Phenibut (Noofen)

Groupe pharmacologique : nootropics

Systématique (IUPAC) nom : (RS)-4-amino-3-phenyl acide butyrique
Noms de marque : Noofen
Statut légal : disponible sans prescription (les Etats-Unis)
Application : oral
Demi-vie : 5:00
Synonymes : Phenibut, PhGABA
Formule : C10H13NO2
Poids de Mol. : 179.216 g / mol

L'acide de β-phenyl-γ-aminobutyric (le nom de marque Noofen), mieux connu comme Phenibut, est un dérivé de l'acide de gamma-aminobutyric neurotransmitter inhibiteur naturel (GABA). L'adjonction de l'anneau de phenyl permet la barrière du cerveau du sang à la croix de Phenibut. Phenibut a vendu comme un complément alimentaire et n'a pas été approuvé comme aux Etats-Unis ou l'Europe, le médicament, mais il est vendu comme un médicament psychotropic en Russie. Il a été annoncé que le médicament a un effet neuroprotective en raison de sa capacité d'améliorer la fonction neurologique, mais d'autres chercheurs ont observé des effets semblables. On croit que Phenibut a un effet de calme tant sur les animaux que sur les humains. Phenibut a été développé dans l'Union Soviétique au cours des années 1960 et a été depuis utilisé en Russie pour traiter un large éventail de maladies, en incluant le désordre de tension post-traumatique, l'inquiétude et l'insomnie. Le titre Phenibutum vient directement d'un composé chimique appelle, β-phenyl-γ-aminobutyric l'acide.

Histoire
Phenibut a été synthétisé à l'Institut Pédagogique de Léningrad de l'URSS. Je suis Herzen et l'Institut de Médecine Expérimentale, Académie de Sciences Médicales du Professeur de l'URSS VV Perekalin et des collègues. Phenibut a été inclus dans des cosmonautes russes de trousse de premiers soins standard. L'utilisation des tranquillisants "normaux" pour soulager la tension et l'inquiétude a fréquenté la somnolence, qui est inacceptable pour les astronautes ; Phenibut baisse aussi des niveaux de tension sans compromettre la performance. En 1975 Phenibutum a été inclus dans les astronautes de trousse de premiers soins qui ont pris part à une mission collective d'Apollo-Soyuz.

Informations générales
Selon leur structure chimique, Phenibut représente un dérivé phenyl de GABA. Bien que son effet de calme semblable à d'autre GABA agonists, Phenibutum ait associé à metabotropic GABA le récepteur B, la section responsable de l'effet sédatif de baclofen (p-chloro Phenibut dérivé) et le gamma-hydroxybutyrate (GHB), mais joue aussi sur GHB GHB le récepteur. Dans la littérature il n'y a aucun consensus sur si Phenibut attachent à ionotropic GABA le récepteur qui est responsable de l'action de benzodiazepines, barbituriques, Z-médicaments et certains des effets d'éthanol. Selon Allikmetsa et Riazha (1983) et Shulgina (1986), Phenibut se lie à GABA, mais Lapin (2001) soutient que ce n'est pas. Il est allégué que GABA la reliure se produit seulement lors de plus hautes concentrations. Dans la littérature, qui sont soutenus les effets nootropic Phenibut, comme indiqué par son effet de calme, en réduisant la tension et l'inquiétude, améliorent du sommeil et potentiation des effets de tranquillisants et de médicaments antipsychotiques. Il suppose aussi que Phenibut a l'effet anticonvulsant, bien que les études d'autre agonists de GABA B, telles que GHB et analogue phenibut baclofen aient montré que ces médicaments peuvent agir comme le potentiel convulsant (les médicaments cette cause les convulsions). Il devrait être noté, cependant, que les actes sur GHB GHB le récepteur qui est associé aux convulsions et à Phenibutum - non.

propriétés physiques
Phenibut HCl est une poudre cristalline blanche, le goût très aigre. C'est facilement soluble dans l'eau, soluble dans l'alcool et un pH de solution aqueuse de 2.5 % d'environ 2.3-2.7.

Doses de Phenibut
D'habitude, les doses recommandées sont 250-1500 mgs deux fois par jour, ou comme nécessaire. La dose de Phenibut est réglée à la discrétion du praticien et est dimensionnée selon les besoins du patient. Aux doses au-dessus de 40 mgs / le kg de température de corps peut être observé avec une diminution de relaxation de muscle.

Chimie
Structurellement Phenibutum est de l'acide γ-aminobutyric avec un groupe phenyl dans β-position. C'est une molécule chiral et, ainsi, a deux configuration potentielle, (R) - et (S) - enantiomers. Seulement (R) - enantiomer Phenibut est actif biologiquement, (S) - enantiomer n'est pas une valeur particulière. La substance a une structure près de cela baclofen (en excluant l'atome de chlore dans la position de paragraphe du groupe phenyl) et inclut la structure phenylethylamine.

Pharmacologie
Les effets pharmacologiques Phenibut semblable aux effets de Baclofen, cependant Phenibut est moins puissant par dosage de milligramme. Phenibut agit comme un agonist de metabotropic GABA le récepteur B et à de plus hautes doses - aussi ionotropic GABA le récepteur. Quelques études ont montré que Phenibutum contre les effets de phenylethylamine, alors que d'autres n'ont montré aucun effet du composé sur l'inquiétude incitée en prenant phenylethylamine. En outre, Phenibutum augmente des niveaux de dopamine.

Contre-indications et effets secondaires de Phenibut
Il y a beaucoup de données (sur les forums Internet et les blogs) sur le développement de symptômes de privation après avoir pris Phenibut, en incluant "la nervosité et l'irritabilité, l'agitation, la fatigue, le pauvre appétit, a augmenté la fréquence cardiaque, la nausée, l'insomnie et un sentiment de tension", qui est associée, essentiellement avec agonism vers GABA B. l'étude systématique d'effets secondaires n'a pas été conduit. Les personnes prenant des inhibiteurs de MAO ou des médicaments antiépileptiques tels que carbamazepine ou oxcarbazepine, devraient consulter leur docteur ou pharmacien avant d'utiliser Phenibut. Une évidence suggère que Phenibutum peut moduler la fonction de certains médicaments contre l'épilepsie.

Disponibilité
Phenibut (Noofen) adopté dans asthenic et conditions inquiètes et névrotiques, inquiétude, peurs, désordre maniaque et compulsif, psychopathy, en bégayant et tics chez les enfants, enuresis, la rétention urinaire contre la toile de fond de myelodysplasia, insomnie et cauchemars dans les personnes âgées. Le médicament est aussi utilisé pour la prévention de désordres d'inquiétude qui surviennent avant la chirurgie et les études diagnostiques pénibles (la prémédication), pour le traitement de la maladie de Meniere, le vertige associé au dysfonctionnement de l'appareil vestibulaire d'origines différentes (en incluant l'otogennyh labyrinthitis, les désordres vasculaires et traumatique) ; pour la prévention de mal des transports quand kinetoses, dans le glaucome de montage ouvert primaire (dans la thérapie de combinaison) comme une thérapie adjointe dans le traitement d'alcoolisme (pour le soulagement de psychopathological et de désordres somatovegetative avec le syndrome de retrait), pour le traitement d'états pré-délirants et délirants dans l'alcoolisme (dans la combinaison avec les moyens de detoxication conventionnels).