Paramètres de Pharmacokinetic

Beaucoup de dessins pharmacogenetic constatent que l'explication des positions pharmakokinetics est la région importante de recherches pharmacologiques qui décrit des processus d'une absorption, une distribution, un métabolisme et une élimination (egestion) de la préparation médicinale administrée dans un organisme. Au-dessous de la clé pharmacokinetic les paramètres qui sont utilisés pour le développement de médicaments et la rationalisation de leur utilisation sont exposés.

Les patients ayant des maladies chroniques, par exemple un diabète et une épilepsie doivent prendre la médecine chaque jour partout dans toute la vie. Cependant un besoin seulement une dose de médicament pour remettre à plus tard d'un mal de tête.

La façon que l'on appelle la personne pour les utilisations de réception de médecine un régime de dosage. Tant la durée de thérapie médicinale qu'un régime de dosage dépendent des buts de thérapie (le traitement, la simplification d'un cours d'une maladie, une prophylaxie d'une maladie et dans la pratique de préparation sportive — le fait de monter des sports généraux et spéciaux la capacité de travail, l'accélération de processus de restauration d'un organisme après l'exercice sérieux et les tensions de psychoemotional). Puisque pratiquement tous les médicaments ont des effets secondaires, la rationalisation d'une pharmacotherapy est atteinte du choix d'un rapport optimal médical et les effets secondaires de médicament.

Cependant tout d'abord il est nécessaire de choisir la médecine correctement. La décision est prise sur la base du diagnostic exact d'une maladie, la connaissance d'une condition clinique d'une compréhension malade et profonde tant les mécanismes pathogenetic que les mécanismes d'effet de médicament. Plus loin il est nécessaire de définir une dose, un régime de dosage et une durée de réception. En même temps il est nécessaire de considérer la largeur thérapeutique ou les différences entre une dose efficace et toxique. La fréquence de réception est définie par le temps pendant lequel il y a une dépression essentielle d'effet après une dose simple de médicament. La durée de traitement est définie par le temps d'accomplissement d'action thérapeutique sans les effets secondaires exprimés, dans de certains cas il y a aussi pharm des problèmes économiques. Pour chaque patient ces questions doivent être considérées dans un complexe.

Récemment la méthode d'erreur et du procès à laquelle une dose, le plan de dosage et une voie d'introduction ont été choisis empiriquement, en provenant du changement d'une condition du patient était une base de leur décision. Cependant dans certains cas les régimes choisis menés aux implications toxiques ou étaient inefficaces. C'était obscur, par exemple, pourquoi Tetracyclinum doit être prescrit chacun 6 — 8 h et digoxin — une fois par jour ; pourquoi Morphinum est plus efficace à l'introduction intramusculaire, qu'à peroral, etc. Vous pouvez aussi aimer Oftalamin.

Pour surmonter des restrictions d'approche empirique et répondre aux questions survenues, il est nécessaire de comprendre des événements qui suivent après l'administration de médicament. Les recherches in vitro et dans vivo montrent que l'efficacité et la toxicité sont une fonction de concentration de substance médicinale dans bioliquid dans l'endroit de son action. Il en découle que les objectifs d'une pharmacotherapy peuvent être accomplis par l'entretien de concentration adéquate de médecine dans la scène d'action pendant la période entière de traitement. Arrive rarement cependant extrêmement que la médecine apparaît dans le domaine d'une cible immédiatement. Par exemple, pour la consommation les médicaments opérant sur un cerveau, un cœur, un synapse neuromuscular, etc. qui demande leur transport à la scène d'action est prescrit. La substance en même temps médicinale est distribuée dans tous les autres tissus, en incluant ces organes, surtout un foie et reins qui l'apportent d'un organisme.

Dans le dessin les phénomènes survenant après l'administration de médicament sont présentés à l'intérieur. Dans le taux commençant de son entrée dans un organisme excède le taux d'élimination, en même temps l'augmentation de concentration d'un sang et d'autres tissus, en excédant souvent le niveau nécessaire pour l'implication d'action thérapeutique et en provoquant quelquefois des effets toxiques. Alors le taux d'élimination de substance médicinale devient au-dessus du taux d'une absorption donc la concentration de médicament comme dans un sang et une diminution de tissus, des implications de diminution de son action. Ainsi, pour la rationalisation d'utilisation de médicament il est nécessaire d'avoir une idée de kinetics de processus d'une absorption, une distribution et une élimination, c-à-d un pharmacokinetics. L'utilisation de paramètres pharmacokinetic à la direction de processus est un sujet de pharmacokinetics clinique.

Le statut du patient après la réception de médecine peut être divisé en deux phases : pharmacokinetic dans lequel une dose, la forme de dosage, une fréquence de réception et une méthode pour l'introduction communiquent avec la concentration de dépendance de substance médicinale — le temps et la phase où la concentration de médecine dans la scène d'action communique avec une ampleur d'effet appelé.

La séparation de ces deux phases promeut le développement du mode de dispensation. Premièrement, il est possible de réaliser la démarcation entre le pharmacokinetic et les raisons de réponse inhabituelle à la médecine. Deuxièmement, la clé pharmacokinetic les paramètres est utilisée pour toutes les substances médicinales ; les renseignements obtenus de pharmacokinetics d'une médecine peuvent être prognostin pharmacokinetics d'un autre, en ayant la même façon de biotransformation. Troisièmement, la compréhension de pharmacokinetics de médecine permet de choisir une méthode pour son application, réaliser le mode personnel du fait de se passer des conséquences prévisibles.

Ainsi, le principe fondamental de pharmacokinetics clinique est que les valeurs comme l'effet désirable et toxique sont des fonctions de concentration de substance médicinale dans l'endroit (endroits) de son action. Selon cela l'insuffisance thérapeutique survient quand la concentration de médecine ou trop bas qui ne permet pas d'être montré à l'effet, ou trop haut qui provoque des complications toxiques. Entre ces limites de concentration le succès de provocation de région de thérapie est. Cette région peut être considérée comme "une fenêtre thérapeutique". Il est possible très rarement de mesurer directement la concentration de médecine dans l'endroit de son action, le contenu de la substance entrée et/ou ses métabolites est normal qu'il est mesuré dans biosubstrata disponible — dans le plasma, le sérum de sang. L'optimum pour dispenser la concentration de fourniture de mode de substance médicinale dans le plasma sanguin dans "une fenêtre thérapeutique" peut être lu. Donc à un bol de toute la médecine sont assignés dans les intervalles distincts de temps pour l'entretien de balance avec le processus de déduction.

Le développement de recherches pharmacokinetic dans la deuxième moitié du 20ème siècle était très important pour l'industrie pharmaceutique. Par exemple, s'il est révélé que la médecine active est insuffisamment absorbée bien qu'il soit destiné pour l'administration orale, alors il est possible de choisir l'obligation avec la plus petite activité, mais il entre mieux dans un organisme. La décision semblable peut être prise à un stade de procès précliniques puisque les processus principaux de pharmacokinetics pour les mammifères sont semblables et peuvent être extrapolés des animaux à la personne. La même conclusion peut être rendue concernant les expériences de pharmacokinetic sur les animaux renvoyée sur la sélection des doses de médicament recommandé à la personne.

Pharmacokinetics de deux préparations médicinales contenant la même substance médicinale dans une dose : MTK — la concentration de toxine minimale ; MEK — le minimum concentration efficace

Les recherches de Pharmacokinetic au cours de la première phase des épreuves cliniques qui sont d'habitude réalisées sur les volontaires en bonne santé donnent la chance d'estimer des formes de dosage différentes et des régimes de leur dosage. Le contrôle de Pharmacokinetic sur la deuxième phase d'essais cliniques fournit l'évaluation objective d'efficacité et de sécurité sur la petite sélection de patients, permet de faire des recommandations sur l'utilisation rationnelle de médicament sur la troisième phase d'épreuves cliniques. Dans les cas nécessaires pharmacokinetic les recherches continuent après la permission d'une utilisation médicale pour l'amélioration de profil. L'ordre d'actions pour le développement de médecine et de son évaluation est présenté sur le plan.

Les recherches de Pharmacokinetic sont aussi nécessaires pour la solution d'un problème fondamental d'une pharmacotherapy — la sensibilité individuelle. Dans les effets de médicaments portent l'âge, le sexe, le poids de corps du patient, le type et la sévérité d'une maladie qui sont en plus acceptés par le patient les médicaments, les penchants et d'autres facteurs environnementaux influençant les mécanismes pharmacokinetic contrôlés à tour de rôle par un ensemble individuel des gènes aux raisons de différences.

Par conséquent à patients le régime standard de dosage sera optimal, à d'autres non efficaces, au troisième — la toxine.

Le but en même temps de plusieurs médicaments au patient peut mener aux problèmes puisque leur action réciproque dans un organisme est capable pour provoquer des changements dans pharmacokinetics de médicaments séparés aussi.

Ainsi, le besoin d'utilisation de paramètres pharmacokinetic pour le développement et d'utilisation de médecines ne lève pas des doutes.

Pour la description d'un profil pharmacokinetic de substance médicinale une série des paramètres nécessaires pour le choix d'un régime de dosage est utilisée.