Oxiracetam

Groupe pharmacologique : nootropics

Systématique (IUPAC) nom : (RS)-2 - (4 hydroxy 2 oxo pyrrolidin 1 yl) acetamide
Statut légal : non régulé (les Etats-Unis)
Application : oral
Demi-vie : 8:00
Formule : C6H10N2O3
Poids de Mol. : 158155

Oxiracetam (ISF 2522) est un stimulant et des médicaments nootropic de la famille les médicaments de Rañetamic. Plusieurs études d'animal ont montré que la matière est sûre même quand pris dans de hautes doses pour de longues périodes. Cependant, le mécanisme d'action de médicaments Racetam est toujours le sujet de recherche. Oxiracetam non approuvé par FDA américain pour l'utilisation dans les applications médicales. Oxiracetam - c'est un des trois premiers composés de Racetam produits après Piracetam et aniracetam. Apparemment, Oxiracetam libèrent excitatory neurotransmitters et peuvent promouvoir la formation de mémoire, mais pour le valider avec la précision manque des études humaines. Le résumé oxiracetam est un de racetam qui se distingue structurellement de piracetam un groupe hydroxyl. Il est aussi utilisé comme un agent nootropic, pour améliorer l'apprentissage des étudiants ou prévenir l'affaiblissement cognitif. Comme d'autre racetam, oxiracetam est une molécule synthétique qui n'est pas contenue dans la nourriture ou dans la nature. En considérant la recherche d'Oxiracetam pour l'instant, il semble qu'il y a une fraction suffisante d'évidence qu'oxiracetam aide à réduire la quantité d'affaiblissement cognitif organique (la perte naturelle de connaissance pendant le processus vieillissant, qui n'est associé à aucune maladie) et la diminution dans la démence, mais les gens d'étude avec la Maladie d'Alzheimer n'ont montré aucune amélioration visible de l'application d'additifs d'Oxiracetam. En recevant Oxiracetam avec l'affaiblissement cognitif, son potentiel est comparable avec l'Alpha GPC (Glitserofosfoholin) et Oxiracetam semble plus potentiel que Piracetam. Il n'y a actuellement aucune évidence pour soutenir l'amélioration de mémoire en recevant de jeunes gens d'Oxiracetam sans affaiblissement cognitif qui veulent améliorer la mémoire. Si nous estimons que les études d'animal, oxiracetam semble très fiable veut dire de prévenir l'amnésie incitée par anti-cholinergic différent ou composés antimodifiés (l'injection de 3-30 mgs / le kg dans les rats est bien normalisent la formation de mémoire). Oxiracetam a provoqué l'amélioration de la formation de mémoire dans les rats en bonne santé et jeunes généraux / les souris sans affaiblissement cognitif apparent (supposant qu'il peut être utilisé comme un médicament nootropic), mais il se produit seulement après l'utilisation continue depuis cinq jours. Oxiracetam est un modulateur positif d'AMPA, semblable au mécanisme et au potentiel (mais le site se liant) sur piracetam et aniracetam, mais peut avoir un avantage supplémentaire dans l'augmentation des niveaux de glutamate libéré, acétylcholine et acide D-aspartic, le plus actif et ne pas calmer des neurones. Cet ordre de deux parties (augmentent et modulent des récepteurs glutamate, par lequel ses signaux), améliore finalement l'activité du métabolisme dans les cellules neuronal et améliore la formation de mémoire. Aussi connu comme 4 hydroxy 2 oxo rirrolidinoatsetamid, ISF-2522 À ne pas être confondu avec aniracetam et piracetam.

Oxiracetam montre des effets psychostimulant !

Oxiracetam est une forme de :

• Nootropics
• Racetam

Oxiracetam : instructions pour l'utilisation
Oxiracetam est d'habitude utilisé dans la gamme de doses de 1 200-2 400 mgs, sur le cours du jour, dans deux ou trois doses divisées (par ex., trois doses de 400 ou 800 mgs). Il n'y a aucune étude sur si l'efficacité d'Oxiracetam dépend de son utilisation avec la nourriture ou pas, mais il devrait être pris environ une heure avant l'activité mentale.

Sources et structure d'Oxiracetam
Sources
Oxiracetam (le nom entier 4 hydroxy 2 oxo pirrolidinoatsetamid et la classification ISF-2522 [1]) est une molécule synthétique pyrrolidine racetam la classe qui n'a aucune source de nourriture connue. Oxiracetam a synthétisé Chimiquement de Racetamic Piracetam composé parental (2 oxo l pirrolidionoatsetamid) où la différence est l'adjonction d'un groupe hydroxyl au 4-uglerod.1) Être la molécule racetam, oxiracetam d'habitude utilisé comme un composé de nootropic. GABA est l'analogue oxiracetam qui soutient le métabolisme phospholipid, modulez des récepteurs AMPA, communique avec la libération de neurotransmitters et est plus efficace dans l'amélioration des processus d'apprentissage que Piratsetam.2) oxiracetam - un composé chimiquement synthétisé nootropic racetam la classe basée sur la structure de piracetam, mais avec le meilleur potentiel.

Structure
En ce qui concerne piracetam, le seul changement structurel Oxiracetam - une présence du groupe hydroxyl au de 4 positions sur la squelette de carbone pyrrolidinone. C'est molekula.3 très extrêmement polaire) oxiracetam structurellement très semblable à piracetam, en différant seulement avec un groupe hydroxyl au de 4 carbones.

Pharmacologie
Sérum
Une dose simple d'Oxiracetam de 800 mgs peut promouvoir le sang Cmax 21.6 ug / le millilitre depuis environ une heure après l'injection (D'autres études ont montré qu'après 150 minutes, la concentration était 8,658 mgs / le millilitre) et l'AUC total 28mkg +/-110 / h / le millilitre. En dépit de la diminution rapide, l'approximation aux valeurs originales observée depuis 24 heures. Les études préliminaires ont montré qu'oxiracetam a observé toujours dans le plasma (136 ng / le millilitre) 96 heures après l'administration orale d'une capsule 800mg.4) Apparemment, oxiracetam absorbé après l'administration orale et atteint un pic après une heure après l'administration, suivie par une réduction rapide de la concentration de sérum.

Neurologie
Mémoire et apprentissage
Mécaniquement, Oxiracetam peut augmenter potentiation à long terme (LTP) dans les tranches hippocampal isolées lors d'une concentration de 1 micron, de la même façon Aniracetam. Cette augmentation de l'efficacité du signal dans les cellules hippocampal peut être reliée à une libération augmentée de glutamate et d'acide D-aspartic des cellules dans l'activation hippocampus dans la concentration 0.01-5mkm (aucun effet sur l'écoulement de glutamate ou d'ASSOCIATION D'AUTOMOBILISTES D-the, quand les neurones ne sont pas activés) et une augmentation du signal glyutaminergic par l'AMPA-récepteur le modulateur positif qui est oxiracetam. Les AMPA-récepteurs négocient la dernière libération de LTP. Bien qu'il y ait la gamme moins efficace 0.1-1 microns Oxiracetam améliorent aussi la libération d'acétylcholine des cellules neuronal activées de tranches hippocampal sans changer la libération basale et dans les expériences de vivo suggèrent qu'oxiracetam libres pas changent la concentration d'acétylcholine dans le cerveau. Finalement, il a été noté que la protéine kinases C (PKC ; le médiateur intracellulaire dans la formation de mémoire) ont été stimulés dans les cellules hippocampal en recevant oxiracetam in vitro (200-600nM) et dans vivo (l'augmentation de 47 % avec les injections de 100 mgs / le kg), qui a été considéré l'amélioration négociée de libération de glutamate (comme l'activation d'AMPA et de récepteurs NMDA peut provoquer l'afflux de calcium dans les neurones et par la suite leur activation oxiracetam et n'affecte pas directement les canaux de calcium). Le potentiel de 100 mgs / le kg oxiracetam comparable avec 600 mgs / le kg consomme oralement l'Alpha-GPC (ou 50-200 nM in vitro) et seulement dans le hippocampal c'était comparable avec 30 mgs / le kg a reçu oralement aniracetam (200nM). L'Effet d'Oxiracetam sur PKC (au moins pour la reliure de membrane) a été directement rattaché à son effet sur l'amélioration de mémoire. Oxiracetam peut augmenter potentiation à long terme dans le hippocampus, en contribuant à la formation de mémoire. C'est probablement en raison de la libération augmentée d'excitatory neurotransmitters des neurones et le signal activé par leurs AMPA-récepteurs augmentés, alors, finalement, mène à l'activation augmentée de PKC. Les études dans lesquelles a utilisé des rongeurs en bonne santé recevant oxiracetam pour la formation de mémoire, notent que la dose de 100 mgs / le kg peut ne pas améliorer la performance dans le labyrinthe, mais associé à une amélioration du fait de se souvenir et du fait de maintenir des renseignements dans les rats plus vieux (conservant des renseignements dans de jeunes rats qui donnent 3-30mg / le kg oxiracetam quand le labyrinthe d'eau de Morris, il n'y avait aucune épreuve. Attendez un labyrinthe en cascade levé vous permet de voir une amélioration en prenant 3-30 mgs / le kg oxiracetam dans les souris autrement en bonne santé, en dépit du manque d'effet de conservation de soi inhérent (l'amélioration des souris naïves, mais pauvrement formées). Cette tendance est observée dans d'autres études qui ont utilisé la réception intermittente oxiracetam dans les rats formés, sans amélioration aux doses de 100 mgs / le kg. Les enquêtes ont utilisé oxiracetam pendant un stage dans les rats naïfs, notez que les petites doses telles que 25 mgs / le kg, peut être efficace dans l'amélioration de l'apprentissage. Plusieurs autres études en utilisant oxiracetam depuis un jour, n'ont pas montré l'avantage oxiracetam le traitement, pendant que l'utilisation à long terme provoque l'amélioration de mémoire observée même 4 mois après la cessation d'additifs et les améliorations apparaissent quand ils ne se produisent pas dans les 16 heures après l'entraînement, mais manifestent plutôt après. Les erreurs dans l'essai du levier 12 du labyrinthe radial ont été réduits oxiracetam à une dose de 100 mgs / le kg, mais pas aux doses inférieures (25-50mg / le kg) dans les rats, pendant que le processus de formation entier s'est amélioré à 25 mgs / le kg et une dose de 100 mgs / le kg ;) cela se distingue des études précédentes en utilisant l'épreuve de labyrinthe radiale moins sensible de 8 bras dans laquelle les avantages ont été seulement observés à une dose de 100 mgs / le kg. Dans les études en utilisant des épreuves pour l'évasion, l'évasion est améliorée par l'acquisition d'une application de 5 jours de 25-50mg / le kg oxiracetam (en comparaison avec beaucoup de piracetam, 100 mgs / le kg). Les études ont constaté que les doses simples n'ont aucun effet sur l'acquisition d'évasion. L'étude susmentionnée sur l'augmentation de la conservation de renseignements en recevant oxiracetam a aussi noté l'inefficacité de 100 mgs / le kg piracetam. D'autres études montrent que piracetam a le moins efficace dans l'amélioration de l'apprentissage des résultats (a comparé oxiracetam, aniracetam et piracetam). L'amélioration observée de la formation de mémoire en prenant oxiracetam, mais les études dans les rongeurs suggère qu'ils ne sont pas assez fiables.

Dans les modèles d'animal, oxiracetam protège contre l'amnésie scopolamine-incitée et l'amnésie a incité l'antagoniste NMDA-, en incluant MK-801, AP 7 et AP 5 aussi bien qu'est inhibée in vitro par glutamate (NMDA) l'antagonisme kynurenic l'acide. Ces effets antiamnésiques se produisent aux doses de 3-30mg / le kg (intraperitoneal l'infection) et évitent la grande amnésie de doses (aucune différence significative entre la toxine et avec le contrôle d'oxiracetam). Les effets d'antiamnésiques et apparaissent naïve et souris bien formées. Protection contre l'amnésie scopolamine vue dans les humains en prenant 800-2 400 mgs Oxiracetam heure avant l'administration de scopolamine. Pendant que les études d'animal en utilisant scopolamine supposent qu'études de protection presque complètes dans les humains ne peuvent pas montrer un niveau de protection et aussi longtemps que toutes les doses évaluées étaient efficaces, sans rapport a été trouvé entre les doses. Bien que la prévention d'amnésie, oxiracetam ne soit pas un antagoniste de stimulant scopolamine les effets. Effets protecteurs semblables à aniracetam oxiracetam effets. Les spectacles d'Oxiracetam protection presque absolue contre scopolamine, cela exige encore plus de plus petites doses, comme les études dans les rats utilisant 3-30mg / le kg Oxiracetam comme l'injection abdominale. Il est supposé qu'oxiracetam expose des effets anti-cholinergic puissants contre les antagonistes d'amnésie vers une beaucoup plus grande mesure qu'aniracetam. Une étude pilote de démence de multiinfarctus, en impliquant 12 personnes avec l'affaiblissement cognitif à qui on a donné 400 mgs oxiracetam tous les jours depuis quatre semaines (jusqu'à 1,200 mgs tous les jours), a dit des améliorations hétérogènes de la manière dépendante de la dose, avec l'amélioration de fonction mentale, non cognitive. Les études dernières sur les patients semblables ont signalé la plus grande amélioration de la performance verbale. D'autres études ont noté que dans 60 personnes âgées avec l'affaiblissement cognitif organique à qui on a donné 400 mgs oxiracetam avec une augmentation graduelle à 2,400 mgs au cours des six semaines prochaines, il y a eu une diminution dans l'affaiblissement cognitif, pendant qu'oxiracetam est plus efficace que piracetam dans la mémoire s'améliorant (et moins efficace dans la réduction de l'excitation). Les études dans 272 patients avec la démence ont noté l'amélioration d'affaiblissement cognitif dans toute la trois balance d'estimation (IPSC-E, Échelle d'Estimation de Démence et le NMIC), pendant qu'un de 58 personnes avait été confirmé par une amélioration de mémoire et de connaissances verbales. À la différence des susdites études, une étude dans les humains avec la Maladie d'Alzheimer n'a trouvé aucune amélioration associée à la réception oxiracetam. La norme a recommandé que les doses, pour réduire des symptômes d'affaiblissement cognitif, oxiracetam soient efficaces dans les personnes âgées, avec un impact particulier sur l'amélioration de l'apprentissage verbal. Il y a une petite quantité d'évidence de cela et une dose de 1 200-2 400 mgs pour montrer l'amélioration temporaire. Les améliorations de la Maladie d'Alzheimer en prenant oxiracetam non observé, l'effet du médicament sur la maladie de Parkinson n'est pas connu. Faites s'il vous plaît l'attention à Piracetam.

Glutamine-ergic neurotransmission
Oxiracetam montre l'augmentation d'activité du signal par AMPA glutamate les récepteurs comme un modulateur positif dans une dose de 1-100 microns (aucune dépendance de dose claire) avec KD 214 +/-35nM, qui est typique pour aniracetam (176 +/-7nM) et pour piracetam (KD 190 +/-51nM). Oxiracetam aniracetam pas déplace la reliure de récepteurs AMPA et quand au cours d'autres études, il a été constaté que ces molécules augmentent la composante d'affinité basse Bmax AMPA le signal de récepteur, mais pas la haute composante d'affinité et l'augmentation de Bmax est comparable avec les autres deux a dit racetam. AMPAkinom oxiracetam est semblable à Aniracetam et à piracetam, qui peut augmenter le signal par ces récepteurs. Concernant le mécanisme de cette action, toutes les molécules sont représentées également efficaces. On croit que l'efficacité augmentée du signal dans les cellules hippocampal est associée à une libération augmentée de glutamate et d'acide D-aspartic des cellules hippocampal lors des concentrations l'activation 0.01-5mkM sans affecter l'écoulement glutamate ou la D-ASSOCIATION-D'AUTOMOBILISTES, quand ces neurones n'ont pas été activés, pendant que la dose de 100 microns Il provoque une légère augmentation. Oxiracetam peut augmenter la libération neuronal de glutamate et d'acide D-aspartic (glutamate le récepteur agonist) après l'activation neuronale, sans affecter la libération spontanée en soi. Comme mentionné dans la section de mémoire oxiracetam l'injection à une dose de 3-30 mgs / le kg dans les souris pour prévenir l'amnésie a incité des antagonistes glutamine-ergic MK-801, AP 7 et AP 5. In vitro, l'inhibition de libération de noradrenaline a provoqué des antagonistes NDMA prévenus en recevant un oxiracetam 1mkM la dose (avec le potentiel près de ce d'aniracetam). Oxiracetam prévient les effets d'amnésie glutaminergic les antagonistes.

Olin-ergic neurotransmission
Il a été noté qu'oxiracetam prévient la diminution dans la concentration d'acétylcholine incité par la thérapie electroshock dans les rats, qui a été accompagnée par la prévention d'amnésie. Depuis physostigmine (acetylcholinesterase l'inhibiteur comme Huperzine-A) prévient l'amnésie, en raison de la conservation de concentrations d'acétylcholine, il est supposé que les propriétés anti-amneziynye oksiratsetama contre les antagonistes cholinergic tels que scopolamine, se rapportiez à l'entretien de concentration d'acétylcholine qui s'est tachée contre l'amnésie scopolamine-incitée et dans une dose de 50-100mg / le kg (la conservation partielle du cortex cérébral et de hippocampus, mais pas dans le striatum). Il a été noté que légèrement plus d'Aniracetam exposent des propriétés protectrices dans le hypothalamus, mais inactif dans le cortex cérébral. Comme mentionné au-dessus, cela ne peut pas expliquer les effets oxiracetam antiamnésique puisque l'épuisement de catecholamines (en dépit de la persistance d'acétylcholine) annule les effets protecteurs contre scopolamine oxiracetam. La réduction de la concentration d'acétylcholine aux antagonistes cholinergic et à la réception stressors amnésique peut être prévenu l'application oxiracetam qui expose des propriétés antiamnésiques. Dans les rats qui n'ont pas été donnés anticholinergics ou oxiracetam ou aniracetam (100 mgs / le kg) n'a changé la concentration d'acétylcholine et de choline dans aucune de la portion évaluée du cerveau. Sans tenir compte des concentrations augmentantes d'acétylcholine, augmentez l'utilisation oxiracetam l'acétylcholine de spectacles dans le cortex cérébral et gippotalamuse quand injecté à une dose de 100-300mg / le kg. Il a été noté que les doses ultérieures oxiracetam l'acétylcholine d'augmentation recyclant 31 % de contrôle et sont plus efficaces que piracetam. De plus, malgré les changements évidents dans les niveaux basaux d'acétylcholine dans vivo, il semble qu'oxiracetam lors d'une concentration de 0.1-1 uM dans les tranches hippocampal augmente la libération d'acétylcholine. L'acétylcholine d'écoulement basal de ces neurones n'est pas activé s'ils n'avaient pas été changés. On croit que la libération prolongée explique l'augmentation de la consommation d'acétylcholine, marqué initialement avec oxiracetam qui provoque l'épuisement relatif de niveaux intracellulaires d'acétylcholine, choline la consommation quand bloqué (qui peut être expliqué par une libération augmentée). En dépit du manque d'effet sur la concentration d'acétylcholine dans le cerveau au repos, il semble augmenter l'efficacité oxiracetam le signal d'acétylcholine et la libération d'acétylcholine des neurones activés.

Attention et excitation
Apparemment, oxiracetam expose des propriétés psychostimulant sont manifestés dans la forme de désordres de sommeil. On croit qu'ils sont associés aux propriétés holenergic comme holenergic le système de la tige du cerveau / telencefolon basaux contribuent à l'excitation. On croit que cet effet est partiellement explique l'impact oxiracetam excitant sur l'amélioration de mémoire. Les études qui mesurent la locomotion (l'amphétamine et l'épreuve de caféine) n'ont pas montré une réponse à oxiracetam et affichaient quelquefois une légère augmentation dans la locomotion à 100 mgs / le dosage de kg, en suggérant que les propriétés psychostimulant oxiracetam moins que cette d'autres préparations. Apparemment il a un oxiracetam inexprimé psychostimulant les propriétés.

Hypnotiques et propriétés de sédatifs
Les effets stimulatory d'oxiracetam pas affectent les lectures de l'EEG pendant le sommeil (on croit qu'ils reflètent la qualité de sommeil) et évidemment, il prolonge du sommeil de retard (le temps exigé s'endormir), selon la dose accomplie (l'extension de 30 % à 50 mgs / le kg et à 37.9 % à 100 mgs / le kg). Apparemment, le médicament ne dégrade pas la qualité de sommeil, mais augmente le temps exigé s'endormir à cause de ses propriétés psychoactive.

Catecholamines
Incubation 0.01-1 .mu. M oxiracetam dans les tranches hippocampal ne change pas la libération de neurones noradrenaline quand activé. Piracetam n'a aussi aucun effet sur ces trois neurotransmitter et effet d'absence norepinephrine copié même à 10 .mu. M. L'inhibition de la libération de norepinephrine de NMDA a annulé oxiracetam (1 uM), qui est associé à la capacité de réduire les effets oxiracetam l'antagonisme de glutamate. En dépit de cela, oxiracetam pas augmentent la libération de noradrenaline incitée par NMDA.

Dopaminergic neurotransmission
Oxiracetam, n'affecte pas apparemment la libération de neurones de dopamine activés lors des concentrations standard mais la dopamine 0.1-1mkM (catecholamines et d'autres) a l'air d'affecter les effets oxiracetam antiamnésiques, depuis son action protectrice contre le médicament anti-cholinergic scopolamine Il ne se produit pas à de faibles niveaux de dopamine et de norepinephrine. L'antagoniste de dopamine haloperidol peut provoquer l'amnésie (se balançant surtout aversive l'apprentissage, qui est considéré être modulé avec l'aide de dopamine). Cette propriété peut être prévenue dans la réception préliminaire 50 mgs / le kg oxiracetam. La réduction de l'activité locomotor, qui est d'habitude vue en prenant dopaminergic des antagonistes, ne prévient pas oxiracetam. Les propriétés d'Anti-amnezic oxiracetam, apparemment, peuvent prévenir l'amnésie associée aux antagonistes de dopamine.

GABAergic neurotransmission
Oxiracetam (0.01-1mkM) dans les tranches hippocampal ne change pas la libération de GABA, quand les neurones ont été activés ou est au repos. Diazepam (benzodiazepine) incite la mort de cellule neuronal qui est modérée oxiracetam aux doses entre 50-100 mgs / le kg (1500 mgs / le kg réduit le dommage). Changements apparemment insignifiants oxiracetam kinetics GABA. De façon intéressante, en dépit du fait que les objets exposés anti-oxiracetam les propriétés amnésiques contre dopaminergic, glutaminerge cholinergic les antagonistes et il ne prévient pas l'amnésie incitée par diazepam (l'amnésie a provoqué benzodiazepine) au 3-30mg / le kg. Cela se distingue des effets de piracetam et en raison du fait qu'il n'y a actuellement aucune explication de cela, sa propriété de protéger contre l'amnésie exige la recherche de plus. Oxiracetam peut prévenir l'amnésie incitée par benzodiazepines, mais il y a actuellement pas assez de recherche pour confirmer cette propriété.

Serotonergic neurotransmission
Oxiracetam ne change pas la libération de neurones serotonin-activés dans la concentration 0.01-1mkM. La violation de serotonergic faisant des signes aussi n'affecte pas les effets oxiracetam antiamnésiques contre scopolamine. Oxiracetam ne montre aucun effet détectable sur serotonin.

Neuroprotection
Organotin trimetiltin neurotoxin qui diminue la formation de mémoire pour une période de jusqu'à quatre ans, en provoquant la mort excessive de neurones dans le hippocampus (et d'autres régions du cerveau avec moins). Sa toxicité a été réduite dans la réception préliminaire 3-30mg / le kg oxiracetam dans les sept jours.

bioénergétique
Au moins une étude a noté qu'oxiracetam, astrocidam est incubé avec la période deux semaines, en augmentant la concentration d'ATP dans les cellules.

Action réciproque nutritive
Amphétamines
L'utilisation combinée d'amphétamine oxiracetam pas les souris raccordées réagissant contre la locomotion (augmentant en recevant de l'amphétamine en soi, mais pas oxiracetam, où la combinaison n'excède pas l'indication en recevant de l'amphétamine dans l'isolement), mais a semblé additive (ou synergistic) contre l'évasion d'acquisition d'habileté (l'entraînement). Cette synergie a été aussi observée quand la prise de l'amphétamine avec piracetam a été copiée dans une autre étude. Apparemment, cela oxiracetam bien avec les composés d'amphétamine, en améliorant des capacités cognitives et sans affecter la locomotion.
Nicotine

La nicotine est un cholinergic agonist. Oxiracetam (50 mgs / le kg) dans la combinaison avec la nicotine (0.25-1mg / le kg) augmente l'amélioration incitée à la nicotine de l'évasion passive dans les souris d'environ 34-74 % sans un changement significatif dans la locomotion.

Physostigmine
Physostigmine est un inhibiteur acetylcholinesterase qui peut améliorer la formation de mémoire seule, mais dans la combinaison avec oxiracetam pas affichent tout additif d'avantage visible dans les souris. Les inhibiteurs d'Acetylcholinesterase ne surprennent pas synergistic avec oxiracetam, en dépit de l'augmentation de la concentration d'acétylcholine.

Recherches cliniques
Il y a eu des tentatives d'utiliser la recherche oxiracetam comme un moyen d'atténuer les symptômes de démence. Cependant, les résultats concluants d'études dans lequel les patients souffrant de la démence d'Alzheimer ou de l'abus de substance organique, le médicament pris oralement 800 mgs deux fois par jour, il a été reçu. Les effets bénéfiques limités prouvés des effets de médicament qui démontrent les meilleurs résultats dans les épreuves pour la réflexion logique, l'attention, la concentration, la mémoire et l'orientation spatiale. Ces épreuves ont été exécutées sur les patients avec le léger pour modérer la démence et ADHD et les doses de 800-2400 mgs ont été administrées oralement deux fois par jour depuis un à six mois. L'amélioration a été aussi observée dans les patients avec le syndrome d'agitation exogenous, les syndromes du cerveau organiques et d'autres types de démence. Selon V. Gallai et autres, Oxiracetam est plus efficace en comparaison avec piracetam. Les études ont montré qu'oxiracetam hippocampus-négocié améliore la performance de formation en augmentant protéine kinase C (PKC) attachée à la membrane. Par rapport au groupe de contrôle de souris avec l'anémie de diamants de la souris Blekfana qui donnent oxiracetam, ont montré une augmentation significative des épreuves de performance de Morris spatiales. Cette augmentation de la performance a été corrélée avec une augmentation de PKC attaché à la membrane.

Pharmacokinetics

Selon une source, oxiracetam bien absorbé de l'étendue gastrointestinal bioavailability de 68-82 % (Perucca E. et autres) Ou 56 % (selon une autre source). Les niveaux de sérum maximaux sont accomplis dans les 1-3 heures après qu'une dose simple de 800 mgs ou de 2000 mgs, la concentration maximum dans le sérum est 19-31 mgs / le millilitre à ces doses. Oxiracetam principalement dégagé par les reins et 84 % du médicament est excrété inchangé dans l'urine. La demi-vie Oxiracetam dans les individus en bonne santé est environ 8 heures et de 10 à 68 heures dans les patients avec l'insuffisance rénale. Le médicament peut pénétrer la barrière du cerveau du sang avec les concentrations du cerveau dans le cerveau qui atteignent 5.3 % de la concentration dans le sang (mesuré après une heure après avoir reçu une dose intraveineuse simple de 2000 mgs). la gamme de libération est 9 à 95 millilitres / la minute et la concentration ferme accomplie à 800 mgs deux fois par jour, en variant de 60 uM à 530 uM. La plus haute concentration Oxiracetam contenue dans une partition transparente, moins haute - dans le hippocampus, le cortex cérébral et le plus bas - dans le striatum après 200 mgs / kg dose orale dans les rats.

Sécurité et toxicologie
Dans l'ensemble
En considérant des études humaines, les compléments oraux dans Oxiracetam à la dose quotidienne de 1,600 mgs dans les gens avec la mémoire diminuée n'exposent pas d'effets secondaires comparés au placebo.

Grossesse
Une étude dans laquelle on a donné aux souris enceintes une dose de 50 mgs oxiracetam / le kg n'a pas montré que tout effet teratogenic, au contraire, a été enregistré dans l'amélioration de l'épreuve de labyrinthe radiale (l'exactitude de sélection) et regarde le comportement comparé à la souris de contrôle.