant le patient prenant olanzapine, il est important de considérer le grand principe de contrôle de gain de poids : sept pour cent de l'augmentation initiale du poids de corps sont une contre-indication absolue à l'utilisation de plus du médicament.

Pour la prévention d'obésité et de ses complications (en particulier, le diabète mellitus) c'est nécessaire :

~ Moniteur avant de prendre antipsychotics et pendant leur consommation de poids de corps et d'index de masse de corps, glucose de jeûne (ou hémoglobine A1c) et niveaux lipid dans le plasma sanguin. Le niveau de glucose de jeûne ne devrait pas excéder 126 mgs / dl, l'hémoglobine A1c - pas excèdent 6.1 %. Pour découvrir l'hyperglycémie, il est aussi désirable de mesurer pas seulement le niveau de glucose de jeûne, mais aussi le niveau 2 les heures après le glucose prenant. Dans les patients avec les facteurs de risque (l'histoire de famille, le poids excessif), la surveillance de niveaux de glucose devrait être réalisée tous les 2-4 mois. On conseille aussi à tous les patients de mesurer la tension avant la thérapie de départ et pendant la thérapie.

~ la Dose d'antipsychotiques pour s'accumuler lentement, qui vous permet de partiellement prévenir le gain de poids. Dans ce cas-là, les premières semaines de thérapie neuroleptic sont surtout importantes, comme il est beaucoup plus facile de prévenir le gain de poids que le diminuer dans l'avenir.

~ Plaisir attentivement au style de vie et au régime du patient. Il est nécessaire que la nourriture soit basse aussi que possible du point de vue des calories et le mode de vie est beaucoup plus actif. Dans ce régime et exercice exigent le dosage prudent. ~ On recommande de réduire la consommation de graisses saturées et cholestérol, consommation augmentée de nourriture fibreuse. Le tabagisme est aussi recommandé.

~ Si le gain de poids significatif est vu, renvoyez le patient à un diététicien et à un physiothérapeute.

~ en prenant de hautes doses de neuroleptic - une approche prudente à sa combinaison avec d'autres médicaments diabetogenic (béta-adrenoblockers, glucocorticoids, protease inhibiteurs, thiazide diurétiques).

Prévenir le développement de conditions très graves a fréquenté le diabète (l'acidose et le coma), il est nécessaire de reconnaître tôt et commencer le traitement de diabète se développant. Les psychiatres avec la thérapie olanzapine devraient être prudents de tels symptômes de diabète comme la perte de poids, la somnolence, la soif, polyuria, si nécessaire, fournir au patient le conseil d'un endocrinologue.

Avec l'utilisation d'olanzapine, syndrome neuroleptic malfaisant, un complexe de symptôme potentiellement mortel, dont les manifestations cliniques incluent une augmentation significative de la température de corps, la rigidité de la musculature, les changements dans le statut mental et les désordres autonomic (le pouls instable ou la pression artérielle, tachycardia, arrhythmia cardiaque, la sudation augmentée) peut se développer.

Dans les études comparatives durant plus de 6 semaines, le traitement avec olanzapine serait de façon significative moins probablement accompagné par le développement de tardive dyskinesia (un effet secondaire neurologique irréversible) que l'utilisation de haloperidol. Cependant, il est nécessaire toujours de considérer le risque de cet effet secondaire avec la thérapie prolongée avec neuroleptics. En développant des signes de tardive dyskinesia, on recommande de réduire la dose ou annuler olanzapine. Les symptômes de tardive dyskinesia peuvent augmenter ou manifester