Oxazepam - substances actives. Instruction et application, dosage

Nom : Oxazepam

Le nom latin de la substance Oxazepam

Oxazepamum (genre Oxazepami)

Nom chimique : 7 Chloro 1,3 dihydro 3 hydroxy 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 un

Formule - C15H11ClN2O2

Substances thérapeutiques Oxazepam - anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3
F32 épisode Dépressif
F34.1 Dysthymia
F40.2 phobies (isolées) Spécifiques
F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé
F41.2 inquiétude Mélangée et désordre dépressif
F43.0 réaction de tension Aiguë
F43.1 désordre de tension Post-traumatique
Désordre de F43.2 réactions adaptatives
Désordres F45 Somatoform
Désordres de G47.0 de somnolence et de maintien du sommeil [insomnie]
Syndrome de N94.3 tension prémenstruelle
N95.1 menopausal et statut menopausal de femmes
Nervosité de R45.0
Irritabilité de R45.4 et colère

Code de CAS - 604-75-1

Substance de caractéristiques Oxazepam
Anxiolytic de groupe benzodiazepine.

Blanc ou blanc avec une poudre cristalline blanche légèrement jaunâtre et inodore. Pratiquement insoluble dans l'eau, assez soluble dans l'éthanol, le chloroforme, l'éther, est soluble dans dimethylformamide.

Pharmacologie

Mode d'action - anxiolytic, sédatif, hypnotique.

Il communique avec les récepteurs benzodiazepine spécifiques localisés dans le postsynaptic GABAA le complexe de récepteur dans le système limbic du cerveau, le fait de monter la formation réticulaire activante de la tige du cerveau et les neurones de cornes latérales de la moelle épinière. Il augmente la sensibilité de récepteurs GABA à neurotransmitter (GABA). Cela augmente la fréquence de l'ouverture dans la membrane cytoplasmic de neurones transmembrane les canaux pour les ions de chlore de courants entrants. Hyperpolarisation là membraneuse et inhibition d'activité neuronal. Ainsi effet inhibiteur amélioré de GABA dans le CNS.

Il a un calme, un sédatif et un effet anxiolytic sur le CNS. Il soulage la tension émotionnelle, réduit l'inquiétude, la peur, l'inquiétude, promeut le commencement de sommeil. Il soulage les symptômes de retrait d'alcool aigu. Il a peu de relaxant de muscle (central) et l'effet anticonvulsant.

Pour oxazepam caractérisé par une grande largeur d'action thérapeutique (une grande différence entre une dose efficace et une dose provoquant des effets secondaires).

Les études de toxicité et de tolérance d'oxazepam dans de différentes espèces d'animal (les souris, les rats, les chiens) ont montré une différence significative dans les doses efficaces (anxiolytic l'effet) et les effets secondaires de provocation de dose. Ainsi, les souris aux doses orales étaient oxazepam efficace presque 10 fois plus bas que les doses qui provoquent l'ataxie (la rotabar-épreuve) et la sédation (l'annulation d'activité automobile spontanée).

Dans les études de deux années dans les rats quand doses administrées 30 fois plus haut que MRDCH, trouvé une augmentation de l'incidence de tumeurs bienveillantes follikulyarnokletochnyh adénomes de thyroïde des testicules (interstitsialnokletochnyh) et adénomes de la glande de prostate. Dans une étude de neuf mois dans les rats aux doses 35-100 fois plus haut qu'un dosage quotidien pour les humains, une augmentation dépendante de la dose de l'incidence observée d'adénomes hépatiques. En même temps, il n'y a aucune évidence que l'utilisation clinique d'oxazepam est associée à l'occurrence de tumeurs.

Après que l'administration orale est lentement absorbée de l'étendue gastrointestinal. Cmax est accompli dans 1-4 heures en Reliant la protéine de sang-. 97 %. La concentration d'équilibre dans le sang est accomplie dans les plusieurs jours depuis le début de réception. Distribué dans le corps. Il traverse GEB, placental la barrière, entre dans du lait de poitrine. glucuronidation traité dans le foie, il n'y a aucun métabolite actif. T1 / 2 est une moyenne de 8.2 heures (5.7 - 10.9 h). Écrivez principalement des reins comme glucuronide. Quand vous recevez des doses répétées accumulent un minimum.

Application de la substance Oxazepam

Les névroses, psychopathy, la névrose et l'état psychopathe, accompagné par la peur, l'inquiétude, ont augmenté l'irritabilité, les désordres de sommeil, etc. ; désordres de senesto-hypochondriacal et obsession (surtout pour la pauvre tolérance d'autre anxiolytics) ; les désordres d'autonomic dans les femmes ont fréquenté la ménopause, le syndrome prémenstruel ; dépression réactive (dans le cadre de la thérapie de combinaison avec les antidépresseurs), syndrome de retrait d'alcool (dans la thérapie de combinaison).

Contre-indications
Hypersensibilité, psychose, myasthenia sévère gravis, aigu rénal et / ou insuffisance hépatique, grossesse (surtout je trimestre), allaitement maternel, âge jusqu'à 6 ans.

Restrictions d'application d'Oxazepam

La tendance à l'abus de médicaments psychotropic.

Grossesse et allaitement maternel

Contre-indiqué pendant la grossesse (surtout dans moi trimestre). Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de substance d'Oxazepam

Du système nerveux et des organes sensoriels : la somnolence (d'habitude dans les premiers jours de traitement), la fatigue, le vertige, la fatigue, le mal de tête, l'affaiblissement de mémoire, la faiblesse de muscle, l'ataxie, le tremblement, a marmonné le discours, la réaction paradoxale dans les patients psychiatriques, l'agitation y compris. psychomotrice, l'inquiétude.

Autre: la bouche sèche, la nausée, la dyspepsie, leukopenia, la fonction de foie anormale (en incluant la jaunisse), les réactions allergiques, l'évanouissement, changent dans la libido.

Penchant possible, toxicomanie, syndrome de retrait.

Intéraction

Il améliore l'effet de système nerveux central oppressif, en incluant des hypnotiques, des médicaments antiépileptiques, antipsychotics, des fonds pour l'anesthésie générale, l'alcool.

Overdose d'Oxazepam

Symptômes : oppression degrés divers de CNS de symptômes (de la somnolence au coma) - somnolence, confusion, léthargie ; dans plus de cas graves (surtout dans les patients recevant d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central ou l'alcool) - l'ataxie, la tension diminuée, l'état hypnotique, le coma.

Traitement : induction de vomissement, lavage gastrique, thérapie symptomatique, en contrôlant des fonctions essentielles. Dans hypotension sévère - introduction de norepinephrine. L'antidote spécifique - benzodiazepine antagoniste flumazenil récepteurs (introduction seulement à un hôpital). Hemodialysis est inefficace.

Le dosage et administration d'Oxazepam

À l'intérieur (sans tenir compte du repas). La dose et la durée de traitement sont choisies sévèrement individuellement, selon les indications et l'effet thérapeutique. La dose simple initiale pour les adultes - 5-10 mgs, le traitement hospitalisé, la dose quotidienne moyenne de 30-50 mgs, la dose maximum à l'hôpital - 120 mgs / jour. La durée moyenne du cours est 2-4 semaines.

La dose n'a pas été établie pour les enfants 6-12 ans.

Substance de précautions Oxazepam
Avec la prudence utilisée dans la prédisposition à hypotension artériel, particulièrement dans les patients assez âgés (en raison de la possibilité d'activité cardiaque), risque accru de développement de toxicomanie.

Il ne devrait pas être utilisé avec les inhibiteurs MAO, phenothiazine les dérivés. La probabilité de symptômes d'overdose augmente avec la réception simultanée de système nerveux central oppressif ou l'alcool. Pendant le traitement exclut la consommation d'alcool.

N'utilisez pas pendant longtemps (en raison du risque de toxicomanie). Si nécessaire, le traitement à long terme (les mois) le cours devrait être fait par la méthode pour la thérapie intermittente, en arrêtant la réception depuis quelques jours suivis par la même dose d'individuellement choisi. Le fait de disparaître devrait être fait progressivement. Avec le fait de disparaître pointu d'Oxazepam peut connaître des symptômes de privation (le tremblement, les convulsions, abdominales ou les crampes du muscle, le vomissement, en suant), en apparaissant le plus communément après l'administration de hautes doses ou de traitement à long terme.

Dans le traitement à long terme est nécessaire pour contrôler la fonction de foie et le dessin de sang périphérique.

Ne vous adressez pas aux conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention.

Instructions spéciales pour Oxazepam
Il est recommandé dans le traitement d'inquiétude, la tension, l'agitation, l'irritabilité, a débilité des patients, des personnes âgées et des patients avec les symptômes persistants de lésions traumatiques ou infectieuses du système nerveux central.

Tenez cette inquiétude dans la tête ou la tension associée à la tension quotidienne n'exige pas d'habitude le traitement avec un anxiolytic.

Noms commerciaux de médicaments avec Oxazepam substance de travail

Index de nom de marque

Nozepam, comprimés de Nozepam 0.01 g, Oxazepam, Tazepam